识别
- 总结
-
Elagolix是一种促性腺激素释放激素受体拮抗剂，用于治疗子宫内膜异位症中至重度疼痛。
- 品牌名称
-
Oriahnn 28天Kit, Orilissa
- 通用名称
- Elagolix
- DrugBank加入数量
- DB11979
- 背景
-
Elagolix已用于研究子宫内膜异位症、卵泡发生、子宫肌瘤、子宫大出血和月经大出血的基础科学和治疗的试验。然而，截至2018年7月24日，美国食品和药物管理局(FDA)批准艾伯维的elagolix作为第一种也是唯一一种专门为患有中度至重度子宫内膜异位症疼痛的女性开发的口服促性腺激素释放激素(GnRH)拮抗剂，其品牌名为Orilissa7．
已经确定子宫内膜异位症是美国最常见的妇科疾病之一4，5，6．特别是，据估计，十分之一的育龄妇女受到子宫内膜异位症的影响，并经历使人衰弱的疼痛症状4，5，6．此外，受这种情况影响的女性可能会遭受长达6到10年的痛苦，在得到正确的诊断之前，她们会去看很多医生4，5，6．随后，作为Orilissa (elagolix)被FDA批准优先审查7根据子宫内膜异位症疼痛的具体类型和严重程度，这一加快批准的新方案为医疗保健专业人员提供了另一个有价值的选择，用于治疗子宫内膜异位症患者潜在的未满足需求。
- 类型
- 小分子
- 组
- 批准,临床实验
- 结构
-
- 重量
-
平均:631.6
单一同位素的:631.210561893 - 化学公式
- C32H30.F5N3.O5
- 同义词
-
- Elagolix
- 外部id
-
- abt - 620
- NBI 56418
- nbi - 56418
药理学
- 指示
-
Elagolix是一种促性腺激素释放激素(GnRH)受体拮抗剂，用于管理与子宫内膜异位症相关的中度到重度疼痛标签．
降低药物开发失败率构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。 - 相关条件
- 禁忌症和黑箱警告
-
避免危及生命的不良药物事件改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害风险，等等。避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。 - 药效学
-
在一项针对健康女性的三个月经周期研究中，每日一次150mg的elagolix方案和每日两次200mg的elagolix方案分别使排卵率约为50%和32%标签．在子宫内膜异位症妇女的第三期试验中，elagolix导致中位雌二醇浓度的剂量依赖性下降，150 mg每日一次方案约为42 pg/mL, 200 mg每日两次方案约为12 pg/mL标签．
此外，在48名健康成年绝经前妇女的随机、安慰剂和阳性对照、开放标签、单剂量、交叉彻底QTc研究中，研究了elagolx对QTc间隔的影响标签．单次给予1200mg的受试者的Elagolix浓度是每日两次给予200mg Elagolix受试者浓度的17倍。然而，没有临床相关的QTc间隔延长标签．
- 的作用机制
-
子宫内膜异位症是指与正常子宫内的组织相似的组织开始在子宫外生长4，6．这种生长导致了各种症状，如经期疼痛、经期间骨盆疼痛和性交疼痛4，6．增生本身被称为病变，通常发生在卵巢、输卵管和子宫周围的其他区域，包括肠或膀胱4，6．这些病变的生长依赖于雌激素4．
Elagolix是一种口服，非肽小分子促性腺激素释放激素(GnRH)受体拮抗剂，通过与垂体中的GnRH受体竞争性结合，抑制内源性GnRH信号标签，1，2，3.．给药会导致黄体生成素(LH)和促卵泡激素(FSH)的剂量依赖性抑制，导致卵巢性激素、雌二醇和孕酮的血药浓度降低。
目标 行动 生物 U促性腺激素释放激素受体 拮抗剂人类 - 吸收
-
据报道，elagolx的Tmax为1.0 h标签．高脂肪饮食的影响(相对于禁食)可以导致AUC和Cmax分别降低24%和36%标签．
- 的体积分布
-
据报道，elagolx在稳定状态下的表观分布体积(Vdss/F)为每日150 mg为1674，每日两次200 mg为881标签．
- 蛋白结合
-
据记载，大理石蜡与人血浆蛋白结合的百分比为80%标签．
- 新陈代谢
-
Elagolix主要由CYP3A同工酶家族代谢，尽管也参与CYP2D6、CYP2C8和尿苷葡萄糖醛酸转移酶(UGTs)酶的少量代谢途径标签．琥珀的主要代谢物，称为NBI-61962 (R-(+)-4-{2-[5-(2-氟-3-羟基-苯基)-3-(2-氟-6-三氟甲基-苄基)-4-甲基-2,6-二氧基-3,6-二氢-h -嘧啶-1-基]-1-苯基-乙基氨基丁酸酯)2，由于其血浆暴露量低，且观察到的药效远远低于母品石斛化合物(Ki值为3.5，相对于0.9 nM)，因此不认为其具有任何显著的生物活性。1．
