Lesinurad

识别

总结

Lesinurad是一种尿酸1转运蛋白抑制剂，通常与黄嘌呤氧化酶抑制剂联合使用，用于治疗尿酸水平控制不足的患者的高尿酸血症伴痛风。

通用名称

Lesinurad

药物库登录号

DB11560

背景

Lesinurad是一种口服尿酸转运蛋白1 (URAT1)抑制剂，用于治疗与痛风相关的高尿酸血症。它通过抑制URAT1(一种负责从肾小管再摄取尿酸的酶)和OAT4(另一种与利尿剂诱导的高尿酸血症相关的尿酸转运蛋白)来降低血清尿酸浓度。

作为产品Zurampic上市，它适用于与黄嘌呤氧化酶抑制剂联合使用，用于未单独使用黄嘌呤氧化酶抑制剂达到目标血清尿酸水平的患者与痛风相关的高尿酸血症的治疗。2017年8月，由lesinurad和别嘌呤醇Duzallo已获fda批准，用于治疗不受控制的痛风患者的痛风相关高尿酸血症。

类型

小分子

组

批准,临床实验

结构

3 d

类似的结构

重量: 平均:404.28
单一同位素的:402.999011
化学公式: C₁₇H₁₄BrN_3.O₂年代

同义词

({[5-bromo-4) - 4-cyclopropylnaphthalen-1-yl 4 h, 2, 4-triazol-3-yl] sulfanyl}醋酸
Lesinurad

外部id

RDEA 594
rdea - 594
RDEA594

药理学

指示

与黄嘌呤氧化酶抑制剂联合使用，用于单独使用黄嘌呤氧化酶抑制剂未达到目标血清尿酸水平的患者伴有痛风的高尿酸血症的治疗。

降低药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。

看看

使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。

看看

相关条件

高尿酸血

禁忌症和黑盒子警告

避免危及生命的药物不良事件

提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害的风险，等等。

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避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。

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药效学

在单次和多次口服莱西努德后，观察到血清尿酸水平的剂量依赖性降低和尿尿酸排泄的增加。

作用机制

Lesinurad抑制尿酸转运蛋白1 (URAT1)和有机阴离子转运蛋白4 (OAT4)的活性。URAT1是一种主要的转运酶，负责从肾小管再摄取尿酸;抑制URAT1功能从而增加尿酸的排泄。

目标	行动	生物
一个溶质载体家族22个成员12个	抑制剂	人类
一个溶质载体家族22个成员11个	抑制剂	人类

吸收

口服lesinurad可迅速吸收，在单次200mg给药后1-4小时内达到最大血浆浓度(Cmax)(喂食或禁食状态)。

配送量

静脉给药后lesinurad的平均稳态分布体积约为20 L。

蛋白结合

Lesinurad广泛与血浆中的蛋白质结合(大于98%)，主要与白蛋白结合。

新陈代谢

Lesinurad主要通过多态细胞色素P450 CYP2C9酶进行氧化代谢。

淘汰路线

单次给药后7天内，63%的给药放射性剂量在尿液中回收，32%的给药放射性剂量在粪便中回收。大多数在尿中恢复的放射性(剂量的> 60%)发生在最初24小时内。尿中未改变的莱西纳德约占剂量的30%。

半衰期

不可用

间隙

不可用

的不利影响

改进决策支持和研究结果必威国际app

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。

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毒性

不可用

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

相互作用的基因/酶	等位基因的名字	基因型(s)	定义变化(s)	类型(年代)	描述	细节
细胞色素P450 2C9	CYP2C9 * 2	不可用	430 c > T	效果推断出	药物代谢不良。	细节
细胞色素P450 2C9	CYP2C9 * 3	不可用	1075 C >	效果推断出	药物代谢不良。	细节
细胞色素P450 2C9	CYP2C9 * 4	不可用	1076 t > C	效果推断出	药物代谢不良。	细节
细胞色素P450 2C9	CYP2C9 * 5	不可用	1080 c > G	效果推断出	药物代谢不良。	细节
细胞色素P450 2C9	CYP2C9 * 8	不可用	449 g >	效果推断出	药物代谢不良。	细节
细胞色素P450 2C9	CYP2C9 * 11	不可用	1003 c > T	效果推断出	药物代谢不良。	细节
细胞色素P450 2C9	CYP2C9 * 12	不可用	1465 c > T	效果推断出	药物代谢不良。	细节
细胞色素P450 2C9	CYP2C9 * 13	不可用	269 t > C	效果推断出	药物代谢不良。	细节
细胞色素P450 2C9	CYP2C9 * 14	不可用	374 g >	效果推断出	药物代谢不良。	细节
细胞色素P450 2C9	CYP2C9 * 16	不可用	895 G >	效果推断出	药物代谢不良。	细节
细胞色素P450 2C9	CYP2C9 * 18	不可用	1075 C >/1190 C >.．.显示所有	效果推断出	药物代谢不良。	细节
细胞色素P450 2C9	CYP2C9 * 26	不可用	389 c > G	效果推断出	药物代谢不良。	细节
细胞色素P450 2C9	CYP2C9 * 28	不可用	641 > T	效果推断出	药物代谢不良。	细节
细胞色素P450 2C9	CYP2C9 * 30	不可用	1429 g >	效果推断出	药物代谢不良。	细节
细胞色素P450 2C9	CYP2C9 * 33	不可用	395 g >	效果推断出	药物代谢不良。	细节
细胞色素P450 2C9	CYP2C9 * 6	不可用	818年菲律宾人质	效果推断出	药物代谢不良。	细节
细胞色素P450 2C9	CYP2C9 * 15	不可用	485 c >	效果推断出	药物代谢不良。	细节
细胞色素P450 2C9	CYP2C9 * 25	不可用	353年_362delagaaatggaa	效果推断出	药物代谢不良。	细节
细胞色素P450 2C9	CYP2C9 * 35	不可用	374 g > T/430 c > T	效果推断出	药物代谢不良。	细节

