识别
- 总结
-
Ulipristal是一种选择性孕酮受体调节剂，用于无保护性交后或计划的避孕方法失败时的紧急避孕。
- 品牌名称
-
Ella, Ellaone, Esmya
- 通用名称
- Ulipristal
- 药物库登录号
- DB08867
- 背景
-
乌立普司托是一种选择性孕酮受体调节剂，用于紧急避孕(Ella)和治疗子宫肌瘤(Fibristal)。它是19-去甲孕酮的衍生物，在孕酮受体上具有拮抗和部分激动剂活性。它也与糖皮质激素受体结合，但与米非司酮(孕酮受体拮抗剂)相比，乌利普司托耐受性更强，糖皮质激素活性更低，结合亲和力更好。
由于与传统的左炔诺孕酮或Yuzpe方案相比，乌立普司托具有更好的疗效和类似的副作用，目前被推荐作为紧急避孕的一线治疗。ulipristal的确切作用机制目前仍存在争议，尽管有证据表明它是通过抑制排卵发挥作用的。最近的一项系统综述称，大多数现有证据表明，它对排卵有抑制作用，而不是对子宫内膜有受精后影响，由于与堕胎相关的伦理问题，这一问题一直备受争议(Rosato et al, 2016)。然而，目前和正在进行的关于该药物作为紧急避孕药的作用机制的研究继续提供了必威国际app潜在的可信证据，即ulipristal实际上可能引起子宫内膜的活性，从而阻止胚胎着床10，11，12．
- 类型
- 小分子
- 组
- 批准
- 结构
-
- 重量
-
平均:433.592
单一同位素的:433.261693991 - 化学公式
- C28H35没有3.
- 同义词
-
- Ulipristal
- 外部id
-
- 国开行2914
- 国开行- 2914
- CDB2914
药理学
- 指示
-
作为Ella产品(在加拿大和美国可买到)，ulipristal适用于在无保护性交后作为紧急避孕措施使用，或在无保护性交后120小时(5天)内使用，或已知或怀疑避孕失败后使用。作为Fibristal产品(在加拿大可买到)，ulipristal用于治疗成年妇女子宫肌瘤的体征和症状。
降低药物开发失败率构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。 - 相关条件
- 相关的治疗
- 禁忌症和黑箱警告
-
避免危及生命的不良药物事件改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害风险，等等。避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。 - 药效学
-
Ulipristal是一种选择性、可逆性孕激素受体调节剂，其组织靶点包括子宫、子宫颈、卵巢和下丘脑。乌立普司托可作为孕酮存在或不存在时的激动剂或拮抗剂，取决于组织靶。如果给予卵泡中期，卵泡生长发育被延迟和雌二醇浓度下降。如果在黄体生成素达到峰值的时候给药，卵泡破裂会推迟几天。如果给予黄体早期，可以观察到子宫内膜厚度的减少。
- 作用机理
-
关于ulipristal的确切作用机制一直争论不休标签9，10，11，12．一方面，大多数官方处方信息标签、专著和先前的研究表明，ulipristal作为一种紧急避孕药，其主要作用机制是通过抑制促黄体生成素的激增来抑制或延迟排卵，从而推迟卵泡破裂必威国际app9，13，16．
相反，一些有关ulipristal作为紧急避孕药的作用机制的最新调查表明，它主要是通过阻止胚胎着床而不是阻止排卵来发挥作用的10，11，12．尽管先前的研究表明，优立普斯坦在本质上具有与安慰剂相同的防止排卵的能力。在排卵前1 - 2天的LH高峰期间使用时，该药物仍表现出稳定和持续的高避孕效果，约为>=80%10．Subsequently, current studies attempt to investigate how ulipristal could elicit emergency contraception via ovulation prevention under circumstances where ovulation had already clearly been observed10，11，12．Endometrial biopsy samples studied from such circumstances in such investigations subsequently show that the administered ulipristal causes endometrial tissue to become inhospitable and unsuitable for embryo implantation where a variety of genes characteristic of receptive, pro-gestational endometrium are downregulated10，11，12．
Nevertheless, most if not all proposed mechanisms commonly agree that ulipristal ultimately demonstrates its pharmacological effects by binding to human progesterone receptors and prevents natural, endogenous progesterone from occupying such receptors9，13，16，10，11，12．然而，无论如何，考虑到目前和正在进行的关于ulipristal防止胚胎着床能力的研究，该药物可能引起受精后效应的必威国际app概念可能会引起关于使用ulipristal的警告和/或伦理辩论，因为它具有潜在的堕胎活性9，10，11，12, which is considered to be on par or equipotent to that of mifepristone15．然而，应该注意的是，一些处方信息，如美国FDA用于紧急避孕的ulipristal标签，自2018年以来包含了新的补充注释，直接警告ulipristal不用于终止现有妊娠，并暗示使用ulipristal可能导致子宫内膜改变，可能影响植入和有助于疗效标签．
