哌喹

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通用名称

哌喹

DrugBank加入数量

DB13941

背景

哌喹是一种抗疟药，最早合成于20世纪60年代，在中国广泛使用¹．它的使用在20世纪80年代减少了因为对哌喹有抗药性的菌株恶性疟原虫出现了青蒿素衍生物。它已重新与青蒿素衍生物结合使用Artenimol作为Eurartesim组合产品的一部分^标签．Eurartesim于2011年10月首次获欧洲药品管理局批准上市。

类型

小分子

组

批准、实验、临床实验

结构

3 d

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摩尔 自卫队 3 d-sdf PDB 微笑 InChI

类似的结构

哌喹的结构(DB13941)

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重量

平均:535.52
单一同位素的:534.2065505

化学公式

C₂₉H₃₂Cl₂N₆

同义词

• 1,3 -二(4 - (7-chloroquinolin-4-yl) piperazin-1-yl]丙烷

药理学

指示

对于治疗不复杂恶性疟原虫6个月及以上体重超过5公斤的成人、儿童和婴儿感染^标签．与…结合使用Artenimol．

降低药物开发失败率

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通过基于证据和结构化的数据集。

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相关条件

• 由恶性疟原虫引起的疟疾

禁忌症和黑箱警告

避免危及生命的不良药物事件

改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害风险，等等。

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避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。

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药效学

哌喹抑制恶性疟原虫血红素解毒途径⁴．

的作用机制

哌喹抑制血红素解毒途径的机制尚不清楚，但预计与氯喹．

吸收

哌喹被缓慢吸收，其血药浓度曲线出现多个峰值，提示随着吸收过程发生肠肝循环⁴．由于这一并发症，没有谨慎的生物利用度值，但哌喹被高度吸收到体循环。当与食物一起服用时，Cmax增加217%，平均暴露量增加177%。Tmax不受食物影响，保持在5小时左右^标签．据观察，哌喹在女性体内的累积量比男性多30-50%^标签．它也在红细胞中收集类似Artenimol．

的体积分布

哌喹被认为分布在一个中心腔室，其表观容积为26.7 L/kg，两个外围腔室的表观容积分别为76.8 L/kg和617 L/kg⁴．这些加起来的总分布体积为720.5升/公斤。

蛋白结合

哌喹与血浆蛋白的结合被认为几乎是完全的⁴．据测量，在人类、老鼠和狗身上，它的含量为99%。

新陈代谢

哌喹经过n脱烷基反应，将其脂肪桥与一个含氮环分离^3.．生成的醛被氧化为羧酸，形成代谢物1 (M1)。同样的含氮环也可以在两个位点中的一个发生羟基化，形成M3或M4。M2是通过分子两边喹啉基团中的一个氮的n氧化而形成的。当这两种氮都被氧化时产生M5。M1和M2是主要的代谢产物^标签．每一种代谢物都在尿液中观察到。

将鼠标悬停在下面的产品上查看反应伙伴

• 哌喹
  • 副产品(哌喹)+M1(哌喹)
  • M4(哌喹)
  • M3(哌喹)
  • 平方米(哌喹)
    • M5(哌喹)

路线的消除

哌喹主要在粪便中排泄，少量在尿液中^标签．

半衰期

终末消除半衰期为576h或24天⁴．这被认为是由于哌喹的广泛分布。

间隙

成年疟疾患者的平均表观总清除率已被观察到为1.12升/小时/公斤⁴．

的不利影响

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毒性

哌喹在猴子和狗身上的研究显示了一些肝毒性和白细胞和中性粒细胞的可逆性抑制^标签．其他观察包括巨噬细胞浸润，胞浆内嗜碱性颗粒物质与磷脂沉着症和许多器官和组织的退行性病变一致。这些影响的暴露水平与人类的临床剂量相似。高剂量时，哌喹可干扰心脏传导并对血压产生影响。哌喹对暴露在紫外线下的大鼠有轻微的光毒性。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。

• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 软件中的交互
Abametapir	哌喹与阿巴他韦合用可提高血清浓度。
Abatacept	哌喹与阿巴他普合用可提高其代谢。
Abemaciclib	Abemaciclib与哌喹合用可降低其代谢。
Abrocitinib	阿布罗替尼与哌喹合用可降低其代谢。
Acalabrutinib	阿卡拉布替尼与哌喹合用可降低其代谢。
苊香豆醇	与哌喹合用可提高血清浓度。
对乙酰氨基酚	哌喹可增加对乙酰氨基酚的肝毒性活性。
Acetohexamide	哌喹与乙酰六氨基联用可降低其代谢。
Acetophenazine	哌喹与苯乙嗪合用可增加QTc延长的风险或严重程度。
乙酰sulfisoxazole	与乙酰磺恶唑合用可降低哌喹的代谢。

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食物相互作用

不可用

产品

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
哌喹tetraphosphate	IHB5WLO51Q	911061-10-4	OAKKJVUSSVZQRF-UHFFFAOYSA-N

混合的产品

的名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Eurartesim	哌喹tetraphosphate(160毫克)+Artenimol(20毫克)	平板电脑,涂膜	口服	Alfasigma公司。	2021-01-27	不适用
Eurartesim	哌喹tetraphosphate(320毫克)+Artenimol(40毫克)	平板电脑,涂膜	口服	Alfasigma公司。	2021-01-27	不适用
Eurartesim	哌喹tetraphosphate(320毫克)+Artenimol(40毫克)	平板电脑,涂膜	口服	Alfasigma公司。	2021-01-27	不适用
Eurartesim	哌喹tetraphosphate(320毫克)+Artenimol(40毫克)	平板电脑,涂膜	口服	Alfasigma公司。	2021-01-27	不适用
Eurartesim	哌喹tetraphosphate(320毫克)+Artenimol(40毫克)	平板电脑,涂膜	口服	Alfasigma公司。	2021-01-27	不适用
Eurartesim 320mg / 40mg薄膜包衣片	哌喹tetraphosphate(320毫克)+Artenimol(40毫克)	平板电脑,涂膜	口服	บริษัทแมคโครฟาร์จำกัด	2015-09-02	不适用

类别

ATC代码

动脉烷和哌喹

• P01BX -其他抗疟药物
• P01B——抗疟药
• P01——ANTIPROTOZOALS
• 抗寄生虫产品，杀虫剂和驱蚊剂

青蒿摩尔和哌喹

• 青蒿素及其衍生物，组合物
• P01B——抗疟药
• P01——ANTIPROTOZOALS
• 抗寄生虫产品，杀虫剂和驱蚊剂

药物类别

• 抗感染的药物
• 抗疟药
• 抗寄生虫药物
• 抗寄生虫产品，杀虫剂和驱蚊剂
• Antiprotozoals
• 细胞色素P-450 CYP2B6抑制剂
• 细胞色素P-450 CYP2B6抑制剂(弱)
• 细胞色素P-450 CYP2C19抑制剂
• 细胞色素P-450 CYP2C19抑制剂(强度未知)
• 细胞色素P-450 CYP2C19底物
• 细胞色素P-450 CYP2C9底物
• 细胞色素P-450 CYP2E1诱导剂
• 细胞色素P-450 CYP2E1诱导剂(强度未知)
• 细胞色素P-450 CYP3A抑制剂
• 细胞色素P-450 CYP3A底物
• 细胞色素P-450 CYP3A4抑制剂
• 细胞色素P-450 CYP3A4抑制剂(弱)
• 细胞色素P-450 CYP3A4底物
• 细胞色素P-450酶诱导剂
• 细胞色素P-450酶抑制剂
• 细胞色素p - 450基质
• 稠环杂环化合物,

