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氨苯丁酯

识别

总结

氨苯丁酯是对眼睛以外的粘膜的麻醉。

品牌名称
鲸卡因，一触重新制定2009年4月
通用名称
氨苯丁酯
药物库登录号
DB11148
背景

布丹本是一种局部麻醉剂，形式为正丁基-对氨基苯甲酸酯。1它的结构对应于大多数局麻药中发现的中间酯所分离的亲水和疏水区域的标准分子。由于其水溶性很低，布丹奔被认为是低可用性，因为它只适合用作表面麻醉。这种观点随着布丹本硬膜外悬浮液的引入而改变。11所有含有丁氨苯的产品都被认为是不安全或无效的，因此已从市场上撤下。10

类型
小分子
组
批准,撤销
结构
 3 d
类似的结构
重量
平均:193.246
单一同位素的:193.110278727
化学公式
C11H15没有2
同义词
  • 氨苯丁酯
  • 丁aminobenzoate
外部id
  • nsc - 128464

药理学

指示

布丹奔因其持续时间长而被用于治疗慢性疼痛。3.它也被指示为皮肤表面麻醉剂，粘膜和缓解疼痛和瘙痒相关的肛肠疾病。11

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。
看看
禁忌症和黑盒子警告
避免危及生命的药物不良事件
提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害的风险，等等。
了解更多
避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。
了解更多
药效学

布丹本经证实可选择性地抑制背根疼痛信号传导数月，当作为硬膜外悬液使用时。1布丹奔的作用与任何运动功能的显著丧失无关，这表明它专门针对背根的痛觉C纤维。3.局部给药时，丁氨奔通过在神经细胞膜上积聚而产生麻醉，导致神经细胞膜扩张并失去去极化能力并阻断冲动传递。5

作用机制

布丹本通过抑制背根神经节神经元的电压门控钙通道起作用。2这一通道中的修饰被认为引起了通道动力学加速度的扰动。1据报道，丁氨本是钠通道的抑制剂和钾电流的延迟整流器。布丹本的所有作用均发生在根神经节神经元，提示相关的麻醉作用可能是由电兴奋性降低引起的。3.

目标 行动 生物
一个电压依赖性钙通道
抑制剂
 人类
一个atp敏感钾通道
拮抗剂
 人类
U瞬时受体电位阳离子通道亚家族A成员1
抑制剂
 人类
U瞬态受体电位阳离子通道亚家族V成员4
抑制剂
 人类
吸收

当布丹本以悬浮液形式硬膜外给药时，布丹本的物理特性允许非常缓慢的释放。11据报道，局部给药时，布丹本的全身吸收率很低，因此作用时间较长。6

配送量

这种药代动力学性质尚未确定。

蛋白结合

与所有其他局麻药一样，人们认为布丹本与血浆蛋白高度结合，主要是-1-酸性糖蛋白。4

新陈代谢

布丹本的代谢途径与其他局麻药相同，主要由胆碱酯酶水解形成惰性代谢产物驱动。7

淘汰路线

经胆碱酯酶处理后在血浆中发现的代谢物在尿液中被处理掉。7

半衰期

未封装布丹本的有效半衰期为90分钟。并尝试制备D, l -乳酸胶囊，使丁氨奔的半衰期延长至400小时。9

间隙

间隙是流动受限的，它高度依赖于蛋白结合形式的状态。4

的不利影响
改进决策支持和研究结果必威国际app
有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。
了解更多
利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。必威国际app
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毒性

在研究中，最常见的效应与产生长期效应有关。在临床前试验中也显示它会产生组织坏死和神经炎。布丹本的LD50为67 mg/kg。8

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。
药物 交互
整合药物之间
软件中的交互
巴氯芬 巴氯芬可增加布丹奔的中枢神经系统抑制剂活性。
环苯扎林 环苯扎林联合布丹奔可增加中枢神经系统抑郁的风险或严重程度。
Daridorexant 布丹本联合达多利克杂可增加中枢神经系统抑郁的风险或严重程度。
氟西汀 布丹奔可增加氟西汀的中枢神经系统抑制剂(CNS抑制剂)活性。
氟哌啶醇 氟哌啶醇联合布丹本可增加中枢神经系统抑郁的风险或严重程度。
透明质酸酶 透明质酸酶可导致布丹本吸收增加，导致血清浓度增加，并可能恶化不良反应。
透明质酸酶(人重组) 透明质酸酶(人重组)可导致布丹本吸收增加，导致血清浓度增加，并可能恶化不良反应。
透明质酸酶(绵羊的) 透明质酸酶(绵羊)可导致布丹本吸收增加，导致血清浓度增加，并可能恶化不良反应。
Lasmiditan 当拉斯米坦与布丹奔联合使用时，不良反应的风险或严重程度可增加。
胃复安 当甲氧氯普胺与布丹奔联合使用时，镇静的风险或严重程度可增加。
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食物相互作用
没有发现相互作用。

