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Eletriptan

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总结

Eletriptan是治疗偏头痛的曲坦类药物。

品牌名称
来曲普坦
通用名称
Eletriptan
DrugBank加入数量
DB00216
背景

伊曲坦是辉瑞公司开发的第二代曲坦类药物，用于治疗偏头痛。

类型
小分子
组
批准,临床实验
结构
 3 d
类似的结构
重量
平均:382.519
单一同位素的:382.171498776
化学公式
C22H26N2O2年代
同义词
  • Eletriptan
  • Eletriptan
  • eletriptan
  • Eletriptanum
外部id
  • 英国- 116044
  • 英国- 116044 - 04自由基地
  • 英国- 116044
  • 英国- 116044 - 04自由基地

药理学

指示

用于急性治疗有或无先兆的成人偏头痛。

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免危及生命的不良药物事件
改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害风险，等等。
了解更多
避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。
了解更多
药效学

伊曲坦是一种选择性5-羟色胺1B/1D受体激动剂。在麻醉的狗身上，已证明，依曲坦能减少颈动脉血流，高剂量时只会使动脉血压轻微升高。虽然颈动脉床对血流的影响是选择性的，但可以观察到冠状动脉直径的减小。伊曲坦也被证明可以抑制大鼠的三叉神经活动。

的作用机制

伊曲坦对5-HT1B、5-HT1D和5-HT1F受体具有较高亲和力，对5-HT1A、5-HT1E、5-HT2B和5-HT7受体具有中等亲和力，对5-HT2A、5-HT2C、5-HT3、5-HT4、5-HT5A和5-HT6受体的亲和力较低或无亲和力。相反，依曲坦在肾上腺素能α 1、α 2或β上表现出不显著的药理活性;多巴胺能D1或D2;毒蕈碱的;或阿片受体。虽然5-HT受体激动剂缓解偏头痛的全部作用机制尚未完全阐明，但有人提出，位于颅内血管上的5-HT1受体的激活导致血管收缩，这与偏头痛的缓解有关。也有人认为，三叉神经系统感觉神经末梢上的5-HT1受体的激活会抑制促炎神经肽的释放。

目标 行动 生物
一个5 -羟色胺受体1 d
受体激动剂
 人类
一个5 -羟色胺受体1 b
受体激动剂
 人类
一个5 -羟色胺受体1 f
受体激动剂
 人类
U5 -羟色胺受体1
受体激动剂
 人类
吸收

口服后吸收良好，平均绝对生物利用度约为50%。

的体积分布
  • 138升
蛋白结合

血浆蛋白结合适中，约85%。

新陈代谢

体外研究表明，依曲坦主要由细胞色素P-450酶CYP3A4代谢。依曲坦的n去甲基代谢物是唯一已知的活性代谢物。

将鼠标悬停在下面的产品上查看反应伙伴

路线的消除

不可用

半衰期

依曲坦的终末消除半衰期约为4小时。

间隙
  • 肾cl = 3.9 L / h
的不利影响
改善决策支持和研究成果必威国际app
有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，发生率。
了解更多
利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app
了解更多
毒性

根据5-HT1B/1D激动剂的药理学，过量使用可能会出现高血压或其他更严重的心血管症状。

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
相互作用的基因/酶 等位基因的名字 基因型(s) 定义变化(s) 类型(年代) 描述 细节
鸟嘌呤核苷酸结合蛋白G(I)/G(S)/G(T)亚基-3 --- (C; T)/(T, T) T等位基因 效果直接研究 这种基因型的患者在治疗时对埃利曲坦反应的可能性增加(症状:集束性头痛)。 细节

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。
药物 交互
整合药物之间
软件中的交互
1, 2-Benzodiazepine 当依曲坦与1,2-苯二氮卓联合使用时，不良反应的风险或严重程度会增加。
Abametapir 阿曲坦与阿维他匹合用可提高血清浓度。
Abatacept 阿曲他普与阿曲他普合用可提高其代谢。
Abiraterone 与阿比特龙合用可降低伊曲坦的代谢。
Abrocitinib 阿布罗替尼与伊曲坦合用可降低其代谢。
醋丁洛尔 依曲坦与乙酰丙酮醇合用可降低其代谢。
Aceclofenac 当依曲坦与乙酰氯芬酸合用时，高血压的风险或严重程度会增加。
Acemetacin 当依曲坦与阿西美辛合用时，高血压的风险或严重程度会增加。
苊香豆醇 当依曲坦与阿昔寇marol合用时，不良反应的风险或严重程度会增加。
对乙酰氨基酚 对乙酰氨基酚与依曲坦合用可促进其代谢。
确定潜在的用药风险
轻松比较多达40种药物与我们的药物相互作用检查。
获取严重程度评级、描述和管理建议。
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食物相互作用
  • 带或不带食物服用。高脂肪食物增加了接触，但没有到临床相关的程度。

