识别

总结

葡萄糖酸铁钠配合物是一种铁复合物,用于治疗缺铁性贫血的成人患者和儿童患者年龄6岁及以上的慢性肾脏疾病,接受血液透析,正在接受补充的促红细胞生成素治疗。

品牌名称
Ferrlecit
通用名称
葡萄糖酸铁钠配合物
药物库登录号
DB09517
背景

葡萄糖酸铁钠复合物是一种治疗缺铁性贫血的铁替代产品。稳定的大分子配合物在碱性pH下带负电荷,凝胶色谱上的表观分子量为289,000 - 44万道尔顿。它由铁(III)氧化物水合物直接结合到具有螯合葡萄糖酸盐功能的蔗糖,其摩尔比为两个铁分子对一个葡萄糖酸盐。它用于成人和6岁以上患有慢性肾脏疾病(CKD)的儿童患者,接受血液透析和接受补充促红细胞生成素治疗。

类型
小分子
批准
结构
重量
平均:2089.309
单一同位素的:2088.47592
化学公式
C66H1212NaO65
同义词
  • 葡萄糖酸铁钠配合物
  • 葡萄糖酸铁钠配合物

药理学

指示

蔗糖注射液葡萄糖酸铁钠复合物用于6岁及以上慢性肾脏病缺铁性贫血患者血液透析及补充促红细胞生成素治疗缺铁性贫血患者体内铁的消耗。6

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。
看看
相关条件
禁忌症和黑盒子警告
避免危及生命的药物不良事件
提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,等等。
了解更多
避免危及生命的药物不良事件,提高临床决策支持。
了解更多
药效学

葡萄糖酸铁钠复合物是一种外源性促生成素,可恢复体内铁的含量,这对正常的血红蛋白合成、氧气运输和酶促过程至关重要。这种复合物可以增加红细胞的生成,增加铁的利用率。

作用机制

复合物被网状内皮系统的巨噬细胞内吞。在巨噬细胞的核内体内,溶酶体与核内体融合,形成酸性环境,导致铁复合物的裂解。然后铁与铁蛋白、转铁蛋白或血红蛋白结合。葡萄糖酸钠还通过与血红蛋白结合使红细胞正常生成

目标 行动 生物
一个铁蛋白轻链
绑定
人类
一个血红蛋白亚单位
绑定
人类
U血红蛋白亚单位
绑定
人类
吸收

峰值药物水平(Cmax)因剂量和给药速率而显著变化。在7分钟内给药125 mg (19.0 mg/L)的方案中观察到最高的Cmax值。6

配送量

使用儿童患者(平均年龄12.3±2.5岁)1.5或3mg /kg的单剂量药代动力学,估计分布体积为1.6±0.6 L。2

蛋白结合

它与转铁蛋白、铁蛋白和血红蛋白结合。6

新陈代谢
不可用
淘汰路线

如果它大于18000道尔顿,它就会被完全消除。

半衰期

药物结合铁的最终消除半衰期约为1小时,其值随剂量而变化,但与给药速度无关。在成人中,62.5 mg/4 min给药方案的终末消除半衰期最短,为0.825h, 125mg /7 min给药方案的终末消除半衰期最长,为1.45h。在儿科患者中,半衰期为1.5 mg/kg剂量后2小时,3.0mg/kg剂量后2.5小时。6

间隙

成人患者的总清除率为3.02 ~ 5.35 L/h。6

的不利影响
改进决策支持和研究结果必威国际app
有结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,以及发病率。
了解更多
利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。必威国际app
了解更多
毒性

Ferrlecit铁复合物是不可透析的。6

目前还没有关于人类服用菲立特过量的数据。过量的ferlecit可能导致储存部位铁的积累,可能导致含铁血铁沉着症。不要给铁超载的患者使用菲立捷(见警告和注意事项(5.3))。6

个别剂量超过125 mg可能与较高的不良事件发生率和/或严重程度相关[见不良反应(6.2)]。6

铁元素剂量为125 mg/kg、78.8 mg/kg、62.5 mg/kg和250 mg/kg的Ferrlecit分别导致小鼠、大鼠、兔子和狗死亡。急性中毒的主要症状是活动减少、蹒跚、共济失调、呼吸频率增加、颤抖和抽搐。6

