Bemiparin

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总结

Bemiparin是一种超低分子量肝素(ultra-LMWH)，用于预防手术后血栓栓塞和透析期间的体外凝血。

通用名称

Bemiparin

药物库登录号

DB09258

背景

Bemiparin是一种抗血栓药，属于低分子肝素(LMWH)一类药物。像semuloparin一样，bemiparin因其3600道尔顿的低平均分子质量而被归类为超lmh，这是该类的独特性质¹．这些肝素比传统的低分子肝素具有较低的抗凝血酶活性，主要作用于xa因子，由于对这种特定凝血因子的选择性，降低了出血的风险。有趣的是，目前正在进行的研究是关于比美素在治疗肿瘤必威国际app和糖尿病足溃疡中的潜在益处^12，1．

类型

小分子

组

批准,临床实验

同义词

不可用

药理学

指示

Bemiparin适用于以下情况:预防中等静脉血栓栓塞风险的普通腹部手术后静脉血栓形成;预防非手术病人的血栓性疾病;血液透析过程中体外循环凝血的预防预防骨科大手术后静脉血栓栓塞高危患者的静脉血栓形成;静脉血栓栓塞的二级预防;深静脉血栓患者复发;深静脉血栓形成(DVT)的短暂防治⁸．

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相关条件

• 血液透析中的体外凝血
• 血栓栓塞

相关的治疗

• 透析治疗

禁忌症和黑盒子警告

避免危及生命的药物不良事件

提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害的风险，等等。

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避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。

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药效学

Bemiparin是一种抗凝血剂，属于低分子肝素类。在人类中，比米素已被证明具有抗血栓活性，在治疗剂量下，不会显著延长全局凝血实验室试验⁹．

作用机制

该药为第二代低分子肝素(LMWH)。它具有极低的平均分子量(3600道尔顿)，较长的半衰期(5.3小时)和较大的抗xa:抗iia比(8:1)。⁸．比米素的作用机制是抑制Xa因子，这是凝血级联的必要步骤。xa因子是血栓传播所必需的。与各种与活化血小板结合的辅助因子结合，xa因子通过将凝血酶原转化为凝血酶来增加凝血¹¹．活化因子x作为凝血酶原复合物的一部分结合在活化血小板的外表面，将大量的凝血酶原转化为凝血酶，促进所谓的“凝血酶爆发”，指的是凝血酶释放的爆发¹¹．

这种药物的次要但较弱的作用机制是结合抗凝血酶III和活化因子II(因子IIa)，进一步阻止血栓的传播¹⁴．

由于其优异的药理特性——分子量最低、半衰期最长、抗Xa因子/抗IIa因子活性比最高的第二代低分子肝素，可安全用于特殊类别的患者(儿童、老年人、肾功能损害和充血性心力衰竭患者)。几项研究证明了它的安全性和有效性，而成本分析显示，与其他肝素相比，比米素治疗具有经济效益^1，2．

目标	行动	生物
一个凝血因子X	拮抗剂	人类
U抗凝血酶iii	拮抗剂	人类
U肝素辅因子2	拮抗剂	人类

吸收

半肝素钠经皮下注射后可迅速吸收，生物利用度估计为96%⁷．

配送量

5.1升⁴．

蛋白结合

目前还没有关于比米素在人体内血浆蛋白结合、代谢和排泄的数据⁹．

新陈代谢

在一项对健康志愿者的研究中，bemiparin 3500 IU比依诺肝素4000 IU具有更高的抗xa活性(以曲线下面积衡量)。抗xa活性在给药后3h达到峰值，皮下注射后16h仍有可测量的抗xa水平⁶．

淘汰路线

该药由肾和肝两种途径排出。肾功能或肝功能损害者清除时间延长¹⁰．

半衰期

Bemiparin，在剂量范围为2,500 IU至12,500(治疗剂量)时，其半衰期约为5-6小时⁷．

间隙

清除呈线性，平均清除时间超过7小时，总清除量为0.9 L/h⁴．

的不利影响

改进决策支持和研究结果必威国际app

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毒性

比米素，像同类其他药物一样，可能抑制醛固酮的肾上腺分泌，导致钾升高(高钾血症)。糖尿病、慢性肾衰竭、代谢性酸中毒、血钾升高和服用保钾药物的患者更容易发生这种情况。治疗的持续时间和不良反应之间有线性关系，但这通常是可逆的治疗停止。在开始使用比米素之前，应测量高危患者的血清电解质，这些患者此后应定期监测，特别是如果治疗时间超过1周。

在极少数病例中，临床研究注意到，在肝素治疗开始时，由于暂时的血小板激活，血小板计数在100,000/mm3到150,000/mm3之间，出现轻度短暂性血小板减少(HIT I型)。

在极少数情况下，观察到血小板计数明显低于100,000/mm3的抗体介导的严重血小板减少症(HIT II型)(见4.8节)。这种效果通常发生在治疗开始后5-21天内，尽管对于有肝素诱导血小板减少史的患者，这种效果可能发生得更快。

除了在治疗结束时重复血小板研究外，建议在给药前，治疗的第一天，然后每3-4天进行一次血小板计数研究。如果观察到血小板计数明显减少(减少30%及以上)，必须立即停止治疗，并开始替代治疗⁷．

