Danaparoid

识别

总结: Danaparoid是一种具有抗凝和抗血栓活性的肝素类药物，用于治疗急性发作的肝素诱导血小板减少症(HIT)，并用于预防有HIT病史的患者。
品牌名称: Orgaran
通用名称: Danaparoid
DrugBank加入数量: DB06754
背景: 丹那aparoid是一种平均分子量为5500道尔顿的低分子肝素，由糖胺聚糖的混合物组成²．有效成分是肝素，皮素和硫酸软骨素⁵从猪肠黏膜中分离得到^标签．丹那aparoid具有强大的抗血栓活性，通过抑制激活因子X(因子Xa)和激活因子II(因子IIa)发挥作用。它在化学上与肝素不同，含有不同的蛋白质结合特性，因此在肝素不耐受患者中具有较低的交叉反应性。丹那普酮被用于肝素诱导血小板减少症(HIT)的治疗，作为术后深静脉血栓形成(DVT)的超适应症适应症和预防。虽然danaparoid最初被FDA批准为Orgaran™，但由于制造商缺乏原料药，2002年8月14日，Organon国际公司撤回了danaparoid。Orgaran™在美国已停止使用，但在包括欧洲国家和日本在内的其他几个国家仍可使用。丹那aparoid钠是治疗制剂中常见的盐形式，通常是皮下给药。
类型: 小分子
组: 批准,撤销
同义词: 不可用

药理学

指示

用于预防选择性髋关节置换术患者术后深静脉血栓形成(DVT)，这可能导致肺栓塞(PE)^标签．

降低药物开发失败率

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相关条件

禁忌症和黑箱警告

避免危及生命的不良药物事件

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药效学

丹那aparoid含有硫酸肝素、硫酸皮素和硫酸软骨素的混合物，其含量分别约为84%、12%和4%^3.．丹那aparoid是一种抗血栓剂，可防止凝血通路中纤维蛋白的形成。它具有很高的抗Xa因子到抗IIa因子(凝血酶)活性，主要通过抗凝血酶iii介导的Xa因子抑制作用^3.．抗因子Xa与抗因子II活性之比≥20:1^3.．丹那aparoid对血小板功能和聚集的影响较小^标签．在一项涉及667名肝素诱导血小板减少症(HIT)患者的全球同情使用项目中，使用丹那aparoid治疗成功解决了93%的HIT^3.．

在健康志愿者中，丹那aparoid显著减少了活化部分凝血活酶时间(APTT)的延长，并与未分离肝素(UFH)和低分子量肝素(LMWHs)显著降低了凝血酶时间相关。^3.．丹那aparoid脂聚活性低于UFH在体外在健康人群中，导致血浆中游离脂肪酸水平降低^3.．丹那aparoid与致病性肝素诱导血小板因子4 (PF4)抗体的交叉反应有关，约10%或更多的发生在体外测试¹．这种影响的临床相关性尚未完全了解¹．

的作用机制

在导致血栓形成的凝血级联过程中，因子X和因子II需要活化以促进纤维蛋白原向纤维蛋白的后续转化。丹那aparoid产生抗凝血和抗血栓作用的作用机制涉及两种成分之间的复杂相互作用，因子IIa，特别是因子Xa^3.．通过与抗凝血酶结合和诱导构象变化⁴丹丹aparoid增强和催化Xa因子与抗凝血酶的结合，诱导抗凝血酶介导的Xa因子失活。这会抑制凝血酶的产生，进而导致血栓的形成²．丹那aparoid也能弱增强抗凝血酶III和肝素辅助因子II对IIa因子的失活²．有证据表明丹那aparoid也抑制因子IX的激活，与同时抑制因子X一起，可能导致抗血栓作用^3.．

目标	行动	生物
一个抗凝血酶iii	积极的变构调制器	人类

吸收

丹那aparoid的药代动力学研究是基于其抗凝活性动力学，主要是抗Xa因子和抗IIa因子活性。皮下给药后丹那aparoid的生物利用度为100%^标签．单次皮下给药750、1500、2250和3250个抗xa单位的丹aparoid后，血浆抗xa活性峰值分别为102.4、206.1、283.9和403.4 mU/mL^标签．达到抗xa活性最大值的时间约为2-5小时^标签．

的体积分布

丹那aparoid的药代动力学研究以其抗凝活性动力学为基础，主要是抗Xa因子和抗IIa因子活性。抗xa和抗iia活性的分布体积分别为9.1 L和7.3 ~ 9.0 L^3.．

蛋白结合

不可用

新陈代谢

没有证据表明肝代谢和丹那aparoid不太可能进行细胞代谢^3.．

路线的消除

肾排泄是清除的主要途径，静脉给药后，约占抗Xa因子活性清除总量的40-50%^3.．因此，在严重肾损害患者中，抗xa活性的消除半衰期可能延长^标签．

半衰期

丹那aparoid的药代动力学研究以其抗凝活性动力学为基础，主要是抗Xa因子和抗IIa因子活性。抗xa活性时消除半衰期为19.2 ~ 24.5小时，抗iia活性时消除半衰期为1.8 ~ 4.3小时^3.．

间隙

丹那aparoid的药代动力学研究以其抗凝活性动力学为基础，主要是抗Xa因子和抗IIa因子活性。抗xa活性时血浆总清除率约为0.36 L/h，随着体表面积的增大，其清除率可能加快^标签．抗iia活性期间血浆总清除率为2.3 ~ 3 L^3.．

