Remikiren是一种口服肾素抑制剂，对原发性高血压患者有一定的降压作用。目前还没有关于remikiren对人类肾脏影响的数据。在原发性高血压患者中，单次口服remikiren可引起肾血管舒张，而不影响GFR，尽管血压显著降低。在肾素-血管紧张素系统更活跃的情况下，这种全身和肾脏血流动力学反应更为明显。

作用机制

一些体内实验表明，remikiren对肾素具有特异性，并没有通过不相关的机制降低动脉压。

目标	行动	生物
一个肾素	抑制剂	人类

吸收

口服后吸收。

配送量

不可用

蛋白结合

83%

新陈代谢

不可用

淘汰路线

不可用

半衰期

不可用

间隙

不可用

的不利影响

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毒性

不可用

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间软件中的交互
醋丁洛尔	Remikiren可增加乙酰丁胺醇的降压活性。
Aceclofenac	Remikiren与Aceclofenac合用可降低疗效。
Acemetacin	瑞米克伦与阿西美辛合用可降低疗效。
乙酰水杨酸	乙酰水杨酸可能降低瑞米克仑的降压活性。
Alclofenac	Remikiren与Alclofenac合用可降低疗效。
Aldesleukin	Aldesleukin可增加Remikiren的降压活性。
Alfentanil	阿芬太尼可能降低瑞米克伦的降压活性。
Alfuzosin	alfuzoosin可增加Remikiren的降压活性。
Aliskiren	Remikiren可增加Aliskiren的降压活性。
Almotriptan	阿莫曲坦可能降低瑞米克仑的降压活性。

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食物相互作用

不可用

类别

ATC代码

C09XA01 - Remikiren

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于称为组氨酸及其衍生物的有机化合物类。这些化合物是含有半胱氨酸或其衍生物的化合物，由半胱氨酸在氨基或羧基上的反应产生，或由甘氨酸的任何氢被杂原子取代而产生。
王国: 有机化合物
超类: 有机酸及其衍生物
类: 羧酸及其衍生物
子课: 氨基酸、多肽和类似物
直接父: 组氨酸及其衍生物
选择父母: n -酰基-氨基酸及其衍生物/α氨基酸酰胺/苯和取代衍生物/脂肪酸酰胺/砜类/咪唑类/Heteroaromatic化合物/仲羧酸酰胺/二级醇/1,可

显示6更多
基: 1,可/酒精/氨基酸酰胺/芳香族杂单环化合物/Azacycle/氮杂茂/苯环型的/羰基/甲酰胺组/脂酰

展示19个
分子框架: 芳香族杂单环化合物
外部描述符: 不可用

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: LC7FBL96A4
化学文摘号: 126222-34-2
InChI关键: UXIGZRQVLGFTOU-VQXQMPIVSA-N
InChI: InChI = 1 s / C33H50N4O6S c1-33(2、3)44(42、43)20 - 25 (16-22-10-6-4-7-11-22)31 (40)37-28 (18-26-19-34-21-35-26)32 (41)36-27 (17-23-12-8-5-9-13-23)30 (39)29 (38)24-14-15-24 / h4, 6 - 7,年级,19日,21日,第23 - 25,研究,38-39H、5、8、12 - 18、20 h2, 1-3H3, (H, 34岁,35)(H, 36岁,41)(H, 37岁,40)/进口汽车,27 + 28 + 29 + 30 - m1 / s1
国际命名: (2) 2 - [(2 s) 2-benzyl-3 - (2-methylpropane-2-sulfonyl) propanamido] - n - [(2 s, 3 r, 4 s) 1-cyclohexyl-4-cyclopropyl-3, 4-dihydroxybutan-2-yl] 3 - (1 h-imidazol-5-yl)丙酰胺
微笑: CC (C) (C)年代(= O) (= O) C [C@@H] (CC1 = CC = CC = C1) C (= O) N [C@@H] (CC1 = CN = CN1) C (= O) N [C@@H] (CC1CCCCC1) [C@@H] (O) [C@@H] C1CC1 (O)

参考文献

一般引用

Clozel JP, Fischli W:发现remikiren作为第一个口服活性肾素抑制剂。中国农业科学。1993年2月;43(2A):260-2。［文章]
Richter WF, Whitby BR, Chou RC: remikiren，一种有效的人肾素口服活性抑制剂，在实验动物中的分布。《异种生物学报》1996 3月26日(3):243-54。［文章]

外部链接

KEGG化合物: C07465
PubChem化合物: 6324659
PubChem物质: 46507286
ChemSpider: 4884377
BindingDB: 50077669
ChEBI: 8803
ChEMBL: CHEMBL31601
锌: ZINC000004217406
治疗靶点数据库: DAP001220
网页: PA164774779
PDBe配体: 快速眼动
维基百科: Remikiren