产品

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产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
氨苯丁酯苦味酸盐 D4ZFB7ZH5Y 577-48-0 ATAGSVCDFKGYPE-UHFFFAOYSA-N
混合的产品
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Cetacaine液体 氨苯丁酯(2%)+苯坐卡因(14%)+盐酸丁卡因(2%) 液体 局部 Cetylite工业公司 1996-09-19 不适用 加拿大的国旗
Cetacaine喷雾 氨苯丁酯(2%)+苯坐卡因(14%)+盐酸丁卡因(2%) 气溶胶 局部 Cetylite工业公司 1994-12-31 不适用 加拿大的国旗
未经批准的/其他产品
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Cetacaine麻醉 氨苯丁酯0.2 (0.004 g / g)+苯坐卡因0.2 (0.028 g / g)+盐酸丁卡因0.2 (0.004 g / g) 解决方案 局部 Cetylite工业公司 1960-01-01 不适用 美国国旗
Cetacaine麻醉 氨苯丁酯0.2 (0.004 g / g)+苯坐卡因0.2 (0.028 g / g)+盐酸丁卡因0.2 (0.004 g / g) 喷雾,喷雾 局部 Cetylite工业公司 1958-01-01 不适用 美国国旗
鲸卡因表面麻醉剂 氨苯丁酯0.2 (0.004 g / g)+苯坐卡因0.2 (0.028 g / g)+盐酸丁卡因0.2 (0.004 g / g) 凝胶 局部 Cetylite工业公司 1960-01-01 不适用 美国国旗
鲸卡因表面麻醉剂 氨苯丁酯0.2 (0.004 g / g)+苯坐卡因0.2 (0.028 g / g)+盐酸丁卡因0.2 (0.004 g / g) 凝胶 局部 Cetylite工业公司 1960-01-01 不适用 美国国旗
表面麻醉剂 氨苯丁酯(2 g / 100克)+苯坐卡因(14 g / 100克)+盐酸丁卡因(2 g / 100克) 喷雾,喷雾 局部 Onset Dermatologics, LLC 2005-06-23 2012-10-31 美国国旗
一摸高级表面麻醉剂泡泡糖 氨苯丁酯(4毫克/ .2g)+苯坐卡因(毫克/ .2g 28日)+盐酸丁卡因(4毫克/ .2g) 凝胶 牙;局部 海格国际有限公司 2009-02-01 不适用 美国国旗
一触高级局部麻醉剂樱桃 氨苯丁酯(4毫克/ .2g)+苯坐卡因(毫克/ .2g 28日)+盐酸丁卡因(4毫克/ .2g) 凝胶 牙;局部 海格国际有限公司 2009-02-01 不适用 美国国旗
一触高级表面麻醉凝胶清凉薄荷 氨苯丁酯(4毫克/ .2g)+苯坐卡因(毫克/ .2g 28日)+盐酸丁卡因(4毫克/ .2g) 凝胶 牙;局部 海格国际有限公司 2009-02-01 不适用 美国国旗
一触高级表面麻醉草莓冰 氨苯丁酯(4毫克/ .2g)+苯坐卡因(毫克/ .2g 28日)+盐酸丁卡因(4毫克/ .2g) 凝胶 牙;局部 海格国际有限公司 2009-02-01 不适用 美国国旗

