识别
- 通用名称
- Lobeglitazone
- 药物库登录号
- DB09198
- 背景
-
洛格列酮是一种抗糖尿病药物，属于噻唑烷二酮类药物。它主要通过结合和激活脂肪细胞内的过氧化物酶体增殖物激活受体(PPAR) γ作为胰岛素增敏剂。通过激活ppar - γ并促进胰岛素在脂肪细胞的结合，氯格列酮已被证明可以降低血糖水平，降低血红蛋白aba1c (HbA1C)水平，并改善血脂和肝脏状况1．不像吡格列酮洛贝格列酮是一种纯PPAR- α激动剂，是PPAR- α双激动剂。
洛贝格列酮于2013年获得食品和药物安全部(韩国)批准，并在2019年之前接受上市后监测。洛贝格列酮未被美国食品和药物管理局(fda)、加拿大卫生部或欧洲药品管理局批准用于糖尿病管理。
- 类型
- 小分子
- 组
- 实验
- 结构
-
- 重量
-
平均:480.54
单一同位素的:480.146741063 - 化学公式
- C24H24N4O5年代
- 同义词
-
- Lobeglitazone
- 外部id
-
- CKD 501
- ckd - 501
- CKD501
药理学
- 指示
-
洛贝格列酮于2013年获得食品和药物安全部(韩国)批准，并在2019年之前接受上市后监测。洛贝格列酮未被美国食品和药物管理局(fda)、加拿大卫生部或欧洲药品管理局批准用于糖尿病管理。
降低药物开发失败率构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。 - 禁忌症和黑盒子警告
-
避免危及生命的药物不良事件提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害的风险，等等。避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。 - 药效学
-
不可用
- 作用机制
-
罗格列酮作为胰岛素增敏剂，通过结合和激活脂肪细胞内的过氧化物酶体增殖物激活受体(PPAR)。通过促进胰岛素在脂肪细胞的结合，罗格列酮已被证明可以降低血糖水平，降低血红蛋白A1C (HbA1C)水平，并改善血脂和肝脏状况1．不像吡格列酮洛贝格列酮是一种纯PPAR- α激动剂，是PPAR- α双激动剂。
目标 行动 生物 一个过氧化物酶体增殖物激活受体 激活剂人类 - 吸收
-
在大鼠研究中，0.5、1和2 mg/kg剂量的AUC, AUC值分别为459、514和481 ug min/mL。给药后吸收迅速，剂量为0.5 mg/kg和2 mg/kg后，Tmax分别为67.5和48.8 min, Cmax分别为0.962和0.4.94 ug/mL。口服后的绝对生物利用度几乎完全，显然不受剂量的影响;92.1%在0.5 mg/kg剂量后，99.0%在2 mg/kg剂量后。此外，24小时后LB残留在胃肠道的程度可以忽略不计，小于口服剂量的0.2%，这表明在所研究的剂量范围内，大鼠的肠道吸收是完全的2．
- 配送量
-
罗格列酮的稳态分布体积(Vss)为189 ~ 276 mL/kg。Vss未发现随剂量的统计学变化，表明罗格列酮遵循线性动力学2．
- 蛋白结合
-
发现洛格列酮与血浆蛋白广泛结合(即高达99.9%)，对未结合部分无明显的浓度依赖2．
- 新陈代谢
-
对罗格列酮的大鼠研究表明，它主要由细胞色素P450 (CYP)同工酶代谢2然而，参与其代谢的确切酶尚未阐明。洛格列酮的五种主要代谢物的结构及其药代动力学参数已被表征，可以在下面的代谢部分看到。在大鼠研究中，去甲基化和羟基化似乎是主要的代谢途径。在这些研究中发现的最丰富的代谢物在体内被证实为M1，一种氯格列酮的去甲基衍生物;其生成速率约为0.216 ~ 0.252 mL/min/kg，约占大鼠体内氯格列酮总消除量的9.76%5．
悬停在以下产品上查看反应伙伴
- 淘汰路线
-
据报道，罗格列酮排泄到胆汁、尿液和肠道的综合程度很低(不到总剂量的10%)，这表明药物的主要消除途径涉及其代谢2．
- 半衰期
-
静脉注射1mg /kg后，发现半衰期为110分钟2．
- 间隙
-
在大鼠研究中，发现无论剂量如何，全身清除率在1.95 - 2.19 mL/min/kg之间2．
- 的不利影响
-
改进决策支持和研究结果必威国际app有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。必威国际app - 毒性
-
洛格列酮与吡格列酮的不良反应相似，吡格列酮是同一类的另一种噻唑烷二酮类药物。最令人担忧的副作用是水肿和体重增加，没有严重的不良反应。值得注意的是，心衰患者没有明显的变化，这是与同类其他药物相关的一个问题3.．
- 通路
- 不可用
- 药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
- 不可用
的相互作用
