识别
- 总结
-
Ivabradine是一种HCN通道阻滞剂，用于降低成人患者因心力衰竭恶化而住院的风险，并用于治疗扩张型心肌病导致的儿童患者的稳定症状性心力衰竭。
- 品牌名称
-
Corlanor、Lancora Procoralan
- 通用名称
- Ivabradine
- DrugBank加入数量
- DB09083
- 背景
-
伊伐布雷定是一种新型的降低心率药物，用于稳定型心绞痛和症状性慢性心力衰竭的症状管理。Ivabradine，商标为Corlanor，于2015年4月获FDA批准用于治疗射血分数≤35%、窦性心律、静搏率≥70次/分钟、因禁忌症未使用β -受体阻滞剂或已接受β -受体阻滞剂最大剂量的慢性心力衰竭患者。最近增加了一种新的适应证，用于治疗6个月或以上年龄的扩张型心肌病引起的症状性心力衰竭标签．伊伐布雷定以剂量依赖性的方式选择性抑制窦房结中的“有趣”通道起搏器电流(If)，从而降低心率，从而使更多的血液流向心肌。尽管非二氢吡啶类钙通道阻滞剂和受体阻滞剂也能有效降低心率，但由于它们的负向电离作用，它们会出现不良事件。因此，伊伐布雷定作为选择性作用于If通道的“纯”降心率药物，由于其引起严重不良反应的可能性较低，可能具有更有利的副作用。
- 类型
- 小分子
- 组
- 批准
- 结构
-
- 重量
-
平均:468.594
单一同位素的:468.262422267 - 化学公式
- C27H36N2O5
- 同义词
-
- 3 - (3 - ({[(7) 3, 4-dimethoxybicyclo 4.2.0 octa-1, 3, 5-trien-7-yl)甲基}(甲基)氨基)丙基]7,8-dimethoxy-2, 3, 4, 5-tetrahydro-1H-3-benzazepin-2-one
- Ivabradin
- Ivabradina
- Ivabradine
- Ivabradinum
- 外部id
-
- 16257年代
药理学
- 指示
-
FDA指定伊伐拉布定可降低成年患者因心衰恶化住院的风险，这些患者有稳定的、有症状的慢性心衰，左心室射血分数≤35%，窦性心律，静搏心率≥70次/分钟，使用最大耐受剂量的β -受体阻滞剂或有β -受体阻滞剂使用禁忌症。它也适用于6个月或以上儿童扩张型心肌病导致的稳定症状性心力衰竭的治疗标签．
降低药物开发失败率构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。 - 相关条件
- 禁忌症和黑箱警告
-
避免危及生命的不良药物事件改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害风险，等等。避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。 - 药效学
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有趣的通道(If)在复极时打开，在去极化时关闭，使得伊伐布雷定的活性依赖于心率或通道的关闭和打开。因此，伊伐布雷定表现出使用依赖性，在较高心率时具有更强的药理活性。伊伐布雷定在最大剂量30-40mg前具有线性剂量依赖性的降低心率活性(心动过缓效应)。在较高的剂量下，伊伐布雷定的浓度趋于稳定，降低了严重窦性心动过缓的风险。研究表明，伊伐布雷定的代谢物也降低了心率，有助于伊伐布雷定的整体效果。
- 的作用机制
-
伊伐布雷定通过浓度依赖性地选择性抑制心脏中的If通道(“有趣通道”)而降低心率，而不影响任何其他心脏离子通道(包括钙或钾)。伊伐布雷定通过从细胞内侧进入并附着在通道孔上的位置而结合，并扰乱If离子电流流动，从而延长舒张去极化时间，降低心率。If电流位于窦房结，是所有心脏起搏器活动的大本营。因此，伊伐拉布定降低了起搏器的放电速率，从而降低了心率和心肌需氧量。这可以改善供氧，从而缓解缺血，允许更高的运动能力和减少心绞痛发作。
目标 行动 生物 U钾/钠超极化激活环核苷酸门控通道2 抑制剂人类 - 吸收
-
建议与食物一起服用伊伐布雷定，以减少全身暴露的变异性。与食物一起服用可以减缓吸收1小时，但可以增加全身吸收20-30%。伊伐布雷定的口服生物利用度约为40%。
- 的体积分布
-
~ 100 L。
- 蛋白结合
-
70%与血浆蛋白结合。
- 新陈代谢
-
伊伐布雷定在肠道和肝脏中被细胞色素P450 3A4酶氧化大量代谢。它的活性代谢物，n -去甲基化衍生物，也被CYP 3A4代谢。伊伐布雷定对CYP 3A4亲和力较低，不太可能影响其他药物的代谢;然而，CYP 3A4的强效抑制剂或诱导剂可能影响伊伐布雷定的血药浓度和药效学效应，不应联合使用。
- 路线的消除
-
代谢物通过粪便和尿液排出。
- 半衰期
-
2小时。
- 间隙
-
总间隙约400ml/min;肾脏清除率约70ml/min。约4%通过尿液排出体外。
- 的不利影响
-
改善决策支持和研究成果必威国际app有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，发生率。利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app - 毒性