PDB项

3 d91

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数

药物经济学

制造商: 不可用
外包商: 不可用
剂型: 不可用
价格: 不可用
专利: 不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
logP	3.9	不可用
Caco2渗透率	-6.13	ADME研究，必威国际appUSCD

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.0213毫克/毫升	ALOGPS
logP	2.42	ALOGPS
logP	2.37	Chemaxon
日志	-4.5	ALOGPS
pKa(最强酸性)	12.32	Chemaxon
pKa(最强基础)	6.74	Chemaxon
生理上的电荷	1	Chemaxon
氢受体计数	7	Chemaxon
氢供体数量	5	Chemaxon
极表面积	161.48²	Chemaxon
可旋转键数	16	Chemaxon
折射性	169.6米^3.·摩尔¹	Chemaxon
极化率	68.38^3.	Chemaxon
环数	4	Chemaxon
生物利用度	0	Chemaxon
五原则	没有	Chemaxon
Ghose用过滤器	没有	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	是的	Chemaxon

ADMET预测特征

财产	价值	概率
人体肠道吸收	+	0.8744
血脑屏障	-	0.8746
Caco-2渗透	-	0.8957
22基板	底物	0.7043
p -糖蛋白抑制剂I	Non-inhibitor	0.6427
p -糖蛋白抑制剂II	Non-inhibitor	0.9732
肾有机阳离子转运体	Non-inhibitor	0.8832
CYP450 2C9底物	Non-substrate	0.5243
CYP450 2D6衬底	Non-substrate	0.7775
CYP450 3A4衬底	底物	0.5695
CYP450 1A2底物	Non-inhibitor	0.8245
CYP450 2C9抑制剂	Non-inhibitor	0.6456
CYP450 2D6抑制剂	Non-inhibitor	0.8548
CYP450 2C19抑制剂	Non-inhibitor	0.6534
CYP450 3A4抑制剂	抑制剂	0.8648
CYP450抑制性乱交	低CYP抑制性乱交	0.6298
艾姆斯测试	非AMES毒性	0.9132
致癌性	Non-carcinogens	0.7601
生物降解	未准备好生物可降解	0.9754
大鼠急性毒性	2.5600 LD50, mol/kg	不适用
hERG抑制(预测因子I)	弱的抑制剂	0.9958
hERG抑制(预测因子II)	Non-inhibitor	0.5881

ADMET数据预测使用admetSAR，一个用于评估化学ADMET性能的免费工具。（23092397）

光谱

质谱仪(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测MS/MS谱- 10V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测质谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app

了解更多

使用我们的结构化和循证数据集来解锁新的见解并加速药物研究。必威国际app

了解更多

细节 1.肾素

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 抑制剂

通用函数: 受体结合
特定的功能: 肾素是一种高度特异性的内肽酶，其唯一已知的功能是从血浆中的血管紧张素原产生血管紧张素I，引发一系列反应，产生b…
基因名字: 任
Uniprot ID: P00797
Uniprot名字: 肾素
分子量: 45057.125哒

参考文献

van Paassen P, Navis GJ, De Jong PE, De Zeeuw D:预处理肾血管张力预测特异性肾素抑制对原发性高血压患者钠尿的影响。《欧洲临床投资》1999年12月29日(12):1019-26。［文章]
MacFadyen RJ, Jones CR, Doig JK, Birnbock H, Reid JL:口服活性肾素抑制剂remikiren (Ro 42-5892)在人体控制盐消耗后的反应。《心血管药物杂志》1995 3;25(3):347-53。［文章]
Kiowski W, Beermann J, Rickenbacher P, Haemmerli R, Thomas M, Burkart F, Meinertz T:转换酶抑制对慢性心力衰竭患者血管紧张素能和非血管紧张素能血流动力学的影响。急性肾素和转化酶抑制评估。发行量。1994年12月;90(6):2748-56。［文章]
王志刚，王志刚，王志刚，王志刚:豚鼠血管肾素的研究。肾素抑制剂remikiren抑制。高血压。1994 Jun;23(6 Pt 2):861-4。［文章]
Clozel JP, Fischli W:比较三种不同的有效肾素抑制剂在灵长类动物中的作用。高血压。1993 7月;22(1):9-17。［文章]
陈旭，季志林，陈玉珍:TTD:治疗靶点数据库。核酸研究，2002年1月1日;30(1):412-5。［文章]

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年2月3日21:06

Remikiren

识别

Remikiren结构(DB00212)

药理学

的相互作用

类别

化学标识符

参考文献

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

参考文献