Aranidipine

识别

通用名称

Aranidipine

药物库登录号

DB09229

背景

Aranidipine是一种新型的二氢吡啶衍生物，产生两种活性代谢物(M-1α和M-1β)，具有降压活性。它是一种钙拮抗剂，分子式为甲基2-氧丙基1,4-二氢-2,6-二甲基-4-(2-硝基苯)-3,5-吡啶二羧酸酯。¹它由小丸子开发，由Taiho公司引进，并于1997年在日本推出。⁵

类型

小分子

组

实验

结构

3 d

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摩尔 自卫队 3 d-sdf PDB 微笑 InChI

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重量

平均:388.376
单一同位素的:388.127050992

化学公式

C₁₉H_20.N₂O₇

同义词

• Aranidipine

外部id

• 货币政策委员会1304年

药理学

指示

阿兰地平已被用于治疗心绞痛和高血压多年。¹

降低药物开发失败率

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禁忌症和黑箱警告

避免危及生命的不良药物事件

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药效学

阿尼地平及其两种代谢物的临床前研究显示其可增加股血流量。它已被证明具有有效和持久的血管扩张作用。Aranidipine及其代谢物被证明可以抑制钙诱导的兔离体动脉收缩。¹研究表明，阿尼地平比其他二氢吡啶更能有效地降低血压。²阿尼地平引起肾血流量的改变，这可能是由于其对-2肾上腺受体介导的血管收缩的影响。⁴

作用机理

阿尼地平的高潜力被认为与其代谢物额外的钙拮抗活性有关。该机制被认为与阿兰地平及其代谢物舒张传入和传出小动脉的能力有关。这种作用是通过抑制电压依赖性钙通道来实现的。²与所有二氢吡啶类药物一样，aranidipine的典型作用机制是通过抑制l型钙通道，降低钙浓度，诱导平滑肌松弛。^3.它是一种选择性α - 2肾上腺受体拮抗剂，可抑制血管收缩反应。⁵

目标	行动	生物
一个电压依赖性的l型钙通道亚基α - 1c	拮抗剂	人类
一个电压依赖性l型钙通道亚基α - 1d	拮抗剂	人类
一个电压依赖性l型钙通道亚基α - 1f	拮抗剂	人类
一个电压依赖性l型钙通道亚基α - 1s	拮抗剂	人类
U肾上腺素能受体	受体激动剂	人类
U电压依赖性t型钙通道亚基α - 1h	抑制剂	人类

吸收

给药后，阿尼地平迅速被胃肠道吸收。吸收后，AUC和Cmax呈剂量依赖性线性增加，aranidipine的Cmax约在3.8 ~ 4.8 h, M-1的Cmax约在4.8 ~ 6 h。在大鼠、犬和猴体内的生物利用度分别约为48%、41%和3%。⁶

分布量

不可用

蛋白结合

血浆蛋白的结合率在84 ~ 95%之间。药物的这一比例类似于未改变的形式和M-1代谢物。大部分结合发生在血清白蛋白上，少量结合在α 1-酸糖蛋白上。⁶

新陈代谢

口服给药后发现了8种阿兰地平代谢物。这些代谢物是由酮基的还原、二氢吡啶环的氧化和C-3位的去酯化产生的。⁶

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• Aranidipine
  • Aranidipine m - 1
    • Aranidipine m - 2+Aranidipine M-4
      • Aranidipine M-5
  • Aranidipine m3
    • Aranidipine M-4
      • Aranidipine M-5

消除路线

在给药1小时后，血浆中发现不变的阿尼地平，而尿液中没有。在胆汁中只发现少量药物。这些结果表明，aranidipine的排泄特征主要是由代谢而不是排泄驱动的。当包括代谢物时，原剂量的52-56%被处理在尿液中，34-45%被处理在粪便中，3-4%被处理在过期空气中。胆汁中的排泄量为给药剂量的59%，其中63%被再吸收。⁶

半衰期

阿兰地平和M-1代谢产物的消除半衰期分别为1.1 ~ 1.2 h和2.7 ~ 3.5 h。⁶

间隙

不可用

的不利影响

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毒性

在对小鼠、大鼠和比格犬进行的毒性研究中，报告的LD50分别为143 mg/kg、1982 mg/kg和4000 mg/kg。在重复剂量研究中，一些报道的副作用包括尿量增加、血脂、尿素氮、肝脏重量、尿渗透压降低和肝细胞肥大。致畸性研究显示有轻微的胎儿内脏异常。其他毒性研究显示，对胎儿发育、生殖能力、基因毒性、致敏性或致癌潜力均无影响。⁶

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。

• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 软件中的交互
Abametapir	阿氨地平与阿维他匹合用可提高血清浓度。
阿卡波糖	当阿兰地平与阿卡波糖合用时，低血糖的风险或严重程度会增加。
醋丁洛尔	乙酰氨酚可增加阿兰地平的致心律失常活性。
Aceclofenac	当Aceclofenac与Aranidipine合用时，高钾血症的风险或严重程度会增加。
Acemetacin	当阿兰地平与阿西美辛合用时，高钾血症的风险或严重程度可增加。
Acetohexamide	当阿兰地平与乙酰六醇酯合用时，低血糖的风险或严重程度会增加。
Acetyldigitoxin	乙酰地地黄毒素可增加Aranidipine的致心律失常活性。
乙酰水杨酸	当乙酰水杨酸与Aranidipine合用时，高钾血症的风险或严重程度可增加。
Acrivastine	当Aranidipine与Acrivastine合用时，QTc延长的风险或严重程度会增加。
腺苷	腺苷可增加阿拉尼地平的致心律失常活性。

