识别

通用名称
DL-Methylephedrine
DrugBank加入数量
DB11278
背景

甲麻黄碱是一个拟交感神经胺出现在全世界各种非处方咳嗽和感冒药9,10,11。methylephedrine-containing药物的滥用已经被报道在日本。可用甲麻黄碱并不是合法的在美国,但已被确定在药物滥用的情况下7

类型
小分子
批准
结构
重量
平均:179.263
单一同位素的:179.131014171
化学公式
C11H17没有
同义词
  • (+ / -)甲麻黄碱
  • (+ / -)-N-methylephedrine
  • (+ / -)-甲麻黄碱
  • 甲麻黄碱,DL -
  • N-methylephedrine DL-form

药理学

指示

作为解充血药和止咳药5

减少药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。
看看
构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。
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相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免致命的药物不良事件
提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。
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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
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药效学

这种药物作为止咳药,支气管扩张剂和肾上腺素能受体激动剂5。它刺激α和β肾上腺素能受体,缓解咳嗽和堵塞5

与其它adrenomimetic胺,该类药物比去甲肾上腺素本身不太有效。这个类的成员的药物增加收缩压和舒张压,心脏收缩,心输出量;不过,总体而言,他们不增加心率。长时间发生支气管平滑肌松弛,瞳孔放大7

的作用机制

甲麻黄碱的药理学是类似的其他成员麻黄生物碱类药物。这些化合物是拟交感神经胺,因为他们模仿儿茶酚胺的影响交感神经系统。这些生物碱渗透血脑屏障,直接与外围影响中枢神经系统兴奋剂的效果;外围影响是间接的,主要由去甲肾上腺素释放7

甲麻黄碱的支气管扩张支气管的肌肉放松15

减少排尿拟交感的使用是通过激活增加的alpha-adrenoceptors膀胱平滑肌15

目标 行动 生物
一个beta 1肾上腺素能受体
受体激动剂
人类
一个Alpha-2A肾上腺素能受体
受体激动剂
人类
一个α肾上腺素能受体
受体激动剂
人类
一个β肾上腺素能受体
受体激动剂
人类
吸收

甲麻黄碱是口服后迅速吸收7。麻黄素的血浆浓度峰值(甲麻黄碱派生)发生2-3h后管理3。因为甲麻黄碱麻黄素的导数12,血浆浓度峰值有可能相似。

的体积分布

麻黄素:2.5 - -3.0 L /公斤3。甲麻黄碱麻黄素的导数12并迅速分布到全身15

蛋白结合

不可用

新陈代谢

甲麻黄碱是给麻黄素和norephedrine代谢15

路线的消除

尿液中主要化合物不变甲麻黄碱(33 - 40%的剂量),其次是代谢物methylephedrine-N-oxide(15%的剂量),大约8%的剂量排泄麻黄素24小时后。大约70%的剂量在尿液代谢物排出超过72小时7

碱性尿液减少消除20 - 35%的剂量15

半衰期

3 - 6小时(麻黄素)15

间隙

不可用

的不利影响
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毒性

Ld50鼠标(腹腔):185毫克/公斤6

拟交感神经药物,如DL-methylphedrine,会导致儿茶酚胺增加,导致各种各样的效果2,13:

神经系统/ CNS /精神

失眠、头痛、癫痫、脑血管意外、紧张、地震或其他运动障碍,精神病与长期、慢性的使用15

心血管系统高血压、心律失常、心肌梗塞、心肌炎过敏所引起的

肾脏系统肾结石

一般倾向中暑,中暑,高血糖,青光眼

日本卫生部发表声明,2017年7月,制剂含有这种药物不应该用于12岁以下的儿童(谁是高度易受呼吸道萧条。海外,有报道称,严重的呼吸道抑郁的风险,包括死亡,是12岁以下的儿童)14

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
药物 交互
Abacavir Abacavir可能减少DL-Methylephedrine的排泄率导致更高的血清水平。
醋丁洛尔 的治疗效果时可以减少DL-Methylephedrine与醋丁洛尔结合使用。
Aceclofenac 高血压的风险或严重性Aceclofenac结合DL-Methylephedrine时可以增加。
Acemetacin 高血压的风险或严重性DL-Methylephedrine结合Acemetacin时可以增加。
乙酰唑胺 乙酰唑胺可能增加DL-Methylephedrine的排泄率可能导致较低的血清水平和降低功效。
乙酰水杨酸 高血压的风险或严重性可以增加当乙酰水杨酸与DL-Methylephedrine相结合。
Aclidinium Aclidinium可能减少DL-Methylephedrine的排泄率导致更高的血清水平。
Acrivastine Acrivastine可能减少DL-Methylephedrine的排泄率导致更高的血清水平。
无环鸟苷 无环鸟苷可能减少DL-Methylephedrine的排泄率导致更高的血清水平。
阿德福伟 阿德福伟的排泄率可能会降低DL-Methylephedrine导致更高的血清水平。
识别潜在的药物的风险
容易将40药物与药物相互作用检查程序。
严重性评级,描述和管理建议。
了解更多
食物相互作用
没有发现的交互。