产品

来自全球10多个地区的药品信息
我们的数据集提供批准的产品信息，包括:
剂量、剂型、标签、给药途径和销售期限。
现在访问
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产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
Eletriptan氢溴酸盐 M41W832TA3 177834-92-3 UTINOWOSWSPFLJ-FSRHSHDFSA-N
Eletriptan氢溴酸盐一水合物 4139年x692fa 273211-28-2 BORDVONYOHPTGR-JQDLGSOUSA-N
产品图片
品牌处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Eletriptan 平板电脑 40毫克 口服 箴Doc Limitee 2019-07-31 不适用 加拿大的国旗
Eletriptan 平板电脑 40毫克 口服 萨尼健康公司 2021-07-22 不适用 加拿大的国旗
Eletriptan 平板电脑 20毫克 口服 箴Doc Limitee 2019-07-31 不适用 加拿大的国旗
Eletriptan 平板电脑 20毫克 口服 萨尼健康公司 2021-07-22 不适用 加拿大的国旗
来曲普坦 平板电脑,涂膜 40毫克/ 1 口服 美国药品 2002-12-26 不适用 美国国旗
来曲普坦 平板电脑 20毫克 口服 Upjohn加拿大城市 2004-10-13 不适用 加拿大的国旗
来曲普坦 平板电脑,涂膜 40毫克/ 1 口服 叛军分销商 2002-12-26 不适用 美国国旗
来曲普坦 平板电脑,涂膜 40毫克/ 1 口服 美国统计处方 2002-12-26 不适用 美国国旗
来曲普坦 平板电脑,涂膜 40毫克/ 1 口服 Roerig 2002-12-26 不适用 美国国旗
来曲普坦 平板电脑,涂膜 40毫克/ 1 口服 医生全面护理公司 2007-11-19 不适用 美国国旗
通用的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Apo-eletriptan 平板电脑 20毫克 口服 Apotex公司 2013-09-12 不适用 加拿大的国旗
Apo-eletriptan 平板电脑 40毫克 口服 Apotex公司 2013-09-12 不适用 加拿大的国旗
Apo-eletriptan平板电脑 平板电脑 20毫克 口服 Apotex公司 2022-06-01 不适用 加拿大的国旗
Apo-eletriptan平板电脑 平板电脑 40毫克 口服 Apotex公司 2022-06-01 不适用 加拿大的国旗
Auro-eletriptan 平板电脑 40毫克 口服 Auro制药有限公司 2019-02-01 不适用 加拿大的国旗
Auro-eletriptan 平板电脑 20毫克 口服 Auro制药有限公司 2019-02-01 不适用 加拿大的国旗
Eletriptan 平板电脑,涂膜 40毫克/ 1 口服 绿岩有限责任公司 2017-07-24 不适用 美国国旗
Eletriptan 平板电脑,涂膜 20毫克/ 1 口服 绿岩有限责任公司 2017-07-24 不适用 美国国旗
Eletriptan氢溴酸盐 平板电脑,涂膜 40毫克/ 1 口服 阿吉达制药美国公司 2017-08-29 不适用 美国国旗
Eletriptan氢溴酸盐 平板电脑,涂膜 20毫克/ 1 口服 Cadila医疗有限公司 2017-07-12 不适用 美国国旗