- 路线的消除
-
消除青枯病的主要途径是通过肝脏代谢标签．
- 半衰期
-
松木的末相消除半衰期记录为4 ~ 6小时标签．
- 间隙
-
elagolx的口腔清除率(CL/F)是123升/小时，150毫克，每日一次，200毫克，每日两次，144升/小时标签．
- 的不利影响
-
改善决策支持和研究成果必威国际app有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，发生率。利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app - 毒性
-
在用药过量的情况下，监测患者的任何不良反应的迹象或症状，并根据需要启动适当的对症治疗标签．elagolix的常见不良反应包括潮热、头痛、恶心、失眠、情绪改变、闭经、抑郁、焦虑、关节痛、骨质疏松、月经出血模式改变、自杀想法和行为、情绪障碍加重和/或肝转氨酶升高标签．
由于elagolix会导致骨密度(BMD)的剂量依赖性下降，每日一次150mg的elagolix建议使用时间最长为24个月，每日两次200mg的elagolix建议使用时间最长为6个月。标签．随着使用时间的增加，骨密度损失更大，并且在停止治疗后可能无法完全恢复标签．对于有中度肝损害的女性，建议剂量为每天一次150毫克，持续6个月标签．
- 通路
- 不可用
- 药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
- 不可用
的相互作用
- 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。
药物 交互 整合药物之间
软件中的交互Abatacept 与阿巴替普合用可提高黄芪的代谢。 Abemaciclib Abemaciclib与Elagolix合用可提高血清浓度。 Abiraterone 与阿比特龙合用可降低黄芪的代谢。 Abrocitinib 与阿布罗替尼合用可提高黄芪注射液的血药浓度。 醋丁洛尔 与乙酰丁醇合用可降低黄芪的代谢。 对乙酰氨基酚 与对乙酰氨基酚合用时，可降低黄芪的代谢。 乙酰半胱氨酸 与乙酰半胱氨酸合用可降低黄芪的排泄。 Adalimumab Elagolix与阿达木单抗合用可提高其代谢。 腺嘌呤 与腺嘌呤合用时，可降低苍石的代谢。 Afatinib 阿法替尼与elagolx合用可提高血清浓度。 - 食物相互作用
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- 管理补充钙。这将把骨密度损失的风险降到最低。
- 管理补充维生素。补充维生素D以减少骨密度下降的风险。
- 每天在同一时间服用。
- 带或不带食物服用。
产品
-
来自全球10多个地区的药品信息我们的数据集提供批准的产品信息，包括:
剂量、剂型、标签、给药途径和销售期限。获取全球10多个地区的药品信息。 - 产品的成分
-
成分 UNII 中科院 InChI关键 Elagolix钠 5948年vui423 832720-36-2 DQYGXRQUFSRDCH-UQIIZPHYSA-M - 品牌处方产品
-
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 Orilissa 平板电脑,涂膜 200毫克/ 1 口服 AbbVie Inc .) 2018-07-23 不适用 我们 
Orilissa 平板电脑 200毫克 口服 Abbvie 2019-05-24 不适用 加拿大 
Orilissa 平板电脑,涂膜 150毫克/ 1 口服 AbbVie Inc .) 2018-07-23 不适用 我们 Orilissa 平板电脑 150毫克 口服 Abbvie 2018-10-30 不适用 加拿大 - 混合的产品
-
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 Oriahnn Elagolix钠(300毫克/ 1)+Elagolix钠(300毫克/ 1)+雌二醇(1毫克/ 1)+Norethisterone(0.5毫克/ 1) 胶囊;工具包 口服 AbbVie Inc .) 2020-05-29 不适用 我们 Oriahnn Elagolix钠(300毫克/ 1)+Elagolix钠(300毫克/ 1)+雌二醇(1毫克/ 1)+Norethisterone(0.5毫克/ 1) 胶囊;工具包 口服 AbbVie Inc .) 2020-05-29 不适用 我们
类别
- ATC代码
- H01CC03——Elagolix
- 药物类别
- 化学分类所提供的Classyfire
-
- 描述
- 这种化合物属于一种有机化合物，称为伽马氨基酸及其衍生物。这些氨基酸的γ碳原子上有一个(-NH2)基团。
