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Tazemetostat

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总结

Tazemetostat是一种甲基转移酶抑制剂，用于治疗16岁以上转移性或局部晚期不适合完全切除的上皮样肉瘤患者。

品牌名称
Tazverik
通用名称
Tazemetostat
DrugBank加入数量
DB12887
背景

他唑他是一种甲基转移酶抑制剂，用于治疗不适合完全切除的转移性或局部晚期上皮样肉瘤。6他他酮最早在文献中被命名为EPZ-6438。5

他唑他汀于2020年1月23日获得FDA批准。6

类型
小分子
组
批准,临床实验
结构
 3 d
类似的结构
重量
平均:572.75
单一同位素的:572.336255913
化学公式
C34H44N4O4
同义词
  • Tazemetostat
  • Tazemetostat
  • Tazemetostatum
外部id
  • E 7438
  • 出口加工区- 6438

药理学

指示

他唑他可用于治疗16岁及以上的转移性或局部晚期上皮样肉瘤且不能完全切除的成人和儿童患者。6它还适用于复发或难治性滤泡性淋巴瘤的成年患者，这些患者的肿瘤IZH2突变呈阳性，且之前至少接受过2次全身治疗。6此外，它适用于复发或难治性滤泡性淋巴瘤的成人患者，这些患者没有令人满意的替代治疗方案。6

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免危及生命的不良药物事件
改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害风险，等等。
了解更多
避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。
了解更多
药效学

他唑他是一种甲基转移酶抑制剂，可防止组蛋白的超三甲基化，抑制癌细胞去分化。6每天服用两次，持续时间很长。6患者应该了解继发性恶性肿瘤和胚胎-胎儿毒性的风险。6

的作用机制

EZH2是多梳抑制复合体2 (PRC2)的甲基转移酶亚基，它催化组蛋白H3 (H3K27)上赖氨酸27的多重甲基化。6这种赖氨酸的三甲基化抑制与细胞周期阻滞相关基因的转录。3.，6PRC2被开关/蔗糖不可发酵(SWI/SNF)多蛋白复合物拮抗。3.EZH2异常激活或SWI/SNF功能突变丢失导致H3K27的超三甲基化。3.H3K27的超三甲基化导致癌细胞去分化，1获得了类似癌症干细胞的特性。2去分化会导致癌细胞增殖。1，2，3.，6

Tazemetostat抑制EZH2,6防止H3K27的超三甲基化和不可控的细胞周期。3.

目标 行动 生物
一个Histone-lysine N-methyltransferase EZH2
抑制剂
 人类
UHistone-lysine N-methyltransferase EZH1
抑制剂
 人类
吸收

他唑他酮800毫克，每天两次，导致C马克斯为829ng/mL，以T开头马克斯1-2小时，AUC为3340ng*h/mL。4，6高脂肪、高热量的食物不会显著影响吸收。6他唑他的生物利用率为33%。6

的体积分布

它的体积分布为1230L。6

蛋白结合

血浆中88%的蛋白结合了他唑酮。6

新陈代谢

他他司他被CYP3A4代谢为一种非活性脱乙基代谢物和另一种未描述的非活性代谢物。4，6

将鼠标悬停在下面的产品上查看反应伙伴

路线的消除

他他酮在尿液中可消除15%，在粪便中可消除79%。6

半衰期

他唑酮的终末消除半衰期为3.1h。4，6

间隙

tazemetstat的表观总清除率为274L/h。6

的不利影响
改善决策支持和研究成果必威国际app
有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，发生率。
了解更多
利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app
了解更多
毒性