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间软件中的交互
Abacavir	阿巴卡韦可能降低Lesinurad的排泄率，从而导致血清水平升高。
Abatacept	Lesinurad与Abatacept合用可促进代谢。
Abemaciclib	Abemaciclib与Lesinurad联合使用可促进代谢。
Abrocitinib	Abrocitinib与Lesinurad合用可降低代谢。
Acalabrutinib	Acalabrutinib与Lesinurad联用可促进其代谢。
Aceclofenac	乙酰氯芬酸可降低莱西纳德的排泄率，从而导致血清水平升高。
Acemetacin	阿西美辛可降低莱西纳德的排泄率，从而导致血清水平升高。
苊香豆醇	Acenocoumarol与Lesinurad联用可促进其代谢。
对乙酰氨基酚	对乙酰氨基酚可降低莱西努拉的排泄率，从而导致血清水平升高。
乙酰唑胺	乙酰唑胺可能会增加Lesinurad的排泄率，从而导致血清水平降低，并可能降低疗效。

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用满满一杯水服用。
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产品

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品牌处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Zurampic	片剂，覆膜	200毫克	口服	Grunenthal Gmb H	2016-09-08	2020-07-31
Zurampic	片剂，覆膜	200毫克	口服	Grunenthal Gmb H	2016-09-08	2020-07-31
Zurampic	片剂，覆膜	200毫克/ 1	口服	Ironwood制药公司	2017-10-03	2020-07-31
Zurampic	片剂，覆膜	200毫克	口服	Grunenthal Gmb H	2016-09-08	2020-07-31
Zurampic	片剂，覆膜	200毫克	口服	Grunenthal Gmb H	2016-09-08	2020-07-31
Zurampic	片剂，覆膜	200毫克	口服	Grunenthal Gmb H	2016-09-08	2020-07-31
Zurampic	片剂，覆膜	200毫克/ 1	口服	阿斯利康制药有限公司	2016-08-11	2019-02-28

混合的产品

的名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Duzallo	Lesinurad(200毫克/ 1)+别嘌呤醇(200毫克/ 1)	片剂，覆膜	口服	Ironwood制药公司	2017-10-03	2020-04-30
Duzallo	Lesinurad(200毫克/ 1)+别嘌呤醇(300毫克/ 1)	片剂，覆膜	口服	Ironwood制药公司	2017-10-03	2019-11-30

类别

ATC代码

M04AB05 - Lesinurad

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于一类有机化合物，称为苯基-1,2,4-三唑。它们是含有被苯基取代的1,2,4-三唑的有机化合物。
王国: 有机化合物
超类: Organoheterocyclic化合物
类: 唑类
子课: 氮杂四唑
直接父: Phenyl-1 2 4-triazoles
选择父母: 萘/Alkylarylthioethers/芳基溴化物/Heteroaromatic化合物/硫酰化合物/单羧酸及其衍生物/羧酸/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物/Organonitrogen化合物

再看4个
基: Alkylarylthioether/芳香族杂多环化合物/芳基溴化/芳基卤化物/芳基硫醚/Azacycle/苯环型的/羰基/羧酸/羧酸的衍生物

显示16个
分子框架: 芳香杂多环化合物
外部描述符: 不可用

受影响的生物

不可用

化学标识符

UNII: 09年erp08i3w
化学文摘号: 878672-00-5
InChI关键: FGQFOYHRJSUHMR-UHFFFAOYSA-N
InChI: InChI = 1 s / C17H14BrN3O2S c18-16-19-20-17 (24-9-15 (22) 23) 21 (16) 14-8-7-11 (10-5-6-10) 14-8-7-11 (12) 14 / h1-4, 7 - 8、10 H, 5 - 6, 9 h2 (H, 22、23)
国际命名: (2 - {(5-bromo-4) - 4-cyclopropylnaphthalen-1-yl 4 h, 2, 4-triazol-3-yl] sulfanyl}醋酸
微笑: OC (= O) CSC1 = NN = C (Br) N1C1 = CC = C (C2CC2) C2 = C1C = CC = C2

