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Pemigatinib

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总结

Pemigatinib是一种激酶抑制剂，用于治疗既往治疗的成人患者的局部晚期或转移性、不可切除的胆管癌。

品牌名称
Pemazyre
通用名称
Pemigatinib
DrugBank加入数量
DB15102
背景

Pemigatinib是一种具有抗肿瘤活性的小分子激酶抑制剂。它通过抑制成纤维细胞生长因子受体(FGFRs)起作用，FGFRs是激活肿瘤细胞信号通路的受体酪氨酸激酶。1FGFR作为选择性癌症的潜在治疗靶点受到关注，因为在包括膀胱、乳腺、卵巢、前列腺、子宫内膜、肺癌和胃癌在内的多种癌症中观察到FGFR基因改变。4FGFR信号通路的解除可以导致癌基因的发展和促进肿瘤的生理过程，如癌细胞增殖、增强血管生成和逃避细胞死亡。2

2020年4月，FDA批准了pemigatinib用于治疗既往治疗的具有成纤维细胞生长因子受体2 (FGFR2)基因融合或FDA批准的测试检测到的其他重排列的成人患者中不可切除的局部晚期或转移性胆管癌。6胆管癌是影响胆道的最常见的原发性恶性肿瘤，也是第二常见的原发性肝脏恶性肿瘤。这种恶性肿瘤占原发性肝胆恶性肿瘤的15% - 20%，占全球癌症相关总死亡率的13%。随着对胆管癌发病机制和抗癌药物治疗的必威国际app潜在治疗靶点研究的增加，最近的研究表明，高达45%的肝内胆管癌患者表现出基因重排，导致致癌成纤维细胞生长因子2 (FGFR2)融合蛋白。3.fda批准的pemigatinib适应症是基于上市前临床试验的总体反应率和反应持续时间而加速批准的。帕米沙替尼的品牌名称为Pemazyre，可作为口服片剂销售。5

类型
小分子
组
批准,临床实验
结构
 3 d
类似的结构
重量
平均:487.508
单一同位素的:487.203110695
化学公式
C24H27F2N5O4
同义词
  • INCB054828
  • Pemigatinib

药理学

指示

Pemigatinib适用于fda批准的试验检测到的有成纤维细胞生长因子受体2 (FGFR2)融合或其他重排的既往治疗成人患者中不可切除的局部晚期或转移性胆管癌。5

它也适用于伴有FGFR1重排的复发或难治性髓样/淋巴样肿瘤(MLNs)的成人治疗。7

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免危及生命的不良药物事件
改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害风险，等等。
了解更多
避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。
了解更多
药效学

Pemigatinib是一种小分子激酶抑制剂，通过抑制成纤维细胞生长因子受体(FGFRs)发挥抗肿瘤活性。2与集成电路50在小于2 nM时，pemigatinib显示出对FGFR1、FGFR2和FGFR3的强抑制作用。在FGFR1、FGFR2或FGFR3突变的人肿瘤小鼠移植模型中，pemigatinib通过抑制异种移植肿瘤模型的生长表现出强大的抗肿瘤活性。它还显示了对表达致癌FGFR2 Transformer-2 β同源物(TRA2b)融合蛋白的胆管癌患者来源的异种移植模型的疗效。2，5Pemigatinib也抑制FGFR4在体外但其浓度约为抑制FGFR1、2和3的浓度的100倍。5

的作用机制

成纤维细胞生长因子受体(FGFR)是一种酪氨酸激酶受体，参与激活信号通路，促进细胞增殖、生存和迁移，以及生长停滞和细胞分化。2FGFR信号通路的启动需要其天然配体，成纤维细胞生长因子(FGF)的结合。一旦FGF与受体的细胞外配体结合区域结合，FGFRs就会二聚并自磷酸化细胞内酪氨酸激酶区域的酪氨酸残基，导致酪氨酸激酶的激活。1下游级联包括多种细胞内信号蛋白的磷酸化，如磷脂酰肌醇3激酶(PI3K)-AKT和RAS/丝裂原激活蛋白激酶(MAPK)，以及激活蛋白激酶C通路的磷脂酶Cγ。2，1fgfr介导的途径最终促进细胞生长、分化、存活、血管生成和器官生成，取决于细胞类型。FGFRs在不同的组织和细胞系中以不同的异构体表达，在正常细胞中不具有构成活性。1然而，FGFR1、FGFR2或FGFR3在某些肿瘤中的改变可能导致FGFR的本构激活和异常FGFR信号，支持恶性细胞的增殖和存活。5

