硫酸软骨素

识别

通用名称

硫酸软骨素

DrugBank加入数量

DB09301

背景

硫酸软骨素是一种糖胺聚糖，被认为是骨关节炎(SYSADOA)的症状缓效药物。¹SYSADOA状态表明，在相对长时间的常规给药后，疼痛减轻，关节活动度增加，以及治疗结束后的持久影响。硫酸软骨素由交替的1,3- n -乙酰-β-d-半乳糖胺和1,4-β-d-葡醛酸单元组成，它们在n -乙酰半乳糖胺单元上具有4- o和/或6- o硫酸盐，以特定的方式处理。根据主要的双糖单位，它会表现出不同的生物活性。²硫酸软骨素在北美作为非处方膳食补充剂出售，在欧洲是EMA规定的处方药。⁴

类型

小分子

组

批准,临床实验的,营养食品

同义词

• 软骨素硫酸盐
• Condroitin sulfato

药理学

指示

硫酸软骨素，与葡萄糖胺一起使用，用于缓解原发性骨关节炎的疼痛和炎症。⁷据报道，这种补充剂可以改善关节功能，减缓疾病进展。⁸骨关节炎的特征是关节组织结构和代谢的进行性改变，主要是软骨降解、软骨下骨硬化和滑膜炎症。⁴

研究已经提出了将硫酸软骨素作为营养补充剂的潜在用途。^3.

降低药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。

看看

使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。

看看

相关条件

• 背部疼痛
• 肌肉拉伤
• 肌痛
• 骨关节炎(OA)
• 扭伤
• 关节炎症

相关的治疗

• 眼睛润滑
• 联合补充疗法

禁忌症和黑箱警告

避免危及生命的不良药物事件

改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害风险，等等。

了解更多

避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。

了解更多

药效学

在临床试验中，硫酸软骨素已被报道有明显的疼痛缓解。一些报告显示关节损伤并没有减缓。硫酸软骨素的作用一直有很大的争议。⁸软骨素的一个特点是起效缓慢，几个月后达到最大效果。⁴据报道，在关节炎模型中，硫酸软骨素通过减少滑膜炎和防止促炎细胞因子上调具有抗炎特性。⁴

它还被记录为硫酸软骨素的合成代谢作用，它诱导滑膜细胞中透明质酸的合成，它增加II型胶原和蛋白多糖的合成。⁴

的作用机制

硫酸软骨素是复杂的细胞外基质的主要成分。提出硫酸软骨素供给可以为合成新的基体组分提供新的构建块。⁴

硫酸软骨素的抗炎作用被认为是通过抑制一氧化氮合成酶、COX-2、微粒体前列腺素合成酶1和前列腺素E2等炎症中间体的合成而产生的。据报道，toll样受体4也具有抑制活性，它将抑制炎症细胞因子NFkB和MyD88。这种活性提示MAP激酶通路的调节。另一方面，一些报道指出了成神经细胞瘤中PKC/PI3K/Akt通路的诱导作用。⁴

硫酸软骨素的合成代谢作用可能是通过抑制金属蛋白酶如MMP-1、-3和-13以及ADAMTS-4和-5引起的。⁴

目标	行动	生物
U脑源性神经营养因子	不可用	人类
U胶质细胞系衍生的神经营养因子	不可用	人类
U血管内皮生长因子A	不可用	人类
UC-C基序趋化因子	不可用	人类

吸收

硫酸软骨素是从胃肠道吸收的。²吸收的部分达到10%的比例作为不变的硫酸软骨素和90%的比例作为解聚的低分子量衍生物。这种吸收取决于硫酸盐化状态。口服给药后，硫酸软骨素的生物利用度为10-20%。报告显示，该化合物在关节组织中持续积累。3-4天后达到稳定状态，3-6个月后达到最大效果。⁴

肌注硫酸软骨素90min后达到血药浓度峰值3.8 mcg/ml，口服240min后达到血药浓度峰值4.6 mcg/ml。⁵

的体积分布

肌注硫酸软骨素后，其表观分布体积为0.40 ml/g。口服时，表观分布体积变化为0.44ml/g。⁵

蛋白结合

硫酸软骨素蛋白结合报告显示，蛋白结合的百分比非常低，仅占总蛋白的0.23%。⁶

新陈代谢

细胞色素P450不能代谢硫酸软骨素。⁴据报道，血浆中存在分子量小于5 kDa的单多糖、寡多糖和多糖，这些多糖来自外源硫酸软骨素的部分消化。⁵据报道，硫酸软骨素的降解似乎非常复杂，并由原始形式的较小消化衍生物的形成所导致。⁹

