Lomitapide

识别

总结

Lomitapide微粒体甘油三酸酯转运蛋白抑制剂用于降低胆固醇与纯合子家族性高胆固醇血症(HoFH),减少心血管疾病如心肌梗死和中风的风险。

品牌名称

Juxtapid, Lojuxta

通用名称

Lomitapide

DrugBank加入数量

DB08827

背景

Lomitapide是微粒体甘油三酸酯转运蛋白(MTP)抑制剂用于纯合子家族性高胆固醇血症(HoFH)患者。这是销售的名字Juxtapid (R)。

类型

小分子

组

批准,临床实验

结构

3 d

类似的结构

重量: 平均:693.7204
单一同位素的:693.278996673
化学公式: C₃₉H₃₇F₆N₃O₂

同义词

Lomitapida
Lomitapide
Lomitapidum

外部id

AEGR 733
aegr - 733
aegr - 773
201038年百时美施贵宝
bms - 201038 - 01
bms - 201038 - 04

药理学

指示

用于纯合子家族性高胆固醇血症(HoFH)患者降低低密度脂蛋白胆固醇(低密度脂蛋白),总胆固醇(TC)、载脂蛋白B (apo B),非高密度脂蛋白胆固醇(non-HDL-C)。

减少药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。

看看

构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。

看看

相关条件

纯合子家族性高胆甾醇血(HoFH)

禁忌症和黑箱警告

避免致命的药物不良事件

提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。

了解更多

避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。

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药效学

Lomitapide直接抑制微粒体甘油三酸酯转运蛋白(MTP)。

的作用机制

内质网腔内,lomitapide抑制微粒体甘油三酸酯转运蛋白(MTP),从而防止载脂蛋白B的形成,因此,VLDL的形成和乳糜微粒。总之,这导致减少低密度脂蛋白胆固醇。

目标	行动	生物
一个微粒体大亚基甘油三酸酯转运蛋白	拮抗剂	人类

吸收

在健康患者,最大lomitapide浓度的时间大约是6小时的单剂量60毫克。Lomitapide有近似的绝对生物利用度为7%。

的体积分布

稳态分布量大约是985 - 1292 L。

蛋白结合

血浆蛋白结合约为99.8%

新陈代谢

Lomitapide主要由CYP3A4代谢活性代谢物,M1, M3。CYP酶代谢lomitapide在小程度上包括CYP 1 a2, 2 b6, 2 c8, 2 c19。

路线的消除

约52.9 - -59.5%是消除尿液和粪便33.4 - -35.1%将被淘汰。

半衰期

Lomitapide半衰期约为39.7小时。

间隙

不可用

的不利影响

提高决策支持与研究成果必威国际app

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

了解更多

改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。必威国际app

了解更多

毒性

在怀孕不当,中度到重度肝功能不全(儿童类别B或C),可能发生严重的胃肠道不良反应。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间在您的软件的交互
Abametapir	的血清浓度Lomitapide时可以增加与Abametapir相结合。
Abatacept	的新陈代谢Lomitapide结合Abatacept时可以增加。
Abemaciclib	的血清浓度Abemaciclib时可以增加与Lomitapide相结合。
Acalabrutinib	的新陈代谢Lomitapide结合Acalabrutinib时可以减少。
苊香豆醇	苊香豆醇的血清浓度时可以增加与Lomitapide相结合。
对乙酰氨基酚	的新陈代谢Lomitapide时可以减少与对乙酰氨基酚相结合。
乙酰唑胺	的新陈代谢时可以减少Lomitapide结合乙酰唑胺。
Adalimumab	的新陈代谢Lomitapide结合Adalimumab时可以增加。
Afatinib	的血清浓度Afatinib时可以增加与Lomitapide相结合。
阿苯达唑	的新陈代谢时可以减少Lomitapide结合阿苯达唑。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

了解更多

食物相互作用

避免葡萄柚产品。
带食物。食物减少胃肠道副作用的风险。

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
Lomitapide甲磺酸	X4S83CP54E	202914-84-9	QKVKOFVWUHNEBX-UHFFFAOYSA-N

