识别
- 总结
-
Lumefantrine是一种抗疟药，与蒿甲醚合用，用于治疗由恶性疟原虫引起的急性无并发症疟疾。
- 品牌名称
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复方蒿甲醚
- 通用名称
- Lumefantrine
- DrugBank加入数量
- DB06708
- 背景
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明美芳汀是一种抗疟药，用于治疗急性无并发症疟疾。与蒿甲醚联合使用可提高疗效。这种联合疗法对红细胞期有疗效疟原虫。并可用于治疗由恶性疟原虫和不明身份的疟原虫物种，包括在氯喹耐药地区获得的感染。
- 类型
- 小分子
- 组
- 批准
- 结构
-
- 重量
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平均:528.94
单一同位素的:527.154947772 - 化学公式
- C30.H32Cl3.没有
- 同义词
-
- (±)2,7-Dichloro-9 - ((Z) -p-chlorobenzylidene) -α- ((dibutylamino)甲基)fluorene-4-methanol
- 2-Dibutylamino-1 - [2, 7-dichloro-9 (4-chloro-benzylidene) 9 h-fluoren-4-yl]乙醇
- 2-Dibutylamino-1 - {2, 7-dichloro-9 [1 - (4-chloro-phenyl)冰毒- (Z) -ylidene] 9 h-fluoren-4-yl}乙醇
- Benflumetol
- dl-Benflumelol
- Lumefantrine
药理学
- 指示
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复方甲醚联合治疗急性无并发症疟疾适用恶性疟原虫包括在氯喹耐药地区感染的疟疾。也可用于治疗无并发症的疟疾疟原虫物种尚未确定。说明适用于大于5公斤的成人和儿童。
降低药物开发失败率构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。 - 相关条件
- 禁忌症和黑箱警告
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避免危及生命的不良药物事件改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害风险，等等。避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。 - 药效学
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明美芳汀是一种血液分裂剂，对红细胞期的分裂有效恶性疟原虫．认为与蒿甲醚联用具有协同抗疟清除作用。蒿甲醚起效迅速，可迅速从体内清除。因此，它被认为可以通过减少疟疾寄生虫的数量来迅速缓解症状。Lumefantrine的半衰期要长得多，据信可以清除残留的寄生虫。
- 的作用机制
-
lumaftrine发挥抗疟作用的确切机制尚不清楚。然而，现有的数据表明，明美芳氨酸通过与hemin形成络合物来抑制β-血红素的形成，并抑制核酸和蛋白质的合成。
- 吸收
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增加食物的吸收。
- 的体积分布
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不可用
- 蛋白结合
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99.7%的束缚
- 新陈代谢
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主要由细胞色素p4503a4在肝脏中广泛代谢。在血浆中发现的主要代谢物是去丁基-苯甲三胺。
将鼠标悬停在下面的产品上查看反应伙伴
- 路线的消除
-
不可用
- 半衰期
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~ 4.5天
- 间隙
-
不可用
- 的不利影响
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改善决策支持和研究成果必威国际app有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，发生率。利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app - 毒性