将鼠标悬停在下面的产品上查看反应伙伴

• 硫酸软骨素
  • cs_a_deg1+cs_a_deg4+cs_e_deg1+cs_e_deg5+硫酸
    • N-acetyl-D-galactosamine+cs_a_deg2+cs_a_deg5+cs_b_deg2+cs_c_deg2+cs_c_deg5+cs_d_deg2+cs_d_deg6+cs_e_deg3+cs_e_deg7
      • L-iduronic酸+cs_a_deg3
      • cs_c_deg5+cs_d_deg3+硫酸
        • D-glucuronate+cs_a_deg3+cs_c_deg3+cs_d_deg4+cs_e_deg4
      • cs_c_deg5+cs_d_deg3+硫酸
      • D-glucuronate+cs_a_deg3+cs_c_deg3+cs_e_deg4
      • cs_b_deg3+硫酸
  • D-glucuronate+半乳糖+木糖

路线的消除

硫酸软骨素作为完整的聚合物和部分降解产物在尿液中排泄。²肌注给药后，约37%的给药剂量在最初24小时内以高分子量和低分子量衍生物的形式通过尿液排出。⁵

半衰期

硫酸软骨素及其衍生物的半衰期约为15小时。⁴人体肌注硫酸软骨素后，硫酸软骨素的消除半衰期为275分钟。口服时，消除半衰期为310分钟。⁵

间隙

不可用

的不利影响

改善决策支持和研究成果必威国际app

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，发生率。

了解更多

利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app

了解更多

毒性

硫酸软骨素不具有致癌的潜力。⁷在耐受性测试方面，它已被证明具有很大的安全性和良好的耐受性，且无显著的严重副作用。⁴

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。

• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 软件中的交互
Abacavir	阿巴卡韦可降低硫酸软骨素的排泄率，从而提高血清中硫酸软骨素的水平。
Aceclofenac	醋酸氯芬酸可降低硫酸软骨素的排泄率，导致血清水平升高。
Acemetacin	乙酰美辛可降低硫酸软骨素的排泄率，导致血清中硫酸软骨素水平升高。
苊香豆醇	硫酸软骨素可提高棘豆酚的抗凝血活性。
对乙酰氨基酚	对乙酰氨基酚可降低硫酸软骨素的排泄率，导致血清中硫酸软骨素含量升高。
乙酰唑胺	乙酰唑胺可能增加硫酸软骨素的排泄率，这可能导致血清水平降低和潜在的疗效降低。
乙酰水杨酸	乙酰水杨酸可降低硫酸软骨素的排泄率，从而提高血清中硫酸软骨素的水平。
Aclidinium	Aclidinium可降低硫酸软骨素的排泄率，导致血清中硫酸软骨素水平升高。
Acrivastine	硫酸软骨素可能降低吖伐他汀的排泄率，从而导致血清中吖伐他汀水平升高。
无环鸟苷	阿昔洛韦可降低硫酸软骨素的排泄率，使血清水平升高。

确定潜在的用药风险

轻松比较多达40种药物与我们的药物相互作用检查。

获取严重程度评级、描述和管理建议。

了解更多

食物相互作用

没有发现的交互。

产品

来自全球10多个地区的药品信息

我们的数据集提供批准的产品信息，包括:
剂量、剂型、标签、给药途径和销售期限。

现在访问

获取全球10多个地区的药品信息。

现在访问

产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
硫酸软骨素(牛)	6 ic1m3og5z	9007-28-7	不适用
硫酸软骨素(鸡)	7 vz9466bab	不可用	不适用
硫酸软骨素(猪)	V5E8ELO4W9	不可用	不适用
硫酸软骨素(鲨鱼)	2 zaj1k50xh	不可用	不适用
硫酸软骨素钠(牛)	8 qtv3dtt8w	39455-18-0	不适用
硫酸软骨素钠(鸡肉)	4 t078b3z6v	不可用	不适用
硫酸软骨素钠(猪)	R27OH35FYQ	不可用	不适用
硫酸软骨素钠(鲨鱼)	Q75WVO004L	不可用	不适用