- 王国
- 有机化合物
- 超类
- 有机酸及其衍生物
- 类
- 羧酸及其衍生物
- 子课
- 氨基酸、多肽和类似物
- 直接父
- 氨基酸及其衍生物
- 选择父母
- Trifluoromethylbenzenes/苯甲醚/茴香醚/含苯氧基的化合物/Aralkylamines/烷基芳基醚/氨基脂肪酸/氟苯/Pyrimidones/Hydropyrimidines 显示16个更多
- 基
- 烷基芳基醚/氟烷基/卤代烷/胺/氨基酸/氨基脂肪酸/苯甲醚/Aralkylamine/芳香heteromonocyclic化合物/芳基氟化 35展示更多
- 分子框架
- 芳香heteromonocyclic化合物
- 外部描述符
- 不可用
- 受影响的生物
-
- 人类和其他哺乳动物
化学标识符
- UNII
- 5 b2546mb5z
- 化学文摘号
- 834153-87-6
- InChI关键
- HEAUOKZIVMZVQL-VWLOTQADSA-N
- InChI
-
InChI = 1 s / C32H30F5N3O5 c1-19-28(21-11-6-14-26(45-2) 29日(21)34)30(43)40(年龄在18岁至25岁之间(20-9-4-3-5-10-20)38-16-8-15-27(41)42)31(44)39(19)17-22-23(32(35、36)37)12-7-13-24 (22)33 / h3-7 9-14, 25岁,38 H, 8日15-18H2, 1-2H3 (H, 41岁的42)/汽车/ mo / s1
- 国际命名
-
4 - {((1 r) 2 - (5 - (2-fluoro-3-methoxyphenyl) 3 - {[2-fluoro-6 - (trifluoromethyl)苯基)甲基}4-methyl-2, 6-dioxo-1, 2, 3, 6-tetrahydropyrimidin-1-yl] 1-phenylethyl]氨基}丁酸
- 微笑
-
COC1 = CC = CC (= C1F) C1 = C (C) N (CC2 = C (C = CC = C2F) C (F) (F) F) C (= O) N (C [C@H] (NCCCC (O) = O) C2 = CC = CC = C2) C1 = O
参考文献
- 一般引用
-
- Ezzati M, Carr BR: Elagolix，一种用于治疗子宫内膜异位症相关疼痛的新型口服生物有效GnRH拮抗剂。女性健康(Lond)。2015年1月,11(1):19-28。doi: 10.2217 / whe.14.68。［文章］
- Struthers RS, Nicholls AJ, Grundy J, Chen T, Jimenez R, Yen SS, Bozigian HP:口服非肽促性腺激素释放激素拮抗剂elagolx对绝经前妇女促性腺激素和雌二醇的抑制作用。中华临床内分泌杂志2009 Feb;94(2):545-51。doi: 10.1210 / jc.2008 - 1695。Epub 2008年11月25日。［文章］
- Melis GB、Neri M、Corda V、Malune ME、Piras B、Pirarba S、Guerriero S、Orru M、D'Alterio MN、Angioni S、Paoletti AM: elagolix治疗子宫内膜异位症综述。2016年5月，12(5):581-8。doi: 10.1517 / 17425255.2016.1171316。［文章］
- Giudice LC:临床实践。子宫内膜异位症。中华医学会杂志2010年6月24日;362(25):2389-98。doi: 10.1056 / NEJMcp1000274。［文章］
- Nnoaham KE, Hummelshoj L, Webster P, d'Hooghe T, de Cicco Nardone F, de Cicco Nardone C, Jenkinson C, Kennedy SH, Zondervan KT:子宫内膜异位症对生活质量和工作效率的影响:一项跨10个国家的多中心研究。2011年8月;96(2):366-373.e8。doi: 10.1016 / j.fertnstert.2011.05.090。Epub 2011年6月30日。［文章］
- 美国卫生与公众服务部(2002年):子宫内膜异位症[文件］
- AbbVie Orilissa (elagolix) FDA批准新闻稿[文件］
- 外部链接
-
- PubChem化合物
- 11250647
- PubChem物质
- 347828301
- ChemSpider
- 9425680
- 2049846
- ChEMBL