产品

药物产品信息从10 +全球地区
我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。
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药物超过全球地区的产品信息的访问。
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产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
DL-Methylephedrine盐酸盐 99214 p83xm 18760-80-0 NTCYWJCEOILKNG-ROLPUNSJSA-N
国际/其他品牌
傅DL-Methylephedrine盐酸(元)/10%盐酸dl-Methylephedrine Maruishi (Maruishi制药)/10%盐酸dl-Methylephedrine金属(Nakakita Yakuhin,日本)/10%盐酸dl-Methylephedrine产经(产经制药)/盐酸dl-Methylephedrine 10%三和(三和Kagaku)/甲基F(田边三菱制药)/甲麻黄碱10%扶桑(扶桑制药)/Methylhoedrin 10% (Mylan制药)/Tabellae DL-Methyl(迎园)
混合的产品
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Facol经典之一 DL-Methylephedrine盐酸盐(12.5毫克/ 1)+对乙酰氨基酚(200毫克/ 1)+马来酸氯苯那敏(1.25毫克/ 1)+Cloperastine盐酸盐(8毫克/ 1)+的东西(41.6毫克/ 1)+盐酸伪麻黄碱(15毫克/ 1) 胶囊 口服 绿洲贸易 2018-11-22 不适用 美国国旗
Pancold年代 DL-Methylephedrine盐酸盐30(17.5毫克/毫升)+对乙酰氨基酚30(300毫克/毫升)+咖啡因30(30毫克/毫升)+扑尔敏30(2.5毫克/毫升)+的东西30(83.3毫克/毫升) 液体 口服 Kafus有限公司 2013-01-15 不适用 美国国旗
Whituben DL-Methylephedrine盐酸盐(12.5毫克/ 1)+对乙酰氨基酚(180毫克/ 1)+氢溴酸右美沙芬一水(8毫克/ 1)+的东西(20.84毫克/ 1)+盐酸伪麻黄碱(15毫克/ 1)+盐酸曲普立啶一水(0.66毫克/ 1) 胶囊 口服 绿洲贸易 2018-11-22 不适用 美国国旗
未经批准的/其他产品
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Facol经典之一 DL-Methylephedrine盐酸盐(12.5毫克/ 1)+对乙酰氨基酚(200毫克/ 1)+马来酸氯苯那敏(1.25毫克/ 1)+Cloperastine盐酸盐(8毫克/ 1)+的东西(41.6毫克/ 1)+盐酸伪麻黄碱(15毫克/ 1) 胶囊 口服 绿洲贸易 2018-11-22 不适用 美国国旗
Whituben DL-Methylephedrine盐酸盐(12.5毫克/ 1)+对乙酰氨基酚(180毫克/ 1)+氢溴酸右美沙芬一水(8毫克/ 1)+的东西(20.84毫克/ 1)+盐酸伪麻黄碱(15毫克/ 1)+盐酸曲普立啶一水(0.66毫克/ 1) 胶囊 口服 绿洲贸易 2018-11-22 不适用 美国国旗

类别

药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于有机化合物的类称为丙苯。这些都是含有丙苯基的有机化合物。
王国
有机化合物
超类
苯环型的
苯和取代衍生品
子课
丙苯
直接父
丙苯
选择父母
Aralkylamines/三烷基胺/二级醇/1,2-aminoalcohols/Organopnictogen化合物/碳氢化合物的衍生品/芳香醇
1,2-aminoalcohol/酒精//Aralkylamine/芳香醇/芳香homomonocyclic化合物/碳氢化合物的衍生物/有机氮的化合物/有机氧化合物/Organonitrogen化合物
分子框架
芳香homomonocyclic化合物
外部描述符
不可用
受影响的生物
不可用

化学标识符

UNII
SHS9PGQ2LS
化学文摘号
1201-56-5
InChI关键
FMCGSUUBYTWNDP-ONGXEEELSA-N
InChI
InChI = 1 s / C11H17NO c1-9 (12 (2) 3) 11 (13) 10-7-5-4-6-8-10 / h4-9, 11日13 h, 1-3H3 / t9 - 11 - / mo / s1
国际命名
(1 r, 2 s) 2 -(二甲胺基)1-phenylpropan-1-ol
微笑
C [C@@H] ([C@H] (O) C1 = CC = CC = C1) N (C) C

