报告指出,活跃erythromycin-susceptible和麦迪霉素efflux-mediated erythromycin-resistant菌株。这个产品可以减少胃肠道副作用的二醋酸盐形式并提高其药动学特征。¹研究已经证明,高度活跃的反对麦迪霉素革兰氏阳性生物体。⁶麦迪霉素的活动以醋酸盐的形式提供了一个更好的活动,这似乎在pH值7 - 8强,以及较长的半衰期。⁵

的作用机制

麦迪霉素、大环内酯类的一部分,通过抑制细菌蛋白质合成。更具体地说,以抑制细菌生长的麦迪霉素50年代核糖体亚基防止在蛋白质合成肽键的形成和易位。突变在50年代RNA的存在可以防止麦迪霉素绑定。麦迪霉素广谱抗菌素,因此,它可以与不同的细菌。⁸

吸收

麦迪霉素口头管理时迅速,几乎完全吸收。²主要在碱性吸收肠道环境。这种快速的吸收是由于其脂溶的产权,允许渗透在组织,尤其是支气管分泌,前列腺组织,中耳渗出液和骨组织。组织/血清浓度比率大于1,表明该产品在等离子体不会呆太久。口服600毫克的麦迪霉素后,血清浓度为0.8 mg / L和峰值达到1小时后口服。4 - 6小时后这个浓度随着显著。³

的体积分布

报告的麦迪霉素表观分布容积为7.7 L /公斤。⁴

蛋白结合

麦迪霉素不与血浆蛋白结合的很大一部分,因此,绑定表单可以占大约15%的服用剂量。³醋酸麦迪霉素形式提供了一个更大的蛋白质绑定。⁵

新陈代谢

麦迪霉素经历广泛的肝生物转化及其代谢物的特点是没有抗菌活性。主要代谢产物是由14-hydroxylation也可以检测到尿液中。³

路线的消除

消除麦迪霉素的主要路线是肝脏,其次是低肾消去法的重要性。尿浓度约占3.3%的服用剂量后6小时。³

半衰期

麦迪霉素的半衰期比第一个长大环内酯物抗生素。³通过静脉注射后,半衰期是54分钟的报道。⁴

间隙

提供了一个低肾清除率麦迪霉素价值。³

的不利影响

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毒性

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通路

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的相互作用

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药物	交互
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Abametapir	麦迪霉素的血清浓度时可以增加与Abametapir相结合。
Abemaciclib	的新陈代谢Abemaciclib时可以减少与麦迪霉素相结合。
Acalabrutinib	的新陈代谢Acalabrutinib时可以减少与麦迪霉素相结合。
苊香豆醇	苊香豆醇的血清浓度时可以增加与麦迪霉素相结合。
Acetyldigitoxin	的血清浓度Acetyldigitoxin时可以增加与麦迪霉素相结合。
阿苯达唑	阿苯达唑的新陈代谢时可以减少与麦迪霉素相结合。
Alectinib	的新陈代谢Alectinib时可以减少与麦迪霉素相结合。
Alfentanil	的血清浓度Alfentanil时可以增加与麦迪霉素相结合。
Alfuzosin	的新陈代谢Alfuzosin时可以减少与麦迪霉素相结合。
Alpelisib	的新陈代谢Alpelisib时可以减少与麦迪霉素相结合。

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类别

ATC代码

J01FA03——麦迪霉素

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于有机化合物称为氨基糖甙类的类。这些分子或分子糖的氨基改性的一部分。
王国: 有机化合物
超类: 有机氧化合物
类: Organooxygen化合物
子课: 碳水化合物和碳水化合物轭合物
直接父: 氨基糖甙类
选择父母: 大环内酯类和类似物/二糖/O-glycosyl化合物/三羧基的酸和衍生品/环氧乙烷/Alpha-hydrogen醛/叔醇/1,2-aminoalcohols/三烷基胺/氨基酸和衍生品

显示9更
基: 1,2-aminoalcohol/缩醛/酒精/醛/脂肪族heteromonocyclic化合物/Alpha-hydrogen醛/胺/氨基酸或衍生品/氨基糖苷类核心/羰基

