的名字
盐酸纳洛酮
药物进入
烯丙羟吗啡酮

纳洛酮是一种阿片类拮抗剂药物,用于阻断或逆转阿片类药物的作用,特别是在药物过量的情况下,药物过量正在迅速成为全球死亡的主要原因。3.更具体地说,纳洛酮对μ-阿片类受体有很高的亲和力,在那里它作为一种逆激动剂,导致与这些受体结合的任何其他药物迅速去除。3.当大量服用阿片类药物时,如吗啡hydromorphone美沙酮海洛因,或芬太尼可引起危及生命的症状,如呼吸抑制、心率降低、口齿不清、嗜睡和瞳孔收缩。3.13如果不及时治疗,可能会导致呕吐、没有脉搏和呼吸、失去意识,甚至死亡。13纳洛酮可快速逆转阿片类药物过量引起的中枢神经系统抑郁症状。2需要注意的是,纳洛酮只对体内的阿片类受体起作用,因此不能逆转非阿片类药物的作用,如兴奋剂甲基安非他命可卡因或苯二氮卓类药物氯羟去甲安定安定

纳洛酮也被称为品牌产品纳洛酮,目前可通过肌肉注射(IM)或皮下注射(SubQ)、鼻喷雾或静脉(IV)输注获得。1416纳洛酮IM注射剂通常以“套件”的形式提供,这是使过量治疗易于获得的理想方法,可以让社区中受过最低程度训练的个人随时获得。15工具包通常包括在非医疗环境下治疗过量所需的用品,如酒精拭子、注射器、救生口罩和使用说明。纳洛酮包通常也由医疗和急救人员携带,在音乐节等已知与大量吸毒有关的活动中,纳洛酮包被认为是减少伤害战略的关键组成部分。

肌肉注射(IM)时,纳洛酮在3 ~ 5分钟内起作用。纳洛酮的副作用很少。值得注意的是,如果注射到一个目前没有使用阿片类药物的人体内,将完全不会产生明显的影响。然而,对于使用阿片类药物或服用过量的人,注射纳洛酮可迅速逆转阿片类药物的作用,并可使被注射者立即出现戒断症状。2阿片类药物戒断的常见症状包括恶心、呕吐、出汗、流鼻涕、疼痛和腹泻。2虽然身体上肯定不舒服,但阿片类药物戒断症状不会危及生命;因此,纳洛酮适用于任何出现阿片类药物过量症状的人。由于纳洛酮的作用时间短,应监测注射纳洛酮的人的反应情况,并有可能再次注射或送往医院。2

纳洛酮也可在与阿片类药物的联合产品subboxone中获得丁丙诺啡1112subboxone用于阿片类药物依赖和成瘾的维持治疗。1112口服时,纳洛酮没有药理作用,也不会降低丁丙诺啡的阿片类效应的效力。1112在subboxone中加入纳洛酮的主要目的是作为对注射的威慑,因为注射纳洛酮会迅速逆转丁丙诺啡的作用。1112

纳洛酮于1971年4月13日获得FDA批准。10

加入数量
DBSALT000126
结构
同义词
盐酸纳洛酮
UNII
F850569PQR
化学文摘号
357-08-4
重量
平均:363.835
单一同位素的:363.123735904
化学公式
C19H22ClNO4
InChI关键
RGPDIGOSVORSAK-STHHAXOLSA-N
InChI
InChI = 1 s / C19H21NO4.ClH c1-2-8-20-9-7-18-15-11-3-4-12(21) 16(15) 24-17(18) 13(22) 5-6-19(18、23)14 (20)- 11;/ h2-4, 14日,17日,21日23 h, 1, 5-10H2; 1 h / t14 - 17 + 18 + 19 -; / m1. / s1
国际命名
13(1、5 r, r, 17 s) -10年,17-dihydroxy-4——(prop-2-en-1-yl) 12-oxa-4-azapentacyclo[9.6.1.0 ^{1, 13} 0 ^{5、17}0 ^{7日18}]octadeca-7, 9、11 (18)-trien-14-one盐酸盐
微笑
Cl.OC1 = CC = C2C (C@H) 3 n (CC = C) CC (C@@) 45 [C@@H] (OC1 = C24) C (= O) CC (C@@) 35 O
KEGG药物
D01340
PubChem化合物
5464092
ChemSpider
4576530
ChEBI
31892
ChEMBL
CHEMBL1718
维基百科
烯丙羟吗啡酮
预测性能
财产 价值
水溶度 5.64毫克/毫升 ALOGPS
logP 1.47 ALOGPS
logP 1.48 Chemaxon
日志 -1.8 ALOGPS
pKa(最强酸性) 10.08 Chemaxon
pKa(最强基础) 8.39 Chemaxon
生理上的电荷 1 Chemaxon
氢受体数量 5 Chemaxon
氢供体数 2 Chemaxon
极表面积 70年,一个2 Chemaxon
可旋转键数 2 Chemaxon
折射性 88.72米3.·摩尔-1 Chemaxon
极化率 34.13. Chemaxon
环数 5 Chemaxon
生物利用度 1 Chemaxon
五人法则 是的 Chemaxon
Ghose用过滤器 是的 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 没有 Chemaxon