类别

药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于称为苯甲酸酯类的有机化合物。这些是苯甲酸的酯衍生物。
王国
有机化合物
超类
苯环型的
类
苯和取代衍生物
子课
苯甲酸及其衍生物
直接父
苯甲酸酯
选择父母
氨基苯甲酸及其衍生物/苯甲酰衍生物/苯胺和取代苯胺/羧酸酯/氨基酸及其衍生物/单羧酸及其衍生物/一级胺/Organopnictogen化合物/Organooxygen化合物/有机氧化物
展示更多
基
胺/氨基酸或衍生物/氨基苯甲酸或其衍生物/苯胺或取代苯胺/芳香族同单环化合物/苯甲酸酯/苯甲酰/羧酸的衍生物/羧酸酯/碳氢化合物的衍生物
展示8个
分子框架
芳香族同单环化合物
外部描述符
取代苯胺，初级氨基化合物，苯甲酸酯，氨基酸酯(CHEBI: 3231）
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
EFW857872Q
化学文摘号
94-25-7
InChI关键
IUWVALYLNVXWKX-UHFFFAOYSA-N
InChI
InChI = 1 s / C11H15NO2 / c1-2-3-8-14-11 (13) 9-4-6-10 (12) 9-4-6-10 / h4-7H、2 - 3、8、12 h2、h3 1
国际命名
丁4-aminobenzoate
微笑
CCCCOC (= O) C1 = CC = C (N) C = C1

参考文献

一般引用
  1. Beekwilder JP, van Kempen GT, van den Berg RJ, Ypey DL:局麻药丁氨本抑制和加速小感觉神经元的低压激活t型电流。中华麻醉学杂志，2006年1月;102(1):141-5。［文章］
  2. Beekwilder JP, Winkelman DL, van Kempen GT, van den Berg RJ, Ypey DL:局部麻醉剂正丁基-对氨基苯甲酸酯对小鼠感觉神经元总钙导和n型钙导的阻断。中华麻醉学杂志2005 6;100(6):1674-9。ane.0000151162.07211.dd doi: 10.1213/01.。［文章］
  3. Winkelman DL, Beck CL, Ypey DL, O’leary ME:长时间麻醉剂布丹本对背根神经节神经元a型K+通道的抑制作用。中国药物学杂志，2005年9月3日。doi: 10.1124 / jpet.105.087759。Epub 2005 5月27日。［文章］
  4. Shipton EA:局部麻醉药的新配方-第一部分。麻醉研究实践。2012;2012:546409。doi: 10.1155 / 2012/546409。Epub 2011 12月5日。［文章］
  5. 希林J.(2004)。药理学。护士二合一参考。Lippincott Williams & Wilkins。［ISBN: 1-58255-320-3］
  6. Buch J.(2010)。临床导向药理学(第二版)。PDU医学院。
  7. Daskalos D.(2012)。牙科保健师的局部麻醉。爱思唯尔。［ISBN: 978-0323-07371-4］
  8. 罗索夫I.(1974)。兽药手册。施普林格。
  9. Whateley T.(1992)。药物微胶囊化。硬木学术出版社。［ISBN: 3-7186-5247-1］
  10. FDA联邦法规法典[链接］
  11. Tesis [链接］
KEGG化合物
C07875
PubChem化合物
2482
PubChem物质
347827919
ChemSpider
2388
BindingDB
50240094
RxNav
19861
ChEBI
3231
ChEMBL
CHEMBL127516
锌
ZINC000001530937
维基百科
氨苯丁酯
化学物质
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
解决方案 局部
液体 局部
气溶胶 局部
凝胶 局部
喷雾,喷雾 局部
凝胶 牙;局部
价格
不可用
专利
不可用

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值 源
熔点(°C) 58ºC “化学物质”
沸点(℃) 173.5ºC “化学物质”
水溶度 140毫克/升 彼得鲁斯论文，1973。
logP 2.87 “化学物质”
pKa 2.472 Toxnet
预测性能
财产 价值 源
水溶度 0.336毫克/毫升 ALOGPS
logP 2.88 ALOGPS
logP 2.47 ChemAxon
日志 -2.8 ALOGPS
pKa(最强基础) 2.76 ChemAxon
生理上的电荷 0 ChemAxon
氢受体计数 2 ChemAxon
氢供体数量 1 ChemAxon
极表面积 52.322 ChemAxon
可旋转键数 5 ChemAxon
折射性 56.66米3.·摩尔－1 ChemAxon
极化率 21.963. ChemAxon
环数 1 ChemAxon
生物利用度 1 ChemAxon
五原则 是的 ChemAxon
Ghose用过滤器 是的 ChemAxon
Veber法则 没有 ChemAxon
MDDR-like规则 没有 ChemAxon
ADMET预测特征
不可用

