左炔诺孕酮释放IUS和孕酮受体调节剂PRM CDB-2914对子宫平滑肌瘤的影响。

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马雄田，大原N，松尾H，徐强，陈W, Sitruk-Ware R, Johansson ED

左炔诺孕酮释放IUS和孕酮受体调节剂PRM CDB-2914对子宫平滑肌瘤的影响。

避孕。2007年6月;75(6增刊):S99-103。Epub 2007年3月21日。

PubMed ID

17531625 (查看PubMed

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摘要

我们发现，使用释放左炔诺孕酮的IUS可显著减少子宫内膜增生，显著增加子宫内膜凋亡;因此，它是有效的长期管理月经过多的子宫肌瘤妇女，因为明显减少月经过多。这促使我们描述孕酮(P(4))和孕酮受体调节剂(PRM) CDB2914对子宫肌瘤生长的影响。体外培养的子宫平滑肌瘤细胞和正常肌层细胞的研究表明，P(4)对平滑肌瘤细胞的增殖活性有促进作用，但对正常肌层细胞无促进作用。P(4)增加了平滑肌瘤细胞中EGF的表达，而E(2)增加了EGF- r的表达，说明P(4)和E(2)联合作用刺激了平滑肌瘤细胞的生长。P(4)可增加Bcl-2的表达，降低tnf - α的表达。与EGF的表达不同，IGF-I在平滑肌瘤细胞中的表达被P抑制(4)。以上结果提示，P(4)对平滑肌瘤生长具有双重作用:一是通过上调EGF和Bcl-2的表达刺激生长，二是通过下调细胞内IGF-I的表达抑制生长。相比之下，CDB2914抑制平滑肌瘤细胞增殖，刺激细胞凋亡，而不影响正常肌层细胞。CDB2914在平滑肌瘤细胞中抑制血管内皮生长因子和肾上腺髓质素的表达，而在正常肌层细胞中无抑制作用。 The cell type-specific action of CDB2914 on leiomyoma cells, without affecting the surrounding normal myometrial cells, is meaningful for understanding the usefulness of CDB2914 in the medical treatment of uterine myomas.

引用本文的药库数据

药物

Ulipristal

药物靶点

药物	目标	种类	生物	药理作用	行动
Levonorgestrel	孕激素受体	蛋白质	人类	是的	调制器	细节