在肌瘤的治疗中，乌立普斯塔已被证明可以通过抑制细胞增殖和诱导细胞凋亡来直接作用于肌瘤，减少其大小。
目标 行动 生物 一个孕激素受体 调制器人类 一个糖皮质激素受体 拮抗剂人类 U雄性激素受体 不可用 人类 - 吸收
-
Tmax，健康受试者，单次口服剂量= 60-90分钟;Cmax，健康受试者，单次口服剂量= 176±89 ng/mL;AUC(0-∞)，健康受试者，单次口服剂量= 556±260 ng·h/mL;
- 分布量
-
不可用
- 蛋白结合
-
与血浆蛋白结合，如白蛋白、α - 1-酸性糖蛋白、脂蛋白(VLDL、LDL和HDL-由于其亲脂性)
- 新陈代谢
-
Ulipristal is metabolized by CYP3A4 and to a lesser extent by CYP1A2 into mono-demethylated (active) and di-methylated (inactive) metabolites.
- 消除路线
-
不可用
- 半衰期
-
平均消除半衰期，单次口服剂量，健康受试者= 32.4±6.3小时
- 间隙
-
平均口腔清除率，单次口服剂量，健康受试者(CL/F) = 76.8±64.0L/h
- 的不利影响
-
改善决策支持和研究成果必威国际app有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，发生率。利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app - 毒性
-
不可用
- 通路
- 不可用
- 药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
- 不可用
的相互作用
- 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
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药物 交互 整合药物之间
软件中的交互Abametapir 乌立普司托与阿维他匹合用可提高血清浓度。 Abciximab The therapeutic efficacy of Abciximab can be decreased when used in combination with Ulipristal. 苊香豆醇 阿辛诺可玛尔与乌立普斯特合用可降低疗效。 对乙酰氨基酚 The metabolism of Ulipristal can be increased when combined with Acetaminophen. 乙酰唑胺 乌立普司托与乙酰唑胺合用可提高其代谢。 Acetohexamide 乙酰六甲酯与乌立普斯特合用可降低疗效。 Alpelisib 乌立普斯特与阿普利西布合用可提高其代谢。 溶栓 阿替普酶与乌立普斯托合用可降低疗效。 氨鲁米特 乌立普斯特与氨基葡萄糖酰亚胺联用可提高其代谢。 胺碘酮 乌立普司托与胺碘酮合用可降低其代谢。 - 食物相互作用
-
- 带或不带食物服用。高脂肪食物增加药物吸收，但没有到临床显著程度。
产品
-
来自全球10多个地区的药品信息我们的数据集提供批准的产品信息，包括:
剂量、剂型、标签、给药途径和销售期限。获取全球10多个地区的药品信息。 - 产品的成分
-
成分 UNII 中科院 InChI关键 Ulipristal醋酸 YF7V70N02B 126784-99-4 OOLLAFOLCSJHRE-ZHAKMVSLSA-N - 品牌处方产品
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的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 艾拉 平板电脑 30毫克/ 1 口服 阿特维斯制药公司 2010-08-13 2013-12-27 我们 
艾拉 平板电脑 30毫克/ 1 口服 CENEXI HSC 2020-05-11 不适用 我们 艾拉 平板电脑 30毫克/ 1 口服 A-S药物解决方案 2020-05-11 不适用 我们 艾拉 平板电脑 30毫克/ 1 口服 Afaxys制药有限公司 2010-08-13 不适用 我们 艾拉 平板电脑 30毫克/ 1 口服 A-S药物解决方案 2010-08-13 不适用 我们 艾拉 平板电脑 30毫克/ 1 口服 Rpk制药公司 2010-08-13 不适用 我们 艾拉 平板电脑 30毫克/ 1 口服 Rpk制药公司 2020-05-11 不适用 我们 艾拉 平板电脑 30毫克 口服 HRA制药实验室 2015-09-01 不适用 加拿大 
艾拉 平板电脑 30毫克/ 1 口服 美国HRA制药公司 2020-05-11 不适用 我们 仍然有效 平板电脑 30毫克 口服 HRA制药实验室 2020-12-16 不适用 欧盟 
类别
- ATC代码
- G03AD02 — Ulipristal Ulipristal
- 药物类别
- 化学分类所提供的Classyfire
-
- 描述
- This compound belongs to the class of organic compounds known as 20-oxosteroids.These are steroid derivatives carrying a C=O group at the 20-position of the steroid skeleton.