- 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。
药物 交互 整合药物之间
软件中的交互Abametapir 洛格列酮与阿巴美他韦合用可提高血清浓度。 Abatacept 罗格列酮与阿巴西普联用可促进代谢。 Abiraterone 罗格列酮与阿比特龙联用可降低代谢。 Abrocitinib 阿布罗替尼与洛格列酮联用可降低代谢。 阿卡波糖 当阿卡波糖联合洛格列酮时，低血糖的风险或严重程度可增加。 醋丁洛尔 洛格列酮与乙酰丁醇合用可提高疗效。 苊香豆醇 阿辛诺豆蔻酚与洛贝格列酮联用可降低其代谢。 对乙酰氨基酚 对乙酰氨基酚与洛格列酮联用可降低代谢。 乙酰唑胺 洛格列酮与乙酰唑胺合用可提高疗效。 Acetohexamide 乙酰己酰胺与洛格列酮联用可提高疗效。 - 食物相互作用
- 不可用
产品
-
来自全球10多个地区的药品信息我们的数据集提供批准的产品信息，包括:
剂量，形式，标签，给药途径和上市期限。获取全球10多个地区的药品信息。 - 产品的成分
-
成分 UNII 中科院 InChI关键 lobeglitazone硫酸 95年c712e83p 不可用 不适用 - 国际/其他品牌
- 杜维(党冲坤)
类别
- 药物类别
-
- 降血糖剂
- 细胞色素P-450 CYP1A2抑制剂
- 细胞色素P-450 CYP1A2抑制剂(中度)
- 细胞色素P-450 CYP2C19抑制剂
- 细胞色素P-450 CYP2C19抑制剂(强度未知)
- 细胞色素P-450 CYP2C8抑制剂
- 细胞色素P-450 CYP2C8抑制剂(强度未知)
- 细胞色素P-450 CYP2C8底物
- 细胞色素P-450 CYP2C9抑制剂
- 细胞色素P-450 CYP2C9抑制剂(强度未知)
- 细胞色素P-450 CYP3A底物
- 细胞色素P-450 CYP3A4底物
- 细胞色素P-450酶抑制剂
- 细胞色素P-450底物
- OATP1B1 / SLCO1B1抑制剂
- PPAR，激动剂
- PPAR，激动剂
- 硫化合物
- 噻唑
- Thiazolidinediones
- 化学分类所提供的Classyfire
-
- 描述
- 这种化合物属于二芳醚类有机化合物。这些是含有二烷基醚官能团的有机化合物，公式为ROR'，其中R和R'是芳基。
- 王国
- 有机化合物
- 超类
- 有机氧化合物
- 类
- Organooxygen化合物
- 子课
- 醚类
- 直接父
- Diarylethers
- 选择父母
- 含苯氧基的化合物/茴香醚/苯甲醚/Dialkylarylamines/Thiazolidinediones/烷基芳醚/氨基嘧啶及其衍生物/Imidolactams/Heteroaromatic化合物/Dicarboximides 显示7更多
- 基
- 烷基芳基醚/Aminopyrimidine/苯甲醚/芳香族杂单环化合物/Azacycle/苯环型的/碳酸衍生物/羰基/羧酸的衍生物/Dialkylarylamine 展示18个
- 分子框架
- 芳香族杂单环化合物
- 外部描述符
- 不可用
- 受影响的生物
- 不可用
化学标识符
- UNII
- MY89F08K5D
- 化学文摘号
- 607723-33-1
- InChI关键
- CHHXEZSCHQVSRE-UHFFFAOYSA-N
- InChI
-
InChI = 1 s / C24H24N4O5S / c1-28(21-14-22(26-15-25-21) 21-14-22(31-2) 21-14-22) 11-12-32-18-5-3-16(4-6-18) 13-20-23棒球队以27 - 24的比分(29)队(30)34-20 / h3-10, 14日至15日,20 H, 11-13H2, 1-2H3, (H, 27、29、30)
- 国际命名
-
5 - {[4 - (2 - {(6 - (4-methoxyphenoxy) pyrimidin-4-yl)(甲基)氨基)乙氧基)苯基)甲基}1,3-thiazolidine-2 4-dione
- 微笑
-
COC1 = CC = C (OC2 =数控=数控(= C2) N (C) CCOC2 = CC = C (CC3SC (= O) NC3 = O) C = C2) C = C1
参考文献
- 合成参考
-
金碧，安俊杰，李华伟，姜sk，李俊华，申杰，安sk，洪志，尹ss:含2,4-噻唑烷二酮的新型取代吡啶和嘌呤的合成及其生物活性。欧洲医学化学杂志2004年5月;39(5):433-47。
- 一般引用
-
- Lee YH, Kim JH, Kim SR, Jin HY, Rhee EJ, Cho YM, Lee BW: Lobeglitazone，一种新型噻唑烷二酮，改善2型糖尿病非酒精性脂肪性肝病:其疗效和与反应性相关的预测因素。中华医学杂志2017 Jan;32(1):60-69。doi: 10.3346 / jkms.2017.32.1.60。［文章］
