Moxisylyte

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通用名称

Moxisylyte

DrugBank加入数量

DB09205

背景

莫西lyite，在英国命名为百里胺，是一种特异性和口服活性α1-肾上腺素能拮抗剂。¹⁰根据世界卫生组织的说法，莫西莱特从1987年开始被批准使用⁹同年，它获得了FDA孤儿药的称号。¹¹这种药物是由日本公司Fujirebio和美国公司Iolab在80年代末开发的。

类型

小分子

组

批准,临床实验

结构

3 d

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摩尔 自卫队 3 d-sdf PDB 微笑 InChI

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重量

平均:279.38
单一同位素的:279.183443669

化学公式

C₁₆H₂₅没有_3.

同义词

• Moxisylyte

药理学

指示

根据世界卫生组织的规定，莫西莱特被指用于脑梗死或出血后遗症的症状管理。⁹脑梗死的特征是动脉堵塞，形成血栓或栓子。^3.

另一方面，对于前角狭窄且有急性闭角型青光眼发作风险的患者，FDA将莫氧基兰用于逆转苯肾上腺素诱发的瞳孔缩小。¹¹闭角型青光眼是由虹膜与小梁网接触引起的。这种接触会通过眼膜破坏房水流出，从而增加眼压，产生青光眼症状。⁴瞳孔扩张指的是瞳孔的扩大，这种标准的身体功能被认为是急性闭角型青光眼发展的一个触发因素。这种风险可以用瞳孔阻塞来解释，这是瞳孔边缘和晶状体之间的接触，因此阻止了房水流向前房，随之而来的是压力梯度的增加。¹²

moxyyslyte在法国也被批准为第一种治疗阳痿的药物。⁵

降低药物开发失败率

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禁忌症和黑箱警告

避免危及生命的不良药物事件

改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害风险，等等。

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药效学

给药莫氧石已被证明能改善闭塞性动脉疾病的外周血流，而对血压影响甚微。有报告说，局部应用莫氧石后，皮肤血液流动和皮肤温度增加。¹⁰

的作用机制

莫西石是一种血管扩张剂，作为一种特定的α -肾上腺素能阻断剂。已知它的作用与去甲肾上腺素竞争，没有β受体阻滞，抗血管紧张素或抗血清素活性。¹

目标	行动	生物
一个α肾上腺素能受体	拮抗剂	人类

吸收

口服后莫西石可迅速吸收。¹³其Cmax和AUC值在10 ~ 30 mg剂量范围内呈线性。⁵静脉给药后，最大血药浓度为352.8 ng/ml, AUC为152.6 mcg h/L。⁸在临床前试验中，生物利用度总是在10%左右。¹⁴

的体积分布

在临床前试验中，比格犬的分布量在0.83-0.98升/公斤的范围内。¹⁴

蛋白结合

不可用

新陈代谢

莫西石的药代动力学特征使其生物转化非常迅速，可考虑作为前药。该药物在血浆和组织中被假胆碱酯酶迅速水解，产生主要代谢物脱乙酰-百里胺。^5，14这第一个代谢物随后被细胞色素P450单加氧酶系统去甲基化，形成去乙酰-去甲基-百里胺。¹⁴这两种主要代谢物都具有药理活性。尿液和粪便中莫氧水解物的药代动力学研究表明，存在8种不同的代谢物，其中两种具有高度极性，对酶水解具有抗性。从这些代谢物中检测出了主要代谢物的硫酸酯和葡萄糖醛酸酯结合物。^2，5

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• Moxisylyte
  • Deacetyl-thymoxamine
    • 硫酸的deacetyl-thymoxamine
    • 葡糖苷酸的deacetyl-thymoxamine
    • deacetyl-demethyl-thymoxamine
      • 硫酸的deacetyl-demethyl-thymoxamine
      • 葡糖苷酸的deacetyl-demethyl-thymoxamine

路线的消除

莫氧石的主要清除途径是通过肾脏。¹³静脉注射时，尿液对所有代谢物的完全清除率为75%，口服时为69%。⁷从消除谱来看，脱乙酰百里胺和n -单去甲基脱乙酰百里胺的两种主要代谢物在尿液中的特异性范围分别为50%和10%。⁶粪便消除只相当于给药剂量的14%。¹⁴