Pemigatinib抑制FGFR1、FGFR2和FGFR3，通过激活FGFR扩增和融合，从而抑制其信号通路，降低癌细胞株的细胞活力，从而导致FGFR信号的本质激活。5在各种肿瘤中观察到FGFR1、FGFR2和FGFR3的遗传改变(如编码区的扩增、错义或融合突变)导致FGFR信号通路的本构激活。1，4然而，FGFR基因的改变在选定的患者中被证实，并不总是意味着癌基因的发展。因此，在开始药物治疗之前，必须通过试验证明FGFRs的融合或重排。2

目标 行动 生物
一个成纤维细胞生长因子受体1
抑制剂
 人类
一个成纤维细胞生长因子受体2
抑制剂
 人类
一个成纤维细胞生长因子受体
抑制剂
 人类
U成纤维细胞生长因子受体
抑制剂
 人类
吸收

单次口服13.5 mg pemigatinib后，中位Tmax为1.13(0.50-6.00)小时。每日重复给药1次后4天内达到稳定状态，中位药物积累比为1.63(范围为0.63 ~ 3.28)。在1 ~ 20 mg的剂量范围内，pemigatinib的稳态浓度以剂量成比例的方式增加，约为推荐剂量的0.07 ~ 1.5倍。平均稳态AUC和Cmax分别为2620 nM × h (54% CV)和236 nM。5

的体积分布

单次口服13.5 mg pemigatinib后，表观分布容积为235 L (60.8% CV)。5

蛋白结合

的在体外在1 ~ 10 μ M的用药浓度范围内，血清蛋白结合率为90.6%。5

新陈代谢

Pemigatinib主要由CYP3A4酶代谢在体外．5其具体的代谢途径和产生的代谢物尚未被鉴定。

路线的消除

口服放射标记剂量的11 mg pemigatinib后，约82.4%的剂量在粪便中被回收。在这种回收的药物中，约1.4%的剂量是不变的母体化合物。约12.6%的剂量在尿液中恢复，其中1%的剂量没有变化。5

半衰期

单次口服给药13.5 mg pemigatinib后，pemigatinib的几何平均消除半衰期(t½)为15.4 (51.6% CV)小时。5

间隙

单次口服13.5 mg pemigatinib后，几何平均表观清除率(CL/F)为10.6 L/h (54% CV)。5

的不利影响
改善决策支持和研究成果必威国际app
有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，发生率。
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利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app
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毒性

有关劳工处的资料有限50哌拉西替尼的价值和过量概况。

在动物研究中，pemigatinib在妊娠大鼠中引起胎儿损害和胚胎-胎儿死亡。FDA建议哺乳期妇女在服用pemigatinib时避免母乳喂养。暴露在比人类暴露剂量低13.5 mg的临床剂量的pemigatinib的大鼠和非人灵长类动物的多处骨骼出现骨骺和软骨发育不良。5

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。
药物 交互
整合药物之间
软件中的交互
Abametapir 帕米沙替尼与阿巴他匹合用可提高血清浓度。
胺碘酮 帕米沙替尼与胺碘酮合用可降低其代谢。
Amprenavir Pemigatinib与Amprenavir合用可降低其代谢。
Apalutamide 帕米沙替尼与阿帕鲁他胺合用可促进代谢。
Aprepitant 帕米沙替尼与阿瑞吡坦合用可降低其代谢。
Atazanavir 帕米沙替尼与阿他那韦合用可降低其代谢。
Berotralstat 帕米沙替尼与贝罗曲司他合用可降低其代谢。
Bexarotene 帕米沙替尼与贝沙罗汀合用可促进代谢。
Boceprevir Pemigatinib与Boceprevir合用可降低其代谢。
应用波生坦 帕米沙替尼与波生坦合用可促进代谢。
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食物相互作用
  • 避免葡萄柚产品。葡萄柚可能增加药物水平和不良反应。
  • 每天在同一时间服用。
  • 带或不带食物服用。高脂肪或高热量的膳食对药物浓度没有临床显著影响。