关于他他酮过量的表现和处理的数据还没有现成的资料。6与他唑他相关的最常见的不良反应是疼痛、疲劳、恶心、食欲减退、呕吐和便秘。6

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。
药物 交互
整合药物之间
软件中的交互
Abametapir 他唑他与阿巴他匹合用可提高血清浓度。
Abatacept 他唑他与阿巴他普合用可提高其代谢。
Abemaciclib Abemaciclib与他唑他合用可减少排泄。
Abrocitinib 他唑他与阿布罗替尼合用可提高血清浓度。
Acalabrutinib 阿卡拉布替尼与他唑他合用可降低其代谢。
苊香豆醇 与他他美司他合用可降低棘豆蔻醇的代谢。
对乙酰氨基酚 他唑他与对乙酰氨基酚合用可促进其代谢。
乙酰唑胺 他唑他与乙酰唑胺合用可降低其代谢。
无环鸟苷 阿昔洛韦与他唑他合用可减少排泄。
Adalimumab 他唑他与阿达木单抗合用可增加其代谢。
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食物相互作用
  • 带或不带食物服用。

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产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
Tazemetostat氢溴酸盐 6 p89t5m073 1467052-75-0 UQRICAQPWZSJNF-UHFFFAOYSA-N
国际/其他品牌
Tazverik
品牌处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Tazverik 平板电脑,涂膜 200毫克/ 1 口服 Epizyme公司。 2020-01-23 不适用 美国国旗

类别

ATC代码
L01XX72——Tazemetostat
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于被称为联苯及其衍生物的一类有机化合物。这些有机化合物含有由碳-碳键连接的苯环。
王国
有机化合物
超类
苯环型的
类
苯及其取代衍生物
子课
联苯和衍生品
直接父
联苯和衍生品
选择父母
Aminobenzamides/o-Toluamides/苯甲酰胺/苯甲酰衍生物/苄胺/Phenylmethylamines/Dialkylarylamines/苯胺和取代苯胺/氨基甲苯/Pyridinones
显示16个更多
基
胺/氨基酸或衍生物/Aminobenzamide/氨基苯甲酸或衍生物/氨基甲苯/苯胺或取代苯胺/Aralkylamine/芳香heteromonocyclic化合物/Azacycle/苯甲酰胺
显示更多的
分子框架
芳香heteromonocyclic化合物
外部描述符
不可用
受影响的生物
  • 人类

化学标识符

UNII
Q40W93WPE1
化学文摘号
1403254-99-8
InChI关键
NSQSAUGJQHDYNO-UHFFFAOYSA-N
InChI
InChI = 1 s / C34H44N4O4 c1-5-38 (29-10-14-41-15-11-29) 32-20-28 (27-8-6-26 (7-9-27) 27-8-6-26) 19-30 (25 (32) 4) 33 (39) 35-21-31-23 (2) 18 - 24 (3) 36-34 (31) 40 / h6-9, 18 - 20、29 H, 5 - 17, 21-22H2, 1-4H3, (H, 35岁,39)(H, 36岁,40)
国际命名
N - [(4 6-dimethyl-2-oxo-1 2-dihydropyridin-3-yl)甲基]5 - [(oxan-4-yl)氨基乙酯]4-methyl-4”——[(morpholin-4-yl)甲基]- [1,1 ' 3-carboxamide联苯)
微笑
CCN (C1CCOCC1) C1 = C (C) C (= CC (= C1) C1 = CC = C (CN2CCOCC2) C = C1) C (= O) NCC1 = C (C) C = C (C) NC1 = O

