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sc - 236

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识别

通用名称
sc - 236
DrugBank加入数量
DB14059
背景

sc - 236是一种强有力的、有选择性的口服活性抑制剂cyclooxygenase-2 (cox - 2)12在癌症治疗研究3,腰痛4和炎症1,2,11,5。

类型
小分子
组
实验,试验
结构
 3 d
类似的结构
重量
平均:401.79
单一同位素的:401.02126
化学公式
C16H11ClF3N3O2年代
同义词
不可用
外部id
  • SC 236
  • sc - 236
  • SC236

药理学

指示

不可用

减少药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。
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构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。
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禁忌症和黑箱警告
避免致命的药物不良事件
提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。
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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
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药效学

不可用

的作用机制

这种药物是一种选择性的cox - 2酶的抑制剂2,3。大脑中cox - 2表达,肾,骨骼,可能在女性生殖系统14。其表达在其他网站增加炎症,实验,由于促有丝分裂的刺激。生长因子、佛波醇酯和白介素(IL) 1刺激成纤维细胞cox - 2的表达,而内毒素在单核细胞/巨噬细胞起着相同的作用14。

sc - 236作品也直接通过抑制核易位RelA / p65转录因子。sc - 236直接目标蛋白质,促进NF-κB的核易位,炎症信号通路2,8。

目标 行动 生物
一个环氧酶2
抑制剂
 犬属狼疮后裔
一个核因子NF-kappa-B复杂
抑制剂
 人类
吸收

不可用

的体积分布

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢
不可用
路线的消除

不可用

半衰期

血浆半衰期长6。

间隙

不可用

的不利影响
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毒性

不可用

通路
不可用
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不可用

的相互作用

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Abacavir sc - 236可能会降低Abacavir的排泄率可能导致更高的血清水平。
Abciximab 出血和出血的风险或严重性时可以增加sc - 236结合Abciximab。
醋丁洛尔 sc - 236可能会降低抗高血压醋丁洛尔活动。
Aceclofenac 不利影响的风险或严重性可以增加当Aceclofenac结合sc - 236。
Acemetacin 不利影响的风险或严重性可以增加当Acemetacin结合sc - 236。
苊香豆醇 出血和出血的风险或严重性时可以增加sc - 236结合苊香豆醇。
对乙酰氨基酚 不利影响的风险或严重性时可以增加对乙酰氨基酚结合sc - 236。
Acetohexamide 时可以减少蛋白质绑定Acetohexamide结合sc - 236。
乙酰水杨酸 不利影响的风险或严重性时可以增加乙酰水杨酸结合sc - 236。
Aclidinium sc - 236可能会降低Aclidinium的排泄率可能导致更高的血清水平。
识别潜在的药物的风险
容易将40药物与药物相互作用检查程序。
严重性评级,描述和管理建议。
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食物相互作用
不可用

类别

药物类别
分类
没有分类
受影响的生物
不可用

化学标识符

UNII
9 hgw1h8s2m
化学文摘号
170569-86-5
InChI关键
NSQNZEUFHPTJME-UHFFFAOYSA-N
InChI
InChI = 1 s / C16H11ClF3N3O2S c17-11-3-1-10(2-4-11) 14-9-15(16(18、19) 20) 22日至23日(14)12-5-7-13(8-6-12)26日(21日24)25 / h1-9H (H2, 21日,24日,25)
国际命名
4 - (5 - (4-chlorophenyl) 3 - (trifluoromethyl) 1 h-pyrazol-1-yl] benzene-1-sulfonamide
微笑
NS (= O) (= O) C1 = CC = C (C = C1) N1N = C (C = C1C1 = CC = C (Cl) C = C1) C F (F) (F)