分类

没有分类

受影响的生物

不可用

化学标识符

UNII

A0HV2Q956Y

化学文摘号

4085-31-8

InChI关键

UCRHFBCYFMIWHC-UHFFFAOYSA-N

InChI

InChI = 1 s / C29H32Cl2N6 c30-22-2-4-24-26 (20 - 22) 32-8-6-28 (24) 32-8-6-28 (13-17-36) 10-1-11-35-14-18-37 (19-15-35) 10-1-11-35-14-18-37 (31) 10-1-11-35-14-18-37 (27) 29 / h2-9 20-21H, 1, 10-19H2

国际命名

7-chloro-4 - (4 - {3 - [4 - (7-chloroquinolin-4-yl) piperazin-1-yl]丙}piperazin-1-yl)喹啉

微笑

期货= CC2 = C (C = C1) C (= CC = N2) N1CCN (CCCN2CCN (CC2) C2 = CC = NC3 = C2C = CC (Cl) = C3) CC1

参考文献

一般引用

1. Davis TM, Hung TY, Sim IK, Karunajeewa HA, Ilett KF:哌喹:一种复苏的抗疟药物。药。2005;65(1):75 - 87。［文章］
2. Hoglund RM、Workman L、Edstein MD、Thanh NX、Quang NN、Zongo I、Ouedraogo JB、Borrmann S、Mwai L、Nsanzabana C、Price RN、Dahal P、Sambol NC、Parikh S、Nosten F、Ashley EA、Phyo AP、Lwin KM、McGready R、Day NP、Guerin PJ、White NJ、Barnes KI、Tarning J:哌喹在恶性疟疾中的人群药代动力学特性:个体参与者数据元分析。PLoS Med. 2017年1月10日;14(1):e1002212。doi: 10.1371 / journal.pmed.1002212。收藏2017年1月[文章］
3. Tarning J, Bergqvist Y, Day NP, Bergquist J, Arvidsson B, White NJ, Ashton M, Lindegardh N:抗疟哌喹人尿代谢物的表征。2006年12月;34(12):2011-9。doi: 10.1124 / dmd.106.011494。Epub 2006 9月6日。［文章］
4. EMA: Eurartesim评估报告[链接］

外部链接

ChemSpider

109031

ChEBI

91231

ChEMBL

CHEMBL303933

锌

ZINC000026251015

网页

PA166104279

维基百科

哌喹

FDA的标签

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化学物质

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	积极不招聘	预防	疟疾在怀孕	1
4	积极不招聘	预防	寄生虫病/疟原虫感染	1
4	积极不招聘	预防	疟原虫感染	1
4	完成	不可用	简单的疟疾	1
4	完成	卫生服务研究必威国际app	健康受试者(HS)	1
4	完成	预防	贫血/疟原虫感染	1
4	完成	预防	药物-药物相互作用(DDI)/人类免疫缺陷病毒(HIV)感染	1
4	完成	预防	由恶性疟原虫引起的疟疾	1
4	完成	预防	疟疾在怀孕/治疗依从性	1
4	完成	预防	疟原虫感染	3.

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
平板电脑,涂膜	口服
平板电脑,可溶	口服

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.0167毫克/毫升	ALOGPS
logP	5.53	ALOGPS
logP	5.27	ChemAxon
日志	-4.5	ALOGPS
pKa最强(基本)	8.47	ChemAxon
生理上的电荷	3.	ChemAxon
氢受体数	6	ChemAxon
氢供体数	0	ChemAxon
极地表面面积	38.742	ChemAxon
可旋转键数	6	ChemAxon
折射性	153.42米3.·摩尔－1	ChemAxon
极化率	59.563.	ChemAxon
数量的戒指	6	ChemAxon
生物利用度	0	ChemAxon
五个原则	没有	ChemAxon
Ghose用过滤器	没有	ChemAxon
Veber法则	是的	ChemAxon
MDDR-like规则	是的	ChemAxon

预测ADMET特性

不可用

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

不可用

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药物创建于2018年1月04日21:59 /更新于2021年4月16日04:48