参考文献

一般引用
  1. 傅红，程亮，沙冉，金燕，陈琳:他zemetstat联合MAPKi可协同降低H3K27的全局三甲基化，促进BRAF(V600E)甲状腺乳头状癌细胞的分化。J Cell Mol Med. 2020 1月22日。doi: 10.1111 / jcmm.15007。［文章］
  2. 去分化和重编程:癌症干细胞的起源。EMBO代表2014年3月15日(3):244-53。doi: 10.1002 / embr.201338254。2014年2月14日。［文章］
  3. Makita S, Tobinai K:用他他酮靶向EZH2。《柳叶刀肿瘤学杂志》2018年5月;19(5):586-587。doi: 10.1016 / s1470 - 2045(18) 30149 - 9。2018年4月9日。［文章］
  4. Italiano A, Soria JC, Toulmonde M, Michot JM, Lucchesi C, Varga A, Coindre JM, Blakemore SJ, Clawson A, Suttle B, McDonald AA, Woodruff M, Ribich S, Hedrick E, Keilhack H, Thomson B, Owa T, Copeland RA, Ho PTC, Ribrag V: Tazemetostat, EZH2抑制剂，用于复发或难治B细胞非霍奇金淋巴瘤和晚期实体肿瘤:一项首次在人类开放标签的一期研究。《柳叶刀·肿瘤学杂志》2018年5月19日(5):649-659。doi: 10.1016 / s1470 - 2045(18) 30145 - 1。2018年4月9日。［文章］
  5. Knutson SK、Kawano S、Minoshima Y、Warholic NM、Huang KC、Xiao Y、Kadowaki T、Uesugi M、Kuznetsov G、Kumar N、Wigle TJ、Klaus CR、Allain CJ、Raimondi A、Waters NJ、Smith JJ、Porter-Scott M、Chesworth R、Moyer MP、Copeland RA、Richon VM、Uenaka T、Pollock RM、Kuntz KW、Yokoi A、Keilhack H: EPZ-6438对EZH2的选择性抑制导致EZH2突变型非霍奇金淋巴瘤的有效抗肿瘤活性。Mol Cancer Ther. 2014年4月13(4):842-54。doi: 10.1158 / 1535 - 7163. - mct - 13 - 0773。2014年2月21日。［文章］
  6. FDA批准药品:口服Tazverik(他唑他酮)片[链接］
PubChem化合物
66558664
PubChem物质
347829042
ChemSpider
30208713
BindingDB
172038
RxNav
2274378
ChEMBL
CHEMBL3414621
锌
ZINC000100285161
维基百科
Tazemetostat