- CHEMBL1208155
- 锌
- ZINC000049888891
- PDBe配体
- F5O
- 维基百科
- Elagolix
- PDB项
- 7 br3
- FDA的标签
-
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- 化学物质
-
下载 (174 KB)
临床试验
- 临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
阶段 状态 目的 条件 数 4 完成 治疗 子宫肌瘤(平滑肌瘤) 1 4 没有招聘 筛选 排卵;失败或缺乏 1 4 招聘 治疗 轻度自主皮质醇过剩 1 3. 积极不招聘 治疗 子宫内膜异位 1 3. 积极不招聘 治疗 沉重的月经出血/子宫肌瘤(平滑肌瘤) 1 3. 完成 治疗 子宫内膜异位 4 3. 完成 治疗 沉重的月经出血/子宫肌瘤(平滑肌瘤) 3. 3. 招聘 治疗 子宫内膜异位 1 3. 招聘 治疗 子宫内膜异位/不孕不育 1 3. 终止 治疗 子宫内膜异位 1
药物经济学
- 制造商
-
不可用
- 外包商
-
不可用
- 剂型
-
形式 路线 强度 胶囊;工具包 口服 平板电脑 口服 150毫克 平板电脑 口服 200毫克 平板电脑,涂膜 口服 150毫克/ 1 平板电脑,涂膜 口服 200毫克/ 1 - 价格
- 不可用
- 专利
-
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区 US7419983 没有 2008-09-02 2024-07-06 我们 US7462625 没有 2008-12-09 2021-01-25 我们 US7176211 没有 2007-02-13 2024-07-06 我们 US7179815 没有 2007-02-20 2021-03-07 我们 US7056927 没有 2006-06-06 2024-09-10 我们 US6872728 没有 2005-03-29 2021-01-25 我们 US10537572 没有 2020-01-21 2036-09-01 我们 US10682351 没有 2020-06-16 2036-09-01 我们 US10881659 没有 2021-01-05 2034-03-14 我们 US11045470 没有 2021-06-29 2034-03-14 我们
属性
- 状态
- 固体
- 实验属性
-
财产 价值 源 水溶度 < 1毫克/毫升 化学物质 - 预测性能
-
财产 价值 源 水溶度 0.00243毫克/毫升 ALOGPS logP 4.68 ALOGPS logP 3.14 ChemAxon 日志 -5.4 ALOGPS pKa最强(酸性) 3.86 ChemAxon pKa最强(基本) 9.04 ChemAxon 生理上的电荷 0 ChemAxon 氢受体数 6 ChemAxon 氢供体数 2 ChemAxon 极地表面面积 99.182 ChemAxon 可旋转键数 12 ChemAxon 折射性 156.06米3.·摩尔－1 ChemAxon 极化率 59.443. ChemAxon 数量的戒指 4 ChemAxon 生物利用度 0 ChemAxon 五个原则 没有 ChemAxon Ghose用过滤器 没有 ChemAxon Veber法则 没有 ChemAxon MDDR-like规则 是的 ChemAxon - 预测ADMET特性
- 不可用
光谱
- 质量规范(NIST)
- 不可用
- 光谱
-
光谱 光谱类型 飞溅的关键 预测MS/MS谱- 10V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 20V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 40V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 10V，阴性(带注释) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 20V，阴性(带注释) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 40V，阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
目标
洞察和加速药物研究。必威国际app
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
拮抗剂
- 通用函数
- 肽绑定
- 特定的功能
- 促性腺激素释放激素(GnRH)受体，调节GnRH的作用，刺激促性腺激素的分泌，促黄体生成素(LH)和促卵泡激素的分泌…
