Naloxegol

识别

总结

Naloxegol是一种外周选择性阿片类拮抗剂，用于治疗成年慢性非癌性疼痛患者的阿片类诱导便秘(OIC)。

品牌名称

Movantik, Moventig

通用名称

Naloxegol

药物库登录号

DB09049

背景

纳洛昔戈(Naloxegol)是阿斯利康(AstraZeneca)开发的一种外周选择性阿片拮抗剂。它于2014年9月被FDA批准，用于治疗慢性非癌性疼痛的成年患者阿片类药物诱导的便秘(OIC)。与阿片类拮抗剂纳洛酮相比，纳洛戈尔的优势在于其聚乙二醇化结构允许对外周阿片类受体具有高选择性，并且无需通过血脑屏障进入中枢神经系统。

类型

小分子

组

批准

结构

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摩尔 自卫队 PDB 微笑 InChI

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重量

平均:651.794
单一同位素的:651.361861531

化学公式

C₃₄H₅₃没有₁₁

同义词

• 6(5α,α)17-allyl-6 - [(20-hydroxy-3、6、9、12、15日18-hexaoxaicos-1-yl)氧)4,5-epoxymorphinan-3 14-diol
• Naloxegol

外部id

• 阿兹- 13337019
• nktr - 118

药理学

指示

用于治疗阿片类药物诱导的便秘(OIC)成人患者慢性非癌性疼痛。

降低药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。

看看

使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。

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相关条件

• 阿片类药物引起便秘(OIC)

禁忌症和黑盒子警告

避免危及生命的药物不良事件

提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害的风险，等等。

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避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。

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药效学

使用阿片类药物会导致胃肠道运动和转运减慢。与其他阿片类药物副作用不同，患者对这些副作用不产生耐受性。纳洛昔戈拮抗mu， δ和kappa阿片受体，对mu具有最高的亲和力。纳洛昔戈拮抗胃肠道μ -阿片受体抑制阿片诱导的胃肠道转运时间延迟。

作用机制

纳洛昔戈是阿片类物质在mu-阿片类受体结合的拮抗剂。当以推荐剂量给药时，纳洛昔戈在胃肠道等组织中起外周作用的μ -阿片类受体拮抗剂的作用，从而减少阿片类药物的便秘作用。Naloxegol对外周mu受体显示出6000倍以上的选择性，其peg化形式仅限制其作用于外周，不影响阿片类药物在中枢神经系统的镇痛机制。

目标	行动	生物
一个mu型阿片受体	拮抗剂	人类

吸收

口服后，纳洛昔戈在不到2小时内被吸收，达到峰值浓度(Cmax)。

配送量

968到2140升。

蛋白结合

~ 4.2%

新陈代谢

纳洛昔戈主要由CYP P450 3A4酶系统代谢，并经历肠肝循环。在一项人体质量平衡研究中，在血浆、尿液和粪便中共鉴定出6种代谢物。这些代谢产物是通过n -脱烷基、o -去甲基化、氧化和PEG链的部分损失形成的。人体代谢数据显示缺乏主要代谢物。阿片受体代谢产物的活性尚未确定。

淘汰路线

粪便:口服给药后68%。尿液:口服给药后16%。

半衰期

11小时。

间隙

粪便(68%)，尿液(16%)。

的不利影响

改进决策支持和研究结果必威国际app

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。

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毒性

不可用

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。

• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 软件中的交互
1, 2-Benzodiazepine	当纳洛昔戈与1,2-苯二氮卓联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Abametapir	纳洛昔戈与阿美他韦合用可提高血药浓度。
Abrocitinib	纳洛昔戈尔与阿曲替尼合用可提高血清浓度。
乙酰唑胺	乙酰唑胺与纳洛昔戈合用可降低疗效。
Acetophenazine	当苯丙那嗪与纳洛昔戈联合使用时，低血压和中枢神经系统抑郁的风险或严重程度可增加。
Aclidinium	当阿克定宁与纳洛昔戈联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Afatinib	纳洛昔戈与阿法替尼合用可提高血药浓度。
Alfentanil	当阿芬太尼与纳洛昔戈联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
阿利马嗪	当阿里马嗪与纳洛昔戈联合使用时，低血压和中枢神经系统抑郁的风险或严重程度可增加。
Alloin	阿洛素与纳洛昔戈合用可降低疗效。

识别潜在的用药风险

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食物相互作用

• 空腹。高脂肪食物增加药物吸收。每天第一顿饭前至少1小时或饭后2小时服用纳洛昔戈。

产品

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剂量，形式，标签，给药途径和上市期限。

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
Naloxegol草酸	65年i14tnm33	1354744-91-4	MNYIRXLCPODKLG-VUTNLTPYSA-N

