阿米福司汀是一种有机硫代磷酸酯细胞保护剂，可降低晚期卵巢癌或非小细胞肺癌患者重复使用顺铂引起的累积肾毒性，并可降低头颈癌术后放疗患者中至重度口干症的发生率。阿米福斯汀是一种前体药物，在组织中被碱性磷酸酶去磷酸化，形成一种具有药理活性的游离硫醇代谢物，被认为是降低顺铂的累积肾毒性和减少辐射对正常口腔组织的毒性作用的原因。健康细胞受到优先保护，因为在健康细胞中氨磷汀和代谢物的浓度是肿瘤细胞的100倍。

的作用机制

硫醇代谢物负责阿米福汀的大部分细胞保护和辐射保护性能。它很容易被细胞吸收，并与铂和烷基化剂的活性代谢物结合并解毒，并清除自由基。其他可能的影响包括抑制细胞凋亡，改变基因表达和修饰酶活性。

目标	行动	生物
一个碱性磷酸酶,placental-like	诱导物	人类

吸收

不可用

的体积分布

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

阿米福斯汀被组织中的碱性磷酸酶迅速脱磷，主要为活性的游离硫醇代谢物，随后为活性较低的二硫代谢物。

路线的消除

在以150 mg/m2乙醇为10秒的大剂量给药后，母药物及其两种代谢物的肾排泄在给药后的一个小时内较低，分别为母药物、硫醇和二硫化物的平均剂量的0.69%、2.64%和2.22%。

半衰期

8分钟

间隙

不可用

的不利影响

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毒性

老鼠LD₅₀: 826毫克/公斤

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。

药物	交互
整合药物之间软件中的交互
醋丁洛尔	乙酰氨酚可增加阿米福斯汀的降压活性。
Aldesleukin	当aldes白细胞素与阿米福斯汀联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Aliskiren	阿利斯克伦可增加阿米福斯汀的降压作用。
Ambrisentan	安布里森坦可增加安布里森汀的降血压活性。
阿米洛利	当阿米洛利与阿米福斯汀合用时，不良反应的风险或严重程度会增加。
胺碘酮	胺碘酮与阿米福斯汀合用可增加不良反应的风险或严重程度。
氨氯地平	氨氯地平可增加氨磷汀的降压活性。
异戊巴比妥	阿莫巴比妥可增加阿米福斯汀的降压作用。
两性霉素B	当两性霉素B与阿米福斯汀联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
亚硝酸戊酯	当阿米福汀与亚戊酸酯合用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。

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食物相互作用

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产品

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
三水Amifostine	M487QF2F4V	112901-68-5	TXQPXJKRNHJWAX-UHFFFAOYSA-N

品牌处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Amifostine	冻干针剂，粉剂，溶液用	500毫克/ 10毫升	静脉注射	贝德福德制药	2008-04-02	2018-12-31
Ethyol	冻干针剂，粉剂，溶液用	500毫克/ 10毫升	静脉注射	Clinigen Group PLC)	2020-01-01	不适用
Ethyol	冻干针剂，粉剂，溶液用	500毫克/ 10毫升	静脉注射	医学免疫,有限责任公司	1995-12-08	2012-04-30
Ethyol	冻干针剂，粉剂，溶液用	500毫克/ 10毫升	静脉注射	坎伯兰制药公司。	2016-08-01	2020-10-31
乙醇- Pws IV 500mg/瓶	粉,为解决方案	500毫克/瓶	静脉注射	肿瘤学Medimmune公司。	1996-12-31	2008-01-01

通用的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Amifostine	冻干针剂，粉剂，溶液用	50毫克/ 1毫升	静脉注射	太阳药业有限公司	2008-03-14	2012-03-31
Amifostine	冻干针剂，粉剂，溶液用	50毫克/ 1毫升	静脉注射	太阳制药全球FZE	2008-03-14	2013-07-31

类别

ATC代码

V03AF05——Amifostine

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于有机化合物的一类，称为有机硫磷化合物。这些是硫代磷酸、硫代磷酸、二硫代磷酸或磷代三硫酸或其衍生物的有机衍生物。硫代磷酸、二硫代磷酸、硫代磷酸、磷代三硫代酸是硫代磷化合物，公式分别为OP(O)(=S)、OP(S)(=S)O、OP(O)(=S)O和OP(=S) S。
王国: 有机化合物
超类: 有机磷化合物
类: Organothiophosphorus化合物
子课: 不可用
直接父: Organothiophosphorus化合物
选择父母: 硫酰化合物/二烃基胺/Organopnictogen化合物/有机氧化物/Monoalkylamines/碳氢化合物的衍生品
基: 脂肪族无环化合物/胺/碳氢化合物的衍生物/有机氮的化合物/有机氧化/有机氧化合物/Organonitrogen化合物/Organopnictogen化合物/Organosulfur化合物/Organothiophosphorus化合物
分子框架: 脂肪族无环化合物
外部描述符: 有机硫磷酸盐，二胺(CHEBI: 2636）

