识别

总结

干扰素beta-1a是一种用于治疗复发性多发性硬化症的干扰素。

品牌名称
Plegridy
通用名称
干扰素beta-1a
药物库登录号
DB09122
背景

多发性硬化症(MS)是一种中枢神经系统的慢性炎症性自身免疫性疾病,破坏了大脑和身体其他部位之间的交流。大多数被诊断患有这种疾病的患者在20至40岁之间出现最初的疾病症状,通常是生命中最有生产力的年龄。症状可能包括但不限于疲劳、步态改变、肠道或膀胱功能障碍、异常肌肉抽搐、视力障碍、抑郁或情绪波动。11多发性硬化症是年轻人神经功能障碍的最常见原因之一,女性比男性更常发生。3.12

peg干扰素β -1a是一种用于治疗多发性硬化症复发形式的干扰素疗法,最初于2014年被FDA批准用于皮下使用,并于2021年1月被批准用于肌肉注射。13目前,它是唯一被批准用于MS管理的聚乙二醇干扰素,被证明有能力减少复发和延迟MS导致的残疾的进展。

类型
生物技术
批准
生物分类
蛋白质疗法
干扰素
蛋白质化学式
不可用
平均体重
22500.0 Da(预测)
序列
>序列MSYNLLGFLQRSSNFQCQKLLWQLNGRLEYCLKDRMNFDIPEEIKQLQQFQKEDAALTIY EMLQNIFAIFRQDSSSTGWNETIVENLLANVYHQINHLKTVLEEKLEKEDFTRGKLMSSL hlkryygrilhylkakeyshcawtivrveilrnffinrltgylrn
下载FASTA格式
同义词
  • IFN-beta-1a挂钩
  • 干扰素beta-1a
  • 聚乙烯乙二醇干扰素-1a
外部id
  • biib - 017
  • BIIB017

药理学

指示

聚乙二醇干扰素β -1a适用于多发性硬化症复发型成人患者的治疗,包括复发缓解型疾病、临床孤立综合征和活动性进行性继发性疾病。13

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。
看看
相关条件
禁忌症和黑盒子警告
避免危及生命的药物不良事件
提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,等等。
了解更多
避免危及生命的药物不良事件,提高临床决策支持。
了解更多
药效学

聚乙二醇干扰素β -1a可能通过减少炎症来减少MS复发和与MS相关的残疾和脑损伤的进展。84具体来说,IFN-beta降低抗原提呈和t细胞增殖。此外,它还能改变细胞因子和基质金属蛋白酶(MMP)的表达,同时恢复抑制功能。4

作用机制

聚乙二醇干扰素β -1a在多发性硬化症患者中发挥作用的机制尚不清楚13然而,它可能通过减少炎症来发挥其治疗作用。通过ifn -与其受体的结合9免疫细胞是ifn - β发挥治疗作用的最有可能的目标。4

目标 行动 生物
U干扰素α / β受体
激活剂
downregulator
人类
吸收

皮下给药后,聚乙二醇干扰素β -1a几乎完全被吸收。MS患者皮下注射125微克聚乙二醇干扰素β -1a后,在1至1.5天内Cmax达到280 pg/mL414天给药间隔内的AUC为34.8 ng.hr/mL。13AUC范围为23.5-29.5 ng ml−1h,根据ms患者的一项药代动力学研究,肾功能损害可能改变干扰素β -1a的Cmax和AUC。4

配送量

聚乙二醇干扰素β -1a的分布体积约为481 L。13一项给药干扰素β -1a患者的药代动力学研究显示,剂量分布范围为248-726 L,取决于治疗周。4

蛋白结合

聚乙二醇干扰素β -1a的蛋白质结合信息在文献中不易获得。

新陈代谢

聚乙二醇干扰素β -1a在肝脏中没有广泛代谢。13

淘汰路线

聚乙二醇干扰素-1a主要通过肾脏被清除。413

半衰期

聚乙二醇干扰素β -1a在MS患者中的平均半衰期约为78小时15然而,半衰期变化很大,取决于治疗的持续时间和其他因素。4

间隙

聚乙二醇干扰素β -1a的平均稳态清除率约为4.1 L/h。13一项药代动力学研究显示,清除率在3.68-7.89 L/h范围内,取决于治疗的周数。4

的不利影响
改进决策支持和研究结果必威国际app
有结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,以及发病率。
了解更多
利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。必威国际app
了解更多
毒性