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
在没有医疗保健提供者的帮助下,不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动,请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。
药物 交互
醋丁洛尔 当葡萄糖酸铁钠复合物与乙酰丁醇联合使用时,低血压的风险或严重程度可增加。
Aldesleukin 当葡萄糖酸铁钠复合物与Aldesleukin联合使用时,低血压的风险或严重程度可增加。
Aliskiren 当葡萄糖酸铁钠复合物与阿立克仑联合使用时,低血压的风险或严重程度可增加。
Ambrisentan 当葡萄糖酸铁钠复合物与氨布里森坦联合使用时,低血压的风险或严重程度可增加。
Amifostine 当葡萄糖酸铁钠复合物与阿米福汀联合使用时,低血压的风险或严重程度可增加。
阿米洛利 当葡萄糖酸铁钠复合物与阿米洛利联合使用时,低血压的风险或严重程度可增加。
胺碘酮 当葡萄糖酸铁钠复合物与胺碘酮联合使用时,低血压的风险或严重程度可增加。
氨氯地平 当葡萄糖酸铁钠复合物与氨氯地平联合使用时,低血压的风险或严重程度可增加。
两性霉素B 当葡萄糖酸钠铁复合物与两性霉素B联合使用时,低血压的风险或严重程度可增加。
亚硝酸戊酯 当葡萄糖酸铁钠复合物与亚硝酸戊酯结合时,低血压的风险或严重程度可增加。
识别潜在的用药风险
轻松比较多达40种药物与我们的药物相互作用检查。
获取严重性等级、描述和管理建议。
了解更多
食物相互作用
没有发现相互作用。

产品

来自全球10多个地区的药品信息
我们的数据集提供批准的产品信息,包括:
剂量,形式,标签,给药途径和上市期限。
现在访问
获取全球10多个地区的药品信息。
现在访问
活跃的半个
的名字 种类 UNII 中科院 InChI关键
未知的 E1UOL152H7 7439-89-6 XEEYBQQBJWHFJM-UHFFFAOYSA-N
铁阳离子 离子 91年o4lml611 20074-52-6 VTLYFUHAOXGGBS-UHFFFAOYSA-N
品牌处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Ferrlecit 注射 12.5毫克/ 1毫升 静脉注射 赛诺菲-安万特美国有限公司 1999-02-18 2010-01-04 美国国旗
Ferrlecit 注射 12.5毫克/ 1毫升 静脉注射 赛诺菲-安万特美国有限公司 2014-07-07 不适用 美国国旗
Ferrlecit 注射 12.5毫克/ 1毫升 静脉注射 赛诺菲-安万特美国有限公司 2011-03-01 不适用 美国国旗
Ferrlecit 解决方案 12.5毫克 静脉注射 赛诺菲-安万特 2005-03-02 不适用 加拿大的国旗
非专利处方药
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Nulecit 注射 12.5毫克/ 1毫升 静脉注射 阿特维斯制药公司 2011-03-31 2013-05-31 美国国旗
葡萄糖酸铁钠配合物 注射 12.5毫克/ 1毫升 静脉注射 阿特维斯制药公司 2011-03-31 2019-06-30 美国国旗
蔗糖中的葡萄糖酸铁钠复合物 注射 12.5毫克/ 1毫升 静脉注射 阿特维斯制药公司 2012-08-23 2019-06-30 美国国旗
蔗糖中的葡萄糖酸铁钠复合物 注射 12.5毫克/ 1毫升 静脉注射 Hikma制药美国有限公司 2011-03-31 不适用 美国国旗
蔗糖中的葡萄糖酸铁钠复合物 注射 12.5毫克/ 1毫升 静脉注射 Hikma制药美国有限公司 2011-03-31 不适用 美国国旗

类别

药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于被称为糖酸及其衍生物的有机化合物类。这些化合物含有一个含有羧酸基团的糖类单位。
王国
有机化合物
超类
有机氧化合物
Organooxygen化合物
子课
碳水化合物和碳水化合物缀合物
直接父
糖酸及其衍生物
选择父母
C-glycosyl化合物/二糖/O-glycosyl化合物/中链果酸及其衍生物/中链脂肪酸/-果酸及其衍生物/羟基脂肪酸/缩酮/环氧乙烷/Oxolanes
显示13个
缩醛/酒精/脂肪族杂单环化合物/Beta-hydroxy酸/C-glycosyl化合物/羰基/羧酸/羧酸的衍生物/羧酸盐/二糖
再展示25个
分子框架
不可用
外部描述符
不可用
受影响的生物
不可用

