识别
- 总结
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Aflibercept是一种血管内皮生长因子(VEGF)抑制剂，用于治疗新生血管性(湿)年龄相关性黄斑变性(AMD)，各种类型的黄斑水肿和糖尿病性视网膜病变。
- 品牌名称
-
Eylea, Zaltrap
- 通用名称
- Aflibercept
- 药物库登录号
- DB08885
- 背景
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Aflibercept是一种重组蛋白，由两个人血管内皮生长因子(VEGF)受体的结合域与人免疫球蛋白γ 1 (IgG1)的Fc区融合而成。Aflibercept是一种二聚体糖蛋白，蛋白分子量为96.9千克道尔顿(kDa)。它含有大约15%的糖基化，总分子量为115 kDa。由初级序列预测的每条多肽链上的所有5个假定的n -糖基化位点都可以被碳水化合物占据，并表现出一定程度的链异质性，包括末端唾液酸残基的异质性，除了与Fc结构域相关的单个非唾液酸化位点。Aflibercept，作为一种眼科药物，被用于治疗视网膜中央静脉阻塞(CRVO)和新生血管性老年性黄斑变性(AMD)后的黄斑水肿。Ziv-aflibercept，商标名为Zaltrap，是一种用于治疗转移性结直肠癌的注射剂。FDA于2011年11月18日批准，EMA于2012年11月批准。
- 类型
- 生物技术
- 组
- 批准
- 生物分类
-
蛋白质疗法
融合蛋白 - 蛋白质化学式
- C4318H6788N1164O1304年代32
- 平均体重
- 115000.0 Da(含糖基化)
- 序列
-
aflibercept SDTGRPFVEMYSEIPEIIHMTEGRELVIPCRVTSPNITVTLKKFPLDTLIPDGKRIIWDS RKGFIISNATYKEIGLLTCEATVNGHLYKTNYLTHRQTNTIIDVVLSPSHGIELSVGEKL vlnctartelnvgidfnweypsskhqhkklvnrdlktqsgsemkflstltidgvtrsdq GLYTCAASSGLMTKKNSTFVRVHEKDKTHTCPPCPAPELLGGPSVFLFPPKPKDTLMISR tpevtcvdvshedpevkfnwyvdgvevhnaktkpreeqynstyrvvsvltvlhdwln gkeykckvsnkalpapiektiskakgqprepqvytlppsrdeltkttppvldsdgsfflyskltvksrwqqgnvfscsvmhealhnh YTQKSLSLSPG的蛋白质序列
下载FASTA格式 - 同义词
-
- Aflibercept
- Aflibercept(基因重组)
- Ziv-aflibercept
- 外部id
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- 大街0005
- 大街005
- ave - 0005
- AVE0005
- 湾86 - 5321
- 湾- 865321
- bay86 - 5321
药理学
- 指示
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该眼药用于治疗新生血管性(湿性)老年性肌肉变性(AMD)和视网膜中央静脉闭塞(CRVO)后的黄斑水肿。全身注射，被称为ziv-aflibercept，联合5-氟尿嘧啶，亚叶酸钙，伊立替康(FOLFIRI)，用于治疗对奥沙利铂耐药或在奥沙利铂治疗后进展的转移性结直肠癌。
降低药物开发失败率构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。 - 相关条件
- 禁忌症和黑盒子警告
-
避免危及生命的药物不良事件提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害的风险，等等。避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。 - 药效学
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与贝伐单抗、雷比单抗等抗vegf药物相比，aflibercept与VEGF-A的结合亲和力更高(Kd = 0.5 pM)。
- 作用机制
-
Ablibercept是一种重组融合蛋白，作为配体，血管内皮生长因子- a (VEGF-A)和胎盘生长因子(PIGF)的诱饵受体。它阻止这些配体与内皮受体VEGFR-1和VEGFR-2结合，抑制新生血管和降低血管通透性。这最终将减缓视力丧失或转移性结直肠癌的进展。
目标 行动 生物 一个血管内皮生长因子A 粘结剂人类 一个胎盘生长因子 粘结剂人类 一个血管内皮生长因子B 粘结剂人类 - 吸收
-
在湿性AMD和CRVO患者中，平均峰值血浆浓度(Cmax)分别为0.02 mcg/mL和0.05 mcg/mL。这些浓度在1 ~ 3天内达到。每4周反复静脉注射Aflibercept没有累积。
- 配送量
-
静脉注射阿哌西普后，分布容积为6 L。
- 蛋白结合
-
不可用
- 新陈代谢
-
因为aflibercept是一种蛋白质，它有望通过蛋白质水解分解成更小的肽和氨基酸。细胞色素P450酶系统不参与阿伯西普的代谢。
- 淘汰路线
-
通过肾脏和肝脏
- 半衰期
-
玻璃体内半衰期= 7.13天;静脉注射2 ~ 4mg /kg剂量后，游离阿伯西普在血浆中的终末消除半衰期为5 ~ 6天。
- 间隙
-
当癌症患者每2或3周服用2- 9mg /kg时;1小时静脉输注aflibercept典型估计清除率为:游离aflibercept (CLf)的CL = 0.88 L/d;限用阿伐西普的CL (CLf) = 0.19 L/天;如果患者有低白蛋白或高碱性磷酸酶水平，清除游离aflibercept更快。