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
3. 招聘 治疗 先进的上皮样肉瘤/晚期软组织肉瘤(STS) 1
3. 招聘 治疗 复发或难治性滤泡性淋巴瘤 1
2 积极不招聘 治疗 晚期恶性实体肿瘤/安娜堡III期霍奇金淋巴瘤/安娜堡期非霍奇金淋巴瘤/安娜堡期霍奇金淋巴瘤/安娜堡期非霍奇金淋巴瘤/室管膜瘤,复发/尤因肉瘤/周围原始神经外胚层肿瘤(PNET)/低级别胶质瘤/恶性横纹肌样肿瘤(MRT)/尤文氏肉瘤复发/复发性神经胶质瘤/复发性肝母细胞癌/霍奇金淋巴瘤复发/复发性朗格汉斯细胞组织细胞增多症/复发性恶性生殖细胞瘤/复发性恶性神经胶质瘤/复发性恶性实体肿瘤/成神经管细胞瘤复发/复发性神经母细胞瘤/复发性非霍奇金淋巴瘤/复发性骨肉瘤/复发性周围原始神经外胚层肿瘤/复发原发性中枢神经系统肿瘤/杆状的肿瘤复发/复发性横纹肌肉瘤/复发性软组织肉瘤/耐火材料霍奇金淋巴瘤/难治性朗格汉斯细胞组织细胞增多症/难治性恶性生殖细胞瘤/难治性恶性神经胶质瘤/难治性恶性实体肿瘤/耐火材料成神经管细胞瘤/难治性神经母细胞瘤/难治性非霍奇金淋巴瘤/耐火材料骨肉瘤/难治性周围原始神经外胚层肿瘤/耐火材料杆状的肿瘤/难治性软组织肉瘤/III期软组织肉瘤AJCC v7/IV期软组织肉瘤AJCC v7/霍奇金病的肿瘤 1
2 积极不招聘 治疗 任何带有EZH2 GOF突变的实体肿瘤/非典型畸形样/横纹肌样肿瘤(AT/RT)/上皮样肉瘤(ES)/INI1-negative肿瘤/卵巢恶性横纹肌样肿瘤/恶性横纹肌样肿瘤(MRT)/分化程度低的脊索瘤(或经主办方批准的其他脊索瘤)/肾髓样癌/肾脏横纹肌样肿瘤(RTK)/选择具有横纹肌样特征的肿瘤/滑膜肉瘤 1
2 完成 治疗 功能丧失/间皮瘤能够 1
2 完成 治疗 复发或难治性b细胞非霍奇金淋巴瘤(NHL) 1
2 没有招聘 治疗 复发/难治性滤泡性淋巴瘤伴EZH2 1
2 没有招聘 治疗 Sinonasal癌 1
2 招聘 筛选 晚期恶性实体肿瘤/安娜堡期非霍奇金淋巴瘤/安娜堡期非霍奇金淋巴瘤/室管膜瘤,复发/神经胶质瘤、恶性/组织细胞的肉瘤(HS)/少年Xanthogranuloma (JXG)/朗格汉斯细胞组织细胞增多症/恶性横纹肌样肿瘤(MRT)/儿童横纹肌肉瘤复发/尤文氏肉瘤复发/复发性神经胶质瘤/复发性肝母细胞癌/复发性朗格汉斯细胞组织细胞增多症/复发性恶性生殖细胞瘤/复发性恶性实体肿瘤/成神经管细胞瘤复发/复发性神经母细胞瘤/复发性非霍奇金淋巴瘤/复发性骨肉瘤/复发性周围原始神经外胚层肿瘤/复发原发性中枢神经系统肿瘤/杆状的肿瘤复发/复发性软组织肉瘤/耐火材料尤因肉瘤/难治性神经胶质瘤/耐火材料肝母细胞癌/难治性朗格汉斯细胞组织细胞增多症/难治性恶性生殖细胞瘤/难治性恶性实体肿瘤/耐火材料成神经管细胞瘤/难治性神经母细胞瘤/难治性非霍奇金淋巴瘤/耐火材料骨肉瘤/难治性周围原始神经外胚层肿瘤/耐火材料杆状的肿瘤/耐火材料横纹肌肉瘤/难治性，原发性中枢神经系统肿瘤/III期骨肉瘤AJCC v7/III期软组织肉瘤AJCC v7/IV期骨肉瘤AJCC v7/IV期软组织肉瘤AJCC v7/IVA期骨肉瘤AJCC v7/IVB期骨肉瘤AJCC v7/霍奇金病的肿瘤 1
2 招聘 治疗 先进的结直肠癌/先进的胰腺腺癌/晚期软组织肉瘤(STS)/实体肿瘤,成人/实体肿瘤，晚期实体肿瘤 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
平板电脑,涂膜 口服 200毫克/ 1
价格
不可用
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
US9090562 没有 2015-07-28 2032-04-13 美国国旗
US8410088 没有 2013-04-02 2032-04-13 美国国旗
US9394283 没有 2016-07-19 2033-04-11 美国国旗
US9872862 没有 2018-01-23 2033-04-11 美国国旗
US9522152 没有 2016-12-20 2032-04-13 美国国旗
US10369155 没有 2019-08-06 2035-10-16 美国国旗
US10420775 没有 2019-09-24 2032-04-13 美国国旗
US9855275 没有 2018-01-02 2032-04-13 美国国旗
US9549931 没有 2017-01-24 2032-04-13 美国国旗
US9688665 没有 2017-06-27 2034-08-22 美国国旗
US10245269 没有 2019-04-02 2033-04-11 美国国旗
US10155002 没有 2018-12-18 2032-04-13 美国国旗
US9889138 没有 2018-02-13 2035-10-16 美国国旗
US8765732 没有 2014-07-01 2032-04-13 美国国旗
US9334527 没有 2016-05-10 2031-09-12 美国国旗
US9333217 没有 2016-05-10 2031-09-12 美国国旗
US8691507 没有 2014-04-08 2031-09-12 美国国旗
US9175331 没有 2015-11-03 2031-09-12 美国国旗
US8895245 没有 2014-11-25 2031-09-12 美国国旗
US9949999 没有 2018-04-24 2031-09-12 美国国旗
US10786511 没有 2020-09-29 2035-12-11 美国国旗
US10821113 没有 2020-11-03 2033-04-11 美国国旗
US11052093 没有 2021-07-06 2032-04-13 美国国旗