类别

ATC代码
N02CC06——Eletriptan
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于被称为3-烷基烷醇的有机化合物类。这些化合物含有一个吲哚基团，在3位有一个烷基链。
王国
有机化合物
超类
Organoheterocyclic化合物
类
吲哚类和衍生品
子课
吲哚
直接父
3-alkylindoles
选择父母
Benzenesulfonyl化合物/Aralkylamines/取代吡咯/N-alkylpyrrolidines/砜类/Heteroaromatic化合物/三烷基胺/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物/有机氧化物
显示一个
基
3-alkylindole/胺/Aralkylamine/芳香heteropolycyclic化合物/Azacycle/Benzenesulfonyl集团/苯环型的/Heteroaromatic化合物/碳氢化合物的衍生物/单环苯一半
显示14个吧
分子框架
芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符
砜、吲哚、n -烷基吡咯烷(CHEBI: 50922）
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
22 qoo9b8ki
化学文摘号
143322-58-1
InChI关键
PWVXXGRKLHYWKM-LJQANCHMSA-N
InChI
InChI = 1 s / C22H26N2O2S c1-24-12-5-6-19(24) 15-18-16-23-22-10-9-17(程度(18)22)11-13-27(25、26)11-13-27 / h2-4, 7 - 10, 14日,16日,19日,23 h, 5 - 6、11 - 13、15 h2、h3 1 / t19 - m1 / s1
国际命名
5 - (2 - (benzenesulfonyl)乙基]3 - {((2 r) 1-methylpyrrolidin-2-yl)甲基}1 h-indole
微笑
CN1CCC [C@@H] 1 cc1 = CNC2 = C1C = C (CCS (= O) (= O) C1 = CC = CC = C1) C = C2

参考文献

合成参考

罗纳德·奥吉维，"电子曲坦的制备过程"美国专利US20050059828, 2005年3月17日发布。

 US20050059828
一般引用
  1. FDA批准药品:RELPAX(氢溴酸伊曲坦)片[链接］
人类代谢组数据库
HMDB0014361
KEGG药物
D07887
PubChem化合物
77993
PubChem物质
46506380
ChemSpider
70379
BindingDB
50103594
RxNav
231049
ChEBI
50922
ChEMBL
CHEMBL1510
锌
ZINC000003823475
治疗目标数据库
DAP000008
网页
PA134687947
药理学指南
三磷酸鸟苷药物页面
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
PDRhealth
PDRhealth药物页面
维基百科
Eletriptan
FDA的标签
下载 (148 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
4 完成 其他 工作场所的偏头痛治疗 1
4 完成 预防 偏头痛 1
4 完成 治疗 偏头痛 3.
3. 完成 治疗 偏头痛 1
3. 完成 治疗 偏头痛，有无先兆 4
3. 完成 治疗 偏头痛先兆的/先兆型偏头痛 1
2 完成 治疗 偏头痛 1
1 完成 基础科学 健康受试者(HS) 2
不可用 完成 不可用 偏头痛 3.
不可用 完成 治疗 急性偏头痛/头痛疾患/偏头痛 1

药物经济学

制造商
  • 爱尔兰辉瑞制药
外包商
  • 中华化工合成生物技术有限公司。
  • 辉瑞公司
  • 医生全面护理公司。
  • 叛军的经销商集团。
  • 美国制药集团
剂型
形式 路线 强度
平板电脑,涂膜 口服
平板电脑,涂膜 口服 20毫克
平板电脑,涂膜 口服 20毫克/ 1
平板电脑 口服
平板电脑 口服 20毫克
平板电脑 口服 40毫克
平板电脑,涂膜 口服 40毫克/ 1
平板电脑,涂 口服 40毫克
平板电脑,涂膜 口服 40毫克
平板电脑,涂膜 口服 80毫克
价格
单元描述 成本 单位
Relpax 6 20 mg片剂盒装 156.05美元 盒子
瑞帕斯6 40 mg片剂，盒装 156.05美元 盒子
Relpax片剂20毫克 25.01美元 平板电脑
Relpax片40毫克 25.01美元 平板电脑
药物银行既不出售也不购买药物。价格信息仅供参考。
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
CA2352392 没有 2006-01-24 2019-11-01 加拿大的国旗
CA2198599 没有 2000-06-06 2015-05-17 加拿大的国旗
US5545644 没有 1996-08-13 2016-12-26 美国国旗
US6110940 没有 2000-08-29 2017-08-29 美国国旗