化学标识符

UNII
CC9149U2QX
化学文摘号
34089-81-1
InChI关键
MQBDAEHWGRMADS-XNHLMZCASA-M
InChI
InChI = 1 s / 5 c12h22o11.c6h12o7.2fe.na.3o / c5 * 13-1-4-6(16) 8(18) 9(19) 11战绩(21)23(3日- 15日)10 (20)7 (17)5 (2 - 14)22-12;7-1-2 (8)3 (9)4 (10)5 (11)6 (12)13;;;;;;/ h5 * 4, 13-20H, 1-3H2; 2 - 5, 7-11H, 1 h2 (H、12、13);;;;;;/问;;;;;;2 * + 3,+ 1,3 * 2 / p - 1 / t5 * 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 11, 12 +; 2 -, 3 -, 4 + 5 -;;;;;; / m111111……/ s1
国际命名
二铁(3+)离子五氧基钠((2R,3R,4S,5S,6R)-2-{[(2S,3S,4S,5R)-3,4-二羟基-2,5-双(羟甲基)氧基-2-基]氧基}-6-(羟甲基)氧基-3,4,5-三醇)(2R,3S,4R,5R)-2,3,4,5,6-五羟基己酸三氧化二酯
微笑
[O]。[O]。[O]。[Na +]。[铁+ 3]。[铁+ 3].OC [C@@H] (O) [C@@H] (O) [C@H] (O) [C@@H] (O) C ([O -]) = O.OC [C@H] 1 O [C@@] (CO) (O (C@H) 2 O [C@H] (CO) [C@@H] (O) [C@H] (O) [C@H] 2 O) [C@@H] (O) [C@@H] 1 O.OC [C@H] 1 O [C@@] (CO) (O (C@H) 2 O [C@H] (CO) [C@@H] (O) [C@H] (O) [C@H] 2 O) [C@@H] (O) [C@@H] 1 O.OC [C@H] 1 O [C@@] (CO) (O (C@H) 2 O [C@H] (CO) [C@@H] (O) [C@H] (O) [C@H] 2 O) [C@@H] (O) [C@@H] 1 O.OC [C@H] 1 O [C@@] (CO) (O (C@H) 2 O [C@H] (CO) [C@@H] (O) [C@H] (O) [C@H] 2 O) [C@@H] (O) [C@@H] 1 O.OC [C@H] 1 O [C@@] (CO) (O (C@H) 2 O [C@H] (CO) [C@@H] (O) [C@H] (O) [C@H] 2 O) [C@@H] (O) [C@@H] 1 O