产品

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品牌处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Pemazyre 平板电脑 9毫克 口服 Incyte Biosciences Distribution B.V. 2021-05-07 不适用 欧盟旗帜
Pemazyre 平板电脑 4.5毫克 口服 Incyte Biosciences Distribution B.V. 2021-05-07 不适用 欧盟旗帜
Pemazyre 平板电脑 4.5毫克 口服 Incyte公司 2022-01-06 不适用 加拿大的国旗
Pemazyre 平板电脑 4.5毫克/ 1 口服 Incyte公司 2020-04-17 不适用 美国国旗
Pemazyre 平板电脑 13.5毫克 口服 Incyte Biosciences Distribution B.V. 2021-05-07 不适用 欧盟旗帜
Pemazyre 平板电脑 9毫克 口服 Incyte Biosciences Distribution B.V. 2021-05-07 不适用 欧盟旗帜
Pemazyre 平板电脑 13.5毫克 口服 Incyte公司 2021-11-26 不适用 加拿大的国旗
Pemazyre 平板电脑 13.5毫克/ 1 口服 Incyte公司 2020-04-17 不适用 美国国旗
Pemazyre 平板电脑 13.5毫克 口服 Incyte Biosciences Distribution B.V. 2021-05-07 不适用 欧盟旗帜
Pemazyre 平板电脑 4.5毫克 口服 Incyte Biosciences Distribution B.V. 2021-05-07 不适用 欧盟旗帜

类别

ATC代码
L01EN02——Pemigatinib
药物类别
分类
没有分类
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
Y6BX7BL23K
化学文摘号
1513857-77-6
InChI关键
HCDMJFOHIXMBOV-UHFFFAOYSA-N
InChI
InChI = 1 s / C24H27F2N5O4 c1-4-30-21-14 (11-27-23-16 (21) 15 (28-23) 13-29-5-7-35-8-6-29) 12-31 (24 (30) 32) - (25) 17 (33-2) 10 - 18 (34-3) 20 (22) 26 / h9-11H, 4 - 8人,12-13H2, 1-3H3, (H, 27日28)
国际命名
(11) - 2 6-difluoro-3 5-dimethoxyphenyl 13-ethyl-4 - [(morpholin-4-yl)甲基]5,7日,11日,13-tetraazatricyclo [7.4.0.0 ^ {2,6}] trideca-1, 3、6 8-tetraen-12-one
微笑
CCN1C (= O) N (CC2 = CN = C3NC (CN4CCOCC4) = CC3 = C12) C1 = C (F) C (OC) = CC = C1F (OC)

参考文献

一般引用
  1. Casadei C, Dizman N, Schepisi G, Cursano MC, Basso U, Santini D, Pal SK, De Giorgi U:晚期膀胱癌靶向治疗:FGFR抑制剂的新策略。Ther Adv Med Oncol. 2019年11月25日;11:1758835919890285。doi: 10.1177 / 1758835919890285。eCollection 2019。［文章］
  2. Liu PCC, Koblish H, Wu L, Bowman K, Diamond S, DiMatteo D, Zhang Y, Hansbury M, Rupar M, Wen X, Collier P, Feldman P, Klabe R, Burke KA, Soloviev M, Gardiner C, He X, Volgina A, Covington M, Ruggeri B, Wynn R, Burn TC, Scherle P, Yeleswaram S, Yao W, Huber R, Hollis G: INCB054828 (pemigatinib)是一种有效的选择性成纤维细胞生长因子受体1、2和3的抑制剂，对基因定义的肿瘤模型显示活性。PLoS One. 2020年4月21日;15(4):e0231877。doi: 10.1371 / journal.pone.0231877。eCollection 2020。［文章］
  3. Blechacz B:胆管癌:当前知识和新进展。肠肝。2017年1月15日;11(1):13-26。doi: 10.5009 / gnl15568。［文章］
  4. Roskoski R Jr:纤维母细胞生长因子受体(FGFR)蛋白酪氨酸激酶抑制剂在治疗包括膀胱癌症在内的癌症中的作用。Pharmacol Res. 2020 Jan;151:104567。doi: 10.1016 / j.phrs.2019.104567。Epub 2019 11月23日。［文章］
  5. FDA批准的药品:口服哌马宗(帕米沙替尼)片[链接］
  6. FDA信息资源|批准药物:FDA加速批准pemigatinib用于FGFR2重排或融合胆管癌[链接］
  7. FDA批准药品:口服哌马清(帕米沙替尼)片(2022年8月)[链接］
ChemSpider
68007304
BindingDB
301310
RxNav
2359268
ChEMBL
CHEMBL4297522
PDBe配体
8 zf
维基百科
Pemigatinib
PDB项
7水控制法