品牌处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Movantik	片剂，覆膜	12.5毫克/ 1	口服	阿斯利康制药有限公司	2015-03-06	2022-12-31
Movantik	片剂，覆膜	25毫克/ 1	口服	红山生物制药有限公司	2020-10-01	不适用
Movantik	片剂，覆膜	25毫克/ 1	口服	质量护理产品有限责任公司	2015-03-06	不适用
Movantik	平板电脑	25毫克	口服	奈特治疗公司	2015-08-27	不适用
Movantik	片剂，覆膜	12.5毫克/ 1	口服	红山生物制药有限公司	2020-10-01	不适用
Movantik	片剂，覆膜	25毫克/ 1	口服	阿斯利康制药有限公司	2015-03-06	2022-12-31
Movantik	平板电脑	12.5毫克	口服	奈特治疗公司	2015-08-27	不适用
Movantik	片剂，覆膜	25毫克/ 1	口服	艾维拉·麦肯南医院	2016-03-22	2017-05-24
Moventig	片剂，覆膜	25毫克	口服	协和麒麟控股有限公司	2016-09-08	不适用
Moventig	片剂，覆膜	25毫克	口服	协和麒麟控股有限公司	2016-09-08	不适用

类别

ATC代码

A06AH03 -纳洛昔戈

• A06AH -外周阿片受体拮抗剂
• A06a -便秘药物
• A06 -治疗便秘的药物
• A -消化道和新陈代谢

药物类别

• 醇
• 消化道与代谢
• 生物碱
• 中枢神经系统药物
• 用于研究、工业或家庭环境的化合物必威国际app
• 细胞色素P-450 CYP2C19抑制剂
• 细胞色素P-450 CYP2C19抑制剂(弱)
• 细胞色素P-450 CYP2D6抑制剂
• 细胞色素P-450 CYP2D6抑制剂(强度未知)
• 细胞色素P-450 CYP3A底物
• 细胞色素P-450 CYP3A4底物
• 细胞色素P-450酶抑制剂
• 细胞色素P-450底物
• 便秘药物
• 乙烯乙二醇
• 乙二醇
• 杂环化合物，熔合环
• 大分子物质
• 其他胃肠道药物
• 鸦片生物碱
• 阿片拮抗剂
• 阿片类药物
• 外周神经系统制剂
• 外周阿片受体拮抗剂
• 菲
• 聚合物
• 感觉系统制剂

化学分类所提供的Classyfire

描述

这种化合物属于称为菲及其衍生物的一类有机化合物。这些是含有菲部分的多环化合物，这是一个三环芳香族化合物与三个非线性融合苯。

王国

有机化合物

超类

苯环型的

类

菲及其衍生物

子课

不可用

直接父

菲及其衍生物

选择父母

萘满/氯杀鼠灵/Aralkylamines/烷基芳醚/1-hydroxy-2-unsubstituted苯环型的/哌啶/叔醇/三烷基胺/环醇及其衍生物/1, 2-aminoalcohols /Oxacyclic化合物/二烷基醚/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物/碳氢化合物的衍生品

再展示5个

基

1, 2-aminoalcohol/1-hydroxy-2-unsubstituted苯环型的/酒精/烷基芳基醚/胺/Aralkylamine/芳香族杂多环化合物/Azacycle/氯杀鼠灵/循环酒精 /二烷基醚/醚/碳氢化合物的衍生物/有机氮化合物/有机氧化合物/Organoheterocyclic化合物/Organonitrogen化合物/Organooxygen化合物/Organopnictogen化合物/Oxacycle/菲/哌啶/叔醇/叔脂肪胺/叔胺/萘满

显示16个

分子框架

芳香杂多环化合物

外部描述符

叔醇、芳香醚、酚类、有机杂五环化合物、聚醚(CHEBI: 82975）

受影响的生物

• 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII

44 t7335bke

化学文摘号

854601-70-0

InChI关键

XNKCCCKFOQNXKV-ZRSCBOBOSA-N

InChI

InChI = 1 s / C34H53NO11 c1-3-9-35-10-8-33-30-26-4-5-27(36) 31(30) 46-32(33) 28(6-7-34(33岁,37)(35)- 29日)45-24-23-44-22-21-43-20-19-42-18-17-41-16-15-40-14-13-39-12-11-38-2 / h3-5, 28 - 29日,32岁的36-37H, 1, 6-25H2, 2 h3 / t28 - 29 + 32 - 33 - 34 + / mo / s1

国际命名

13(1、5 r, r, 14年代,17 s) -14 -(2、5、8、11、14、17日20-heptaoxadocosan-22-yloxy) 4 - (prop-2-en-1-yl) 12-oxa-4-azapentacyclo[9.6.1.0,¹¹³⁵,比上年¹⁷⁷,比上年¹⁸]octadeca-7, 9日11 (18)-triene-10 17-diol