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值 源
logP 2.82 ChemSpider
预测性能
财产 价值 源
水溶度 0.00932毫克/毫升 ALOGPS
logP 4.44 ALOGPS
logP 3.45 ChemAxon
日志 -4.8 ALOGPS
pKa最强(酸性) 11.64 ChemAxon
pKa最强(基本) 7.19 ChemAxon
生理上的电荷 1 ChemAxon
氢受体数 6 ChemAxon
氢供体数 2 ChemAxon
极地表面面积 83.142 ChemAxon
可旋转键数 9 ChemAxon
折射性 171.5米3.·摩尔－1 ChemAxon
极化率 66.043. ChemAxon
数量的戒指 5 ChemAxon
生物利用度 1 ChemAxon
五个原则 没有 ChemAxon
Ghose用过滤器 没有 ChemAxon
Veber法则 没有 ChemAxon
MDDR-like规则 是的 ChemAxon
预测ADMET特性
不可用

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测MS/MS谱- 10V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(带注释) 预测质/女士 不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和循证数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app
了解更多
利用我们的结构化和循证数据集，解锁新的见解，加速药物研究。必威国际app
了解更多
细节 1.Histone-lysine N-methyltransferase EZH2
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
多梳族(PcG)蛋白。PRC2/EED-EZH2复合体的催化亚基，使组蛋白H3的'Lys-9' (H3K9me)和'Lys-27' (H3K27me)甲基化，导致受影响的靶基因的转录抑制。能够单甲基化、二甲基化和三甲基化组蛋白H3的'Lys-27'，分别形成H3K27me1、H3K27me2和H3K27me3。显示出对甲基化程度较低的底物的偏好，当越来越多的甲基团被纳入H3K27, H3K27me0 > H3K27me1 > H3K27me2时失去活性(PubMed:22323599)。与含ezh1的复合物相比，它在胚胎干细胞中更为丰富，在形成H3K27me3中起着主要作用，是胚胎干细胞识别和适当分化所必需的。PRC2/EED-EZH2复合体也可以作为DNA甲基转移酶的招募平台，从而连接两个表观遗传抑制系统。PRC2/EED-EZH2复合体抑制的基因包括HOXC8、HOXA9、MYT1、CDKN2A和视黄酸靶基因。EZH2还可以甲基化转录因子GATA4和核受体RORA等非组蛋白。通过在昼夜节律基因启动子处的组蛋白甲基化来调节昼夜节律时钟。对于cry1 /2介导的CLOCK-ARNTL/BMAL1异二聚体抑制PER1/2的转录激活至关重要; involved in the di and trimethylation of 'Lys-27' of histone H3 on PER1/2 promoters which is necessary for the CRY1/2 proteins to inhibit transcription.
特定的功能
染色质绑定
基因名字
EZH2
Uniprot ID
Q15910
Uniprot名字
Histone-lysine N-methyltransferase EZH2
分子量
85362.435哒
参考文献
  1. FDA批准药品:口服Tazverik(他唑他酮)片[链接］
细节 2.Histone-lysine N-methyltransferase EZH1
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
多梳族(PcG)蛋白。PRC2/EED-EZH1复合体的催化亚基，它使组蛋白H3的'Lys-27'甲基化，导致受影响的靶基因的转录抑制。能够单甲基化、二甲基化和三甲基化组蛋白H3的'Lys-27'，分别形成H3K27me1、H3K27me2和H3K27me3。胚胎干细胞的起源和自我更新都需要它，这表明它与维护胚胎干细胞的特性有关。与含ezh2的复合物相比，它在胚胎干细胞中含量较低，甲基转移酶活性较弱，对形成H3K27me3的作用不那么关键，而H3K27me3是胚胎干细胞识别和正常分化所必需的。
特定的功能
染色质绑定
基因名字
EZH1
Uniprot ID
Q92800
Uniprot名字
Histone-lysine N-methyltransferase EZH1
分子量
85270.37哒
参考文献
  1. FDA批准药品:口服Tazverik(他唑他酮)片[链接］