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值 源
水溶度 易溶的氢溴化物配方 不可用
logP 3.9 不可用
预测性能
财产 价值 源
水溶度 0.00118毫克/毫升 ALOGPS
logP 3.84 ALOGPS
logP 3.77 ChemAxon
日志 -5.5 ALOGPS
pKa最强(酸性) 16.56 ChemAxon
pKa最强(基本) 8.37 ChemAxon
生理上的电荷 1 ChemAxon
氢受体数 3. ChemAxon
氢供体数 1 ChemAxon
极地表面面积 53.172 ChemAxon
可旋转键数 6 ChemAxon
折射性 110.94米3.·摩尔－1 ChemAxon
极化率 42.993. ChemAxon
数量的戒指 4 ChemAxon
生物利用度 1 ChemAxon
五个原则 是的 ChemAxon
Ghose用过滤器 是的 ChemAxon
Veber法则 没有 ChemAxon
MDDR-like规则 是的 ChemAxon
预测ADMET特性
财产 价值 概率
人类肠道吸收 + 0.9872
血脑屏障 + 0.9774
Caco-2渗透 - 0.628
22基板 底物 0.6308
我22抑制剂 Non-inhibitor 0.8046
22抑制剂二世 Non-inhibitor 0.8383
肾脏有机阳离子转运蛋白 抑制剂 0.7
CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.6591
CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.9115
CYP450 3 a4衬底 底物 0.643
CYP450 1 a2衬底 Non-inhibitor 0.7021
CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.8103
CYP450 2 d6抑制剂 Non-inhibitor 0.7615
CYP450 2 c19抑制剂 Non-inhibitor 0.7519
CYP450 3 a4酶抑制剂 Non-inhibitor 0.6355
CYP450抑制滥交 低CYP抑制性乱交 0.6986
艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.5945
致癌性 Non-carcinogens 0.8556
生物降解 没有准备好可生物降解 0.9883
大鼠急性毒性 2.5492 LD50,摩尔/公斤 不适用
hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.6436
hERG抑制(预测因子II) 抑制剂 0.7581
ADMET数据预测使用admetSAR，一个评估化学ADMET性质的免费工具。（23092397）