微笑

COCCOCCOCCOCCOCCOCCOCCO [C@H] 1 CC (C@@) 2 (O) [C@H] 3 cc4 = CC = C (O) C5 = C4 (C@@) 2 (CCN3CC = C) [C@H] 1 o5

参考文献

一般引用

1. Leonard J, Baker DE:纳洛昔戈:阿片类药物引起的慢性非癌性疼痛便秘的治疗。Ann Pharmacother. 2015 Mar;49(3):360-5。doi: 10.1177 / 1060028014560191。Epub 2014年12月3日［文章］
2. Anantharamu T, Sharma S, Gupta AK, Dahiya N, Singh Brashier DB, Sharma AK: Naloxegol:首次口服外周作用mu阿片类受体拮抗剂治疗阿片类诱导便秘。中国药物学杂志。2015 july - sep;6(3):188-92。0976 - 500 - x.162015 doi: 10.4103 /。［文章］
3. 琼斯R, Prommer E, Backstedt D:纳洛昔戈:阿片类药物诱导便秘的一种新疗法。2015年7月6日，Am J Hosp Palliat Care。pii: 1049909115593937。［文章］

外部链接

KEGG药物

D10479

PubChem化合物

56959087

PubChem物质

310264993

ChemSpider

28651656

RxNav

1551777

ChEBI

82975

ChEMBL

CHEMBL2219418

锌

ZINC000095564694

Drugs.com

Drugs.com药物页面

维基百科

Naloxegol

FDA的标签

下载 (530 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	主动不招聘	治疗	术后疼痛	1
4	完成	治疗	阿片类药物引起便秘(OIC)	1
4	招聘	治疗	药物性便秘	1
4	终止	预防	便秘	2
4	终止	治疗	癌症/便秘/疼痛	1
3.	完成	治疗	阿片类药物引起便秘(OIC)	4
3.	完成	治疗	术后肠梗阻(心脏术后便秘)	1
3.	招聘	治疗	大脑受伤,	1
3.	终止	治疗	阿片类药物引起便秘(OIC)	1
3.	撤销	治疗	便秘/危重病人	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
平板电脑	口服	12.5毫克
平板电脑	口服	25毫克
片剂，覆膜	口服	12.5毫克/ 1
片剂，覆膜	口服	25毫克/ 1
片剂，覆膜	口服	12.5毫克
片剂，覆膜	口服	25毫克

价格

不可用

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)	地区
US8067431	没有	2011-11-29	2024-12-16
US8617530	没有	2013-12-31	2022-10-18
US7056500	没有	2006-06-06	2024-06-29
US7662365	没有	2010-02-16	2022-10-18
US9012469	没有	2015-04-21	2032-04-02
US7786133	没有	2010-08-31	2027-12-19

属性

状态

固体

实验属性

不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.0566毫克/毫升	ALOGPS
logP	1.73	ALOGPS
logP	1.36	ChemAxon
日志	-4.1	ALOGPS
pKa(最强酸性)	10.14	ChemAxon
pKa(最强基础)	8.54	ChemAxon
生理上的电荷	1	ChemAxon
氢受体计数	12	ChemAxon
氢供体数量	2	ChemAxon
极表面积	126.772	ChemAxon
可旋转键数	24	ChemAxon
折射性	171.68米3.·摩尔－1	ChemAxon
极化率	72.873.	ChemAxon
环数	5	ChemAxon
生物利用度	0	ChemAxon
五原则	没有	ChemAxon
Ghose用过滤器	没有	ChemAxon
Veber法则	没有	ChemAxon
MDDR-like规则	是的	ChemAxon

ADMET预测特征

不可用

光谱

质谱仪(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测MS/MS谱- 10V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测质谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型

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细节 1.mu型阿片受体

种类

蛋白质

生物

人类

药理作用

是的

行动

拮抗剂

通用函数

电压门控钙通道活性

特定的功能

内源性阿片受体，如-内啡肽和内啡肽。受体的天然和合成阿片类药物，包括吗啡，海洛因，DAMGO，芬太尼，埃托啡，丁丙诺啡和美沙酮…

基因名字

OPRM1

Uniprot ID

P35372

Uniprot名字

mu型阿片受体

分子量

44778.855哒

参考文献

1. Leonard J, Baker DE:纳洛昔戈:阿片类药物引起的慢性非癌性疼痛便秘的治疗。Ann Pharmacother. 2015 Mar;49(3):360-5。doi: 10.1177 / 1060028014560191。Epub 2014年12月3日［文章］

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药物创建于2015年5月4日23:26 /更新于2022年8月4日14:16