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食物相互作用

不可用

产品

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国际/其他品牌

Sapresta

类别

药物类别

• 引起高钾血症的药剂
• 抗心律失常的药物
• Bradycardia-Causing代理
• 钙通道阻滞剂
• 细胞色素P-450 CYP3A底物
• 细胞色素P-450 CYP3A4底物
• 细胞色素P-450底物
• 潜在的qtc延长剂
• 吡啶
• QTc延长剂
• 血管舒张剂

化学分类所提供的Classyfire

描述

这种化合物属于有机化合物的一类，称为二氢吡啶羧酸及其衍生物。这些化合物含有含有羧酸基团的二氢吡啶部分。

王国

有机化合物

超类

Organoheterocyclic化合物

类

吡啶及其衍生物

子课

Hydropyridines

直接父

二氢吡啶羧酸及其衍生物

选择父母

硝基苯/硝基芳香化合物的化合物/Alpha-acyloxy酮/二羧酸及其衍生物/Vinylogous酰胺/Enoate酯/甲基酯/氨基酸及其衍生物/酮/有机恶氮化合物 /烯胺/二烃基胺/Azacyclic化合物/丙炔基型1,3-偶极有机化合物/碳氢化合物的衍生品/Organopnictogen化合物/有机氧化物

展示更多7个

基

烯丙基型1,3-偶极有机化合物/-不饱和羧酸酯/Alpha-acyloxy酮/胺/氨基酸或衍生物/芳香杂单环化合物/Azacycle/苯环型的/C-nitro化合物/羰基 /羧酸衍生物/羧酸酯/二羧酸或衍生物/二氢吡啶羧酸衍生物/烯胺/Enoate酯/碳氢化合物的衍生物/酮/甲基酯/单环苯部分/硝基芳香化合物化合物/硝基苯/有机1,3-偶极化合物/有机硝基化合物/有机氮化合物/有机氧化/有机oxoazanium/有机氧化合物/Organonitrogen化合物/Organooxygen化合物/Organopnictogen化合物/丙炔基型1,3-偶极有机化合物/次生脂肪胺/仲胺/Vinylogous酰胺

展示更多25个

分子框架

芳香杂单环化合物

外部描述符

不可用

受影响的生物

• 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII

4 y7ur6x2po

化学文摘号

86780-90-7

InChI关键

NCUCGYYHUFIYNU-UHFFFAOYSA-N

InChI

InChI = 1 s / C19H20N2O7 c1-10 (22) 9-28-19 (24) 16-12 (3) 20-11 (2) 15 (18 (23) 27-4) 17 (16) 13-7-5-6-8-14 (13) 21 (25) 26 / h5-8, 17日,20 h, 9 h2, 1-4H3

国际命名

3-甲基5-(2-氧丙基)2,6-二甲基-4-(2-硝基苯)-1,4-二氢吡啶-3,5-二羧酸酯

微笑

COC (= O) C1 = C (C)数控(C) = C (C1C1 = CC = CC = C1 [N +] ([O -]) = O) C (= O) OCC (C) = O

参考文献

一般引用

1. Miyoshi K, Miyake H, Ichihara K, Kamei H, Nagasaka M:具有缓慢结合动力学的aranidipine代谢物对aranidipine舒张血管活性的贡献。Naunyn schmiedeberg Arch Pharmacol. 1997 Jan;355(1):119-25。［文章］
2. Nakamura A, Hayashi K, Fujiwara K, Ozawa Y, Honda M, Saruta T: aranidipine及其活性代谢物对肾小动脉的明显作用，尤其对肾脏有保护作用。心血管药典杂志。2000年6月;35(6):942-8。［文章］
3. Dhein S, Salameh A, Berkels R, Klaus W:二氢吡啶钙拮抗剂的双重作用模式:一氧化氮的作用。《药物》1999年9月58(3):397-404。［文章］
4. Miyoshi K, Kanda A, Nozawa Y, Nakano M, Miyake H:新型二氢吡啶衍生物MPC-1304对意识正常和自发性高血压大鼠的局部血管作用。中国药理学杂志1996年6月;277(3):1328-36。［文章］
5. 艾伦·R.(1988)。药物化学年度报告(第23版)。学术出版社。
6. Re必威国际appsearchgate网站(链接］

外部链接

KEGG药物

D01562

PubChem化合物

2225

PubChem物质

310265133

ChemSpider

2139

ChEBI

31232

ChEMBL

CHEMBL2104030

维基百科

Aranidipine

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

不可用

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	149 - 150ºC	Ohasi和Ebihara。(1996)。心血管药物评论。
水溶度	不溶性	Ohasi和Ebihara。(1996)。心血管药物评论。

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.0112毫克/毫升	ALOGPS
logP	2.71	ALOGPS
logP	1.62	ChemAxon
日志	-4.5	ALOGPS
pKa(最强酸性)	16.8	ChemAxon
pKa(最强基础)	-6.6	ChemAxon
生理上的电荷	0	ChemAxon
氢受体数量	6	ChemAxon
氢供体数	1	ChemAxon
极表面积	124.842	ChemAxon
可旋转键数	8	ChemAxon
折射性	100.8米3.·摩尔－1	ChemAxon
极化率	38.313.	ChemAxon
环数	2	ChemAxon
生物利用度	1	ChemAxon
五人法则	是的	ChemAxon
Ghose用过滤器	是的	ChemAxon
Veber法则	没有	ChemAxon
MDDR-like规则	没有	ChemAxon

ADMET预测特征

不可用

光谱

质谱仪(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测MS/MS谱- 10V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用

药物创建于2015年10月23日16:10 /更新于2021年2月21日18:52