使用苄硝唑被认为是减少硝基还原酶存在于各种亲电代谢物鲁兹锥体¹。这些代谢物可能结合蛋白质,脂类,DNA和RNA导致损害这些大分子。使用苄硝唑被发现通过interferon-γ可能增加死亡trypanosomal出现在增加数量由于炎症造成的大分子损伤³。DNA在寄生虫影响使用苄硝唑被发现接受广泛的开箱和DNA修复蛋白的过度支持DNA损伤的想法导致药物的机制²。

吸收

使用苄硝唑的生物利用度为91.7%,达峰时间为2.93 h^4,5。

的体积分布

表观分布容积为39.19 L⁵。

蛋白结合

不可用

新陈代谢

使用苄硝唑由硝基还原酶在代谢鲁兹锥体细胞色素P450酶^5,6。

路线的消除

似乎使用苄硝唑的代谢物主要exreted尿液中⁶。

半衰期

的消除半衰期为13.27 h⁵。

间隙

明显的口腔间隙是2.04 L / h⁵。

的不利影响

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与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

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毒性

在临床相关的剂量,使用苄硝唑可以产生肝毒性,周围神经病变和血管性水肿^7,8。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

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药物	交互
整合药物之间在您的软件的交互
Abacavir	Abacavir可能减少使用苄硝唑的排泄率导致更高的血清水平。
Aceclofenac	Aceclofenac可能减少使用苄硝唑的排泄率导致更高的血清水平。
Acemetacin	Acemetacin可能减少使用苄硝唑的排泄率导致更高的血清水平。
对乙酰氨基酚	对乙酰氨基酚可能会减少使用苄硝唑的排泄率可能导致更高的血清水平。
乙酰唑胺	乙酰唑胺可能增加使用苄硝唑的排泄率可能导致较低的血清水平和降低功效。
乙酰水杨酸	阿司匹林可以减少使用苄硝唑的排泄率导致更高的血清水平。
Aclidinium	Aclidinium可能减少使用苄硝唑的排泄率导致更高的血清水平。
Acrivastine	Acrivastine可能减少使用苄硝唑的排泄率导致更高的血清水平。
无环鸟苷	无环鸟苷可能减少使用苄硝唑的排泄率导致更高的血清水平。
阿德福伟	阿德福伟可能减少使用苄硝唑的排泄率导致更高的血清水平。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

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食物相互作用

有或没有食物。

产品

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品牌名称的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
使用苄硝唑	平板电脑	12.5毫克/ 1	口服	Exeltis美国公司。	2018-03-30	不适用
使用苄硝唑	平板电脑	100毫克/ 1	口服	Exeltis美国公司。	2018-03-30	不适用

类别

ATC代码

P01CA02——使用苄硝唑

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于有机化合物的类称为硝基芳香化合物的化合物。这些是c-nitro化合物C-substituted硝基的芳基。
王国: 有机化合物
超类: 有机的1,3 -偶极的化合物
类: Allyl-type 1,3 -偶极有机化合物
子课: 有机硝基化合物
直接父: 硝基芳香化合物的化合物
选择父母: n -咪唑类/苯和取代衍生品/Heteroaromatic化合物/二羧酸酰胺/Propargyl-type 1,3 -偶极有机化合物/有机oxoazanium化合物/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物/Organonitrogen化合物/有机:既

显示三个
基: 芳香heteromonocyclic化合物/Azacycle/氮杂茂/苯环型的/羰基/甲酰胺组/羧酸衍生物/Heteroaromatic化合物/碳氢化合物的衍生物/咪唑

显示14个吧
分子框架: 芳香heteromonocyclic化合物
外部描述符: 不可用

受影响的生物

鲁兹锥体

化学标识符

UNII: YC42NRJ1ZD
化学文摘号: 22994-85-0
InChI关键: CULUWZNBISUWAS-UHFFFAOYSA-N
InChI: InChI = 1 s / C12H12N4O3 c17-11 (14-8-10-4-2-1-3-5-10) 9-15-7-6-13-12 (15) 16 (18) 19 / h1-7H 8-9H2, (H, 14日,17)
国际命名: (N-benzyl-2) - 2-nitro-1H-imidazol-1-yl乙酰胺
微笑: [O -] [N +] (= O) C1 =数控= CN1CC (= O) NCC1 = CC = CC = C1