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: ILA426L95O
化学文摘号: 20537-88-6
InChI关键: JKOQGQFVAUAYPM-UHFFFAOYSA-N
InChI: InChI = 1 s / C5H15N2O3PS c6-2-1-3-7-4-5-12-11(8、9)10 / h7H 1-6H2, (H2, 8, 9, 10)
国际命名: ({2 - ((3-aminopropyl)氨基)乙基}sulfanyl)膦酸
微笑: NCCCNCCSP (O) (O) = O

参考文献

合成参考

Paul E. Kennedy, Roger A. Rajewski, John M. Baldoni，“结晶氨磷汀的组合物及其制备和使用方法”。美国专利US5424471, 1979年4月发布。

US5424471

一般引用

Santini V, Giles FJ:氨磷汀的潜力:从细胞保护剂到治疗药物。Haematologica。1999年11月,84(11):1035 - 42。［文章］

外部链接

人类代谢组数据库: HMDB0015274
KEGG化合物: C06819
PubChem化合物: 2141
PubChem物质: 46505305
ChemSpider: 2056
RxNav: 1545987
ChEBI: 2636
ChEMBL: CHEMBL1006
锌: ZINC000021992285
网页: PA448365
RxList: RxList药物页面
Drugs.com: Drugs.com药物页面
维基百科: Amifostine

FDA的标签

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化学物质

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	预防	头颈部癌/肺癌/恶性淋巴瘤	1
4	完成	支持性护理	组织/器官的药物/药剂毒性/未指明的成人实体瘤，方案特异性	1
4	撤销	支持性护理	口腔粘膜炎/口腔炎	1
3.	积极不招聘	治疗	鼻咽淋巴上皮瘤/鼻咽鳞状细胞癌I期/鼻咽淋巴上皮瘤/II期鼻咽鳞状细胞癌/III期鼻咽淋巴上皮瘤/III期鼻咽鳞状细胞癌/鼻咽部淋巴上皮瘤/鼻咽鳞状细胞癌IV期	1
3.	完成	支持性护理	组织/器官的药物/药剂毒性/肺癌/口腔并发症/辐射毒性	1
3.	完成	支持性护理	妊娠滋养层的疾病/神经系统毒性/周围神经病变/未指明的成人实体瘤，方案特异性	1
3.	完成	支持性护理	卵巢癌/生活质量	1
3.	完成	治疗	儿童肝母细胞癌/复发性儿童肝癌/第一阶段儿童肝癌	1
3.	完成	治疗	头颈部癌	1
3.	完成	治疗	难治性多发性骨髓瘤/II期多发性骨髓瘤/III期多发性骨髓瘤	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

贝德福德实验室
Ben Venue实验室公司
Medimmune公司。
太阳药业有限公司

剂型

形式	路线	强度
冻干针剂，粉剂，溶液用	静脉注射	50毫克/ 1毫升
注射	静脉注射	375毫克
注射剂，粉末，用于溶液	静脉注射	500毫克
冻干针剂，粉剂，溶液用	静脉注射	500毫克/ 10毫升
粉,为解决方案	静脉注射	500毫克/瓶
冻干针剂，粉剂，溶液用	静脉注射
冻干针剂，粉剂，溶液用	注射用药物的	100毫克

价格

单元描述	成本	单位
乙醇500毫克瓶	605.88美元	瓶
阿米福斯汀500毫克瓶	600.0美元	瓶

药物银行既不出售也不购买药物。价格信息仅供参考。

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)
US5424471	没有	1995-06-13	2012-07-31
CA2120133	没有	1998-06-09	2013-07-30
US5994409	没有	1999-11-30	2017-12-08