非柜位产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
CONSULF胶囊	胶囊	400毫克	口服	制造业SDN AV。有限公司	2013-12-26	2017-01-19
THERAFLEX葡胺Plus Max	胶囊	500毫克/ 1	口服	拜耳医药保健有限公司的有限责任公司。	2015-07-01	不适用

混合的产品

的名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Adaxil	硫酸软骨素钠(牛)(600毫克)+硫酸氨基葡萄糖(750毫克)	粉	口服	MYLAN医疗SDN。有限公司	2020-09-08	不适用
Appeton Essentials葡萄糖胺500 +软骨素400片	硫酸软骨素钠(牛)(400毫克)+硫酸氨基葡萄糖氯化钾(500毫克)	平板电脑	口服	Kotra制药(m) sdn有限公司	2020-09-08	不适用
Arthro胶囊	硫酸软骨素钠(牛)(200毫克)+硫酸氨基葡萄糖(375毫克)	胶囊	口服	STERILINE SDN。有限公司	2020-09-08	不适用
arthros口服液粉末	硫酸软骨素钠(牛)(1200毫克)+硫酸氨基葡萄糖氯化钾(1500毫克)	粉	口服	Noripharma Sdn。有限公司	2020-09-08	不适用
ARTROFORT (R)复杂	硫酸软骨素(牛)(600毫克)+葡萄糖胺(750毫克)	粉	口服	บริษัทเมด้าฟาม่าร์(ประเทศไทย)จำกัด	2011-11-04	不适用
Avance关节舒适片	硫酸软骨素(200毫克)+葡萄糖胺(250毫克)	平板电脑	口服	最好的世界生活方式。有限公司	2020-09-08	不适用
Axcel葡糖苷干粉口服液	硫酸软骨素钠(牛)(1200毫克)+硫酸氨基葡萄糖氯化钾(1500毫克)	粉,为解决方案	口服	Kotra制药(m) sdn有限公司	2020-09-08	不适用
Axcel GLUCOSATIN平板电脑	硫酸软骨素钠(牛)(400毫克)+硫酸氨基葡萄糖氯化钾(500毫克)	平板电脑	口服	Kotra制药(m) sdn有限公司	2020-09-08	不适用
Bio-Life氨基葡萄糖500mg片剂	硫酸软骨素(牛)(400毫克)+氨基葡萄糖盐酸盐(500毫克)	平板电脑	口服	生物生命营销SDN BHD	2020-09-08	不适用
BiO-LiFE葡萄糖胺500mg +硫酸软骨素400mg片剂	硫酸软骨素(鲨鱼)(400毫克)+氨基葡萄糖盐酸盐(500毫克)	平板电脑	口服	SDN超级生命科学公司。有限公司	2020-09-08	不适用

未经批准的/其他产品

的名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
med -flexx Rx关节支撑公式	硫酸软骨素(鸡)(400毫克/ 1)+二甲基砜(200毫克/ 1)+硫酸氨基葡萄糖(500毫克/ 1)	平板电脑	口服	Two Hip咨询有限责任公司	2014-12-05	2016-04-11
Remaxazon外部补丁	硫酸软骨素钠(牛)(3克/ 100克)+辣椒素(。0285g/100g)+葡萄糖胺(5克/ 100克)+利多卡因(4克/ 100克)	补丁	局部	Home Aide Diganostics, Inc.	2015-03-09	不适用

类别

ATC代码

M01AX25 -硫酸软骨素

• M01AX -其他抗炎和抗风湿药物，非类固醇
• M01a -抗炎和抗风湿产品，非类固醇
• M01 -抗炎、抗风湿产品
• M -肌肉骨骼系统

药物类别

• 抗炎和抗风湿产品
• 抗炎和抗风湿产品，非类固醇
• 碳水化合物
• 软骨素
• 主要由肾脏排泄的药物
• 粘多糖
• Musculo-Skeletal系统
• 多糖