酶

细节 1.细胞色素P450 3A亚家族(蛋白质组)
种类
蛋白质组
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
维生素d3 25-羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中，这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它进行各种氧化反应…
组件:
的名字 UniProt ID
细胞色素P450 3 a4 P08684
细胞色素P450 3 a43 Q9HB55
细胞色素P450 3 a5 P20815
细胞色素P450 3 a7 P24462
参考文献
  1. FDA批准药品:口服Tazverik(他唑他酮)片[链接］
细节 2.细胞色素P450 3 a4
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
维生素d3 25-羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中，这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它进行各种氧化反应…
基因名字
CYP3A4
Uniprot ID
P08684
Uniprot名字
细胞色素P450 3 a4
分子量
57342.67哒
参考文献
  1. Italiano A, Soria JC, Toulmonde M, Michot JM, Lucchesi C, Varga A, Coindre JM, Blakemore SJ, Clawson A, Suttle B, McDonald AA, Woodruff M, Ribich S, Hedrick E, Keilhack H, Thomson B, Owa T, Copeland RA, Ho PTC, Ribrag V: Tazemetostat, EZH2抑制剂，用于复发或难治B细胞非霍奇金淋巴瘤和晚期实体肿瘤:一项首次在人类开放标签的一期研究。《柳叶刀·肿瘤学杂志》2018年5月19日(5):649-659。doi: 10.1016 / s1470 - 2045(18) 30145 - 1。2018年4月9日。［文章］

转运蛋白

细节 1.22 - 1
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
Xenobiotic-transporting atp酶活性
特定的功能
能量依赖的外排泵负责减少多药耐药细胞中的药物积累。
基因名字
ABCB1
Uniprot ID
P08183
Uniprot名字
多药耐药蛋白1
分子量
141477.255哒
参考文献
  1. 张鹏，de Gooijer MC, Buil LC, Beijnen JH, Li G, van Tellingen O: ABCB1和ABCG2限制了一组新型ezh2抑制剂的脑穿透。国际癌症杂志。2015年10月15日;137(8):2007-18。doi: 10.1002 / ijc.29566。Epub 2015年4月24日。［文章］
  2. FDA批准药品:口服Tazverik(他唑他酮)片[链接］
细节 2.多药与毒素挤压蛋白1
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
一价阳离子:质子反转运蛋白活性
特定的功能
四乙胺(TEA)、1-甲基-4-苯基吡啶(MPP)、甲咪替丁、n -甲基烟酰胺(NMN)、二甲双胍、肌酐、胍、普鲁卡因酰胺、拓泊替康、雌酮磺脂等的溶质转运体。
基因名字
SLC47A1
Uniprot ID
Q96FL8
Uniprot名字
多药与毒素挤压蛋白1
分子量
61921.585哒
参考文献
  1. FDA批准药品:口服Tazverik(他唑他酮)片[链接］
细节 3.多药和毒素挤压蛋白2
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
药物跨膜转运活性
特定的功能
四乙胺(TEA)， 1-甲基-4-苯基吡啶(MPP)，西咪替丁，n -甲基烟酰胺，二甲双胍，肌酐，胍，普鲁卡因酰胺，拓泊替康，硫酸雌酮，西咪替丁的溶质转运体。
基因名字
SLC47A2
Uniprot ID
Q86VL8
Uniprot名字
多药和毒素挤压蛋白2
分子量
65083.915哒
参考文献
  1. FDA批准药品:口服Tazverik(他唑他酮)片[链接］
细节 4.atp结合盒亚族G成员2
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
Xenobiotic-transporting atp酶活性
特定的功能
高容量尿酸出口在肾脏和肾外尿酸排泄功能。在卟啉稳态中起作用，因为它能够调节原卟啉IX (PPIX)的输出。
基因名字
ABCG2
Uniprot ID
Q9UNQ0
Uniprot名字
atp结合盒亚族G成员2
分子量
72313.47哒
参考文献
  1. 张鹏，de Gooijer MC, Buil LC, Beijnen JH, Li G, van Tellingen O: ABCB1和ABCG2限制了一组新型ezh2抑制剂的脑穿透。国际癌症杂志。2015年10月15日;137(8):2007-18。doi: 10.1002 / ijc.29566。Epub 2015年4月24日。［文章］

药物创建于2016年10月21日01:01 /更新于2022年3月10日09:37