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
3. 招聘 治疗 转移性胆管癌/不可切除的胆管癌 1
2 积极不招聘 治疗 晚期恶性肿瘤 1
2 积极不招聘 治疗 胆管癌 1
2 积极不招聘 治疗 FGFR1基因扩增/FGFR1基因突变/FGFR1基因易位/FGFR2基因扩增/FGFR2基因突变/FGFR2基因易位/FGFR3基因扩增/FGFR3基因突变/FGFR3基因易位/转移性结直肠癌/III期结直肠癌AJCC v8/IIIA期结直肠癌AJCC v8/iii期结直肠癌AJCC v8/iii期结直肠癌AJCC v8/IV期结直肠癌AJCC v8/IVA期结直肠癌AJCC v8/IVB期结直肠癌AJCC v8/IVC期结肠癌AJCC v8/不可切除的结直肠癌 1
2 积极不招聘 治疗 骨髓增殖性肿瘤(或然数) 1
2 积极不招聘 治疗 移行细胞癌 1
2 完成 治疗 胆管癌 1
2 完成 治疗 加州大学(移行细胞癌) 1
2 没有招聘 治疗 晚期非小细胞肺癌(NSCLC) 1
2 招聘 治疗 成人型扩散神经胶质瘤/多形性胶质母细胞瘤(GBM) 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
平板电脑 口服 13.5毫克/ 1
平板电脑 口服 13.5毫克
平板电脑 口服 4.5毫克
平板电脑 口服 4.5毫克/ 1
平板电脑 口服 9毫克
平板电脑 口服 9毫克/ 1
价格
不可用
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
US10131667 没有 2018-11-20 2033-06-12 美国国旗
US9611267 没有 2017-04-04 2035-01-30 美国国旗

属性

状态
固体
实验属性
不可用
预测性能
财产 价值 源
水溶度 0.144毫克/毫升 ALOGPS
logP 2.26 ALOGPS
logP 1.82 ChemAxon
日志 -3.5 ALOGPS
pKa最强(酸性) 13.88 ChemAxon
pKa最强(基本) 5.9 ChemAxon
生理上的电荷 0 ChemAxon
氢受体数 6 ChemAxon
氢供体数 1 ChemAxon
极地表面面积 83.162 ChemAxon
可旋转键数 6 ChemAxon
折射性 125.32米3.·摩尔－1 ChemAxon
极化率 49.933. ChemAxon
数量的戒指 5 ChemAxon
生物利用度 1 ChemAxon
五个原则 是的 ChemAxon
Ghose用过滤器 没有 ChemAxon
Veber法则 没有 ChemAxon
MDDR-like规则 是的 ChemAxon
预测ADMET特性
不可用