聚乙二醇干扰素β -1a的LD50信息在文献中不易获得。在临床试验中,每周皮下注射3次75 μg干扰素β -1a,未发生过量的病例。13在一份病例报告中,一名38岁的患者试图自杀,使用了约6或7支预先装满44杯(12 MIU)皮下干扰素β -1a的注射器;症状局限于不适和皮肤红斑,在24小时内消失,无需干预。实验室检测结果不显著。10在使用干扰素β 1a过量的情况下,处方信息建议与当地中毒控制中心联系。15

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
在没有医疗保健提供者的帮助下,不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动,请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。
药物 交互
Abatacept 当Abatacept与peg干扰素β -1a联合使用时,不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Abciximab 当Abciximab联合peg干扰素β -1a时,出血的风险或严重程度可能会增加。
苊香豆醇 当Acenocoumarol与peg干扰素β -1a联合使用时,出血的风险或严重程度可增加。
乙酰水杨酸 当乙酰水杨酸与聚乙二醇干扰素β -1a联合使用时,出血的风险或严重程度会增加。
Adalimumab 当阿达木单抗与peg干扰素β -1a联合使用时,不良反应的风险或严重程度可能会增加。
7型腺病毒活疫苗 当7型腺病毒活疫苗与聚乙二醇干扰素β -1a联合使用时,感染的风险或严重程度可增加。
Aldesleukin 当Aldesleukin与peg干扰素-1a联合使用时,不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Alefacept 当alfacept与peg干扰素β -1a联合使用时,不良反应的风险或严重程度可能会增加。
阿仑单抗 当Alemtuzumab与peg干扰素β -1a联合使用时,不良反应的风险或严重程度可能会增加。
异基因处理过的胸腺组织 异基因处理的胸腺组织与聚乙二醇干扰素β -1a联合使用时,治疗效果会降低。
识别潜在的用药风险
轻松比较多达40种药物与我们的药物相互作用检查。
获取严重性等级、描述和管理建议。
了解更多
食物相互作用
没有发现相互作用。