引用

一般引用

玛雅JD、所Cassels BK Iturriaga-Vasquez P,费雷拉J, Faundez M, Galanti N,费雷拉,黑樱桃,天然和合成药物的作用模式对鲁兹锥体和哺乳动物宿主的相互影响。一个摩尔中国生物化学杂志薪酬杂志。2007年4月,146 (4):601 - 20。Epub 2006年3月12日。(文章]
Rajao马,Furtado C,阿尔维斯CL, Passos-Silva DG,·德·莫拉(MB, Schamber-Reis提单,Kunrath-Lima M,祖马AA, Vieira-da-Rocha JP,加西亚JB,门德斯IC,佩纳SD,马赛,佛朗哥GR, de Souza-Pinto数控de Medeiros MH,克鲁兹AK,莫塔MC,特谢拉SM, Machado CR:公布使用苄硝唑的DNA修复蛋白的作用机制通过过度鲁兹锥体。环境摩尔诱变剂。2014年5月,55 (4):309 - 21。doi: 10.1002 / em.21839。Epub 2013年12月18日。(文章]
Romanha AJ,阿尔维斯RO Murta SM,席尔瓦JS Ropert C, Gazzinelli RT:实验化疗对鲁兹锥体感染:在调节parasitologic内生移行细胞治疗的重要作用。J感染说。2002年9月15日,186 (6):823 - 8。Epub 2002年8月16日。(文章]
Raaflaub J,齐格勒WH:单剂量的药物动力学trypanosomicide使用苄硝唑在人。Arzneimittelforschung。1979; 29 (10): 1611 - 4。(文章]
恩斯莫,坎特尔年代,米尔斯E, Peregrina Lucano AA,黄金年代,Ayers D,费列罗L, Krolewiecki答:系统回顾和荟萃分析的使用苄硝唑治疗恰加斯病的药物动力学。Antimicrob代理Chemother。2016年11月21日,60 (12):7035 - 7042。打印2016年12月(文章]
perinatal L, Moreira达席尔瓦R,丰塞卡KD,卡多佐JM, Mathias FA,里斯勒,莫利纳,Correa-Oliveira R,维埃拉点,Carneiro厘米:使用苄硝唑的药代动力学和组织分布在小鼠口服后。Antimicrob代理Chemother。2017年3月24日,61 (4)。pii: e02410-16。doi: 10.1128 / AAC.02410-16。打印2017年4月(文章]
米勒哒,埃尔南德斯,阿马斯罗德里格斯L,叫做SJ, Traina MM,米勒LG、Meymandi SK:公差使用苄硝唑的美国恰加斯病诊所。中国感染说。2015年4月15日;60 (8):1237 - 40。doi: 10.1093 / cid / civ005。Epub 2015年1月18日。(文章]
戴伊戴维斯C, N, Negrette OS, Parada洛杉矶,Basombrio妈,加戈新泽西:小鼠肝毒性的一种新型抗寄生虫药物候选人hydroxymethylnitrofurazone:比较使用苄硝唑。公共科学图书馆Negl太说。2014年10月16日,8 (10):e3231。doi: 10.1371 / journal.pntd.0003231。eCollection 2014年10月(文章]
食品及药物管理局:使用苄硝唑公告(链接]
FDA批准的药物产品:平板电脑使用苄硝唑口服使用(链接]

外部链接

KEGG药物: D02489
PubChem化合物: 31593年
PubChem物质: 347828309
ChemSpider: 29299年
BindingDB: 50089916
RxNav: 18994年
ChEBI: 133833年
ChEMBL: CHEMBL110
锌: ZINC000000056949
维基百科: 使用苄硝唑

化学物质

下载 (133 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	诊断	恰加斯病	1
4	完成	治疗	恰加斯病	2
3	完成	治疗	心血管疾病(CVD)/恰加斯病/锥虫病	1
3	完成	治疗	恰加斯病	1
3	招聘	治疗	恰加斯病	3
2	积极不招聘	治疗	恰加斯病/鲁兹锥体感染	1
2	完成	治疗	恰加斯病	2
2	未知的状态	治疗	恰加斯病	1
2	未知的状态	治疗	恰加斯病/鲁兹锥体感染	1
2	未知的状态	治疗	慢性恰加斯病,不确定的	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
平板电脑	口服	100毫克
平板电脑	口服	100毫克/ 1
平板电脑	口服	12.5毫克/ 1

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

不可用

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	190 - 192	化学物质

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.383毫克/毫升	ALOGPS
logP	0.92	ALOGPS
logP	1.32	ChemAxon
日志	-2.8	ALOGPS
pKa最强(酸性)	13.68	ChemAxon
pKa最强(基本)	0.2	ChemAxon
生理上的电荷	0	ChemAxon
氢受体数	4	ChemAxon
氢供体数	1	ChemAxon
极地表面面积	90.06²	ChemAxon
可旋转键数	5	ChemAxon
折射性	67.12米³·摩尔¹	ChemAxon
极化率	24.96³	ChemAxon
数量的戒指	2	ChemAxon
生物利用度	1	ChemAxon
五个原则	是的	ChemAxon
Ghose用过滤器	是的	ChemAxon
Veber法则	没有	ChemAxon
MDDR-like规则	没有	ChemAxon

预测ADMET特性

不可用

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用
质/ MS谱——LC-ESI-qTof、积极的	质/女士	不可用
MS / MS谱、积极的	质/女士	splash10 - 00 - kf - 7921100000 - e7c8d6322a8bca6ef40f

药物在2016年10月20日21:08 /更新在1月2日2022年33

使用苄硝唑

识别

结构使用苄硝唑(DB11989)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

引用

临床试验

药物经济学

属性

光谱