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蒿甲醚/发光芳素联合治疗在成人中常见的副作用包括头痛、厌食、头晕和乏力。儿童常见的副作用包括发热、咳嗽、呕吐、厌食和头痛。可能的严重不良反应包括QT延长、大疱性皮疹、荨麻疹、脾肿大(9%)、肝肿大(成人9%;儿童，6%)，过敏反应和血管性水肿。
- 通路
- 不可用
- 药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
- 不可用
的相互作用
- 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
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药物 交互 整合药物之间
软件中的交互Abametapir 与阿维他匹合用可提高血清浓度。 醋丁洛尔 乙酰胆醇与发光芳汀联用可降低乙酰胆醇的代谢。 对乙酰氨基酚 对乙酰氨基酚与发光芳净合用可降低其代谢。 Acetophenazine 当光度芳汀与苯乙嗪合用时，QTc延长的风险或严重程度可增加。 Acrivastine 当Acrivastine与Lumefantrine合用时，QTc延长的风险或严重程度会增加。 腺苷 当腺苷与lumaftrine合用时，QTc延长的风险或严重程度会增加。 西萝芙木碱 Ajmaline与lummefantrine合用可增加QTc延长的风险或严重程度。 Alfuzosin 当alfuzsin与Lumefantrine联合使用时，QTc延长的风险或严重程度可能会增加。 阿利马嗪 当lumaftrine与Alimemazine合用时，QTc延长的风险或严重程度会增加。 Almotriptan 阿莫曲坦与发光芳亭合用可降低其代谢。 - 食物相互作用
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- 避免葡萄柚产品。
- 带食物。增加食物的吸收。
产品
-
来自全球10多个地区的药品信息我们的数据集提供批准的产品信息，包括:
剂量、剂型、标签、给药途径和销售期限。获取全球10多个地区的药品信息。 - 产品图片
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- 混合的产品
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的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 复方蒿甲醚 Lumefantrine(120毫克/ 1)+蒿甲醚(20毫克/ 1) 平板电脑 口服 诺华制药公司 2009-04-07 不适用 我们 
复方蒿甲醚 Lumefantrine(120毫克/ 1)+蒿甲醚(20毫克/ 1) 平板电脑 口服 国家卫生服务部药学处 2009-04-07 2018-02-28 我们 复方蒿甲醚 Lumefantrine(120毫克/ 1)+蒿甲醚(20毫克/ 1) 平板电脑 口服 德州中部社区卫生中心 2009-04-07 不适用 我们 复方蒿甲醚的20/120 Lumefantrine(120毫克)+蒿甲醚(20毫克) 平板电脑,口头瓦解 口服 บริษัทโนวาร์ตีส(ประเทศไทย)จำกัด 2017-10-28 不适用 泰国 
复方蒿甲醚分散剂(20/120毫克片) Lumefantrine(120毫克)+蒿甲醚(20毫克) 平板电脑,可溶 口服 บริษัทโนวาร์ตีส(ประเทศไทย)จำกัด 2017-10-28 不适用 泰国 利安美20 mg/120 mg -片剂 Lumefantrine(120毫克)+蒿甲醚(20毫克) 平板电脑 口服 诺华制药Gmb H 2001-03-13 不适用 奥地利 
类别
- ATC代码
- 蒿甲醚和发光芳甲醚
- 药物类别
- 化学分类所提供的Classyfire
-
- 描述
- 这种化合物属于有机化合物中的芴类。这是含有芴基团的化合物，由两个苯环组成，通过环戊烷、环戊烯或环戊-1,3-二烯连接。
- 王国
- 有机化合物
- 超类
- 苯环型的
- 类
- 芴
- 子课
- 不可用
- 直接父
- 芴
- 选择父母
- 氯苯/Aralkylamines/芳基氯化物/三烷基胺/二级醇/1, 2-aminoalcohols/Organopnictogen化合物/Organochlorides/碳氢化合物的衍生品/芳香醇
- 基
- 1, 2-aminoalcohol/酒精/胺/Aralkylamine/芳香醇/芳香homopolycyclic化合物/芳基氯/芳基卤化物/氯苯/芴
- 分子框架
- 芳香homopolycyclic化合物
- 外部描述符
- 叔胺、仲醇、一氯苯、芴(CHEBI: 156095）
- 受影响的生物
-
- 疟原虫
化学标识符
- UNII
- F38R0JR742
- 化学文摘号
- 82186-77-4
