中枢α 2-肾上腺素能受体的刺激与交感肾上腺抑制和随后的血压降低有关。随着这一类的进一步探索，发现交感肾上腺活性也可以被新发现的咪唑啉特异性药物靶点的第二途径抑制⁵．具体来说，莫索尼定结合咪唑啉受体1亚型(I1)和RSV中较少程度的αlpha-2肾上腺受体，导致交感神经活性降低，降低全身血管阻力，从而降低动脉血压。^标签

此外，由于α -2-肾上腺素能受体被认为是促进大多数中枢作用抗高血压药物引起的镇静和口干最常见副作用的主要分子靶点，莫索尼定与其他中枢作用抗高血压药物的不同之处是，与上述i1 -咪唑啉受体相比，其对中枢α -2-肾上腺素能受体的亲和力较低^标签．

目标	行动	生物
一个α - 2a肾上腺素能受体	受体激动剂	人类
一个Nischarin	受体激动剂	人类

吸收

口服剂量的90%被吸收，食物摄入或首道代谢的干扰可以忽略不计，因此生物利用度高达88%。^标签

配送量

1.8±0.4 l /公斤。^标签

蛋白结合

约10%的莫索尼定与血浆蛋白结合。^标签

新陈代谢

生物转化并不重要^3.通过咪唑啉环的打开，将10-20%的莫索尼定氧化为初级的4,5-脱氢莫索尼定代谢物和胍衍生物。^标签

这些4,5-脱氢莫索尼定和胍类代谢物的降压作用仅为莫索尼定的1/10和1/100^标签．

莫索尼定的甲基(嘧啶环)或咪唑环上的氧化导致羟甲基莫索尼定代谢物或羟基莫索尼定代谢物的形成⁶．羟基莫索尼定代谢物可以进一步氧化为二羟基代谢物，也可以失水形成脱氢莫索尼定代谢物，脱氢莫索尼定代谢物本身可以进一步氧化形成n -氧化物⁶．除了这些I相代谢物外，莫索尼定的II相代谢也明显存在半胱氨酸共轭代谢物减去氯⁶．然而，在人类尿液样本中鉴定出羟基莫索尼定代谢物与高水平脱氢莫索尼定代谢物表明，从羟基代谢物脱氢到脱氢莫索尼定代谢物代表了人类的主要代谢途径⁶．

人体中负责莫索尼定代谢的细胞色素P450尚未确定⁶．

最终，我们观察到母体莫索尼定化合物在尿液排泄样本的不同生物基质中是最丰富的成分，验证了代谢在人体中仅在莫索尼定的清除中发挥适度的作用⁶．

淘汰路线

绝大多数(50 -75%)莫索尼定通过肾脏排出，几乎完全通过肾脏排出。最终，超过90%的剂量在给药后的24小时内通过肾脏排出，只有大约1%的剂量通过粪便排出。^标签

半衰期

血浆消除半衰期为2.2 - 2.3小时，肾脏消除半衰期为2.6-2.8小时。^标签

间隙

由于半衰期短，每天服用两次^标签．

然而，由于清除率降低，老年和肾功能损害患者需要低剂量调整和密切监测。特别是，在老年患者和GFR在30-60 mL/min之间的中度肾功能受损患者中，单次给药后暴露AUC可增加约50%，在稳定状态下，可导致AUC增加85%，清除率降低至52%。^标签

的不利影响

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毒性

由于已知对某种成分过敏(Physiotens片含有乳糖)，心力衰竭，严重肾损害，< 16岁，>岁75岁，心动过缓，严重慢速心律失常，病窦综合征，二度或三度房室传导阻滞，恶性心律失常的禁忌症。^标签
有严重冠状动脉疾病(CAD)、不稳定型心绞痛、血管神经性水肿病史者慎用。^标签
妊娠B3类:避免在怀孕期间(孕妇数据不充分)和哺乳期(显示母体血液流向母乳)使用，除非益处明确证明风险合理。^标签
由于缺乏对间歇性跛行、雷诺氏病、帕金森病、癫痫性疾病、葡萄肿和抑郁症的具体治疗经验，建议莫索尼定不应用于此类病例^标签．
致癌性和遗传毒性不明显。^标签
同时使用其他降压药或镇静催眠药可分别增强降压效果和加强镇静作用。^标签
避免同时使用三环抗抑郁药(TCA)，以避免降低单氧化物的功效。^标签
一般耐受性良好，最常见的不良反应为口干和头痛^标签
过量的症状与药效学特性相关:低血压、镇静、体位调节障碍、心动过缓、口干，目前尚无特定的反治疗方法。^标签