产品

来自全球10多个地区的药品信息
我们的数据集提供批准的产品信息,包括:
剂量,形式,标签,给药途径和上市期限。
现在访问
获取全球10多个地区的药品信息。
现在访问
国际/其他品牌
Plegridy(生原体)
品牌处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Plegridy 液体 125微克/ 0.5毫升 皮下 生原体 2015-09-29 不适用 加拿大的国旗
Plegridy 注入,解决方案 125微克 皮下 荷兰百健公司 2016-09-08 不适用 欧盟旗帜
Plegridy 注入,解决方案 125微克 皮下 荷兰百健公司 2016-09-08 不适用 欧盟旗帜
Plegridy 注入,解决方案 125微克 肌肉内的 荷兰百健公司 2020-12-28 不适用 欧盟旗帜
Plegridy 注入,解决方案 125微克 皮下 荷兰百健公司 2016-09-08 不适用 欧盟旗帜
Plegridy 液体 94微克/ 0.5毫升 皮下 生原体 不适用 不适用 加拿大的国旗
Plegridy 液体 63微克/ 0.5毫升 皮下 生原体 不适用 不适用 加拿大的国旗
Plegridy 注入,解决方案 125 ug / 0.5毫升 皮下 生原体。 2014-08-15 不适用 美国国旗
Plegridy 注入,解决方案 125微克 肌肉内的 荷兰百健公司 2020-12-28 不适用 欧盟旗帜
Plegridy 注入,解决方案 125微克 皮下 荷兰百健公司 2016-09-08 不适用 欧盟旗帜
混合的产品
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Plegridy 干扰素beta-1a(94 ug / 0.5毫升)+聚乙二醇干扰素-1a(63 ug / 0.5毫升) 设备;液体 皮下 生原体。 2014-08-15 不适用 美国国旗
Plegridy 干扰素beta-1a(63微克/ 0.5毫升)+聚乙二醇干扰素-1a(94微克/ 0.5毫升) 设备;液体 皮下 生原体 2015-09-25 不适用 加拿大的国旗
Plegridy 干扰素beta-1a(94 ug / 0.5毫升)+聚乙二醇干扰素-1a(63 ug / 0.5毫升) 设备;液体 皮下 生原体。 2014-08-15 不适用 美国国旗
Plegridy 干扰素beta-1a(63微克/ 0.5毫升)+聚乙二醇干扰素-1a(94微克/ 0.5毫升) 设备;液体 皮下 生原体 2015-09-25 不适用 加拿大的国旗
Plegrİdy 63 McG /0.5 ml +94 McG /0.5 ml sc enjeksİyonluk ÇÖzeltİ İÇeren kullanima hazir kalem tedavİye baŞlama paketİ, 1 adet 63 mgc /0.5 ml +1 adet 94 McG /0.5 ml 干扰素beta-1a0.5(63微克/毫升)+聚乙二醇干扰素-1a0.5(94微克/毫升) 注射;工具包 皮下 Gen İlaÇ ve saĞlik ÜrÜnlerİ san。TİC。答:Ş。 2020-08-14 不适用 土耳其国旗
Plegrİdy 63 McG /0.5 ml +94 McG /0.5 ml sc enjeksİyonluk ÇÖzeltİ İÇeren kullanima hazir kalem tedavİye baŞlama paketİ, 1 adet 63 mgc /0.5 ml +1 adet 94 McG /0.5 ml 干扰素beta-1a0.5(63微克/毫升)+聚乙二醇干扰素-1a0.5(94微克/毫升) 注射;工具包 皮下 Gen İlaÇ ve saĞlik ÜrÜnlerİ san。TİC。答:Ş。 2020-08-14 不适用 土耳其国旗
Plegridy笔 干扰素beta-1a(94 ug / 0.5毫升)+聚乙二醇干扰素-1a(63 ug / 0.5毫升) 注入,解决方案;工具包 皮下 生原体。 2014-08-15 不适用 美国国旗
Plegridy笔 干扰素beta-1a(94 ug / 0.5毫升)+聚乙二醇干扰素-1a(63 ug / 0.5毫升) 注入,解决方案;工具包 皮下 生原体。 2014-08-15 不适用 美国国旗

类别

ATC代码
L03AB13 -聚乙二醇干扰素-1a
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
不可用
王国
有机化合物
超类
有机酸
羧酸及其衍生物
子课
氨基酸,多肽和类似物
直接父
选择父母
不可用
不可用
分子框架
不可用
外部描述符
不可用
受影响的生物
不可用