半衰期

莫氧化石的半衰期为1-2小时。¹³

间隙

在临床前试验中，比格犬的血浆清除率为7.17 ml min/kg。¹⁴

的不利影响

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毒性

莫西石被患者很好地接受，它的不良反应很少。副作用通常与深度α阻断有关，而不是与毒性反应有关。¹⁰

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。

• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 软件中的交互
Abacavir	阿巴卡韦可降低moxyyslyte的排泄率，从而提高血清中moxyyslyte的水平。
醋丁洛尔	莫西石可降低乙酰丁醇的降压作用。
Aceclofenac	当乙酰氯芬酸与莫西石联合使用时，高血压的风险或严重程度会增加。
Acemetacin	当莫西力特与阿西美辛合用时，高血压的风险或严重程度会增加。
对乙酰氨基酚	对乙酰氨基酚可降低莫西石的排泄率，导致血清中莫西石的含量升高。
乙酰唑胺	乙酰唑胺可能会增加莫羟乙酯的排泄率，从而导致血清水平降低和潜在的疗效降低。
乙酰水杨酸	当乙酰水杨酸与莫西石混合使用时，高血压的风险或严重程度会增加。
Aclidinium	Aclidinium可降低moxyslyite的排泄率，从而提高血清中moxyslyite的水平。
Acrivastine	莫西石可降低吖伐他汀的排泄率，导致血清中吖伐他汀含量升高。
无环鸟苷	阿昔洛韦可降低莫西石的排泄率，导致血清中莫西石的含量升高。

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不可用

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国际/其他品牌

Carlytene

类别

ATC代码

C04AX10——Moxisylyte

• 其他外周血管扩张剂
• C04a -周边血管扩张剂
• C04 -外周血管扩张剂
• C -心血管系统

G04BE06——Moxisylyte

• 用于勃起功能障碍的药物
• G04B——泌尿
• G04——泌尿
• G -生殖器泌尿系统和性激素

药物类别

• 肾上腺素的代理
• 肾上腺素能alpha-Antagonists
• 肾上腺素的拮抗剂
• 产生高血压的物质
• 胺
• 自主代理
• 心血管药物
• 胆碱酯酶底物
• 二甲胺
• 主要由肾脏排泄的药物
• 用于勃起功能障碍的药物
• 生殖器、泌尿系统和性激素
• 主要
• 缩瞳剂
• 神经递质代理
• 外周神经系统药物
• 周边血管舒张药
• 阻滞交感神经的
• 泌尿
• 血管舒张剂

化学分类所提供的Classyfire

描述

这种化合物属于芳香单萜类有机化合物。这些是含有至少一个芳香环的单萜类化合物。

王国

有机化合物

超类

脂类和类脂分子

类

Prenol脂质

子课

Monoterpenoids

直接父

芳香monoterpenoids

选择父母

单环monoterpenoids/苯酚酯/异丙基苯/丙苯/含苯氧基的化合物/酚醚/甲苯/烷基芳基醚/三烷基胺/羧酸酯类 /氨基酸及其衍生物/单羧酸及其衍生物/Organopnictogen化合物/有机氧化物/碳氢化合物的衍生品/羰基化合物

显示6更

基

烷基芳基醚/胺/氨基酸或衍生物/芳香homomonocyclic化合物/芳香monoterpenoid/苯环型的/羰基/羧酸衍生物/羧酸酯/异丙基苯 /醚/碳氢化合物的衍生物/一羧酸或衍生物/单环苯一半/单环monoterpenoid/有机氮的化合物/有机氧化/有机氧化合物/Organonitrogen化合物/Organooxygen化合物/Organopnictogen化合物/P-cymene/苯酚酯/酚醚/含苯氧基的化合物/丙苯/三级脂肪胺/叔胺/甲苯

展示19日更

分子框架

芳香homomonocyclic化合物

外部描述符

不可用

受影响的生物

• 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII

PW8QYA7KI0

化学文摘号

54-32-0

InChI关键

VRYMTAVOXVTQEF-UHFFFAOYSA-N

InChI

InChI = 1 s / C16H25NO3 c1-11(2) 14-10-15(20-13(4) 18) 12(3) 9到16 (14)19-8-7-17 (5)6 / h9-11H 7-8H2 1-6H3

