使用neratinib可能产生腹泻和肝毒性，这是临床显著的不良反应[FDA标签]。临床试验中neratinib组的严重不良反应包括腹泻(1.6%)、呕吐(0.9%)、脱水(0.6%)、蜂窝组织炎(0.4%)、肾功能衰竭(0.4%)、丹毒(0.4%)、丙氨酸氨基转移酶升高(0.3%)、天冬氨酸氨基转移酶升高(0.3%)、恶心(0.3%)、疲劳(0.2%)和腹痛(0.2%)。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。

药物	交互
整合药物之间软件中的交互
Abaloparatide	阿巴巴拉肽与奈拉替尼合用可降低疗效。
Abametapir	奈拉替尼与阿巴他韦合用可提高血清浓度。
Abatacept	奈拉替尼与阿巴替普合用可提高代谢。
Abemaciclib	阿比马iclib与奈拉替尼合用可提高血清浓度。
Acalabrutinib	与阿卡拉布替尼合用可降低涅拉替尼的代谢。
对乙酰氨基酚	与对乙酰氨基酚合用可提高涅拉替尼的代谢。
乙酰唑胺	奈拉替尼与乙酰唑胺合用可降低其代谢。
Adalimumab	奈拉替尼与阿达木单抗合用可提高代谢。
Afatinib	阿法替尼与奈拉替尼合用可提高血清浓度。
阿苯达唑	与阿苯达唑合用可降低奈拉替尼的代谢。

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食物相互作用

避免葡萄柚产品。葡萄柚抑制CYP3A代谢，可能增加了涅拉替尼的血药浓度。
慎用圣约翰草。这种草药可以诱导CYP3A代谢，并可能降低血清中neratinib的水平。
每天在同一时间服用。
与抗酸剂分开服用。在涅拉替尼前后至少3小时服用抗酸剂。
带食物。

产品

来自全球10多个地区的药品信息

我们的数据集提供批准的产品信息，包括:
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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
Neratinib顺丁烯二酸盐	9 rm7xy23zs	915942-22-2	VXZCUHNJXSIJIM-MEBGWEOYSA-N

品牌处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Nerlynx	平板电脑	40毫克/ 1	口服	彪马生物技术公司。	2017-07-17	不适用
Nerlynx	平板电脑,涂膜	40毫克	口服	皮埃尔·法布尔药剂	2020-12-16	不适用
Nerlynx	平板电脑	40毫克	口服	骑士疗法。	2019-12-20	不适用

类别

ATC代码

L01XE45——Neratinib

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于被称为4-氨基喹啉类的有机化合物。这是一种有机化合物，含有一个氨基连在喹啉环系统的4位上。
王国: 有机化合物
超类: Organoheterocyclic化合物
类: 喹啉类药物和衍生品
子课: 氨基喹啉和衍生品
直接父: 4-aminoquinolines
选择父母: Aminophenyl醚/含苯氧基的化合物/N-arylamides/苯胺和取代苯胺/烷基芳基醚/氨基比林和衍生品/氯苯/芳基氯化物/Heteroaromatic化合物/三烷基胺

显示10
基: 4-aminoquinoline/烷基芳基醚/胺/氨基酸或衍生物/Aminophenyl醚/氨基比林/苯胺或取代苯胺/芳香heteropolycyclic化合物/芳基氯/芳基卤化物

显示29日更
分子框架: 芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符: 不可用

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: JJH94R3PWB
化学文摘号: 698387-09-6
InChI关键: JWNPDZNEKVCWMY-VQHVLOKHSA-N
InChI: InChI = 1 s / C30H29ClN6O3 / c1-4-39-28-16-25-23(15-26(28) 36-29(38) 9-7-13-37(2) 3) 30(20(17-32) 18-34-25) 35-21-10-11-27(24(31)的程度)35-21-10-11-27 / h5-12, 14 - 16, 18 H, 4、13、19个h2, 1-3H3, (H, 34岁,35)(H, 36岁,38)/ b9-7 +
国际命名: (2 e) - n - [4 - ({3-chloro-4 - [(pyridin-2-yl)甲氧基]苯基}氨基)3-cyano-7-ethoxyquinolin-6-yl] 4 -(二甲胺基)but-2-enamide
微笑: CCOC1 = C (NC (= O) \ C = C \ CN (C) C) C = C2C (NC3 = CC = C (OCC4 = CC = CC =陶瓷)C (Cl) = C3) = C (C = NC2 = C1) c# N

参考文献

一般引用

不可用

外部链接

PubChem化合物: 9915743
PubChem物质: 347828174
ChemSpider: 8091392
BindingDB: 50161957
RxNav: 1940643
ChEBI: 61397
ChEMBL: CHEMBL180022
锌: ZINC000003916214
维基百科: Neratinib