- 基因名字
- GNRHR
- Uniprot ID
- P30968
- Uniprot名字
- 促性腺激素释放激素受体
- 分子量
- 37730.355哒
参考文献
- 吴陈C, D,郭Z,谢问,莱因哈特GJ,马丹,温家宝J,陈T,黄CQ,陈,陈Y, Tucci FC, Rowbottom M, Pontillo J,朱YF,韦德W,桑德斯J, Bozigian H,斯特拉瑟斯RS:发现钠的R - (+) 4 - {2 - (5 - (2-fluoro-3-methoxyphenyl) 3 - (2-fluoro-6 - [trifluoromethyl]苄)4 -methyl-2 6-dioxo-3, 6-dihydro-2H-pyrimidin-1-yl] 1-phenylethylamino}丁酸(elagolix),一个强有力的和口头nonpeptide人类促性腺激素释放激素受体的拮抗剂。医学化学杂志2008年12月11日;51(23):7478-85。doi: 10.1021 / jm8006454。［文章］
酶
- 种类
- 蛋白质组
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
没有
- 行动
-
底物
- 通用函数
- 维生素d3 25-羟化酶活性
- 特定的功能
- 细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中，这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它进行各种氧化反应…
组件:
| 的名字 | UniProt ID |
|---|---|
| 细胞色素P450 3 a4 | P08684 |
| 细胞色素P450 3 a43 | Q9HB55 |
| 细胞色素P450 3 a5 | P20815 |
| 细胞色素P450 3 a7 | P24462 |
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
没有
- 行动
-
底物
- 通用函数
- 类固醇羟化酶活性
- 特定的功能
- 负责许多药物和环境化学物质的代谢，并被氧化。它参与抗心律失常、肾上腺素受体拮抗剂和三环类药物的代谢。
- 基因名字
- CYP2D6
- Uniprot ID
- P10635
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 2 d6
- 分子量
- 55768.94哒
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
没有
- 行动
-
底物
- 通用函数
- 类固醇羟化酶活性
- 特定的功能
- 细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中，这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它氧化了各种结构上的…
- 基因名字
- CYP2C8
- Uniprot ID
- P10632
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 2 c8
- 分子量
- 55824.275哒
转运蛋白
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物抑制剂
- 策展人评论
- elagolx是p -糖蛋白的底物和抑制剂。同时使用p糖蛋白抑制剂或诱导剂对石斛药代动力学的影响尚不清楚。
- 通用函数
- Xenobiotic-transporting atp酶活性
- 特定的功能
- 能量依赖的外排泵负责减少多药耐药细胞中的药物积累。
- 基因名字
- ABCB1
- Uniprot ID
- P08183
- Uniprot名字
- 多药耐药蛋白1
- 分子量
- 141477.255哒
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物
- 通用函数
- 不依赖钠的有机阴离子跨膜转运蛋白活性
- 特定的功能
- 介导不依赖钠离子的有机阴离子的吸收，如普伐他汀，牛磺胆酸，甲氨蝶呤，脱氢表雄酮硫酸酯，17- β -葡醛酸雌二醇，硫酸雌二醇，前列腺素…
- 基因名字
- SLCO1B1
- Uniprot ID
- Q9Y6L6
- Uniprot名字
- 溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1B1
- 分子量
- 76447.99哒
药物创建于2016年10月20日21:07 /更新于2022年8月02日05:13