国际/其他品牌

Lojuxta

品牌名称的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Juxtapid	胶囊	5毫克/ 1	口服	Amryt制药DAC	2013-01-03	不适用
Juxtapid	胶囊	20毫克	口服	Amryt制药DAC	2014-05-06	不适用
Juxtapid	胶囊	60毫克/ 1	口服	Amryt Pharmaceutcials DAC	2013-01-03	2020-09-25
Juxtapid	胶囊	20毫克/ 1	口服	Amryt制药DAC	2013-01-03	不适用
Juxtapid	胶囊	10毫克	口服	Amryt制药DAC	2014-05-06	不适用
Juxtapid	胶囊	40毫克/ 1	口服	Amryt Pharmaceutcials DAC	2013-01-03	2020-09-25
Juxtapid	胶囊	10毫克/ 1	口服	Amryt制药DAC	2013-01-03	不适用
Juxtapid	胶囊	5毫克	口服	Amryt制药DAC	2014-05-06	不适用
Juxtapid	胶囊	30毫克/ 1	口服	Amryt制药DAC	2013-01-03	不适用
Lojuxta	胶囊	20毫克	口服	Amryt制药DAC	2021-02-11	不适用

类别

ATC代码

C10AX12——Lomitapide

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于有机化合物的类称为芴。这些化合物含有芴基,包含两个苯环上连接通过一个环戊烷、环戊烯、或cyclopenta-1 3-diene。
王国: 有机化合物
超类: 苯环型的
类: 芴
子课: 不可用
直接父: 芴
选择父母: 联苯和衍生品/Trifluoromethylbenzenes/苯甲酰胺/苯甲酰衍生物/Aralkylamines/哌啶/脂肪酸酰胺/氨基酸和衍生品/二羧酸酰胺/三烷基胺

显示7多
基: 氟烷基/卤代烷/胺/氨基酸或衍生品/Aralkylamine/芳香heteropolycyclic化合物/Azacycle/苯甲酰胺/苯甲酸或衍生品/苯甲酰

显示23日更
分子框架: 芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符: 芴,哌啶,苯甲酰胺(trifluoromethyl)苯(CHEBI: 72297)

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: 82年kub0583f
化学文摘号: 182431-12-5
InChI关键: MBBCVAKAJPKAKM-UHFFFAOYSA-N
InChI: InChI = 1 s / C39H37F6N3O2 c40-38(41、42) 25-46-36(50) 37(33-13-5-3-10-30(33) 31-11-4-6-14-34(31) 37) 21-7-8-22-48-23-19-28(20-24-48) 47胜35负(49)21-7-8-22-48-23-19-28 (32)26-15-17-27 (18-16-26)39 (43、44)45 / h1-6, 9到18、28 H, 7 - 8, 19-25H2, (H, 46岁,50)(H, 47岁,49)
国际命名: N - (2, 2, 2-trifluoroethyl) 9 - (4 - {4 - [4 - (trifluoromethyl)[1,1’联苯]2-amido] piperidin-1-yl}丁基)9 h-fluorene-9-carboxamide
微笑: FC (F) (F)数控(= O) C1 (CCCCN2CCC (CC2)数控(= O) C2 = C (C = CC = C2) C2 = CC = C (C = C2) C (F) (F) F) C2 = CC = CC = C2C2 = CC = CC = C12

引用

一般引用

Cuchel M,米格尔EA, du Toit塞隆H,布鲁姆DJ, Marais说广告,Hegele RA, Averna先生,Sirtori CR、沙PK, Gaudet D, Stefanutti C,豇豆属GB, du Plessis),改过的KJ, Sasiela WJ, Bloedon LT,雷德DJ:有效性和安全性的微粒体甘油三酸酯转运蛋白抑制剂纯合子家族性高胆甾醇血:患者随访时间,非盲、第三阶段的研究。柳叶刀》。2013年1月5;381 (9860):40-6。doi: 10.1016 / s0140 - 6736 (12) 61731 - 0。Epub 2012 11月2。(文章]
Cuchel M, Bloedon LT,斯扎帕里阿宝,Kolansky DM,沃尔夫ML, Sarkis博士,米勒JS, Ikewaki K, Siegelman ES,葛雷格再保险,雷德DJ:抑制微粒体甘油三酸酯转运蛋白家族性高胆固醇血症。郑传经地中海J。2007年1月11日,356 (2):148 - 56。(文章]
FDA批准的药物产品:Juxtapid (lomitapide)胶囊链接]

外部链接

KEGG药物: D09637
PubChem化合物: 9853053
PubChem物质: 175427108
ChemSpider: 8028764
BindingDB: 50098320
RxNav: 1364479
ChEBI: 72297年
ChEMBL: CHEMBL354541
锌: ZINC000027990463
网页: PA166114922
RxList: RxList药物页面
Drugs.com: Drugs.com药物页面
维基百科: Lomitapide