FDA的标签

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化学物质

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
3.	完成	治疗	乳腺癌	1
3.	完成	治疗	HER2+转移性乳腺癌	1
2	积极不招聘	治疗	乳腺腺癌/HER2 / Neu-positive乳腺癌/II期乳腺癌AJCC v6和v7/IIA期乳腺癌AJCC v6和v7/IIB期乳腺癌AJCC v6和v7/III期乳腺癌AJCC V7/IIIA期乳腺癌AJCC v7/IIIB期乳腺癌AJCC v7/IIIC期乳腺癌AJCC v7	1
2	积极不招聘	治疗	乳腺癌	2
2	积极不招聘	治疗	多形性胶质母细胞瘤(GBM)	1
2	积极不招聘	治疗	HER2阳性乳腺癌/IV期乳腺癌AJCC v6和v7	1
2	积极不招聘	治疗	转移性结直肠癌	1
2	积极不招聘	治疗	实体肿瘤具有体细胞HER2或EGFR外显子18突变	1
2	完成	其他	HER2扩增性乳腺癌	1
2	完成	治疗	晚期乳腺癌/乳腺癌	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
平板电脑	口服	40毫克/ 1
平板电脑	口服	40毫克
平板电脑,涂膜	口服	40毫克

价格

不可用

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)
US8790708	没有	2014-07-29	2030-11-05
US9139558	没有	2015-09-22	2028-10-15
US6288082	没有	2001-09-11	2019-09-24
US9211291	没有	2015-12-15	2030-03-24
US7982043	没有	2011-07-19	2025-10-08
US9630946	没有	2017-04-25	2028-10-15
US8518446	没有	2013-08-27	2030-11-20
US7399865	没有	2008-07-15	2025-12-29
US10035788	没有	2018-07-31	2028-10-15
US9265784	没有	2016-02-23	2029-08-04
US8669273	没有	2014-03-11	2031-07-18

属性

状态

固体

实验属性

不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.00674毫克/毫升	ALOGPS
logP	4.72	ALOGPS
logP	4.47	ChemAxon
日志	-4.9	ALOGPS
pKa最强(酸性)	12.55	ChemAxon
pKa最强(基本)	8.81	ChemAxon
生理上的电荷	1	ChemAxon
氢受体数	8	ChemAxon
氢供体数	2	ChemAxon
极地表面面积	112.4²	ChemAxon
可旋转键数	11	ChemAxon
折射性	157.29米^3.·摩尔^－1	ChemAxon
极化率	58.1^3.	ChemAxon
数量的戒指	4	ChemAxon
生物利用度	0	ChemAxon
五个原则	没有	ChemAxon
Ghose用过滤器	没有	ChemAxon
Veber法则	没有	ChemAxon
MDDR-like规则	是的	ChemAxon

预测ADMET特性

不可用

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测MS/MS谱- 10V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用

目标

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细节 1.表皮生长因子受体

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 抑制剂
策展人评论: 抑制受体的酪氨酸激酶活性，防止自磷酸化。

通用函数: 泛素蛋白连接酶结合
特定的功能: 受体酪氨酸激酶结合EGF家族配体，并激活多个信号级联，将细胞外信号转化为适当的细胞反应。已知的配体包括EGF, TG…
基因名字: 表皮生长因子受体
Uniprot ID: P00533
Uniprot名字: 表皮生长因子受体
分子量: 134276.185哒

酶

细节 1.细胞色素P450 3 a4

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 维生素d3 25-羟化酶活性
特定的功能: 细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中，这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它进行各种氧化反应…
基因名字: CYP3A4
Uniprot ID: P08684
Uniprot名字: 细胞色素P450 3 a4
分子量: 57342.67哒

细节 2.二甲基苯胺单加氧酶[n -氧化形成

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 三甲胺单氧酶活动
特定的功能: 参与多种外来生物的氧化代谢，如药物和农药。它能使初级脂肪族烷基胺以及仲胺和叔胺n -氧合。扮演一个三角…
基因名字: FMO3
Uniprot ID: P31513
Uniprot名字: 二甲基苯胺单加氧酶[n -氧化形成
分子量: 60032.975哒

航空公司

细节 1.血清白蛋白

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 没有
行动: 底物

通用函数: 有毒物质结合
特定的功能: 血清白蛋白是血浆的主要蛋白质，对水、Ca(2+)、Na(+)、K(+)、脂肪酸、激素、胆红素和药物具有良好的结合能力。它的主要功能是调节胶体…
基因名字: 铝青铜
Uniprot ID: P02768
Uniprot名字: 血清白蛋白
分子量: 69365.94哒

细节 2.α -酸糖蛋白(蛋白组)

种类: 蛋白质组
生物: 人类
药理作用: 没有
行动: 底物

通用函数: 不可用
特定的功能: 在血液中运输蛋白质。在-桶结构域内部结合各种配体。还与合成药物结合，影响其在…

组件:

的名字	UniProt ID
Alpha-1-acid糖蛋白1	P02763
Alpha-1-acid糖蛋白2	P19652

转运蛋白

细节 1.22 - 1

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: Xenobiotic-transporting atp酶活性
特定的功能: 能量依赖的外排泵负责减少多药耐药细胞中的药物积累。
基因名字: ABCB1
Uniprot ID: P08183
Uniprot名字: 多药耐药蛋白1
分子量: 141477.255哒

药物创建于2016年10月20日20:51 /更新于2022年7月30日11:11

Neratinib

识别

Neratinib (DB11828)结构

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

参考文献

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

酶

航空公司

组件:

转运蛋白