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测GC-MS谱- GC-MS 预测气相 不可用
预测MS/MS谱- 10V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(带注释) 预测质/女士 不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和循证数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app
了解更多
利用我们的结构化和循证数据集，解锁新的见解，加速药物研究。必威国际app
了解更多
细节 1.5 -羟色胺受体1 d
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
受体激动剂
通用函数
5 -羟色胺受体活动
特定的功能
g蛋白偶联受体5-羟色胺(血清素)。还作为麦角生物碱衍生物的受体，各种抗焦虑和抗抑郁药物和其他精神活性物质。
基因名字
HTR1D
Uniprot ID
P28221
Uniprot名字
5 -羟色胺受体1 d
分子量
41906.38哒
参考文献
  1. 陈晓，季志林，陈永忠:TTD:治疗靶点数据库。核酸决议2002年1月1日;30(1):412-5。［文章］
  2. Napier C, Stewart M, Melrose H, Hopkins B, McHarg A, Wallis R:人5-HT1B和5-HT1D受体上的[3H]电曲坦与5-HT受体结合的动力学特征。欧洲药理学杂志1999年3月5日;368(2-3):259-68。［文章］
  3. Wackenfors A, Jarvius M, Ingemansson R, Edvinsson L, Malmsjo M:曲坦类药物诱导人胸壁动脉和静脉的血管收缩。心血管药理学杂志2005 5月;45(5):476-84。［文章］
  4. Johnson DE, Rollema H, Schmidt AW, McHarg AD:依曲坦、佐米曲坦和舒马曲坦在大鼠脑组织中血清素能效应及细胞外水平。欧洲药典。2001 8月17日;425(3):203-10。［文章］
  5. Strijbos PJ, Parsons AA, Fugelli A: eletritan辉瑞。2002年9月3(9):1359-68。［文章］
  6. Tfelt-Hansen P, De Vries P, Saxena PR:曲坦类药物治疗偏头痛:药理学、药代动力学和疗效的比较综述。药。2000;12月60(6):1259 - 87。［文章］
细节 2.5 -羟色胺受体1 b
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
受体激动剂
通用函数
5 -羟色胺受体活动
特定的功能
g蛋白偶联受体5-羟色胺(血清素)。还作为麦角生物碱衍生物的受体，各种抗焦虑和抗抑郁药物和其他精神活性物质。
基因名字
HTR1B
Uniprot ID
P28222
Uniprot名字
5 -羟色胺受体1 b
分子量
43567.535哒
参考文献
  1. Napier C, Stewart M, Melrose H, Hopkins B, McHarg A, Wallis R:人5-HT1B和5-HT1D受体上的[3H]电曲坦与5-HT受体结合的动力学特征。欧洲药理学杂志1999年3月5日;368(2-3):259-68。［文章］
  2. van den Broek RW, MaassenVanDenBrink A, de Vries R, Bogers AJ, Stegmann AP, Avezaat CJ, Saxena PR:依曲坦和舒马曲坦对人离体血管收缩作用的药理分析。欧洲药典杂志2000 10月27日;407(1-2):165-73。［文章］
  3. Knyihar-Csillik E, Tajti J, Csillik AE, Chadaide Z, Mihaly A, Vecsei L:实验性偏头痛模型大鼠脑硬脑膜和三叉神经节肽肽支配及三叉神经复合体中c-fos和c-jun表达的影响。神经科学杂志2000年11月12(11):3991-4002。［文章］
  4. Johnson DE, Rollema H, Schmidt AW, McHarg AD:依曲坦、佐米曲坦和舒马曲坦在大鼠脑组织中血清素能效应及细胞外水平。欧洲药典。2001 8月17日;425(3):203-10。［文章］
  5. Lambert GA, Boers PM, Hoskin KL, Donaldson C, Zagami AS:三硝酸甘油对三甲血管感觉神经元激活的抑制作用。Brain res 2002 10月25日;953(1-2):181-8。［文章］
  6. 陈晓，季志林，陈永忠:TTD:治疗靶点数据库。核酸决议2002年1月1日;30(1):412-5。［文章］
细节 3.5 -羟色胺受体1 f
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
受体激动剂
通用函数
5 -羟色胺受体活动
特定的功能
g蛋白偶联受体5-羟色胺(血清素)。也作为受体的各种生物碱和精神活性物质。配体结合引起构象变化，三角…
基因名字
HTR1F
Uniprot ID
P30939
Uniprot名字
5 -羟色胺受体1 f
分子量
41708.505哒
参考文献
  1. Napier C, Stewart M, Melrose H, Hopkins B, McHarg A, Wallis R:人5-HT1B和5-HT1D受体上的[3H]电曲坦与5-HT受体结合的动力学特征。欧洲药理学杂志1999年3月5日;368(2-3):259-68。［文章］
  2. Bhalla P, Sharma HS, Wurch T, Pauwels PJ, Saxena PR:猪三叉神经节5-ht(1F)受体cDNA的分子克隆与表达。欧洲药理学杂志，2002 2月1日;436(1-2):23-33。［文章］
  3. Jahnichen S, Radtke OA, Pertz HH: 5-HT1B受体参与雷坦诱导豚鼠离体髂动脉收缩反应。Naunyn schmiedeberg Arch Pharmacol. 2004 7月;370(1):54-63。Epub 2004年6月8日。［文章］
细节 4.5 -羟色胺受体1
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
受体激动剂
通用函数
5 -羟色胺受体活动
特定的功能
g蛋白偶联受体5-羟色胺(血清素)。也可作为各种药物和精神活性物质的受体。配体结合导致构象改变，触发…
基因名字
HTR1A
Uniprot ID
P08908
Uniprot名字
5 -羟色胺受体1
分子量
46106.335哒
参考文献
  1. Johnson DE, Rollema H, Schmidt AW, McHarg AD:依曲坦、佐米曲坦和舒马曲坦在大鼠脑组织中血清素能效应及细胞外水平。欧洲药典。2001 8月17日;425(3):203-10。［文章］