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
水溶度	1000毫克/毫升	不可用
logP	-1.9	不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	18.7毫克/毫升	ALOGPS
logP	-1.4	ALOGPS
logP	-3.7	ChemAxon
日志	-1.1	ALOGPS
pKa最强(酸性)	2.06	ChemAxon
pKa最强(基本)	10.71	ChemAxon
生理上的电荷	0	ChemAxon
氢受体数	5	ChemAxon
氢供体数	4	ChemAxon
极地表面面积	95.58²	ChemAxon
可旋转键数	7	ChemAxon
折射性	51.28米^3.·摩尔^－1	ChemAxon
极化率	21.01^3.	ChemAxon
数量的戒指	0	ChemAxon
生物利用度	1	ChemAxon
五个原则	是的	ChemAxon
Ghose用过滤器	没有	ChemAxon
Veber法则	没有	ChemAxon
MDDR-like规则	没有	ChemAxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	-	0.5944
血脑屏障	-	0.8229
Caco-2渗透	-	0.6167
22基板	Non-substrate	0.5585
我22抑制剂	Non-inhibitor	0.9054
22抑制剂二世	Non-inhibitor	0.9537
肾脏有机阳离子转运蛋白	Non-inhibitor	0.8451
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.7683
CYP450 2 d6衬底	Non-substrate	0.7738
CYP450 3 a4衬底	Non-substrate	0.7689
CYP450 1 a2衬底	Non-inhibitor	0.9045
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.9071
CYP450 2 d6抑制剂	Non-inhibitor	0.9231
CYP450 2 c19抑制剂	Non-inhibitor	0.9026
CYP450 3 a4酶抑制剂	Non-inhibitor	0.8429
CYP450抑制滥交	低CYP抑制性乱交	0.9592
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.5933
致癌性	Non-carcinogens	0.717
生物降解	准备好了可生物降解的	0.6316
大鼠急性毒性	2.3829 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测因子I)	弱的抑制剂	0.7047
hERG抑制(预测因子II)	Non-inhibitor	0.7772

ADMET数据预测使用admetSAR，一个评估化学ADMET性质的免费工具。（23092397）

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测GC-MS谱- GC-MS	预测气相	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
LC-MS/MS - LC-ESI-QQ，阳性	质/女士	splash10 - 0002 - 0900000000 - 5350 - b8c906608c1eb7e4
LC-MS/MS - LC-ESI-QQ，阳性	质/女士	splash10 - 0002 - 0900000000 - bcddc871edb434e577ae
LC-MS/MS - LC-ESI-QQ，阳性	质/女士	splash10 - 0002 - 2900000000 - 58 - ff84f991edcac36e7d
LC-MS/MS - LC-ESI-QQ，阳性	质/女士	splash10 - 05 - nb - 9200000000 - ef847b9b156a08e7fa17
LC-MS/MS - LC-ESI-QQ，阳性	质/女士	splash10 - 0 a4l c58215f6bca055f13ab7——9000000000

目标

建立、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和循证数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app

了解更多

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了解更多

细节 1.碱性磷酸酶,placental-like

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 诱导物

通用函数: 金属离子结合
特定的功能: 不可用
基因名字: ALPPL2
Uniprot ID: P10696
Uniprot名字: 碱性磷酸酶,placental-like
分子量: 57376.515哒

参考文献

Capizzi RL:阿米斯托汀对正常组织进行广谱选择性细胞保护的临床前基础。Semin Oncol. 1999年4月26日(2增刊7):3-21。［文章］
Orditura M, De Vita F, Roscigno A, Infusino S, Auriemma A, iodiice P, Ciaramella F, Abbate G, Catalano G: Amifostine:一种选择性的正常组织化疗放射毒性细胞保护剂(综述)。石油代表1999年11月- 12月;6(6):1357-62。［文章］
Santini V, Giles FJ:氨磷汀的潜力:从细胞保护剂到治疗药物。Haematologica。1999年11月,84(11):1035 - 42。［文章］
Plasswilm L、Hanjalic A、Hoeper J、Cordes N、Tannapfel A:氨磷汀(乙醇)给药后体内微血管密度和内皮细胞增殖。抗癌法案1999年9月- 10月19日(5B):4241-5。［文章］
Buschini A, Anceschi E, Carlo-Stella C, Regazzi E, Rizzoli V, Poli P, Rossi C: Amifostine (WR-2721)对melphalan基因毒性的选择性保护。白血病。2000年9月,14日(9):1642 - 51。［文章］

酶

细节 1.碱性磷酸酶，组织非特异性同工酶

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 焦磷酸酶活性
特定的功能: 该同工酶可能在骨骼矿化中起作用。
基因名字: ALPL
Uniprot ID: P05186
Uniprot名字: 碱性磷酸酶，组织非特异性同工酶
分子量: 57304.435哒

参考文献

肖LM, Bonner H, Lieberman R:氨磷汀的药代动力学研究。Semin Oncol. 1996年8月23日(4增刊8):18-22。［文章］

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2021年5月07日21:24

Amifostine

识别

氨磷汀的结构(DB01143)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

参考文献

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

参考文献

酶

参考文献