-
孕妇服用伊伐布雷定可能引起胎儿毒性。对怀孕大鼠的动物研究显示胚胎-胎儿毒性和心脏致畸作用。建议在使用伊伐布雷定时对妇女进行有效避孕。
- 通路
- 不可用
- 药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
- 不可用
的相互作用
- 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。
药物 交互 整合药物之间
软件中的交互Abametapir 伊伐布雷与阿巴他匹合用可提高血清浓度。 醋丁洛尔 乙酰丁醇可增加伊伐布雷定的心动过缓活性。 Acrivastine 当吖伐他汀与伊伐布雷定合用时，QTc延长的风险或严重程度可增加。 腺苷 伊伐布雷定可增加腺苷的qtc延长活性。 西萝芙木碱 Ajmaline与Ivabradine合用可增加QTc延长的风险或严重程度。 Alfentanil 阿芬太尼可增加伊伐布雷定的心动过缓活性。 Alfuzosin 当阿夫唑嗪与伊伐布雷定合用时，QTc延长的风险或严重程度可增加。 阿利马嗪 当Alimemazine与Ivabradine合用时，QTc延长的风险或严重程度会增加。 金刚烷胺 金刚烷胺与伊伐布雷定合用可增加QTc延长的风险或严重程度。 Amifampridine 伊伐拉布定可增加阿米脒的qtc延长活性。 - 食物相互作用
-
- 避免葡萄柚产品。
产品
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来自全球10多个地区的药品信息我们的数据集提供批准的产品信息，包括:
剂量、剂型、标签、给药途径和销售期限。获取全球10多个地区的药品信息。 - 产品的成分
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成分 UNII 中科院 InChI关键 Ivabradine盐酸盐 TP19837BZK 148849-67-6 HLUKNZUABFFNQS-ZMBIFBSDSA-N Ivabradine草酸 K6SGA5L3AB 1086026-42-7 BOHZBFAHOBOJOS-ZMBIFBSDSA-N - 国际/其他品牌
- Bradia(百)/Ivabid
- 品牌处方产品
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的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 Corlanor 平板电脑,涂膜 7.5毫克/ 1 口服 安进公司 2015-04-20 不适用 我们 
Corlanor 平板电脑,涂膜 5毫克/ 1 口服 安进公司 2015-04-20 不适用 我们 Corlanor 平板电脑,涂膜 5毫克/ 1 口服 REMEDYREPACK INC .) 2021-12-24 不适用 我们 Corlanor 解决方案 5毫克/ 5毫升 口服 安进公司 2019-04-19 不适用 我们 Corlentor 平板电脑,涂膜 5毫克 口服 Les Laboratoires Servier 2016-09-08 不适用 欧盟 
Corlentor 平板电脑,涂膜 7.5毫克 口服 Les Laboratoires Servier 2016-09-08 不适用 欧盟 Corlentor 平板电脑,涂膜 7.5毫克 口服 Les Laboratoires Servier 2016-09-08 不适用 欧盟 Corlentor 平板电脑,涂膜 7.5毫克 口服 Les Laboratoires Servier 2016-09-08 不适用 欧盟 Corlentor 平板电脑,涂膜 5毫克 口服 Les Laboratoires Servier 2016-09-08 不适用 欧盟 Corlentor 平板电脑,涂膜 5毫克 口服 Les Laboratoires Servier 2016-09-08 不适用 欧盟 - 混合的产品
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的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 IMPLICOR薄膜包衣片25毫克/5毫克 Ivabradine盐酸盐(5毫克)+酒石酸美托洛尔(25毫克) 平板电脑,涂膜 口服 Servier (s) pte LTD 2017-10-19 不适用 新加坡 IMPLICOR薄膜包衣片25毫克/7.5毫克 Ivabradine盐酸盐(7.5毫克)+酒石酸美托洛尔(25毫克) 平板电脑,涂膜 口服 Servier (s) pte LTD 2017-10-19 不适用 新加坡 IMPLICOR覆膜片50mg / 5mg Ivabradine盐酸盐(5毫克)+酒石酸美托洛尔(50毫克) 平板电脑,涂膜 口服 Servier (s) pte LTD 2017-10-19 不适用 新加坡 IMPLICOR薄膜涂层片50 mg/7.5 mg Ivabradine盐酸盐(7.5毫克)+酒石酸美托洛尔(50毫克) 平板电脑,涂膜 口服 Servier (s) pte LTD 2017-10-19 不适用 新加坡