- 王国
- 有机化合物
- 超类
- 脂类和类脂分子
- 类
- 类固醇及类固醇衍生物
- 子课
- Oxosteroids
- 直接父
- 20-oxosteroids
- 选择父母
- 3-oxosteroids/17-hydroxysteroids/Dialkylarylamines/苯胺和取代苯胺/Cyclohexenones/叔醇/阿尔法羟基酮/环醇及其衍生物/Organopnictogen化合物/有机氧化物 再看一遍
- 基
- 17-hydroxysteroid/20-oxosteroid/3-oxosteroid/酒精/阿尔法羟基酮/胺/苯胺或取代苯胺/芳香均多环化合物/苯环型的/羰基 再看17个
- 分子框架
- 芳香均多环化合物
- 外部描述符
- 不可用
- 受影响的生物
-
- 人类和其他哺乳动物
化学标识符
- UNII
- 6 j5j15q2x8
- 化学文摘号
- 159811-51-5
- InChI关键
- HKDLNTKNLJPAIY-WKWWZUSTSA-N
- InChI
-
InChI = 1 s / C28H35NO3 c1-17(30) 28(32) 14-13-25-23-11-7-19-15-21(31) 14-13-25-23-11-7-19-15-21(19) 26(23) 24(16-27(25日28)2)18-5-8-20(9-6-18)(3)29日4 / h5-6, 8日至9日,15日,第23 - 25,32 h, 7, 10 - 14, 16个h2, 1-4H3 / t23、24 + 25 - 27、28 / mo / s1
- 国际命名
-
r(10、11、14、15 s, r 17日)14-acetyl-17 -[4 -(二甲胺基)苯基]14-hydroxy-15-methyltetracyclo[8.7.0.0 ^{2, 7} 0 ^{11、15}]heptadeca-1, 6-dien-5-one
- 微笑
-
CN (C) C1 = CC = C (C = C1) [C@H] 1 C (C@@) 2 (C) [C@@H] (CC (C@) 2 (O) C (C) = O) [C@@H] 2 CCC3 = CC (= O) CCC3 = C12
参考文献
- 一般引用
-
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- 电子药物纲目:ellaOne(醋酸乌立普斯坦)30mg链接］
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- 欧洲药品管理局CHMP对埃拉酮(醋酸乌利普斯坦酯)的评估报告[文件］
- 紧急避孕药加拿大产品专论[文件］
- 外部链接
-
- KEGG药物
- D09567
- PubChem化合物
- 13559281
- PubChem物质
- 310264902
- ChemSpider
- 19349271
- 1005921
- ChEBI
- 71025
- ChEMBL
- CHEMBL2103846
- 锌
- ZINC000034089131
- RxList
- RxList药物页面
- Drugs.com
- Drugs.com药物页面
- 维基百科
- Ulipristal_acetate
- FDA的标签
-
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- 化学物质
-
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临床试验
- 临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
阶段 状态 目的 条件 数 4 完成 基础科学 避孕 2 4 完成 治疗 紧急避孕法 1 4 完成 治疗 诱导中期妊娠流产 1 4 完成 治疗 Uterine Fibroids (Leiomyomas) 1 4 招聘 预防 避孕 1 4 终止 治疗 月经大出血/Uterine Fibroids (Leiomyomas) 1 4 终止 治疗 Uterine Fibroids (Leiomyomas) 1 4 未知的状态 治疗 不正常的出血/月经大出血 1 4 未知的状态 治疗 子宫内膜异位 1 4 未知的状态 治疗 不孕不育 1
药物经济学
- 制造商
-
不可用
- 外包商
-
不可用
- 剂型
-
形式 路线 强度 涂膜片剂 口服 平板电脑 口服 30毫克 平板电脑 口服 30毫克/ 1 涂膜片剂 口服 30毫克 平板电脑 口服 30.00毫克 平板电脑 口服 平板电脑 口服 5毫克 - 价格
- 不可用
- 专利
-
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区 US8426392 没有 2013-04-23 2030-06-12 我们 US8962603 没有 2015-02-24 2030-06-12 我们 US9283233 没有 2016-03-15 2030-04-13 我们 US8735380 没有 2014-05-27 2029-02-20 我们 US8512745 没有 2013-08-20 2030-06-02 我们 US10159681 没有 2018-12-25 2030-04-13 我们 US9844510 没有 2017-12-19 2028-12-08 我们 US10772897 没有 2020-09-15 2030-04-13 我们
属性
- 状态
- 固体
- 实验属性
- 不可用
- 预测性能
-