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和循证数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app
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利用我们的结构化和循证数据集，解锁新的见解，加速药物研究。必威国际app
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细节 1.成纤维细胞生长因子受体1
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
策展人评论
在Liu等(2020)的临床前表征研究中，IC50值为0.4 nM。
通用函数
蛋白质酪氨酸激酶活性
特定的功能
酪氨酸蛋白激酶作为成纤维细胞生长因子的细胞表面受体，在胚胎发育、细胞增殖、分化等过程中起着重要的调节作用。
基因名字
FGFR1
Uniprot ID
P11362
Uniprot名字
成纤维细胞生长因子受体1
分子量
91866.935哒
参考文献
  1. Liu PCC, Koblish H, Wu L, Bowman K, Diamond S, DiMatteo D, Zhang Y, Hansbury M, Rupar M, Wen X, Collier P, Feldman P, Klabe R, Burke KA, Soloviev M, Gardiner C, He X, Volgina A, Covington M, Ruggeri B, Wynn R, Burn TC, Scherle P, Yeleswaram S, Yao W, Huber R, Hollis G: INCB054828 (pemigatinib)是一种有效的选择性成纤维细胞生长因子受体1、2和3的抑制剂，对基因定义的肿瘤模型显示活性。PLoS One. 2020年4月21日;15(4):e0231877。doi: 10.1371 / journal.pone.0231877。eCollection 2020。［文章］
  2. FDA批准的药品:口服哌马宗(帕米沙替尼)片[链接］
细节 2.成纤维细胞生长因子受体2
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
策展人评论
在Liu等(2020)的临床前表征研究中，IC50值为0.5 nM。
通用函数
蛋白质酪氨酸激酶活性
特定的功能
酪氨酸蛋白激酶作为成纤维细胞生长因子的细胞表面受体，在调节细胞增殖、分化、迁移和凋亡中起着重要作用。
基因名字
FGFR2
Uniprot ID
P21802
Uniprot名字
成纤维细胞生长因子受体2
分子量
92024.29哒
参考文献
  1. Liu PCC, Koblish H, Wu L, Bowman K, Diamond S, DiMatteo D, Zhang Y, Hansbury M, Rupar M, Wen X, Collier P, Feldman P, Klabe R, Burke KA, Soloviev M, Gardiner C, He X, Volgina A, Covington M, Ruggeri B, Wynn R, Burn TC, Scherle P, Yeleswaram S, Yao W, Huber R, Hollis G: INCB054828 (pemigatinib)是一种有效的选择性成纤维细胞生长因子受体1、2和3的抑制剂，对基因定义的肿瘤模型显示活性。PLoS One. 2020年4月21日;15(4):e0231877。doi: 10.1371 / journal.pone.0231877。eCollection 2020。［文章］
  2. FDA批准的药品:口服哌马宗(帕米沙替尼)片[链接］
细节 3.成纤维细胞生长因子受体
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
策展人评论
在Liu等(2020)的临床前表征研究中，IC50值为1.0 nM。
通用函数
蛋白质酪氨酸激酶活性
特定的功能
酪氨酸蛋白激酶，作为成纤维细胞生长因子的细胞表面受体，在调节细胞增殖、分化和凋亡中起重要作用。扮演着…
基因名字
FGFR3
Uniprot ID
P22607
Uniprot名字
成纤维细胞生长因子受体
分子量
87708.905哒
参考文献
  1. Liu PCC, Koblish H, Wu L, Bowman K, Diamond S, DiMatteo D, Zhang Y, Hansbury M, Rupar M, Wen X, Collier P, Feldman P, Klabe R, Burke KA, Soloviev M, Gardiner C, He X, Volgina A, Covington M, Ruggeri B, Wynn R, Burn TC, Scherle P, Yeleswaram S, Yao W, Huber R, Hollis G: INCB054828 (pemigatinib)是一种有效的选择性成纤维细胞生长因子受体1、2和3的抑制剂，对基因定义的肿瘤模型显示活性。PLoS One. 2020年4月21日;15(4):e0231877。doi: 10.1371 / journal.pone.0231877。eCollection 2020。［文章］
细节 4.成纤维细胞生长因子受体
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
策展人评论
在Liu等人(2020)的临床前表征研究中，其IC50值为30 nM，浓度约为抑制FGFR1、2和3的浓度的100倍。
通用函数
蛋白质酪氨酸激酶活性
特定的功能
酪氨酸蛋白激酶作为成纤维细胞生长因子的细胞表面受体，在调节细胞增殖、分化和迁移中起着重要作用，并在调节细胞的生长和生长过程中起着重要作用。
基因名字
FGFR4
Uniprot ID
P22455
Uniprot名字
成纤维细胞生长因子受体
分子量
87953.535哒
参考文献
  1. Liu PCC, Koblish H, Wu L, Bowman K, Diamond S, DiMatteo D, Zhang Y, Hansbury M, Rupar M, Wen X, Collier P, Feldman P, Klabe R, Burke KA, Soloviev M, Gardiner C, He X, Volgina A, Covington M, Ruggeri B, Wynn R, Burn TC, Scherle P, Yeleswaram S, Yao W, Huber R, Hollis G: INCB054828 (pemigatinib)是一种有效的选择性成纤维细胞生长因子受体1、2和3的抑制剂，对基因定义的肿瘤模型显示活性。PLoS One. 2020年4月21日;15(4):e0231877。doi: 10.1371 / journal.pone.0231877。eCollection 2020。［文章］
  2. FDA批准的药品:口服哌马宗(帕米沙替尼)片[链接］