化学标识符

UNII
I8309403R0
化学文摘号
1211327-92-2

参考文献

合成参考

亚历山德拉·德尔·里奥乔尔·理查德;PEG-interferon-beta配方。美国专利US9138403B2。2015 - 9 - 22所示

一般引用
  1. Newsome SD, Guo S, Altincatal A, Proskorovsky I, Kinter E, Phillips G, You X, Sabatella G:聚甲干扰素β -1a和疾病因素对多发性硬化症患者生活质量的影响。多巩膜相关失调。2015七月;4(4):350-7。doi: 10.1016 / j.msard.2015.06.004。Epub 2015 6月14日。[文章
  2. Khan UT, Tanasescu R, Constantinescu CS:聚乙二醇化ifnβ -1a在多发性硬化症治疗中的作用。中国生物医学杂志2015 7月;15(7):1077-84。doi: 10.1517 / 14712598.2015.1053206。Epub 2015年6月3日。[文章
  3. Ghasemi N, Razavi S, Nikzad E:多发性硬化症:发病机制,症状,诊断和基于细胞的治疗。Cell J. 2017 april - jun;19(1):1-10。Epub 2016 12月21日。[文章
  4. 胡欣,崔勇,White J,朱勇,Deykin A, Nestorov I, Hung S:聚聚干扰素β -1a在复发缓解型多发性硬化症患者中的药代动力学和药效学研究。中国临床药物学杂志。2015 Mar;79(3):514-22。doi: 10.1111 / bcp.12521。[文章
  5. 聚乙二醇干扰素β -1a:回顾其在复发缓解型多发性硬化症患者中的应用。中枢神经系统药物。2015 Feb;29(2):171-9。doi: 10.1007 / s40263 - 015 - 0227 - 1。[文章
  6. Madsen C:干扰素治疗复发缓解型多发性硬化症的创新发展。《脑行为学》2017年5月8日;7(6):e00696。doi: 10.1002 / brb3.696。2017年6月[文章
  7. Pestka S, Langer JA, Zoon KC, Samuel CE:干扰素及其作用。生物化学,1987;56:727-77。doi: 10.1146 / annurev.bi.56.070187.003455。[文章
  8. Markowitz CE:干扰素β:作用机制和剂量问题。神经病学。2007 Jun 12;68(24 Suppl 4):S8-11。wnl.0000277703.74115.d2 doi: 10.1212/01.。[文章
  9. Mastrangeli R, Iozzino L, Lanzoni L, Angiuoni G, Ferrao C, Izzo A, Fiumi S, Camerini F, Mascia M, Palinsky W, Bierau H:去酰胺化增强干扰素β -1a的生物学功能。干扰素细胞因子研究,2016 9月;36(9):534-41。doi: 10.1089 / jir.2016.0025。Epub 2016 6月27日。[文章
  10. Falcone NP, Nappo A, Neuteboom B:干扰素β -1a过量治疗多发性硬化症患者。Ann Pharmacother. 2005 11月;39(11):1950-2。doi: 10.1345 / aph.1E416。Epub 2005年10月4日[文章
  11. 加拿大MS社会文件[链接
  12. FDA批准新型口服药物治疗多发性硬化症[链接
  13. FDA批准药品:皮下或肌肉注射用Plegridy(聚乙二醇干扰素β -1a) [链接
  14. EMD Serono MSDS:干扰素β 1a [链接
  15. 产品专著:Avonex(干扰素β -1a)注射液[链接
  16. EMA评估报告:注射用Plegridy(聚乙二醇干扰素β -1a) [链接
KEGG药物
D10483
PubChem物质
347910413
RxNav
1546168
RxList
RxList药物页面
维基百科
Peginterferon_beta-1a
FDA的标签
下载 (12.6 MB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件
4 完成 治疗 复发缓解型多发性硬化(RRMS) 2
4 招聘 预防 多发性硬化症 1
4 招聘 治疗 复发缓解型多发性硬化(RRMS) 1
4 撤销 支持性护理 复发缓解型多发性硬化(RRMS) 1
4 撤销 治疗 复发性多发性硬化(RMS) 1
3. 主动不招聘 治疗 复发缓解型多发性硬化(RRMS) 2
3. 完成 治疗 冠状病毒(冠)/2019冠状病毒病(COVID - 19)/干扰素 1
3. 完成 治疗 复发性多发性硬化(RMS) 3.
3. 招聘 治疗 复发缓解型多发性硬化(RRMS) 1
3. 撤销 治疗 复发缓解型多发性硬化(RRMS) 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
注射 肌肉内的 0.5 30微克/毫升
解决方案 皮下
注入,解决方案 肌肉内的 125微克
注入,解决方案 肌肉内的 125 ug / 0.5毫升
注入,解决方案 肌内;注射用药物的 125微克
注入,解决方案 肠外;皮下 63微克
注入,解决方案 皮下 125 ug / 0.5毫升
注入,解决方案 皮下 125微克
设备;液体 皮下
液体 皮下 125微克/ 0.5毫升
液体 皮下 63微克/ 0.5毫升
液体 皮下 94微克/ 0.5毫升
注射 皮下
注射;工具包 皮下
注入,解决方案;工具包 皮下
解决方案 皮下 125微克
解决方案 皮下 63微克
解决方案 皮下 94微克
价格
不可用
专利
不可用