- 的不利影响
-
改进决策支持和研究结果必威国际app有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。必威国际app - 毒性
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对于所有玻璃体内的VEGF抑制剂，中风和心肌梗死的风险增加。眼压也可能升高。静脉用药时，最常见的不良反应为白细胞减少、腹泻、中性粒细胞减少、蛋白尿、AST升高、口炎、疲劳、血小板减少、ALT升高、高血压、体重下降、食欲下降、鼻出血、腹痛、发音困难、血清肌酐升高、头痛。
- 通路
- 不可用
- 药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
- 不可用
的相互作用
- 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。
药物 交互 整合药物之间
软件中的交互Alendronic酸 阿弗里西普联合阿仑膦酸可增加颌骨骨坏死和抗血管生成的风险或严重程度。 Clodronic酸 阿弗里西普联合氯膦酸可增加颌骨骨坏死和抗血管生成的风险或严重程度。 羟乙磷酸 阿弗里西普联合依替膦酸可增加颌骨骨坏死和抗血管生成的风险或严重程度。 Ibandronate 阿弗里西普联合伊本膦酸酯可增加颌骨骨坏死和抗血管生成的风险或严重程度。 Pamidronic酸 阿弗里西普联合帕米膦酸可增加颌骨骨坏死和抗血管生成的风险或严重程度。 Risedronic酸 阿弗里西普联合利塞膦酸可增加颌骨骨坏死和抗血管生成的风险或严重程度。 Tiludronic酸 阿伯西普联合替鲁龙酸可增加颌骨骨坏死和抗血管生成的风险或严重程度。 Zoledronic酸 阿弗里西普联合唑来膦酸可增加颌骨骨坏死和抗血管生成的风险或严重程度。 - 食物相互作用
- 没有发现相互作用。
产品
-
来自全球10多个地区的药品信息我们的数据集提供批准的产品信息，包括:
剂量，形式，标签，给药途径和上市期限。获取全球10多个地区的药品信息。 - 品牌处方产品
-
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 Eylea 注入,解决方案 40毫克/毫升 Intravitreal 拜耳公司 2016-09-08 不适用 欧盟 
Eylea 解决方案 2 mg / 0.05 mL Intravitreal 拜耳 2013-12-23 不适用 加拿大 
Eylea 解决方案 2 mg / 0.05 mL Intravitreal 拜耳 2020-11-17 不适用 加拿大 Eylea 注入,解决方案 40毫克/毫升 Intravitreal 拜耳公司 2016-09-08 不适用 欧盟 Eylea 注入,解决方案 40毫克/ 1毫升 Intravitreal Regeneron制药公司 2011-11-21 不适用 我们 
Zaltrap 注射，溶液，浓缩 25毫克/毫升 静脉注射 赛诺菲安万特集团 2016-09-08 不适用 欧盟 Zaltrap 解决方案,集中 100毫克/毫升 静脉注射 赛诺菲-安万特美国有限公司 2012-08-03 不适用 我们 Zaltrap 解决方案 100毫克/ 4毫升 静脉注射 赛诺菲-安万特 2014-05-08 2020-07-13 加拿大 Zaltrap 注射，溶液，浓缩 25毫克/毫升 静脉注射 赛诺菲安万特集团 2016-09-08 不适用 欧盟 Zaltrap 注射，溶液，浓缩 25毫克/毫升 静脉注射 赛诺菲安万特集团 2016-09-08 不适用 欧盟
类别
- ATC代码
- S01LA05 - Aflibercept L01XX44 - Aflibercept
- 药物类别
- 化学分类所提供的Classyfire
-
- 描述
- 不可用
- 王国
- 有机化合物
- 超类
- 有机酸
- 类
- 羧酸及其衍生物
- 子课
- 氨基酸，多肽和类似物
- 直接父
- 肽
- 选择父母
- 不可用
- 基
- 不可用
- 分子框架
- 不可用
- 外部描述符
- 不可用
- 受影响的生物
-
- 人类和其他哺乳动物
化学标识符
- UNII
- 15 c2vl427d
- 化学文摘号
- 862111-32-8
参考文献
- 一般引用
-
- Freund KB, Mrejen S, Gallego-Pinazo R:新血管性年龄相关性黄斑变性的药物治疗进展。药物学专家意见。2013 Jun;14(8):1017-28。doi: 10.1517 / 14656566.2013.787410。Epub 2013年4月8日［文章］
- Thai HT, veyratl - follet C, Mentre F, Comets E:游离和结合型aflibercept在晚期实体瘤患者中的群体药代动力学分析。中华癌症杂志，2013年7月;72(1):167-80。doi: 10.1007 / s00280 - 013 - 2182 - 1。Epub 2013 5月15日。［文章］
- 外部链接
-
- KEGG药物
- D09574
- PubChem物质
- 347910379
- 1232150
- ChEMBL
- CHEMBL1742982
- RxList
- RxList药物页面
- Drugs.com
- Drugs.com药物页面
- 维基百科
- Aflibercept
- FDA的标签
-
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- 化学物质
-
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临床试验