与其他肝素产品一样，贝米素也有皮肤坏死的病例，通常伴有紫癜或疼痛的红斑、瘀斑样病变。在这种情况下，应立即停止治疗⁷．

皮下或其他给药途径给药后过量可导致出血性并发症。通过缓慢静脉注射适当剂量的硫酸鱼精蛋白解毒剂可达到中和作用⁸．

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。

• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 软件中的交互
Abciximab	当Abciximab联合Bemiparin时，出血的风险或严重程度可能会增加。
醋丁洛尔	乙酰丁胺醇联合比米帕里可增加高钾血症的风险或严重程度。
Aceclofenac	当乙酰氯芬酸与比米帕里联合使用时，出血和出血的风险或严重程度可增加。
Acemetacin	比米帕里林联合阿西美辛可增加出血和出血的风险或严重程度。
苊香豆醇	当Acenocoumarol与Bemiparin联合使用时，出血的风险或严重程度可能会增加。
乙酰水杨酸	乙酰水杨酸可增加比米素的抗凝血活性。
Albutrepenonacog阿尔法	白藜芦醇与贝米素合用可降低疗效。
Alclofenac	当Alclofenac联合Bemiparin时，出血和出血的风险或严重程度可增加。
Aldesleukin	Bemiparin联合Aldesleukin可增加出血的风险或严重程度。
阿仑单抗	Bemiparin联合Alemtuzumab可增加出血的风险或严重程度。

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产品

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
Bemiparin钠	P59JKU02CE	不可用	不适用

国际/其他品牌

Badyket/Heporax/使得Hibor/Zibor

类别

ATC代码

B01AB12 - Bemiparin

• B01AB -肝素组
• B01a -抗血栓药物
• B01 -抗血栓药物
• B -血液和造血器官

药物类别

• 引起高钾血症的药剂
• 抗凝血剂
• 血液和造血器官
• 碳水化合物
• 粘多糖
• 血液制剂
• 肝素(低分子)
• 肝素和类似物质
• 多糖

分类

没有分类

受影响的生物

• 人类

化学标识符

UNII

PUE0TO3XDR

化学文摘号

91449-79-5

InChI关键

不可用

InChI

不可用

国际命名

不可用

微笑

不可用

参考文献

一般引用

1. Chapman TM, Goa KL: Bemiparin:其在预防静脉血栓栓塞和治疗深静脉血栓中的应用综述。药。2003;63(21):2357 - 77。［文章］
2. A面:新型第二代低分子肝素比米素钠及其在静脉血栓栓塞中的应用综述。《药理学专家意见》2003年9月4日(9):1551-61。［文章］
3. Jeske WP, hoppenstead D, Gray A, Walenga JM, Cunanan J, Myers L, Fareed J, Bayol A, Rigal H, Viskov C:测定超低分子量肝素(如semuloparin和bemiparin)效价的通用标准不合适。血栓研究，2011年10月;128(4):361-7。doi: 10.1016 / j.thromres.2011.03.001。Epub 2011年4月2日［文章］
4. Sanchez-Ferrer CF: Bemiparin:药理概况。药物。2010年12月14日;70增刊2:19-23。doi: 10.2165 / 1158581 (s0) 1158581 - 00000。［文章］
5. 霍夫曼M，门罗DM:凝血2006:止血的现代观点。华北血液病中心2007年2月21日(1):1-11。doi: 10.1016 / j.hoc.2006.11.004。［文章］
6. Antonijoan RM, Rico S, Martinez-Gonzalez J, Borrell M, Valcarcel D, Fontcuberta J, Barbanoj MJ:比米肝素和依诺肝素在健康志愿者中的药效学时间过程比较。中华临床药物杂志2009;12(12):726-32。［文章］
7. 爱尔兰药物管理局:贝米帕里林[链接］
8. Hibor-Bemiparin钠[链接］
9. Zibor 2500iu注射液[链接］
10. 注射药物指南[链接］
11. 血栓顾问- Xa因子抑制剂[链接］
12. 比米素对HepG2和MIA细胞PaCa-2的抗肿瘤作用[链接］
13. 一种安全有效的低分子肝素——比米素综述[链接］
14. 贝米素钠[链接］

外部链接

PubChem物质

347910422

RxNav

280611

维基百科

Bemiparin_sodium

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	治疗	急性消化道出血	1
4	招聘	治疗	不孕不育	1
3.	完成	预防	癌症/静脉血栓栓塞	1
3.	完成	治疗	深静脉血栓形成	1
3.	完成	治疗	糖尿病足溃疡	1
3.	招聘	预防	2019冠状病毒病(COVID - 19)	1
3.	终止	预防	癌症/血栓形成	1
3.	终止	治疗	长期口服抗凝治疗	1
3.	终止	治疗	肿瘤疾病/静脉血栓栓塞	1
3.	未知的状态	预防	肝硬化与凝血	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
注入,解决方案	注射用药物的	10000 IU / 0.4毫升
注射	静脉注射
注入,解决方案	注射用药物的	2500 IU / 0.2毫升
注入,解决方案	注射用药物的	3500 IU / 0.2毫升
注入,解决方案	注射用药物的	5000 IU / 0.2毫升
注入,解决方案	注射用药物的	7500 IU / 0.3毫升
解决方案	皮下	10000国际单位
解决方案	皮下	3500国际单位
解决方案	皮下	5000国际单位
解决方案	皮下	7500国际单位
解决方案	皮下	2500国际单位
注入,解决方案	注射用药物的	2500年UI / 0.2毫升
注入,解决方案	注射用药物的	25000 UI /毫升
注入,解决方案	注射用药物的	3500年UI / 0.2毫升
注入,解决方案	皮下	0.2毫升
注入,解决方案	皮下	25000年即

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	> 228	https://www.trc-canada.com/prod-img/MSDS/H245800MSDS.pdf

预测性能

不可用

ADMET预测特征

不可用

光谱

质谱仪(NIST)

不可用

光谱

不可用

创建于2015年10月26日16:50 /更新于2021年5月7日21:40