的不利影响

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毒性

单次皮下给药3800抗xa单位/kg(按体表面积计算为人体推荐剂量的20.5倍)对雌性大鼠是致命的。当单次皮下剂量为15200抗xa单位/kg时，在雄性大鼠中发现了致死效应，这大约是基于体表面积的人类推荐剂量的82倍^标签．大鼠静脉给药后急性毒性症状包括呼吸抑制、俯卧和抽搐^标签．

意外过量使用丹那aparoid可能导致严重的出血并发症。虽然硫酸鱼精蛋白可能部分中和丹那aparoid的抗xa作用，但没有证据表明它能够减少丹那aparoid治疗期间的严重非手术出血。在严重出血的情况下，应停止使用丹那aparoid，必要时应给予输血。停用丹那aparoid有望恢复凝血平衡，无反弹现象^标签．

没有证据表明丹那aparoid有潜在的致癌，诱变和损害生育能力^标签．

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。

药物	交互
整合药物之间软件中的交互
Abciximab	当Abciximab与Danaparoid联合使用时，出血的风险或严重程度会增加。
醋丁洛尔	乙酰胆醇与丹那aparoid合用可增加高钾血症的风险或严重程度。
Aceclofenac	当乙酰氯芬酸与丹那aparoid合用时，出血和出血的风险或严重程度会增加。
Acemetacin	当丹那aparoid与乙酰美辛合用时，出血和出血的风险或严重程度会增加。
苊香豆醇	当阿辛诺蔻marol与丹那aparoid合用时，出血的风险或严重程度会增加。
乙酰水杨酸	乙酰水杨酸可提高丹那aparoid的抗凝血活性。
Albutrepenonacog阿尔法	当与丹那aparoid合用时，会降低其治疗效果。
Alclofenac	当Alclofenac与Danaparoid合用时，出血和出血的风险或严重程度会增加。
Aldesleukin	当丹那aparoid与奥尔德白素联合使用时，出血的风险或严重程度会增加。
阿仑单抗	当丹那aparoid与阿仑珠单抗联合使用时，出血的风险或严重程度会增加。

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食物相互作用

避免过度或长期饮酒。摄入酒精会增加出血的风险。
避免服用具有抗凝血/抗血小板活性的草药和补品。这些可能会增加出血的风险。例如大蒜、生姜、越橘、丹参、吡拉西坦和银杏。

产品

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
Danaparoid钠	5004年uu3156	不可用	不适用

品牌处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Orgaran	解决方案	750单位/ 0.6毫升	静脉注射;皮下	阿斯彭制药加拿大公司。	1995-12-31	不适用

类别

ATC代码

B01AB09——Danaparoid

药物类别

分类

没有分类

受影响的生物

不可用

化学标识符

UNII: BI6GY4U9CW
化学文摘号: 308068-55-5
InChI关键: 不可用
InChI: 不可用
国际命名: 不可用
微笑: 不可用

参考文献

一般引用

Kodityal S, Manhas AH, Udden M, Rice L: Danaparoid治疗肝素诱导血小板减少症的治疗失败分析。欧洲血液病杂志。2003年8月;71(2):109-13。［文章］
Ibbotson T, Perry CM: Danaparoid:在血栓栓塞和凝血障碍中的应用综述。药。2002;62(15):2283 - 314。［文章］
王尔德MI，马卡姆A: Danaparoid。综述其药理学和在肝素诱导血小板减少症治疗中的临床应用。药。1997年12月,54(6):903 - 24。［文章］
刘杰，Pedersen LC:抗凝血药物硫酸肝素的结构特异性和生物合成。应用微生物生物技术。2007年2月;74(2):263-72。doi: 10.1007 / s00253 - 006 - 0722 - x。Epub 2006年11月28日。［文章］
24.(2012)。在朗和戴尔的药理学(第7版，页299-300)。爱丁堡:爱思唯尔/丘吉尔利文斯通。［ISBN: 978-0-7020-3471-8］

外部链接

PubChem物质: 347910366
RxNav: 78484
维基百科: Danaparoid

FDA的标签

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
3.	积极不招聘	治疗	肝素诱导血小板减少症(HIT)	1
不可用	完成	不可用	急性HIT II(肝素诱导血小板减少II型)	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
注入,解决方案	皮下
解决方案	静脉注射;皮下	750单位/ 0.6毫升
注入,解决方案	静脉注射;皮下
注入,解决方案		750的用户界面

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态: 固体
实验属性: 不可用
预测性能: 不可用
预测ADMET特性: 不可用

光谱

质量规范(NIST): 不可用
光谱: 不可用

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细节 1.抗凝血酶iii

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 积极的变构调制器

通用函数: 丝氨酸型内肽酶抑制活性
特定的功能: 血浆中调节凝血级联的最重要的丝氨酸蛋白酶抑制剂。AT-III抑制凝血酶，基质酶-3/TMPRSS7，以及因子IXa, Xa和XIa。其抑制……
基因名字: SERPINC1
Uniprot ID: P01008
Uniprot名字: 抗凝血酶iii
分子量: 52601.935哒

参考文献

刘杰，Pedersen LC:抗凝血药物硫酸肝素的结构特异性和生物合成。应用微生物生物技术。2007年2月;74(2):263-72。doi: 10.1007 / s00253 - 006 - 0722 - x。Epub 2006年11月28日。［文章］

药物创建于2010年9月14日16:20 /更新于2022年11月02日09:01