光谱

质谱仪(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
GC-MS谱- EI-B 气相 splash10 - 00 - 2900000000 - 906 b8d78dc5d3ad39b7d博士
预测MS/MS谱- 10V，阳性(标注) 预测质/女士 不可用
预测质谱- 20V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(标注) 预测质/女士 不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app
了解更多
使用我们的结构化和循证数据集来解锁新的见解并加速药物研究。必威国际app
了解更多
细节 1.电压依赖性钙通道(蛋白质组)
种类
蛋白质组
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
电压门控钙通道活性
特定的功能
该蛋白是二氢吡啶(DHP)敏感钙通道的亚基。在激缩耦合中起作用。骨骼肌dhp敏感Ca(2+)通道可能仅发挥…
组件:
的名字 UniProt ID
电压依赖性钙通道γ -1亚基 Q06432
电压依赖性钙通道γ -2亚基 Q9Y698
电压依赖性钙通道-3亚基 O60359
电压依赖性钙通道-4亚基 Q9UBN1
电压依赖性钙通道-5亚基 Q9UF02
电压依赖性钙通道-6亚基 Q9BXT2
电压依赖性钙通道-7亚基 P62955
电压依赖性钙通道-8亚基 Q8WXS5
电压依赖性钙通道亚基α -2/ δ -1 P54289
电压依赖性钙通道亚基α -2/ δ -2 Q9NY47
电压依赖性钙通道亚基α -2/ δ -3 Q8IZS8
电压依赖性钙通道亚基α -2/ δ -4 Q7Z3S7
电压依赖性l型钙通道亚基α - 1c Q13936
电压依赖性l型钙通道亚基α - 1d Q01668
电压依赖性l型钙通道亚基α - 1f O60840
电压依赖性l型钙通道亚基α - 1s Q13698
电压依赖性l型钙通道亚基β -1 Q02641
电压依赖性l型钙通道亚基β -2 Q08289
电压依赖性l型钙通道亚基β -3 P54284
电压依赖性l型钙通道亚基β -4 O00305
电压依赖性n型钙通道亚基α - 1b Q00975
电压依赖性P/ q型钙通道亚基α - 1a O00555
电压依赖性r型钙通道亚基α - 1e Q15878
电压依赖性t型钙通道亚基α - 1g O43497
电压依赖性t型钙通道亚基α - 1h O95180
电压依赖性t型钙通道亚基α - 1i Q9P0X4
参考文献
  1. Beekwilder JP, Winkelman DL, van Kempen GT, van den Berg RJ, Ypey DL:局部麻醉剂正丁基-对氨基苯甲酸酯对小鼠感觉神经元总钙导和n型钙导的阻断。中华麻醉学杂志2005 6;100(6):1674-9。ane.0000151162.07211.dd doi: 10.1213/01.。［文章］
  2. Beekwilder JP, van Kempen GT, van den Berg RJ, Ypey DL:局麻药丁氨本抑制和加速小感觉神经元的低压激活t型电流。中华麻醉学杂志，2006年1月;102(1):141-5。［文章］
细节 2.atp敏感钾通道(蛋白质组)
种类
蛋白质组
生物
人类
药理作用
是的
行动
拮抗剂
通用函数
Phosphatidylinositol-4 5-bisphosphate绑定
特定的功能
在肾脏中，可能在钾稳态中起主要作用。向内整流钾通道的特点是更倾向于允许钾流入细胞而不是…
组件:
的名字 UniProt ID
atp敏感内向整流钾通道1 P48048
atp敏感内向整流钾通道10 P78508
atp敏感向内整流钾通道11 Q14654
atp敏感向内整流钾通道12 Q14500
atp敏感内向整流钾通道14 Q9UNX9
atp敏感内向整流钾通道15 Q99712
atp敏感向内整流钾通道8 Q15842
参考文献
  1. Winkelman DL, Beck CL, Ypey DL, O’leary ME:长时间麻醉剂布丹本对背根神经节神经元a型K+通道的抑制作用。中国药物学杂志，2005年9月3日。doi: 10.1124 / jpet.105.087759。Epub 2005 5月27日。［文章］
细节 3.瞬时受体电位阳离子通道亚家族A成员1
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
温度门控阳离子通道活性
特定的功能
受体激活的非选择性阳离子通道参与疼痛检测，也可能参与冷感知和内耳功能(PubMed:25389312, PubMed:25855297)。在…中起着核心作用。
基因名字
TRPA1
Uniprot ID
O75762
Uniprot名字
瞬时受体电位阳离子通道亚家族A成员1
分子量
127499.88哒
参考文献
  1. 邦山，杨天杰，刘山，许顺生，黄文文:丁氨奔对感觉神经元TRPs的抑制作用及其抗痛觉作用。神经科学杂志2012年1月11日;506(2):297-302。doi: 10.1016 / j.neulet.2011.11.026。Epub 2011年11月23日。［文章］
细节 4.瞬态受体电位阳离子通道亚家族V成员4
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
非选择性钙离子通道参与渗透敏感性和力学敏感性。暴露于生理范围内的低渗激活表现出向外整流(PubMed:18826956, PubMed:18695040)。也被热，低pH值，柠檬酸盐和佛波酯激活(PubMed:18826956, PubMed:18695040)。细胞内Ca(2+)的增加增强电流。通道活性似乎是由钙调素依赖的负反馈机制调控的(PubMed:12724311, PubMed:18826956)。促进皮肤角质形成细胞-细胞连接的形成，并在形成和/或维持功能性细胞间屏障方面发挥重要作用(通过相似性)。在滑膜细胞中作为细胞内Ca(2+)的调节器(PubMed:19759329)。在滑膜细胞中4- α -phorbol 12,13-didecanoate诱导的非选择性阳离子通道激活和低渗刺激中起强制性作用，并调节IL-8的产生(PubMed:19759329)。与PKD2一起在纤毛中形成机械和热敏通道(PubMed:18695040)。负调控脂肪细胞中PPARGC1A、UCP1、氧化代谢和呼吸的表达(相似度)。 Regulates expression of chemokines and cytokines related to proinflammatory pathway in adipocytes (By similarity). Together with AQP5, controls regulatory volume decrease in salivary epithelial cells (By similarity). Required for normal development and maintenance of bone and cartilage (PubMed:26249260).
特定的功能
肌动蛋白结合
基因名字
TRPV4
Uniprot ID
Q9HBA0
Uniprot名字
瞬态受体电位阳离子通道亚家族V成员4
分子量
98280.2哒
参考文献
  1. 邦山，杨天杰，刘山，许顺生，黄文文:丁氨奔对感觉神经元TRPs的抑制作用及其抗痛觉作用。神经科学杂志2012年1月11日;506(2):297-302。doi: 10.1016 / j.neulet.2011.11.026。Epub 2011年11月23日。［文章］
  2. Winkelman DL, Beck CL, Ypey DL, O’leary ME:长时间麻醉剂布丹本对背根神经节神经元a型K+通道的抑制作用。中国药物学杂志，2005年9月3日。doi: 10.1124 / jpet.105.087759。Epub 2005 5月27日。［文章］