类别
- ATC代码
- C01EB17——Ivabradine 美托洛尔和伊伐布雷定 卡维地洛和伊伐布雷定
- 药物类别
- 化学分类所提供的Classyfire
-
- 描述
- 这种化合物属于有机化合物的一类，称为苯氮卓。这些有机化合物包含一个苯环和一个氮杂环(不饱和七元杂环，一个氮原子取代一个碳原子)。
- 王国
- 有机化合物
- 超类
- Organoheterocyclic化合物
- 类
- Benzazepines
- 子课
- 不可用
- 直接父
- Benzazepines
- 选择父母
- 苯甲醚/Azepines/Aralkylamines/烷基芳基醚/叔羧酸酰胺/三烷基胺/内酰胺/氨基酸及其衍生物/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物 显示三个
- 基
- 烷基芳基醚/胺/氨基酸或衍生物/苯甲醚/Aralkylamine/芳香heteropolycyclic化合物/Azacycle/Azepine/Benzazepine/苯环型的 显示15
- 分子框架
- 芳香heteropolycyclic化合物
- 外部描述符
- 叔氨基化合物、芳香醚、苯泽平、碳双环化合物(CHEBI: 85966）
- 受影响的生物
-
- 人类和其他哺乳动物
化学标识符
- UNII
- 3 h48l0lpzq
- 化学文摘号
- 155974-00-8
- InChI关键
- ACRHBAYQBXXRTO-OAQYLSRUSA-N
- InChI
-
InChI = 1 s / C27H36N2O5 c1-28 (17-21-11-20-14-25 (33-4) 26 (34-5) 16 - 22 (20) 21) 8-6-9-29-10-7-18-12-23 (31-2) 24 (32-3) 13 - 19 (18) 15 - 30 / h12-14(29), 16日21 h, 6尺11寸,15日17 h2, 1-5H3 / t21 - m1 / s1
- 国际命名
-
3 - (3 - ({[(7) 3, 4-dimethoxybicyclo 4.2.0 octa-1, 3, 5-trien-7-yl)甲基}(甲基)氨基)丙基]7,8-dimethoxy-2, 3, 4, 5-tetrahydro-1H-3-benzazepin-2-one
- 微笑
-
COC1 = C (OC) C = C2 (C@@H) (CN (C) CCCN3CCC4 = CC (OC) = C (OC) C = C4CC3 = O) CC2 = C1
参考文献
- 一般引用
-
- DiFrancesco D:有趣的电流在起搏器活动中的作用。中国保监会2010年2月19日;106(3):434-46。doi: 10.1161 / CIRCRESAHA.109.208041。［文章］
- Sulfi S, Timmis AD: Ivabradine是治疗稳定型心绞痛的首选窦房结I(f)通道抑制剂。国际临床实践杂志。2006年2月;60(2):222-8。［文章］
- DiFrancesco D, Camm JA:伊伐布雷定特异性和选择性I(f)电流抑制降低心率:心血管疾病治疗的新视角。药。2004;64(16):1757 - 65。［文章］
- Nawarskas JJ, Bowman BN, Anderson JR:伊伐布雷定:一种独特而有趣的治疗心血管疾病的药物。Cardiol Rev. 2015 7 - 8;23(4):201-11。doi: 10.1097 / CRD.0000000000000070。［文章］
- Rosa GM, Ferrero S, Ghione P, Valbusa A, Brunelli C:评价伊伐布雷定治疗心力衰竭的药代动力学和药效学。专家意见。2014 Feb;10(2):279-91。doi: 10.1517 / 17425255.2014.876005。Epub 2013年12月31日［文章］
- 伊伐布雷定抑制hERG钾通道可能导致QT延长和尖转的风险[链接］
- FDA批准药品:科拉诺(伊伐布雷定)口服[链接］
- 外部链接
-
- KEGG药物
- D07165
- PubChem化合物
- 132999
- PubChem物质
- 310265010
- ChemSpider
- 117373
- BindingDB
- 50326992
- 1649480
- ChEBI
- 85966
- ChEMBL
- CHEMBL471737
- 锌
- ZINC000003805768
- 网页
- PA166123415
- RxList
- RxList药物页面
- Drugs.com
- Drugs.com药物页面
- 维基百科
- Ivabradine
- FDA的标签
-
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- 化学物质