- 李俊华，卢志强，严春春，郑玉生，安士生，李伟，金德昌，郑世杰:过氧化物酶体增殖物激活受体γ的新激活剂洛格列酮的吸收、分布、代谢和排泄动力学。中国医药科学，2015年9月;104(9):3049-59。doi: 10.1002 / jps.24378。Epub 2015年2月3日［文章］
- Jin SM, Park CY, Cho YM, Ku BJ, Ahn CW, Cha BS, Min KW, Sung YA, Baik SH, Lee KW, Yoon KH, Lee MK, Park SW:洛格列酮和吡格列酮作为二甲双胍的附加药物用于2型糖尿病患者:一项24周，多中心，随机，双盲，平行组，主动对照，延长28周的III期临床试验。《糖尿病与健康》2015年6月17日(6):599-602。doi: 10.1111 / dom.12435。Epub 2015年2月8日［文章］
- 金碧，安俊杰，李华伟，姜sk，李俊华，申杰，安sk，洪志，尹ss:含2,4-噻唑烷二酮的新型取代吡啶和嘌呤的合成及其生物活性。欧洲医学化学杂志2004年5月;39(5):433-47。［文章］
- 李俊华，李伟，孟海杰，郑世杰:大鼠肝微粒体中洛格列酮代谢物的鉴定及主要代谢物M1在大鼠体内形成动力学。中国医药杂志。2015年11月10日;115:375-82。doi: 10.1016 / j.jpba.2015.07.040。Epub 2015年7月30日［文章］
- 外部链接
-
- PubChem化合物
- 9826451
- PubChem物质
- 310265106
- ChemSpider
- 8002194
- ChEBI
- 136052
- ChEMBL
- CHEMBL3585580
- 维基百科
- Lobeglitazone
临床试验
- 临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
阶段 状态 目的 条件 数 4 完成 治疗 脂肪肝，非酒精性脂肪肝，NAFLD/2型糖尿病 1 4 完成 治疗 血糖控制不足/2型糖尿病 1 4 完成 治疗 2型糖尿病 2 4 招聘 治疗 2型糖尿病 1 3. 完成 治疗 2型糖尿病 3. 3. 招聘 治疗 2型糖尿病 2 2 完成 治疗 2型糖尿病 1 1 完成 不可用 健康男性志愿者 2 1 完成 不可用 健康人士(HS) 1 1 完成 不可用 肝脏功能障碍 1
药物经济学
- 制造商
-
不可用
- 外包商
-
不可用
- 剂型
- 不可用
- 价格
- 不可用
- 专利
- 不可用
属性
- 状态
- 固体
- 实验属性
- 不可用
- 预测性能
-
财产 价值 源 水溶度 0.0181毫克/毫升 ALOGPS logP 3.84 ALOGPS logP 4.31 ChemAxon 日志 -4.4 ALOGPS pKa(最强酸性) 7.61 ChemAxon pKa(最强基础) 3.96 ChemAxon 生理上的电荷 0 ChemAxon 氢受体计数 7 ChemAxon 氢供体数量 1 ChemAxon 极表面积 102.882 ChemAxon 可旋转键数 10 ChemAxon 折射性 129.63米3.·摩尔－1 ChemAxon 极化率 49.643. ChemAxon 环数 4 ChemAxon 生物利用度 1 ChemAxon 五原则 是的 ChemAxon Ghose用过滤器 没有 ChemAxon Veber法则 没有 ChemAxon MDDR-like规则 是的 ChemAxon - ADMET预测特征
- 不可用
光谱
- 质谱仪(NIST)
- 不可用
- 光谱
-
光谱 光谱类型 飞溅的关键 预测MS/MS谱- 10V，阳性(标注) 预测质/女士 不可用 预测质谱- 20V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 40V，阳性(标注) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 10V，阴性(标注) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 20V，阴性(标注) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 40V，阴性(标注) 预测质/女士 不可用
目标
建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app
洞察和加速药物研究。必威国际app
使用我们的结构化和循证数据集来解锁新的见解并加速药物研究。必威国际app