财产 价值 源 水溶度 0.00943毫克/毫升 ALOGPS logP 4.45 ALOGPS logP 4.18 ChemAxon 日志 -4.7 ALOGPS pKa(最强酸性) 12.7 ChemAxon pKa(最强基础) 4.89 ChemAxon 生理上的电荷 0 ChemAxon 氢受体数量 4 ChemAxon 氢供体数 1 ChemAxon 极表面积 57.612 ChemAxon 可旋转键数 3. ChemAxon 折射性 129.29米3.·摩尔－1 ChemAxon 极化率 49.663. ChemAxon 环数 5 ChemAxon 生物利用度 1 ChemAxon 五人法则 是的 ChemAxon Ghose用过滤器 是的 ChemAxon Veber法则 没有 ChemAxon MDDR-like规则 没有 ChemAxon - ADMET预测特征
-
财产 价值 概率 人体肠道吸收 + 0.9964 血脑屏障 + 0.6396 Caco-2渗透 + 0.577 22基板 底物 0.6286 p -糖蛋白抑制剂I 抑制剂 0.9708 p -糖蛋白抑制剂 抑制剂 0.9321 肾脏有机阳离子转运蛋白 Non-inhibitor 0.799 CYP450 2C9衬底 Non-substrate 0.8337 CYP450 2D6衬底 Non-substrate 0.8848 CYP450 3A4衬底 底物 0.8312 CYP450 1A2衬底 Non-inhibitor 0.5677 CYP450 2C9抑制剂 Non-inhibitor 0.7078 CYP450 2D6抑制剂 Non-inhibitor 0.7827 CYP450 2C19抑制剂 Non-inhibitor 0.6021 CYP450 3A4抑制剂 抑制剂 0.7866 CYP450抑制性乱交 低CYP抑制性乱交 0.6633 艾姆斯测试 非AMES毒性 0.8603 致癌性 Non-carcinogens 0.7916 生物降解 无法生物降解 0.9933 大鼠急性毒性 2.6728 LD50, mol/kg 不适用 hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.9538 hERG抑制(预测因子II) Non-inhibitor 0.686
光谱
- 质谱仪(NIST)
- 不可用
- 光谱
-
光谱 光谱类型 飞溅的关键 预测MS/MS谱- 10V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 20V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 40V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 10V，阴性(带注释) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 20V，阴性(带注释) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 40V，阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
酶
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
没有
- 行动
-
底物
- 通用函数
- 维生素d3 25-羟化酶活性
- 特定的功能
- 细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中，这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它进行各种氧化反应…
- 基因名字
- CYP3A4
- Uniprot ID
- P08684
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 3A4
- 分子量
- 57342.67哒
参考文献
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
没有
- 行动
-
底物
- 通用函数
- 氧化还原酶活性，作用于配对供体，合并或减少分子氧，还原黄素或黄蛋白作为一个供体，合并一个氧原子
- 特定的功能
- 细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中，这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它氧化了各种结构上的…
- 基因名字
- CYP1A2
- Uniprot ID
- P05177
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 1A2
- 分子量
- 58293.76哒
参考文献
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航空公司
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
没有
- 行动
-
底物
- 通用函数
- 有毒物质结合
- 特定的功能
- 血清白蛋白是血浆的主要蛋白质，对水、Ca(2+)、Na(+)、K(+)、脂肪酸、激素、胆红素和药物具有良好的结合能力。它的主要功能是调节胶体…
- 基因名字
- 铝青铜
- Uniprot ID
- P02768
- Uniprot名字
- 血清白蛋白
- 分子量
- 69365.94哒
药物创建于2013年4月27日05:33 /更新于2022年8月04日14:16