属性

状态
液体
实验属性
财产 价值
沸点(℃) One hundred. https://imgcdn.mckesson.com/CumulusWeb/Click_and_learn/SDS_9BIOGN_AVONEX_KIT_30MCG_5ML_4BX.pdf
等电点 9.02 https://collab.its.virginia.edu/access/content/group/f85bed6c-45d2-4b18-b868-6a2353586804/2/Ch32_Lee_S_Human_Interferon-Beta_--Homo_sapiens-_-/Ch32_Lee_S_Human_Interferon-Beta_--Homo_sapiens_Human_Interferon_beta.html

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app
了解更多
使用我们的结构化和循证数据集来解锁新的见解并加速药物研究。必威国际app
了解更多
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
激活剂
Downregulator
策展人评论
干扰素1受体是β干扰素1-a的靶点,但该药物的作用机制尚不完全清楚;一些来源提示干扰素1受体下调,而另一些来源提示干扰素1受体激活。
通用函数
i型干扰素受体活性
特定的功能
与IFNAR2结合形成I型干扰素受体。干扰素受体和受体。结合I型ifn触发许多蛋白质的酪氨酸磷酸化,包括JA…
基因名字
IFNAR1
Uniprot ID
P17181
Uniprot名字
干扰素α / β受体
分子量
63524.81哒
参考文献
  1. 胡欣,崔勇,White J,朱勇,Deykin A, Nestorov I, Hung S:聚聚干扰素β -1a在复发缓解型多发性硬化症患者中的药代动力学和药效学研究。中国临床药物学杂志。2015 Mar;79(3):514-22。doi: 10.1111 / bcp.12521。[文章
  2. Pestka S, Langer JA, Zoon KC, Samuel CE:干扰素及其作用。生物化学,1987;56:727-77。doi: 10.1146 / annurev.bi.56.070187.003455。[文章
  3. Mastrangeli R, Iozzino L, Lanzoni L, Angiuoni G, Ferrao C, Izzo A, Fiumi S, Camerini F, Mascia M, Palinsky W, Bierau H:去酰胺化增强干扰素β -1a的生物学功能。干扰素细胞因子研究,2016 9月;36(9):534-41。doi: 10.1089 / jir.2016.0025。Epub 2016 6月27日。[文章
  4. Hu X, Seddighzadeh A, Stecher S, Zhu Y, Goyal J, Matson M, Marbury T, Smith W, Nestorov I, Hung S:聚醚干扰素β -1a在肾功能正常或受损受试者中的药代动力学、药动力学和安全性。临床药理学杂志,2015 Feb;55(2):179-88。doi: 10.1002 / jcph.390。Epub 2014 9月23日。[文章
  5. Liberati AM, Fizzotti M, Proietti MG, Di Marzio R, Schippa M, Biscottini B, Senatore M, Berruto P, Canali S, Peretti G,等:宿主对干扰素β的生化反应。干扰素杂志,1988,12(6):765-77。doi: 10.1089 / jir.1988.8.765。[文章
  6. EMA评估报告:注射用Plegridy(聚乙二醇干扰素β -1a) [链接

种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
Downregulator
策展人评论
一项对大鼠的研究表明,干扰素β -1a下调了大鼠的CYP1A2。临床相关性尚不清楚。
通用函数
氧化还原酶活性,作用于配对供体,结合或减少分子氧,还原黄素或黄蛋白作为一个供体,并结合一个氧原子
特定的功能
细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中,这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它能氧化多种结构上不…
基因名字
CYP1A2
Uniprot ID
P05177
Uniprot名字
细胞色素P450 1A2
分子量
58293.76哒
参考文献
  1. Delaporte E, Renton KW:细胞色素P4501A1和细胞色素P4501A2在转录和转录后水平均因干扰素诱导而下调。生命科学学报,2001;26(3):344 - 344。doi: 10.1016 / s0024 - 3205(97) 00006 - 4。[文章

药物创建于2015年9月23日15:59 /更新于2022年6月03日07:24