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间软件中的交互
醋丁洛尔	莫索尼定与乙酰丁胺醇合用可降低疗效。
Aceclofenac	莫索尼定与乙酰氯芬酸合用可降低疗效。
Acemetacin	莫索尼定与阿西美辛合用可降低疗效。
乙酰水杨酸	乙酰水杨酸可能降低莫索尼定的降压活性。
Aclidinium	阿克定与莫索尼定合用可增加心动过速的危险或严重程度。
腺苷	当腺苷与莫索尼定联合使用时，心动过速的风险或严重程度可增加。
Alclofenac	莫索尼定与Alclofenac合用可降低疗效。
Aldesleukin	当Aldesleukin联合Moxonidine时，不良反应的风险或严重程度可增加。
Alfentanil	阿芬太尼可能降低莫索尼定的降压活性。
Alfuzosin	阿富佐辛可增加莫索尼定的降压活性。

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食物相互作用

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产品

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
Moxonidine盐酸盐	5 ryw07sk5e	75438-58-3	ZZPAWQYZQVUVHX-UHFFFAOYSA-N

国际/其他品牌

Cynt/理疗师(索尔威制药)

未经批准的/其他产品

的名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Physiotens 0.2 mg薄膜片，28 adet	Moxonidine(0.2毫克)	片剂，覆膜	口服	雅培laboruarlari İthalat İhracat ve tİc。有限公司ŞTİ。	2020-08-14	不适用
Physiotens 0.4 mg薄膜片，28 adet	Moxonidine(0.4毫克)	片剂，覆膜	口服	雅培laboruarlari İthalat İhracat ve tİc。有限公司ŞTİ。	2020-08-14	不适用

类别

ATC代码

C02AC05 -莫索尼定

莫索尼定和利尿剂

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于一类有机化合物，称为卤嘧啶。这是一种芳香族化合物，含有一个与嘧啶环相连的卤素原子。嘧啶是一个6元环，由4个碳原子和2个氮中心在1环和3环的位置组成。
王国: 有机化合物
超类: Organoheterocyclic化合物
类: 二嗪
子课: 嘧啶及其衍生物
直接父: Halopyrimidines
选择父母: 氨基嘧啶及其衍生物/烷基芳醚/芳基氯化物/咪唑啉/Heteroaromatic化合物/胍/丙基型1,3-偶极有机化合物/Carboximidamides/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物

展示2更多
基: 2-imidazoline/烷基芳基醚/Aminopyrimidine/芳香族杂单环化合物/芳基氯/芳基卤化物/Azacycle/Carboximidamide/醚/胍

再看12个
分子框架: 芳香族杂单环化合物
外部描述符: 嘧啶类有机卤素化合物(CHEBI: 7009）

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: CC6X0L40GW
化学文摘号: 75438-57-2
InChI关键: WPNJAUFVNXKLIM-UHFFFAOYSA-N
InChI: InChI = 1 s / C9H12ClN5O c1-5-13-7(10) 6(8(第4)取得)15-9-11-3-4-12-9 / h3-4H2 1-2H3, (H2, 11、12、15)
国际命名: (4-chloro-N) - 4 5-dihydro-1H-imidazol-2-yl 6-methoxy-2-methylpyrimidin-5-amine
微笑: COC1 =数控数控(Cl) (C) = = C1NC1 = NCCN1

参考文献

一般引用

Cohn JN, Pfeffer MA, Rouleau J, Sharpe N, Swedberg K, Straub M, Wiltse C, Wright TJ:缓释莫索尼定对心力衰竭患者中枢交感神经抑制的不良死亡率影响(MOXCON)。中华心脏外科杂志。2003年10月;5(5):659-67。［文章］
Fenton C, Keating GM, lysen - williamson KA:莫索尼定在原发性高血压中的应用综述。药。2006;66(4):477 - 96。［文章］
Prichard BN, Owens CW, Graham BR:一种新的中枢作用的交感神经抗高血压药莫索尼定的药理学和临床应用。《Hum Hypertens》1997年8月;11增刊1:S29-45。［文章］
Prichard BN, Graham BR: I1咪唑啉激动剂。咪唑啉受体的一般临床药理学:对老年人治疗的意义。药物老化。2000 Aug;17(2):133-59。［文章］
Ernsberger P, Haxhiu MA, Graff LM, Collins LA, Dreshaj I, Grove DL, Graves ME, Schafer SG, Christen MO:一种控制高血压的新机制:莫索尼定作为一种选择性i1 -咪唑啉激动剂。心血管药物杂志1994年3月8日增刊1:27-41。［文章］
He MM, Abraham TL, Lindsay TJ, Schaefer HC, Pouliquen IJ, Payne C, Czeskis B, Shipley LA, Oliver SD, Mitchell MI:抗高血压药物莫索尼定在人体中的代谢和处置。药物代谢处置。2003 Mar;31(3):334-42。［文章］
电子医药(莫索尼定)专著[链接］