-
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临床试验
- 临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
阶段 状态 目的 条件 数 4 完成 基础科学 主动脉血压 1 4 完成 其他 心肌损伤/心肌缺血 1 4 完成 治疗 急性冠状动脉综合征 1 4 完成 治疗 哮喘-慢性阻塞性肺疾病重叠综合征 1 4 完成 治疗 心脏衰竭 1 4 完成 治疗 慢性稳定型心绞痛 1 4 完成 治疗 充血性心力衰竭(CHF) 1 4 完成 治疗 冠状动脉疾病 1 4 完成 治疗 心脏衰竭 3. 4 没有招聘 治疗 2019冠状病毒病/长期COVID/体位性心动过速综合征(POTS) 1
药物经济学
- 制造商
-
不可用
- 外包商
-
不可用
- 剂型
-
形式 路线 强度 平板电脑,涂 口服 5毫克 平板电脑,涂膜 口服 5毫克 平板电脑,涂膜 口服 7.5毫克 平板电脑,涂 口服 7.5毫克 解决方案 口服 5毫克/ 5毫升 平板电脑,涂膜 口服 5毫克/ 1 平板电脑,涂膜 口服 7.5毫克/ 1 平板电脑,涂膜 口服 平板电脑,涂膜 口服 5毫克 平板电脑,涂膜 口服 7.5毫克 平板电脑,涂膜 口服 平板电脑,涂膜 口服 2.5毫克 平板电脑 口服 5毫克 平板电脑 口服 7.5毫克 - 价格
- 不可用
- 专利
-
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区 US7879842 是的 2011-02-01 2026-08-22 我们 US7361650 是的 2008-04-22 2026-08-22 我们 US7867996 是的 2011-01-11 2026-08-22 我们 US7361649 是的 2008-04-22 2026-08-22 我们
属性
- 状态
- 固体
- 实验属性
- 不可用
- 预测性能
-
财产 价值 源 水溶度 0.0202毫克/毫升 ALOGPS logP 3.17 ALOGPS logP 2.72 ChemAxon 日志 -4.4 ALOGPS pKa最强(基本) 9.37 ChemAxon 生理上的电荷 1 ChemAxon 氢受体数 6 ChemAxon 氢供体数 0 ChemAxon 极地表面面积 60.472 ChemAxon 可旋转键数 10 ChemAxon 折射性 133.51米3.·摩尔－1 ChemAxon 极化率 54.563. ChemAxon 数量的戒指 4 ChemAxon 生物利用度 1 ChemAxon 五个原则 是的 ChemAxon Ghose用过滤器 没有 ChemAxon Veber法则 没有 ChemAxon MDDR-like规则 是的 ChemAxon - 预测ADMET特性
- 不可用
光谱
- 质量规范(NIST)
- 不可用
- 光谱
-
光谱 光谱类型 飞溅的关键 预测MS/MS谱- 10V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 20V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 40V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 10V，阴性(带注释) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 20V，阴性(带注释) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 40V，阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
酶
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
没有
- 行动
-
底物
- 通用函数
- 维生素d3 25-羟化酶活性
- 特定的功能
- 细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中，这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它进行各种氧化反应…
- 基因名字
- CYP3A4
- Uniprot ID
- P08684
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 3 a4
- 分子量
- 57342.67哒
参考文献
- Rosa GM, Ferrero S, Ghione P, Valbusa A, Brunelli C:评价伊伐布雷定治疗心力衰竭的药代动力学和药效学。专家意见。2014 Feb;10(2):279-91。doi: 10.1517 / 17425255.2014.876005。Epub 2013年12月31日［文章］
药物创建于2015年9月14日15:24 /更新于2022年10月13日04:06