FDA的标签

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
3	完成	治疗	纯合子家族性高胆甾醇血(HoFH)	2
3	完成	治疗	原发性高胆固醇血症	1
3	招聘	治疗	纯合子家族性高胆甾醇血(HoFH)	1
3	撤销	治疗	纯合子家族性高胆甾醇血(HoFH)	1
2	完成	治疗	高胆固醇	3
2	完成	治疗	纯合子家族性高胆甾醇血(HoFH)	1
2	完成	治疗	高脂血症	1
1	完成	其他	阿托伐他汀对Lomitapide的药物动力学的影响	1
1	完成	其他	健康受试者(HS)	2
1	完成	其他	Intra-subject可变性的药物动力学	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
胶囊	口服	10毫克
胶囊	口服	10毫克/ 1
胶囊	口服	20毫克
胶囊	口服	20毫克/ 1
胶囊	口服	30毫克/ 1
胶囊	口服	40毫克/ 1
胶囊	口服	5毫克
胶囊	口服	5毫克/ 1
胶囊	口服	60毫克/ 1
胶囊,涂	口服	10毫克
胶囊,涂	口服	20毫克
胶囊,涂	口服	5毫克
胶囊	口服	30毫克
胶囊	口服	40毫克
胶囊	口服	60毫克

价格

不可用

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)
US5739135	没有	1998-04-14	2015-04-14
US5712279	没有	1998-01-27	2016-02-21
US6492365	没有	2002-12-10	2019-12-10
US8618135	没有	2013-12-31	2025-03-07
US7932268	没有	2011-04-26	2027-08-19
US9265758	没有	2016-02-23	2025-03-07
US9433617	没有	2016-09-06	2025-03-07
US9364470	没有	2016-06-14	2025-03-07
US9861622	没有	2018-01-09	2025-03-07
US10016404	没有	2018-07-10	2025-03-07
US10555938	没有	2020-02-11	2025-03-07

属性

状态

固体

实验属性

不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	8.88 e-05毫克/毫升	ALOGPS
logP	7.19	ALOGPS
logP	7.9	ChemAxon
日志	-6.9	ALOGPS
pKa最强(酸性)	12.27	ChemAxon
pKa最强(基本)	9.05	ChemAxon
生理上的电荷	1	ChemAxon
氢受体数	3	ChemAxon
氢供体数	2	ChemAxon
极地表面面积	61.44²	ChemAxon
可旋转键数	12	ChemAxon
折射性	181.73米³·摩尔¹	ChemAxon
极化率	68.13³	ChemAxon
数量的戒指	6	ChemAxon
生物利用度	0	ChemAxon
五个原则	没有	ChemAxon
Ghose用过滤器	没有	ChemAxon
Veber法则	没有	ChemAxon
MDDR-like规则	是的	ChemAxon

预测ADMET特性

不可用

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。必威国际app

了解更多

用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。必威国际app

了解更多

财产	测量	pH值	温度(°C)	引用
集成电路50 (nM)	0.8	N /一个	N /一个	A31140
集成电路50 (nM)	8	N /一个	N /一个	A31140/A31141

细节 1。微粒体大亚基甘油三酸酯转运蛋白

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 拮抗剂

通用函数: 蛋白质heterodimerization活动
特定的功能: 催化甘油三酯的运输、胆甾醇酯和磷脂磷脂之间表面(PubMed PubMed PubMed: 23475612: 8939939: 26224785, PubMed: 25108285, PubMed: 22236406)。Requ……
基因名字: MTTP
Uniprot ID: P55157
Uniprot名字: 微粒体大亚基甘油三酸酯转运蛋白
分子量: 99350.255哒

酶

细节 1。细胞色素P450 3 a4

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 没有
行动: 底物

通用函数: 维生素d3 25-hydroxylase活动
特定的功能: 细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它执行各种氧化反应……
基因名字: CYP3A4
Uniprot ID: P08684
Uniprot名字: 细胞色素P450 3 a4
分子量: 57342.67哒

转运蛋白

细节 1。22 - 1

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 没有
行动: 抑制剂

通用函数: Xenobiotic-transporting atp酶活性
特定的功能: 依赖资源在耐多药外排泵负责减少药物积累细胞。
基因名字: ABCB1
Uniprot ID: P08183
Uniprot名字: 多药耐药性蛋白1
分子量: 141477.255哒

药物在03年1月创建,2013 20:34 /更新在2022年5月2日09:48

Lomitapide

识别

结构Lomitapide (DB08827)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

引用

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

酶

转运蛋白