国际命名

4 -(2 -(二甲胺基)乙氧基的]2-methyl-5 -苯乙酸(propan-2-yl)

微笑

CC (C) C1 = C (OCCN (C) C) C = C (C) C (OC (C) = O) = C1

参考文献

一般引用

1. WM:盐酸百里沙明:一种肾上腺素能阻滞剂。眼科杂志1980年9 - 10月;25(2):75-84。［文章］
2. Duchene P, Bernouillet C, Bromet-Petit M, Mosser J, Feniou C, Gaudin D, Virelizier H: 14c -百里胺在大鼠和人体内的代谢。Xenobiotica。1988年8月18日(8):919 - 28。doi: 10.3109 / 00498258809167515。［文章］
3. Samad F, Ruf W:炎症，肥胖和血栓形成。血液。2013年11月14日;122(20):3415-22。doi: 10.1182 / - 2013 - 05 - 427708血。Epub 2013年10月3日［文章］
4. 潘迪特·RJ，泰勒·R:青光眼和米粒肿:打破神话。系统回顾。糖尿病医学。2000年10月17(10):693-9。［文章］
5. Bressolle F, Costa P, Rouzier-Panis R, Marquer C:在健康志愿者海绵体内注射增加剂量的莫氧溶石后的药代动力学。中华临床临床杂志1996;49(5):411-5。［文章］
6. Costa P、Bressolle F、Jarroux E、Sarrazin B、Mosser J、Navratil H、Galtier M:健康志愿者口服莫西莱特后的多剂量药代动力学药物科学，1993 9月82(9):968-71。［文章］
7. Costa P, Bressolle F, Bromet-Petit M, Mosser J, Sarrazin B:莫西莱特在健康志愿者静脉和口服给药后的药代动力学。药学杂志1992 12月;81(12):1223-6。［文章］
8. Costa P, Bressolle F, Sarrazin B, Mosser J, Galtier M:莫氧溶石在健康志愿者静脉和海绵内给药后的药代动力学。中国药理学杂志，1993 july;82(7):729-33。［文章］
9. 人(1987)。世卫组织药物信息(第四版)。谁。
10. Ellis G.P.和West G.B.(1986)。药物化学进展第23卷。爱思唯尔。
11. FDA-orphan产品(链接］
12. 眼睛wiki (链接］
13. Opilon专著(链接］
14. Jstage [链接］

外部链接

KEGG药物

D08239

PubChem化合物

4260

PubChem物质

310265113

ChemSpider

4110

BindingDB

50452139

RxNav

10561

ChEBI

94754

ChEMBL

CHEMBL159226

锌

ZINC000000057401

维基百科

Moxisylyte

化学物质

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
药丸

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	145ºC	美国环境保护署。
沸点(°C)	371摄氏度，760毫米汞柱	“化学物质”
水溶度	> 47.4 ug /毫升	伯纳姆化学基因组学中心
logP	3.17	美国环境保护署。
pKa	8.71	Microphysiology数据库项目。匹兹堡大学。

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.406毫克/毫升	ALOGPS
logP	3.22	ALOGPS
logP	3.2	ChemAxon
日志	-2.8	ALOGPS
pKa最强(基本)	8.79	ChemAxon
生理上的电荷	1	ChemAxon
氢受体数	3.	ChemAxon
氢供体数	0	ChemAxon
极地表面面积	38.772	ChemAxon
可旋转键数	7	ChemAxon
折射性	80.9米3.·摩尔－1	ChemAxon
极化率	32.393.	ChemAxon
数量的戒指	1	ChemAxon
生物利用度	1	ChemAxon
五个原则	是的	ChemAxon
Ghose用过滤器	是的	ChemAxon
Veber法则	是的	ChemAxon
MDDR-like规则	没有	ChemAxon

预测ADMET特性

不可用

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测GC-MS谱- GC-MS	预测气相	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用

药物创建于2015年10月19日20:13 /更新于2021年2月21日18:52