显示22日更
分子框架: 脂肪族heteromonocyclic化合物
外部描述符: 不可用

受影响的生物

革兰氏阳性细菌
白喉杆菌
链球菌引起的肺炎
流感嗜血杆菌
肺炎支原体
百日咳博德特氏菌
葡萄球菌haemolyticus

化学标识符

UNII: N34Z0Y5UH7
化学文摘号: 35457-80-8
InChI关键: DMUAPQTXSSNEDD-QALJCMCCSA-N
InChI: InChI = 1 s / C41H67NO15 c1-11-30 (45) 54-29-21-32 (47) 51-24 (4) 16-14-13-15-17-28 (44) 23 (3) 20-27 (18-19-43) 37 (38 (29) 50-10) 57-40-35 (48) 34 (42 (8) 9) 36 (25 (5) 53-40) 56-33-22-41 (7, 49) 39 (26 (6) 52-33) 55-31 (46) 12 / h13-15, 17日,19日,23-29,33-40,44岁的48-49H, 11 - 12, 16日,18日20-22H2, 1-10H3 / b14-13 +, 17-15 + / t23、24、25、26 + 27 + 28 +, 29 - 33 + 34、35、36、37 + 38 + 39 + 40 +, 41 - m1 / s1
国际命名: (2 s, 3 s, 4 r, 6 s) 6 - {((2 r, 3, 4, 5, 6) 4 -(二甲胺基)5-hydroxy-6 - {((4 r、5 s、6年代,7 r, r, r, 10 11 e, 13 e, 16 r) 10-hydroxy-5-methoxy-9, 16-dimethyl-2-oxo-7 - (2-oxoethyl) 4 (propanoyloxy) 1-oxacyclohexadeca-11 13-dien-6-yl)氧}2-methyloxan-3-yl)氧}4-hydroxy-2, 4-dimethyloxan-3-yl propanoate
微笑: [H] [C@@] 1 (C [C@@] (C) (O) [C@@H] (OC (= O) CC) [C@H] (C) O1) O [C@@H] 1 [C@@H] (C) O [C@@] ([H]) (O [C@H] 2 [C@@H] (CC = O) C [C@@H] (C) [C@@H] (O) C \ C = C \ C = C \ [C@@H] (C) OC (= O) C [C@@] ([H]) (OC (= O) CC) [C@@H] 2 OC公司)[C@H] (O) [C@H] 1 C n (C)

引用

一般引用

Schlegel L, Merad B, Rostane H,气息V,布维A:体外活性麦迪霉素二醋酸盐,一个16国的大环内酯物,对酿脓链球菌孤立在法国,1995 - 1999。Microbiol感染。2001年7月,7 (7):362 - 6。(文章]
麦迪霉素Neu HC:体外活动,一个新的大环内脂类抗菌素。Antimicrob代理Chemother。1983年9月,24 (3):443 - 4。(文章]
Periti P, Mazzei T, Mini E Novelli:临床药代动力学性质的大环内酯物抗生素。年龄和各种病理生理状态的影响(第一部分).中国Pharmacokinet。1989年4月,16 (4):193 - 214。doi: 10.2165 / 00003088-198916040-00001。(文章]
井上,Deguchi T:(螺旋霉素的药代动力学研究和乙酰螺旋霉素的老鼠)。日本J Antibiot。1982年8月,35 (8):1998 - 2004。(文章]
渡边吉田T, T, Shomura T, S,染谷伸一说Okamoto R,石原年代,Miyauchi K, Kazuno Y:醋酸麦迪霉素细菌学上的评价及其代谢物。日本J Antibiot。1982年6月,35 (6):1462 - 74。(文章]
佩恩Bycroft b和d (2014)。字典的抗生素和相关物质(第二版)。CRC出版社。
Omura s (2002)。大环内酯物抗生素:化学、生物和实践(第二版)。学术出版社。
Garbis H。Tonningen m和Reuvers m (2007)。药物在孕期和哺乳期(第二版)。学术出版社。
加拿大卫生部批准的成分表(链接]
FDA的泰国产品信息:Miotin(麦迪霉素)口服使用[链接]

外部链接

KEGG药物: D01339
ChemSpider: 4445365
RxNav: 30005年
ChEBI: 31845年
ChEMBL: CHEMBL444963
锌: ZINC000169368401
维基百科: 麦迪霉素

化学物质

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
胶囊	口服
平板电脑	口服
胶囊		200毫克
平板电脑		200毫克
颗粒		200毫克/ 5毫升

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	155ºC	“化学物质”
沸点(°C)	874ºC	“化学物质”
水溶度	不溶性	“化学物质”
logP	2.22	佩恩Bycroft b和d .字典的抗生素。(2014)
pKa	6.9	Omura s .大环内酯物抗生素。(2002)

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.0935毫克/毫升	ALOGPS
logP	3.09	ALOGPS
logP	3.19	ChemAxon
日志	-3.9	ALOGPS
pKa最强(酸性)	12.71	ChemAxon
pKa最强(基本)	7.9	ChemAxon
生理上的电荷	1	ChemAxon
氢受体数	13	ChemAxon
氢供体数	3	ChemAxon
极地表面面积	206.05²	ChemAxon
可旋转键数	14	ChemAxon
折射性	206.51米³·摩尔¹	ChemAxon
极化率	85.96³	ChemAxon
数量的戒指	3	ChemAxon
生物利用度	0	ChemAxon
五个原则	没有	ChemAxon
Ghose用过滤器	没有	ChemAxon
Veber法则	没有	ChemAxon
MDDR-like规则	是的	ChemAxon

预测ADMET特性

不可用

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用

酶

细节 1。细胞色素P450 3 a4

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 没有
行动: 底物

抑制剂

通用函数: 维生素d3 25-hydroxylase活动
特定的功能: 细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它执行各种氧化反应……
基因名字: CYP3A4
Uniprot ID: P08684
Uniprot名字: 细胞色素P450 3 a4
分子量: 57342.67哒

引用

冯Rosensteil NA, Adam D:大环内酯物抗菌药物。药物相互作用的临床意义。药物Saf。1995年8月,13(2):105 - 22所示。(文章]
库珀霁,D 'Aprile M:药物之间的相互作用的临床意义在鸟结核分枝杆菌的患者的治疗复杂疾病。Pharmacokinet。2000年9月,39(3):203 - 14所示。doi: 10.2165 / 00003088-200039030-00003。(文章]

药物在6月23日,2017 20:42 /更新在2021年5月5日20:31

麦迪霉素

识别

结构对麦迪霉素(DB13456)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

引用

临床试验

药物经济学

属性

光谱

酶

引用