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
激活剂
- 通用函数
- 锌离子结合
- 特定的功能
- 核受体结合过氧化物酶体增殖物，如降血脂药物和脂肪酸。一旦被配体激活，核受体结合到DNA特异性PPAR反应元件(PPRE…
- 基因名字
- PPARG
- Uniprot ID
- P37231
- Uniprot名字
- 过氧化物酶体增殖物激活受体
- 分子量
- 57619.58哒
参考文献
- 李俊华，卢志强，严春春，郑玉生，安士生，李伟，金德昌，郑世杰:过氧化物酶体增殖物激活受体γ的新激活剂洛格列酮的吸收、分布、代谢和排泄动力学。中国医药科学，2015年9月;104(9):3049-59。doi: 10.1002 / jps.24378。Epub 2015年2月3日［文章］
酶
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
没有
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 氧化还原酶活性，作用于配对供体，结合或减少分子氧，还原黄素或黄蛋白作为一个供体，并结合一个氧原子
- 特定的功能
- 细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中，这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它能氧化多种结构上不…
- 基因名字
- CYP1A2
- Uniprot ID
- P05177
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 1A2
- 分子量
- 58293.76哒
参考文献
- 李俊华，卢志强，严春春，郑玉生，安士生，李伟，金德昌，郑世杰:过氧化物酶体增殖物激活受体γ的新激活剂洛格列酮的吸收、分布、代谢和排泄动力学。中国医药科学，2015年9月;104(9):3049-59。doi: 10.1002 / jps.24378。Epub 2015年2月3日［文章］
- Jung JA, Lee SY, Kim TE, Kim JR, Kim C, Huh W, Ko JW:过氧化物酶体增殖物激活受体- γ激动剂洛格列酮对华法林药代动力学和药效学的影响不足。2015年3月2日;9:37 -43。doi: 10.2147 / DDDT.S76591。eCollection 2015。［文章］
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
没有
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 类固醇羟化酶活性
- 特定的功能
- 细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中，这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它能氧化多种结构上不…
- 基因名字
- CYP2C9
- Uniprot ID
- P11712
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 2C9
- 分子量
- 55627.365哒
参考文献
- 李俊华，卢志强，严春春，郑玉生，安士生，李伟，金德昌，郑世杰:过氧化物酶体增殖物激活受体γ的新激活剂洛格列酮的吸收、分布、代谢和排泄动力学。中国医药科学，2015年9月;104(9):3049-59。doi: 10.1002 / jps.24378。Epub 2015年2月3日［文章］
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
没有
- 行动
-
抑制剂
- 策展人评论
- 支持这种酶抑制的数据是有限的。
- 通用函数
- 类固醇羟化酶活性
- 特定的功能
- 负责代谢一些治疗药物，如抗惊厥药物s -甲苯妥英，奥美拉唑，丙胍，某些巴比妥酸盐，地西泮，普萘洛尔，西酞普兰和im。
- 基因名字
- CYP2C19
- Uniprot ID
- P33261
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 2C19
- 分子量
- 55930.545哒
参考文献
- 李俊华，卢志强，严春春，郑玉生，安士生，李伟，金德昌，郑世杰:过氧化物酶体增殖物激活受体γ的新激活剂洛格列酮的吸收、分布、代谢和排泄动力学。中国医药科学，2015年9月;104(9):3049-59。doi: 10.1002 / jps.24378。Epub 2015年2月3日［文章］