外部链接

人体代谢组数据库: HMDB0041938
KEGG药物: D05087
KEGG化合物: C07451
PubChem化合物: 4810
PubChem物质: 310265145
ChemSpider: 4645
BindingDB: 50050093
RxNav: 30257
ChEBI: 7009
ChEMBL: CHEMBL19236
锌: ZINC000001854466
维基百科: Moxonidine

FDA的标签

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化学物质

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	基础科学	中枢交感神经系统疾病	1
4	完成	治疗	心房纤颤	1
4	完成	治疗	高血压(高血压)/肥胖	1
4	完成	治疗	高血压(高血压)/肥胖、腹部/综合症,代谢	1
4	完成	治疗	多囊卵巢综合征(PCOS)	1
4	招聘	治疗	高血压(高血压)/肥胖	1
4	招聘	治疗	高血压动脉/综合症,代谢	1
4	未知的状态	不可用	BMI >27 kg/m2/肥胖	1
4	未知的状态	治疗	糖尿病肾病	1
4	未知的状态	治疗	高血压(高血压)/肥胖、腹部	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
平板电脑,涂	口服	0.2毫克
平板电脑,涂	口服	0.4毫克
片剂，覆膜	口服
片剂，覆膜	口服	0.2毫克
片剂，覆膜	口服	0.3毫克
片剂，覆膜	口服	0.4毫克

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	197 - 205	化学物质
水溶度	< 1毫克/毫升	化学物质

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.114毫克/毫升	ALOGPS
logP	1.01	ALOGPS
logP	1.54	Chemaxon
日志	-3.3	ALOGPS
pKa(最强基础)	7.26	Chemaxon
生理上的电荷	1	Chemaxon
氢受体计数	6	Chemaxon
氢供体数量	2	Chemaxon
极表面积	71.43²	Chemaxon
可旋转键数	2	Chemaxon
折射性	63.41米^3.·摩尔^－1	Chemaxon
极化率	23.57^3.	Chemaxon
环数	2	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	是的	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

ADMET预测特征

不可用

光谱

质谱仪(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测GC-MS谱	预测气相	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测质谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app

了解更多

使用我们的结构化和循证数据集来解锁新的见解并加速药物研究。必威国际app

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细节 1.α - 2a肾上腺素能受体

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 受体激动剂

通用函数: Thioesterase绑定
特定的功能: α -2肾上腺素能受体通过G蛋白的作用介导儿茶酚胺诱导的腺苷酸环化酶的抑制。这种受体的激动剂的效力顺序是oxymetazo…
基因名字: ADRA2A
Uniprot ID: P08913
Uniprot名字: α - 2a肾上腺素能受体
分子量: 48956.275哒

参考文献

Zhu QM, Lesnick JD, Jasper JR, MacLennan SJ, Dillon MP, Eglen RM, Blue DR JR:利美尼定、莫索尼定和可乐定对清醒野生型和D79N α - a2 -肾上腺素受体转基因小鼠的心血管作用。中华药物学杂志，1999年3月;126(6):1522-30。［文章］
Stone LS, Fairbanks CA, Wilcox GL: Moxonidine是一种混合α(2)-肾上腺素能和咪唑啉受体激动剂，发现了一种新的肾上腺素能脊髓镇痛靶点。南京大学学报(自然科学版)2003(12):378-85。［文章］
Buccafusco JJ, Lapp CA, Westbrooks KL, Ernsberger P:髓质i1 -咪唑啉和α 2-肾上腺素能受体在中枢给药可乐定类似物引起的自觉自发性高血压大鼠抗高血压反应中的作用。中华药物学杂志，1995,6(3):366 - 366。［文章］

细节 2.Nischarin

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 受体激动剂

通用函数: 磷脂酰肌醇绑定
特定的功能: 作为功能性咪唑啉-1受体(I1R)候选或作为I1R信号通路的膜相关中介。结合大量咪唑啉配体，诱导细胞-si起始…
基因名字: NISCH
Uniprot ID: Q9Y2I1
Uniprot名字: Nischarin
分子量: 166627.105哒

参考文献

Ernsberger P, Damon TH, Graff LM, Schafer SG, Christen MO: Moxonidine是一种中心作用的降压药，是i1 -咪唑啉位点的选择性配体。中华药物学杂志1993年1月;26(1):102 - 102。［文章］
Buccafusco JJ, Lapp CA, Westbrooks KL, Ernsberger P:髓质i1 -咪唑啉和α 2-肾上腺素能受体在中枢给药可乐定类似物引起的自觉自发性高血压大鼠抗高血压反应中的作用。中华药物学杂志，1995,6(3):366 - 366。［文章］

创建于2015年10月23日20:26 /更新于2021年5月05日20:31

Moxonidine

识别

莫索尼定结构(DB09242)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

参考文献

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

参考文献

参考文献