分类

没有分类

受影响的生物

• 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII

不可用

化学文摘号

24967-93-9

InChI关键

不可用

InChI

不可用

国际命名

不可用

微笑

不可用

参考文献

一般引用

1. 孟福尔，裴丽婷，马特尔，等:硫酸软骨素对骨性关节炎关节组织作用的生化基础。李安杂志2008年6月;67(6):735-40。Epub 2007年7月20日。［文章］
2. da Cunha AL, de Oliveira LG, Maia LF, de Oliveira LF, Michelacci YM, de Aguiar JA:制药级硫酸软骨素:不同商业制剂中污染物的结构分析和鉴定。碳水化合物Polym. 2015 12月10日;134:300-8。doi: 10.1016 / j.carbpol.2015.08.006。Epub 2015年8月8日［文章］
3. Volpi N:不同硫酸软骨素制剂的质量与其治疗活性的关系。药学杂志。2009 10月61(10):1271-80。doi: 10.1211 / jpp / 61.10.0002。［文章］
4. Henrotin Y, Mathy M, Sanchez C, Lambert C:硫酸软骨素治疗骨关节炎:从体外研究到临床推荐。中华医学会肌肉骨骼杂志2010年12月2(6):335-48。doi: 10.1177 / 1759720 x10383076。［文章］
5. Ronca G, Conte A:部分解聚的鲨鱼硫酸软骨素在人体内的代谢命运。国际临床药典Res. 1993;13增刊:27-34。［文章］
6. Saito A, Munakata H:与糖胺聚糖结合的血浆蛋白的分析。生物化学生物物理学报2007 Feb;1770(2):241-6。doi: 10.1016 / j.bbagen.2006.10.015。Epub 2006年11月7日。［文章］
7. 化学选择摘要[链接］
8. 关节炎基金会(链接］
9. Metafishnet [链接］

外部链接

KEGG药物

D00080

KEGG化合物

C00607

PubChem物质

347910430

RxNav

2473

维基百科

Chondroitin_sulfate

化学物质

下载 (143 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	预防	复发性膀胱炎	1
4	完成	治疗	干眼症(DES)	1
4	完成	治疗	血液透析治疗/缺铁性贫血(IDA)/肾性贫血/肾功能衰竭，慢性肾功能衰竭	1
4	完成	治疗	关节功能障碍/Muskuloskeletal疾病/骨关节炎(OA)/银屑病(PsO)/皮肤病	1
4	完成	治疗	膝关节骨关节炎	3.
4	招聘	治疗	眼睛干涩	1
4	未知的状态	治疗	膝关节骨关节炎	1
4	未知的状态	治疗	Rhizarthrosis	1
3.	完成	治疗	退化性关节疾病	1
3.	完成	治疗	关节功能障碍/Muskuloskeletal疾病/骨关节炎(OA)/滑膜炎	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
胶囊	口服
胶囊	口服
平板电脑		500毫克
颗粒,解决方案	口服	800毫克
粉,为解决方案	口服
颗粒,解决方案	口服
平板电脑
凝胶	口服
胶囊	口服	400毫克
颗粒	口服
粉,对悬架	口服
平板电脑,涂	口服
粉,为解决方案	口服	2400毫克
胶囊、液体填充	口服
粉,为解决方案	口服	1200毫克
粉,为解决方案	口服	30克
胶囊,涂	口服	400毫克
凝胶	局部
奶油	局部
解决方案	眼科
胶囊	口服	150毫克
胶囊	口服	300毫克
平板电脑,冒泡的	口服
粉	口服
平板电脑,涂膜
颗粒,解决方案	口服	400毫克
注入,解决方案	肌肉内的	100毫克/毫升
胶囊,涂	口服
平板电脑	口服
补丁	局部
平板电脑,涂膜	口服
解决方案	眼科;局部
胶囊	口服	500毫克/ 1
平板电脑,延迟释放	口服

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	190 - 194ºC	退行性关节疾病和创伤性关节炎。
水溶度	可溶性	“化学物质”
pKa	1.5 - 2	Chandran P.和Horkay F.(2012)。Acta Biomater。

预测性能

不可用

预测ADMET特性

不可用

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

不可用

药物创建于2015年11月11日19:54 /更新于2021年2月13日11:02