参考文献

一般引用

Hoy SM: Lesinurad: First Global Approval。药物。2016 Mar;76(4):509-16。doi: 10.1007 / s40265 - 016 - 0550 - y。［文章］

外部链接

KEGG药物: D09921
PubChem化合物: 53465279
PubChem物质: 347827983
ChemSpider: 28527877
BindingDB: 37953
RxNav: 1731031
ChEBI: 90929
ChEMBL: CHEMBL2105720
锌: ZINC000084757007
网页: PA166160006
RxList: RxList药物页面
Drugs.com: Drugs.com药物页面
维基百科: Lesinurad

FDA的标签

下载 (642 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	终止	治疗	慢性肾脏疾病(CKD)/痛风性关节炎	1
3.	完成	治疗	痛风性关节炎	6
3.	完成	治疗	Tophaceous痛风	1
2	完成	治疗	痛风性关节炎	1
2	完成	治疗	高尿酸血	1
1	完成	基础科学	痛风性关节炎	1
1	完成	基础科学	健康人士(HS)	6
1	完成	治疗	痛风性关节炎	2
1	完成	治疗	健康人士(HS)	2
不可用	撤销	不可用	痛风性关节炎/高尿酸血	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
片剂，覆膜	口服
片剂，覆膜	口服	200毫克/ 1
片剂，覆膜	口服	200毫克

价格

不可用

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)
US8283369	没有	2012-10-09	2028-11-26
US8084483	没有	2011-12-27	2029-08-17
US8357713	没有	2013-01-22	2028-11-26
US8546437	没有	2013-10-01	2029-04-29
US9216179	没有	2015-12-22	2030-08-02
US8003681	没有	2011-08-23	2025-08-25
US8546436	没有	2013-10-01	2032-02-29
US9956205	没有	2018-05-01	2031-12-28
US10183012	没有	2019-01-22	2028-11-26

属性

状态

固体

实验属性

不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.00779毫克/毫升	ALOGPS
logP	3.42	ALOGPS
logP	4.09	ChemAxon
日志	-4.7	ALOGPS
pKa(最强酸性)	3.13	ChemAxon
pKa(最强基础)	-0.05	ChemAxon
生理上的电荷	－1	ChemAxon
氢受体计数	4	ChemAxon
氢供体数量	1	ChemAxon
极表面积	68.01²	ChemAxon
可旋转键数	4	ChemAxon
折射性	109.15米^3.·摩尔^－1	ChemAxon
极化率	36.59^3.	ChemAxon
环数	4	ChemAxon
生物利用度	1	ChemAxon
五原则	是的	ChemAxon
Ghose用过滤器	是的	ChemAxon
Veber法则	没有	ChemAxon
MDDR-like规则	没有	ChemAxon

ADMET预测特征

不可用

光谱

质谱仪(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测MS/MS谱- 10V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测质谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
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细节 1.溶质载体家族22个成员12个

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 抑制剂

通用函数: 尿酸跨膜转运蛋白活性
特定的功能: 需要有效的尿酸在肾脏的再吸收。调节血液尿酸水平。通过促进尿酸盐对有机阴离子的交换，调节可饱和尿酸盐的吸收。
基因名字: SLC22A12
Uniprot ID: Q96S37
Uniprot名字: 溶质载体家族22个成员12个
分子量: 59629.57哒

细节 2.溶质载体家族22个成员11个

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 抑制剂

通用函数: 不依赖钠的有机阴离子跨膜转运蛋白活性
特定的功能: 调节硫酸雌酮，硫酸脱氢表雄酮和相关化合物的饱和摄取。
基因名字: SLC22A11
Uniprot ID: Q9NSA0
Uniprot名字: 溶质载体家族22个成员11个
分子量: 59970.945哒

酶

细节 1.细胞色素P450 2C9

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 没有
行动: 底物

通用函数: 类固醇羟化酶活性
特定的功能: 细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中，这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它能氧化多种结构上不…
基因名字: CYP2C9
Uniprot ID: P11712
Uniprot名字: 细胞色素P450 2C9
分子量: 55627.365哒

参考文献

Lesinurad FDA标签[文件］

细节 2.细胞色素P450 3A4

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 诱导物

通用函数: 维生素d3 25-羟化酶活性
特定的功能: 细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中，这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它进行各种氧化反应…
基因名字: CYP3A4
Uniprot ID: P08684
Uniprot名字: 细胞色素P450 3A4
分子量: 57342.67哒

参考文献

Gillen M, Yang C, Wilson D, Valdez S, Lee C, Kerr B, Shen Z:一种新型选择性尿酸盐再吸收抑制剂Lesinurad与CYP酶底物西地那非、氨氯地平、Tolbutamide和瑞格列奈相互作用的药代动力学评价。临床药学杂志，2017七月;6(4):363-376。doi: 10.1002 / cpdd.324。Epub 2017 1月9日。［文章］
Lesinurad FDA标签[链接］

药物创建于2016年3月10日03:25 /更新于2021年2月21日18:53

Lesinurad

识别

Lesinurad结构(DB11560)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

参考文献

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

酶

参考文献

参考文献