- 临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
阶段 状态 目的 条件 数 4 主动不招聘 治疗 糖尿病性黄斑水肿 2 4 完成 其他 湿性黄斑变性 1 4 完成 预防 糖尿病性黄斑水肿 1 4 完成 治疗 年龄相关性黄斑变性 5 4 完成 治疗 年龄相关性黄斑变性/息肉样脉络膜血管病(PCV) 1 4 完成 治疗 AMD(尽管每月进行玻璃体内抗vegf治疗，但仍持续或反复积液) 1 4 完成 治疗 抗血管内皮生长因子/黄斑变性 1 4 完成 治疗 视网膜分支静脉阻塞/视网膜中央静脉阻塞(CRVO)/糖尿病性黄斑水肿/视网膜静脉阻塞 1 4 完成 治疗 视网膜中央静脉阻塞(CRVO) 2 4 完成 治疗 脉络膜视网膜血管病 1
药物经济学
- 制造商
-
不可用
- 外包商
-
不可用
- 剂型
-
形式 路线 强度 注射 Intravitreal 注入,解决方案 Intravitreal 40毫克/ 1毫升 解决方案 Intravitreal 2 mg / 0.05 mL 注入,解决方案 Intravitreal 40毫克/毫升 注入,解决方案 Intravitreal 注入,解决方案 Intravitreal 2.0毫克/ 50恢复期 解决方案 眼内 2毫克 注射 静脉注射 注射，溶液，浓缩 静脉注射 25毫克/ 1毫升 注射，溶液，浓缩 静脉注射 25毫克/毫升 注射，溶液，浓缩 静脉注射;注射用药物的 25毫克/毫升 解决方案 静脉注射 100毫克/ 4毫升 解决方案 静脉注射 200毫克/ 8毫升 解决方案,集中 静脉注射 100毫克/毫升 解决方案,集中 静脉注射 200毫克/ 8毫升 注射 注射用药物的 注射，溶液，浓缩 静脉注射 解决方案 静脉注射 25.0毫克/毫升 解决方案 眼科 40毫克/ 1毫升 - 价格
- 不可用
- 专利
-
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区 US7306799 没有 2007-12-11 2020-05-23 我们 US7531173 没有 2009-05-12 2026-02-02 我们 US7374758 没有 2008-05-20 2020-05-23 我们 US7608261 没有 2009-10-27 2027-06-14 我们 US7070959 没有 2006-07-04 2020-05-23 我们 US7374757 没有 2008-05-20 2020-05-23 我们
属性
- 状态
- 液体
- 实验属性
-
财产 价值 源 水溶度 > 100毫克/毫升 化学物质
目标
建立、预测和验证机器学习模型
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洞察和加速药物研究。必威国际app
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- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
粘结剂
- 通用函数
- 血管内皮生长因子受体结合
- 特定的功能
- 生长因子在血管生成、血管生成和内皮细胞生长中的活性。诱导内皮细胞增殖，促进细胞迁移，抑制细胞凋亡，诱导细胞通透性。
- 基因名字
- VEGFA
- Uniprot ID
- P15692
- Uniprot名字
- 血管内皮生长因子A
- 分子量
- 27042.205哒
参考文献
- Browning DJ, Kaiser PK, Rosenfeld PJ, Stewart MW: Aflibercept治疗老年性黄斑变性:改变游戏规则还是安静的补充?中华眼科杂志。2012年8月;154(2):222-6。doi: 10.1016 / j.ajo.2012.04.020。［文章］
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
粘结剂
- 通用函数
- 肝素结合
- 特定的功能
- 生长因子参与血管生成和内皮细胞生长，促进其增殖和迁移。它与受体FLT1/VEGFR-1结合。异构体PlGF-2结合NRP1/neuropilin-1和NR…
- 基因名字
- PGF
- Uniprot ID
- P49763
- Uniprot名字
- 胎盘生长因子
- 分子量
- 24788.45哒
参考文献
- Browning DJ, Kaiser PK, Rosenfeld PJ, Stewart MW: Aflibercept治疗老年性黄斑变性:改变游戏规则还是安静的补充?中华眼科杂志。2012年8月;154(2):222-6。doi: 10.1016 / j.ajo.2012.04.020。［文章］
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
粘结剂
- 通用函数
- 血管内皮生长因子受体1结合
- 特定的功能
- 内皮细胞生长因子。VEGF-B167结合肝素和神经素-1，而VEGF-B186与神经素-1的结合受蛋白质水解调节。
- 基因名字
- VEGFB
- Uniprot ID
- P49765
- Uniprot名字
- 血管内皮生长因子B
- 分子量
- 21601.56哒
参考文献
- Browning DJ, Kaiser PK, Rosenfeld PJ, Stewart MW: Aflibercept治疗老年性黄斑变性:改变游戏规则还是安静的补充?中华眼科杂志。2012年8月;154(2):222-6。doi: 10.1016 / j.ajo.2012.04.020。［文章］
创建于2013年5月24日21:16 /更新于2022年10月29日18:58