酶

细节 1.胆碱酯酶
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
相同的蛋白质结合
特定的功能
具有广泛底物特异性的酯酶。有助于神经递质乙酰胆碱的失活。可降解神经毒性有机磷酯。
基因名字
BCHE
Uniprot ID
P06276
Uniprot名字
胆碱酯酶
分子量
68417.575哒
参考文献
  1. Daskalos D.(2012)。牙科保健师的局部麻醉。爱思唯尔。［ISBN: 978-0323-07371-4］

航空公司

细节 1.-1-酸性糖蛋白1
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
不可用
特定的功能
在血液中起运输蛋白的作用。在它的-桶结构域内部结合各种配体。还与合成药物结合并影响其在…
基因名字
ORM1
Uniprot ID
P02763
Uniprot名字
-1-酸性糖蛋白1
分子量
23511.38哒
参考文献
  1. Shipton EA:局部麻醉药的新配方-第一部分。麻醉研究实践。2012;2012:546409。doi: 10.1155 / 2012/546409。Epub 2011 12月5日。［文章］
细节 2.血清白蛋白
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
有毒物质结合
特定的功能
血清白蛋白是血浆中的主要蛋白质，对水、Ca(2+)、Na(+)、K(+)、脂肪酸、激素、胆红素和药物有良好的结合能力。它的主要功能是调节胶体…
基因名字
铝青铜
Uniprot ID
P02768
Uniprot名字
血清白蛋白
分子量
69365.94哒
参考文献
  1. Shipton EA:局部麻醉药的新配方-第一部分。麻醉研究实践。2012;2012:546409。doi: 10.1155 / 2012/546409。Epub 2011 12月5日。［文章］

药物创建于2015年12月3日16:51 /更新于2021年2月21日18:52