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
没有
- 行动
-
底物
- 通用函数
- 维生素d3 25-羟化酶活性
- 特定的功能
- 细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中，这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它进行各种氧化反应…
- 基因名字
- CYP3A4
- Uniprot ID
- P08684
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 3A4
- 分子量
- 57342.67哒
参考文献
- Jaakkola T, Backman JT, Neuvonen M, Neuvonen PJ: gemfibrozil、伊曲康唑及其联合用药对吡格列酮药代动力学的影响。临床药物学杂志2005年5月;77(5):404-14。doi: 10.1016 / j.clpt.2004.12.266。［文章］
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
没有
- 行动
-
底物抑制剂
- 通用函数
- 类固醇羟化酶活性
- 特定的功能
- 细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中，这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它能氧化多种结构上不…
- 基因名字
- CYP2C8
- Uniprot ID
- P10632
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 2C8
- 分子量
- 55824.275哒
参考文献
- Jaakkola T, Backman JT, Neuvonen M, Neuvonen PJ: gemfibrozil、伊曲康唑及其联合用药对吡格列酮药代动力学的影响。临床药物学杂志2005年5月;77(5):404-14。doi: 10.1016 / j.clpt.2004.12.266。［文章］
- Sahi J, Black CB, Hamilton GA, Zheng X, Jolley S, Rose KA, Gilbert D, LeCluyse EL, Sinz MW:噻唑烷二酮对体外P450酶诱导和抑制作用的比较。《药物代谢杂志》2003 Apr;31(4):439-46。［文章］
转运蛋白
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
没有
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 不依赖钠的有机阴离子跨膜转运蛋白活性
- 特定的功能
- 介导Na(+)不依赖摄取有机阴离子，如普伐他汀，牛磺胆酸盐，甲氨蝶呤，脱氢表雄酮硫酸，17- β -葡萄糖醛酸雌二醇，硫酸雌酮，前列腺素…
- 基因名字
- SLCO1B1
- Uniprot ID
- Q9Y6L6
- Uniprot名字
- 溶质载体有机阴离子转运体家族成员1B1
- 分子量
- 76447.99哒
参考文献
- 李俊华，卢志强，严春春，郑玉生，安士生，李伟，金德昌，郑世杰:过氧化物酶体增殖物激活受体γ的新激活剂洛格列酮的吸收、分布、代谢和排泄动力学。中国医药科学，2015年9月;104(9):3049-59。doi: 10.1002 / jps.24378。Epub 2015年2月3日［文章］
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
没有
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 不依赖钠的有机阴离子跨膜转运蛋白活性
- 特定的功能
- 介导有机阴离子如雌酮-3-硫酸盐(PubMed:10873595)的Na(+)不依赖转运。介导前列腺素(PG) E1和E2，甲状腺素(T4)， deltorphin II, BQ-123和…
- 基因名字
- SLCO3A1
- Uniprot ID
- Q9UIG8
- Uniprot名字
- 溶质载体有机阴离子转运体家族成员3A1
- 分子量
- 76552.135哒
参考文献
- 李俊华，卢志强，严春春，郑玉生，安士生，李伟，金德昌，郑世杰:过氧化物酶体增殖物激活受体γ的新激活剂洛格列酮的吸收、分布、代谢和排泄动力学。中国医药科学，2015年9月;104(9):3049-59。doi: 10.1002 / jps.24378。Epub 2015年2月3日［文章］
创建于2015年10月16日22:12 /更新于2021年2月21日18:52