酶

细节 1.细胞色素P450 3 a4
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
维生素d3 25-羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中，这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它进行各种氧化反应…
基因名字
CYP3A4
Uniprot ID
P08684
Uniprot名字
细胞色素P450 3 a4
分子量
57342.67哒
参考文献
  1. FDA批准的药品:口服哌马宗(帕米沙替尼)片[链接］

转运蛋白

细节 1.22 - 1
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
抑制剂
通用函数
Xenobiotic-transporting atp酶活性
特定的功能
能量依赖的外排泵负责减少多药耐药细胞中的药物积累。
基因名字
ABCB1
Uniprot ID
P08183
Uniprot名字
多药耐药蛋白1
分子量
141477.255哒
参考文献
  1. FDA批准的药品:口服哌马宗(帕米沙替尼)片[链接］
细节 2.atp结合盒亚族G成员2
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
Xenobiotic-transporting atp酶活性
特定的功能
高容量尿酸出口在肾脏和肾外尿酸排泄功能。在卟啉稳态中起作用，因为它能够调节原卟啉IX (PPIX)的输出。
基因名字
ABCG2
Uniprot ID
Q9UNQ0
Uniprot名字
atp结合盒亚族G成员2
分子量
72313.47哒
参考文献
  1. FDA批准的药品:口服哌马宗(帕米沙替尼)片[链接］
细节 3.溶质载体家族22个成员
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
抑制剂
策展人评论
FDA标签表明，pemigatinib可能通过干扰OCT2-和mate1介导的肾小管肌酐分泌而增加血清肌酐;然而，这可能不会影响肾小球功能。
通用函数
季铵基跨膜转运蛋白活性
特定的功能
调节有机化合物从循环中的管状吸收。调节胍丁胺、多巴胺、去甲肾上腺素(去甲肾上腺素)、血清素、胆碱、法莫替丁、雷尼替丁、组胺的流入。
基因名字
SLC22A2
Uniprot ID
O15244
Uniprot名字
溶质载体家族22个成员
分子量
62579.99哒
参考文献
  1. FDA批准的药品:口服哌马宗(帕米沙替尼)片[链接］
细节 4.多药与毒素挤压蛋白1
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
抑制剂
策展人评论
FDA标签表明，pemigatinib可能通过干扰OCT2-和mate1介导的肾小管肌酐分泌而增加血清肌酐;然而，这可能不会影响肾小球功能。
通用函数
一价阳离子:质子反转运蛋白活性
特定的功能
四乙胺(TEA)、1-甲基-4-苯基吡啶(MPP)、甲咪替丁、n -甲基烟酰胺(NMN)、二甲双胍、肌酐、胍、普鲁卡因酰胺、拓泊替康、雌酮磺脂等的溶质转运体。
基因名字
SLC47A1
Uniprot ID
Q96FL8
Uniprot名字
多药与毒素挤压蛋白1
分子量
61921.585哒
参考文献
  1. FDA批准的药品:口服哌马宗(帕米沙替尼)片[链接］

药物于2019年5月20日14:50 /更新于2022年9月20日00:04