酶

细节 1.细胞色素P450 2 d6
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
负责许多药物和环境化学物质的代谢，并被氧化。它参与抗心律失常、肾上腺素受体拮抗剂和三环类药物的代谢。
基因名字
CYP2D6
Uniprot ID
P10635
Uniprot名字
细胞色素P450 2 d6
分子量
55768.94哒
参考文献
  1. Evans DC, O'Connor D, Lake BG, Evers R, Allen C, Hargreaves R:人肝脏CYP450酶对伊曲坦的代谢和人p -糖蛋白的转运。2003年7月;31(7):861-9。［文章］
  2. 金玉凯，申赫，Alderman J，俞克斯，张ij，李硕:氢溴酸甲曲坦在韩国健康人体内的药代动力学和耐受性。Drug Des Devel Ther. 2018 Feb 19;12:331-337。doi: 10.2147 / DDDT.S149119。eCollection 2018。［文章］
细节 2.细胞色素P450 2 c9
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中，这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它氧化了各种结构上的…
基因名字
CYP2C9
Uniprot ID
P11712
Uniprot名字
细胞色素P450 2 c9
分子量
55627.365哒
参考文献
  1. 周顺生，周志伟，杨丽萍，蔡建平:人细胞色素p4502c9的底物、诱导剂、抑制剂及构效关系及其在药物开发中的意义。当代医学化学2009;16(27):3480-675。Epub 2009年9月1日。［文章］
  2. Capi M, Curto M, Lionetto L, de Andres F, Gentile G, Negro A, Martelletti P:伊曲坦治疗急性偏头痛:疗效、安全性和疗效一致证据的更新。Ther Adv neurodisord . 2016 september;9(5):414-23。doi: 10.1177 / 1756285616650619。Epub 2016年6月3日［文章］
细节 3.细胞色素P450 2 c19
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
负责代谢一些治疗药物，如抗惊厥药物s -甲苯妥英，奥美拉唑，丙鸟尼，某些巴比妥酸盐，地西泮，心得安，西酞普兰和im…
基因名字
CYP2C19
Uniprot ID
P33261
Uniprot名字
细胞色素P450 2 c19
分子量
55930.545哒
参考文献
  1. 周顺生，周志伟，杨丽萍，蔡建平:人细胞色素p4502c9的底物、诱导剂、抑制剂及构效关系及其在药物开发中的意义。当代医学化学2009;16(27):3480-675。Epub 2009年9月1日。［文章］
细节 4.细胞色素P450 2 a6
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
诱导物
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
显示高香豆素7-羟化酶活性。可在抗癌药物环磷酰胺和异环磷酰胺的羟基化作用中起作用。能够代谢激活黄曲霉毒素B1。Const……
基因名字
体内CYP2A6基因表现
Uniprot ID
P11509
Uniprot名字
细胞色素P450 2 a6
分子量
56501.005哒
参考文献
  1. pichardi - garcia L, Hyland R, Baulieu J, Fabre JM, Milton A, Maurel P:原代培养的人肝细胞缺乏细胞色素P- 4503a4在体内的诱导。2000年1月28(1):51-7。［文章］
细节 5.前列腺素G/H合成酶1
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
Prostaglandin-endoperoxide合酶活性
特定的功能
将花生四烯酸转化为前列腺素H2 (PGH2)，这是前列腺素合成的关键步骤。前列腺素在胃和血小板中参与前列腺素的本构生产。在气体……
基因名字
PTGS1
Uniprot ID
P23219
Uniprot名字
前列腺素G/H合成酶1
分子量
68685.82哒
参考文献
  1. 周顺生，周志伟，杨丽萍，蔡建平:人细胞色素p4502c9的底物、诱导剂、抑制剂及构效关系及其在药物开发中的意义。当代医学化学2009;16(27):3480-675。Epub 2009年9月1日。［文章］
细节 6.细胞色素P450 3 a4
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
维生素d3 25-羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中，这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它进行各种氧化反应…
基因名字
CYP3A4
Uniprot ID
P08684
Uniprot名字
细胞色素P450 3 a4
分子量
57342.67哒
参考文献
  1. 周顺生，周志伟，杨丽萍，蔡建平:人细胞色素p4502c9的底物、诱导剂、抑制剂及构效关系及其在药物开发中的意义。当代医学化学2009;16(27):3480-675。Epub 2009年9月1日。［文章］
  2. Evans DC, O'Connor D, Lake BG, Evers R, Allen C, Hargreaves R:人肝脏CYP450酶对伊曲坦的代谢和人p -糖蛋白的转运。2003年7月;31(7):861-9。［文章］
  3. 依曲坦FDA标签[链接］

转运蛋白

细节 1.22 - 1
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
Xenobiotic-transporting atp酶活性
特定的功能
能量依赖的外排泵负责减少多药耐药细胞中的药物积累。
基因名字
ABCB1
Uniprot ID
P08183
Uniprot名字
多药耐药蛋白1
分子量
141477.255哒
参考文献
  1. Evans DC, O'Connor D, Lake BG, Evers R, Allen C, Hargreaves R:人肝脏CYP450酶对伊曲坦的代谢和人p -糖蛋白的转运。2003年7月;31(7):861-9。［文章］
  2. 泰珀SJ:曲坦类药物的安全性和合理使用。2001年7月;85(4):959-70。［文章］

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年8月04日14:16