参考文献

合成参考

盖瑟,彼得和苏珊娜·伯克哈特。铁制剂的药代动力学和药效学。药剂学3.4(2011):12-33。2017年4月14日。

一般引用
  1. Tenenbein M:急性铁中毒的肝毒性。临床毒理学杂志,2001;39(7):721-6。[文章
  2. Warady BA, Seligman PA, Dahl NV:葡萄糖酸铁钠复合物在缺铁性儿童血液透析患者中的单剂量药代动力学研究。临床肾脏病杂志2007年11月2日(6):1140-6。Epub 2007 10月17日。[文章
  3. Faich G, Strobos J:蔗糖中葡萄糖酸铁钠复合物:静脉铁疗法比右旋糖铁更安全。中华肾脏病杂志1999年3月33(3):464-70。[文章
  4. Henry DH, Dahl NV, Auerbach M, Tchekmedyian S, Laufman LR:与口服铁或不含铁相比,静脉注射葡萄糖酸铁能显著改善癌症化疗贫血患者对α促红细胞成素的反应。肿瘤专家。2007年2月;12(2):231-42。[文章
  5. 吴娟,吴楠E:葡萄糖酸铁钠复合治疗贫血儿童血液透析。儿科肾内科杂志,2005 9月20日(9):1320-7。Epub 2005 6月22日。[文章
  6. 葡萄糖酸铁钠配合物蔗糖专著[链接
  7. FDA批准药品:FERRLECIT(蔗糖中葡萄糖酸铁钠复合物),静脉注射用[链接
PubChem化合物
76968835
PubChem物质
347827872
ChemSpider
34989638
RxNav
261435
维基百科
Sodium_ferric_gluconate_complex
FDA的标签
下载 (86.7 KB)
化学物质
下载 (957 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件
4 完成 治疗 贫血 2
4 完成 治疗 慢性肾脏疾病(CKD)/缺铁性贫血 1
4 完成 治疗 心脏衰竭 1
4 完成 治疗 心脏衰竭/缺铁性贫血 1
4 完成 治疗 缺铁性贫血/肾功能衰竭,慢性肾功能衰竭 2
4 招聘 治疗 因失血引起的缺铁性贫血/狭窄、主动脉 1
4 终止 治疗 贫血 1
3. 完成 支持性护理 贫血/疾病,淋巴组织/白血病/恶性淋巴瘤/多发性骨髓瘤和浆细胞肿瘤/癌前条件/未指明的成人实体瘤,方案特异性 1
3. 完成 治疗 贫血 1
3. 招聘 治疗 炎症性肠病(IBD)/缺铁性贫血 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
解决方案 静脉注射 40毫克/ 3.2毫升
解决方案 静脉注射;口服 177.5毫克/ 5毫升
胶囊 口服 40毫克
胶囊 口服 62.5毫克
口服 20毫克
糖浆 口服 113.6毫克/ 8毫升
糖浆 口服 177.5毫克/ 8毫升
糖浆 口服 2218.7毫克/ 100毫升
解决方案 静脉注射 12.5毫克
注射 静脉注射 12.5毫克/ 1毫升
胶囊 口服
价格
不可用
专利
不可用

属性

状态
液体
实验属性
不可用
预测性能
财产 价值
水溶度 824.0毫克/毫升 ALOGPS
logP -2.6 ALOGPS
logP -4.5 Chemaxon
日志 0.38 ALOGPS
pKa(最强酸性) 11.84 Chemaxon
pKa(最强基础) 3 Chemaxon
生理上的电荷 0 Chemaxon
氢受体计数 11 Chemaxon
氢供体数量 8 Chemaxon
极表面积 189.532 Chemaxon
可旋转键数 30. Chemaxon
折射性 68.77米3.·摩尔-1 Chemaxon
极化率 30.863. Chemaxon
环数 10 Chemaxon
生物利用度 0 Chemaxon
五原则 没有 Chemaxon
Ghose用过滤器 没有 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 是的 Chemaxon
ADMET预测特征
不可用

光谱

质谱仪(NIST)
不可用
光谱
不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app
了解更多
使用我们的结构化和循证数据集来解锁新的见解并加速药物研究。必威国际app
了解更多
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
绑定
通用函数
铁离子结合
特定的功能
以可溶性、无毒、易获取的形式储存铁。对铁稳态很重要。铁以亚铁的形式被吸收,氧化后以氢氧化铁的形式沉积下来。也发挥了一个ro…
基因名字
FTL
Uniprot ID
P02792
Uniprot名字
铁蛋白轻链
分子量
20019.49哒
参考文献
  1. 铁制剂的药代动力学和药效学[链接
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
绑定
通用函数
氧转运蛋白活性
特定的功能
参与氧气从肺输送到各种周围组织。LVV-hemorphin-7增强缓激肽的活性,导致血压下降。Spinorphin:作为一种…
基因名字
HBB
Uniprot ID
P68871
Uniprot名字
血红蛋白亚单位
分子量
15998.34哒
参考文献
  1. 铁制剂的药代动力学和药效学[链接
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
绑定
通用函数
氧转运蛋白活性
特定的功能
参与氧气从肺输送到各种周围组织。
基因名字
HBA1
Uniprot ID
P69905
Uniprot名字
血红蛋白亚单位
分子量
15257.405哒
参考文献
  1. 铁制剂的药代动力学和药效学[链接

药物创建于2015年11月30日19:10 /更新于2022年11月7日15:26