引用

一般引用
  1. 金SJ,宋黄建忠、月亮PD, Myung NY,金正日MC,康,李公里,公园RK,所以海关,Kim EC NH,司法院,金正日嗯,香港SH: cox - 2抑制剂sc - 236抑制ERK的磷酸化发挥抗炎作用的小鼠模型。生命科学。2007年8月23日,81 (11):863 - 72。doi: 10.1016 / j.lfs.2007.06.027。Epub 2007 9月5。(文章]
  2. Kim SJ Jeong HJ,崔IY,李公里,公园RK,香港SH,金正日HM: Cyclooxygenase-2抑制剂sc - 236 [4 - (5 - (4-chlorophenyl) 3 - (trifluoromethyl) 1-pyrazol-1-l] benzenesulfonamide)抑制核factor-kappaB和p38增殖蛋白激酶的磷酸化,激活细胞外signal-regulated激酶,c-Jun n端在人类肥大细胞系细胞激酶。J Exp其他杂志》2005年7月,314 (1):27-34。doi: 10.1124 / jpet.104.082792。Epub 2005年3月22日。(文章]
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  4. Deleo助教,Hashizume H,资助医学博士,温斯坦TN: Cyclooxygenase-2抑制剂sc - 236变弱机械触诱发痛神经根损伤的老鼠。J .研究》2000年11月,18 (6):977 - 82。doi: 10.1002 / jor.1100180618。(文章]
  5. 江XH Lam SK,林MC,江泽民SH,龚高频,Slosberg ED, Soh JW,温斯坦IB,公元前黄:小说目标诱导细胞凋亡的cyclo-oxygenase-2通过蛋白激酶抑制剂sc - 236 C-beta(1)端依赖途径。致癌基因。2002年9月5日,21(39):6113 - 22所示。doi: 10.1038 / sj.onc.1205778。(文章]
  6. 彭宁TD Talley JJ, Bertenshaw SR,卡特JS,科林斯PW,医生,Graneto MJ,李低频,Malecha JW, Miyashiro JM,罗杰斯RS, Rogier DJ, SS, AndersonGD,伯顿如Cogburn约,Gregory SA Koboldt厘米,帕金斯我们Seibert K, Veenhuizen啊,张YY,•艾萨克森PC:合成和生物评价的5-diarylpyrazole cyclooxygenase-2抑制剂类:识别4 - [5 - (4-methylphenyl) 3 (trifluoromethyl) 1 h-pyrazol-1-yl] benze nesulfonamide (sc - 58635,塞来昔布)。J地中海化学。1997年4月25日,40 (9):1347 - 65。(文章]
  7. 戴秉国Y,王岐山WH:非甾体抗炎药在预防胃癌。5月14日世界杂志。2006;12 (18):2884 - 9。(文章]
  8. 公元前黄,江泽民Xh,风扇XM,林MC,江泽民SH,林SK,龚高频:抑制RelA / p65核易位IkappaB-alpha退化的独立cyclooxygenase-2抑制剂在胃癌。致癌基因。2003年2月27日,22日(8):1189 - 97。doi: 10.1038 / sj.onc.1206234。(文章]
  9. 兰德尔·e·哈里斯(2002)。cox - 2封锁在癌症预防和治疗。胡玛纳出版社。
  10. 卢卡米拉,K K Ang, c . nied (2003)。修改的辐射反应:细胞因子、生长因子和其他生物目标(医学放射学)。不可靠的人。
  11. 比较保护肝脏炎症和纤维化的选择性Cyclooxygenase-2抑制剂和Nonredox-Type 5-Lipoxygenase抑制剂(链接]
  12. sc - 236 (链接]
  13. 增强的肿瘤反应辐射Cyclooxygenase-2酶的抑制剂(链接]
  14. 概述选择性cox - 2抑制剂(链接]
ChemSpider
8041499
BindingDB
50057527
ChEMBL
CHEMBL282093
锌
ZINC000000600558
化学物质
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
不可用
价格
不可用
专利
不可用

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值 源
水溶度 不溶性 化学物质
预测性能
财产 价值 源
水溶度 0.004毫克/毫升 ALOGPS
logP 4.51 ALOGPS
logP 4.1 ChemAxon
日志 5 ALOGPS
pKa最强(酸性) 10.6 ChemAxon
pKa最强(基本) -0.44 ChemAxon
生理上的电荷 0 ChemAxon
氢受体数 3 ChemAxon
氢供体数 1 ChemAxon
极地表面面积 77.982 ChemAxon
可旋转键数 4 ChemAxon
折射性 92米3·摩尔1 ChemAxon
极化率 35.23 ChemAxon
数量的戒指 3 ChemAxon
生物利用度 1 ChemAxon
五个原则 是的 ChemAxon
Ghose用过滤器 是的 ChemAxon
Veber法则 没有 ChemAxon
MDDR-like规则 没有 ChemAxon
预测ADMET特性
不可用

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型
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细节 1。环氧酶2
类
蛋白质
生物
犬属狼疮后裔
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
不可用
特定的功能
酶结合
基因名字
PTGS2
Uniprot ID
Q8SPQ9
Uniprot名字
环氧酶2
分子量
68974.625哒
引用
  1. 非甾体类抗炎药物和选择性环氧合酶2抑制剂分开在完整细胞中线粒体(链接]
  2. cox - 2抑制剂sc - 236发挥抗炎作用的抑制磷酸化ERK在小鼠模型(链接]
  3. cyclooxygenase-2 (cox - 2)抑制剂与地塞米松在老鼠的生存研究颅内9 l gliosarcomas [文件]
细节 2。核因子NF-kappa-B复杂(蛋白质组)
类
蛋白质组
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
核心启动子转录激活活性,rna聚合酶ii近端地区sequence-specific绑定
特定的功能
NF-kappa-B是多向性的转录因子存在于几乎所有的细胞类型和端点的一系列信号转导事件是由大量相关的刺激……
组件:
的名字 UniProt ID
核因子NF-kappa-B p100亚基 Q00653
核因子NF-kappa-B施敏原著亚基 P19838
转录因子p65 Q04206
引用
  1. 公元前黄,江泽民Xh,风扇XM,林MC,江泽民SH,林SK,龚高频:抑制RelA / p65核易位IkappaB-alpha退化的独立cyclooxygenase-2抑制剂在胃癌。致癌基因。2003年2月27日,22日(8):1189 - 97。doi: 10.1038 / sj.onc.1206234。(文章]
  2. Kim SJ Jeong HJ,崔IY,李公里,公园RK,香港SH,金正日HM: Cyclooxygenase-2抑制剂sc - 236 [4 - (5 - (4-chlorophenyl) 3 - (trifluoromethyl) 1-pyrazol-1-l] benzenesulfonamide)抑制核factor-kappaB和p38增殖蛋白激酶的磷酸化,激活细胞外signal-regulated激酶,c-Jun n端在人类肥大细胞系细胞激酶。J Exp其他杂志》2005年7月,314 (1):27-34。doi: 10.1124 / jpet.104.082792。Epub 2005年3月22日。(文章]
  3. Cyclooxygenase-2抑制剂sc - 236 [4 - (5 - (4-Chlorophenyl) 3 - (trifluoromethyl) 1-pyrazol-1-l] Benzenesulfonamide)抑制核Factor-κB和p38增殖蛋白激酶的磷酸化,激活细胞外Signal-Regulated激酶,c-Jun n端在人类肥大细胞系细胞激酶(链接]

药物在6月14日,2018福音》第19章34节/更新于2020年6月12日16:53