药代动力学和组织分布使用苄硝唑口服后老鼠。

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perinatal L, Moreira达席尔瓦R,丰塞卡KD,卡多佐JM, Mathias FA,里斯勒,莫利纳,Correa-Oliveira R,维埃拉点,Carneiro厘米

药代动力学和组织分布使用苄硝唑口服后老鼠。

Antimicrob代理Chemother。2017年3月24日,61 (4)。pii: e02410-16。doi: 10.1128 / AAC.02410-16。打印2017年4月。

PubMed ID

28167558 (在PubMed

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文摘

具体化疗使用使用苄硝唑(BNZ)恰加斯病在慢性阶段是有争议的,由于其有限的疗效和毒性。虽然BNZ已经用于治疗恰加斯病自1970年代以来,一些研究对这种药物的biodistribution存在。在这项研究中,BNZ组织biodistribution在等离子体小鼠模型及其药代动力学资料都是被监控的。分析高性能液相色谱法与紫外检测器(HPLC-UV)是根据欧洲药品开发和验证机构量化BNZ的器官和血浆样本由使用乙酸乙酯液液萃取。BNZ的开发方法是线性浓度,范围从0.1到100.0杯/毫升血浆,脾脏,大脑,结肠癌、心、肺、肾和从0.2到100.0杯/毫升肝脏。验证试验证明在所有条件下稳定性好,BNZ评估。药代动力学参数证实快速,但低,口服后吸收BNZ。Biodistribution化验证明不同的最大浓度在器官和类似的时间最大浓度和平均居住时间,40分钟和2.5 h,分别。因此,BNZ的biodistribution广泛,达到器官如心脏和结肠癌,这是最相关的器官受到鲁兹锥体感染、脾,脑、肝、肺和肾脏。同时分析组织和等离子体显示高BNZ肝脏代谢。 Our results suggest that low bioavailability, instead of inadequate biodistribution, could be responsible for therapeutic failure during the chronic phase of Chagas disease.

DrugBank数据引用了这篇文章

药物

使用苄硝唑