引用

一般引用
  1. 铃木井上T, S:(+ -)甲麻黄碱的新陈代谢在鼠和人。Xenobiotica。1990年1月,20 (1):99 - 106。doi: 10.3109 / 00498259009046816。(文章]
  2. Dunnick JK, Kissling G, Gerken DK, Vallant MA Nyska答:毒性的黄马/咖啡因或麻黄素/咖啡因在啮齿动物模型系统。Toxicol分册,2007年8月,35 (5):657 - 64。doi: 10.1080 / 01926230701459978。(文章]
  3. 史蒂文•b . Karch奥拉夫鼓手(1996)。Karch的病理,药物滥用,第三版。CRC出版社。
  4. DL-Methylphedrine盐酸盐(链接]
  5. Methylphedrine, DL, Drugs.com [链接]
  6. NIH Toxnet, DL Methylphedrine [链接]
  7. 药品广告尿液标本中Methylphedrine浓度(链接]
  8. 基因组。摩根大通DL-methylphedrine [链接]
  9. 日常医疗,Pancold年代(链接]
  10. 扑尔敏/双氢可待因的东西/甲麻黄碱/ dl使用更多:https://www.ndrugs.com/?s =扑尔敏/双氢可待因的东西/甲麻黄碱/ dl: https://www.ndrugs.com/?s =扑尔敏/双氢可待因的东西/甲麻黄碱/ dl (链接]
  11. Tossamin + (链接]
  12. Methylphedrine, PubChem [链接]
  13. 家庭实践笔记本:拟交感的(链接]
  14. 修正措施双氢可待因的磷酸/盐酸dl-Methylephedrine /马来酸氯苯那敏(文件]
  15. 4-Methylephedrine,欧洲大学协会文件]
ChemSpider
58315年
RxNav
1546444
ChEBI
113556年
ChEMBL
CHEMBL445001
ZINC000000000491
维基百科
甲麻黄碱
化学物质
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件
不可用 完成 治疗 肺炎 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
胶囊 口服
液体 口服
价格
不可用
专利
不可用

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值
熔点(°C) 208年 化学物质
沸点(°C) 251.3 https://www.chemsrc.com/en/cas/18760 - 80 - 0 - _1189835.html
logP 2.47 https://www.chemsrc.com/en/cas/18760 - 80 - 0 - _1189835.html
预测性能
财产 价值
水溶度 15.4毫克/毫升 ALOGPS
logP 1.73 ALOGPS
logP 1.7 ChemAxon
日志 -1.1 ALOGPS
pKa最强(酸性) 13.88 ChemAxon
pKa最强(基本) 8.86 ChemAxon
生理上的电荷 1 ChemAxon
氢受体数 2 ChemAxon
氢供体数 1 ChemAxon
极地表面面积 23.472 ChemAxon
可旋转键数 3 ChemAxon
折射性 54.98米3·摩尔1 ChemAxon
极化率 20.553 ChemAxon
数量的戒指 1 ChemAxon
生物利用度 1 ChemAxon
五个原则 是的 ChemAxon
Ghose用过滤器 是的 ChemAxon
Veber法则 是的 ChemAxon
MDDR-like规则 没有 ChemAxon
预测ADMET特性
不可用

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释) 预测质/女士 不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。必威国际app
了解更多
用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。必威国际app
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蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
受体激动剂
通用函数
受体信号传导蛋白活性
特定的功能
该项受体调节的catecholamine-induced激活腺苷酸环化酶通过G蛋白的作用。肾上腺素和去甲肾上腺素受体结合大约e……
基因名字
ADRB1
Uniprot ID
P08588
Uniprot名字
beta 1肾上腺素能受体
分子量
51322.1哒
引用
  1. 基因组。摩根大通DL-methylphedrine [链接]
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
受体激动剂
通用函数
Thioesterase绑定
特定的功能
α2肾上腺素能受体调节的catecholamine-induced抑制腺苷酸环化酶通过G蛋白的作用。的效力等级次序的受体激动剂受体oxymetazo……
基因名字
ADRA2A
Uniprot ID
P08913
Uniprot名字
Alpha-2A肾上腺素能受体
分子量
48956.275哒
引用
  1. 基因组。摩根大通DL-methylphedrine [链接]
蛋白质组
生物
人类
药理作用
是的
行动
受体激动剂
通用函数
蛋白质heterodimerization活动
特定的功能
这种受体介导者其行动协会与G蛋白激活phosphatidylinositol-calcium第二信使系统。其效果是由G (q)和G(11)防…

组件:
引用
  1. 基因组。摩根大通DL-methylphedrine [链接]
蛋白质组
生物
人类
药理作用
是的
行动
受体激动剂
通用函数
受体信号传导蛋白活性
特定的功能
该项受体调节的catecholamine-induced激活腺苷酸环化酶通过G蛋白的作用。肾上腺素和去甲肾上腺素受体结合大约e……

组件:
引用
  1. 基因组。摩根大通DL-methylphedrine [链接]

药物在03年12月创建,2015 16:52 /更新在2021年9月28日21:54