- InChI关键
- DYLGFOYVTXJFJP-MYYYXRDXSA-N
- InChI
-
InChI = 1 s / C30H32Cl3NO c1-3-5-13-34 (14-6-4-2) 19-29 (35) 28-18-23 (33) 17-27-25 (15-20-7-9-21 (31) 15-20-7-9-21) 26-16-22 (32) 26-16-22 (26) 30 (27) 28 / h7-12, 15日,29日,35小时,3 - 6,13 - 14日,19 h2, 1-2H3 / b25-15 -
- 国际命名
-
(2) - dibutylamino 1 - [(9 z) 2, 7-dichloro-9 - [(4-chlorophenyl) methylidene] 9 h-fluoren-4-yl] ethan-1-ol
- 微笑
-
CCCCN(预备)CC (O) C1 = C2C (= CC (Cl) = C1) \ C (C1 = CC = = C / C (Cl) C = C1) C1 = C2C = CC (Cl) = C1
参考文献
- 一般引用
- 不可用
- 外部链接
-
- 人类代谢组数据库
- HMDB0015653
- KEGG药物
- D03821
- PubChem化合物
- 6437380
- PubChem物质
- 99443260
- ChemSpider
- 4941944
- BindingDB
- 50238630
- 847728
- ChEBI
- 156095
- ChEMBL
- CHEMBL38827
- 网页
- PA165111722
- RxList
- RxList药物页面
- Drugs.com
- Drugs.com药物页面
- 维基百科
- Lumefantrine
临床试验
- 临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
阶段 状态 目的 条件 数 4 完成 不可用 疟原虫感染 1 4 完成 基础科学 药物-药物相互作用(DDI) 1 4 完成 基础科学 人类免疫缺陷病毒(HIV)感染 1 4 完成 基础科学 恶性疟原虫临床发作/恶性疟原虫感染/间日疟原虫临床发作/间日疟原虫感染 1 4 完成 其他 疟原虫感染 1 4 完成 预防 贫血/疟原虫感染 1 4 完成 预防 恶性疟原虫 1 4 完成 筛选 恶性疟原虫、疟疾 1 4 完成 治疗 有效性/疟原虫感染 1 4 完成 治疗 恶性疟原虫/疟原虫感染 1
药物经济学
- 制造商
-
不可用
- 外包商
-
不可用
- 剂型
-
形式 路线 强度 平板电脑 口服 平板电脑,口头瓦解 口服 平板电脑,可溶 口服 平板电脑,涂膜 口服 - 价格
- 不可用
- 专利
- 不可用
属性
- 状态
- 固体
- 实验属性
- 不可用
- 预测性能
-
财产 价值 源 水溶度 3.09 e-05毫克/毫升 ALOGPS logP 8.34 ALOGPS logP 9.19 ChemAxon 日志 -7.2 ALOGPS pKa最强(酸性) 14.1 ChemAxon pKa最强(基本) 9.78 ChemAxon 生理上的电荷 1 ChemAxon 氢受体数 2 ChemAxon 氢供体数 1 ChemAxon 极地表面面积 23.472 ChemAxon 可旋转键数 10 ChemAxon 折射性 160.81米3.·摩尔－1 ChemAxon 极化率 60.693. ChemAxon 数量的戒指 4 ChemAxon 生物利用度 0 ChemAxon 五个原则 没有 ChemAxon Ghose用过滤器 没有 ChemAxon Veber法则 是的 ChemAxon MDDR-like规则 是的 ChemAxon - 预测ADMET特性
-
财产 价值 概率 人类肠道吸收 + 1．0 血脑屏障 + 0.9363 Caco-2渗透 + 0.6319 22基板 底物 0.8389 我22抑制剂 抑制剂 0.6854 22抑制剂二世 Non-inhibitor 0.5475 肾脏有机阳离子转运蛋白 抑制剂 0.5792 CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.7971 CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.9117 CYP450 3 a4衬底 底物 0.7076 CYP450 1 a2衬底 抑制剂 0.6872 CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.7112 CYP450 2 d6抑制剂 抑制剂 0.7727 CYP450 2 c19抑制剂 Non-inhibitor 0.6525 CYP450 3 a4酶抑制剂 Non-inhibitor 0.6983 CYP450抑制滥交 高CYP抑制性乱交 0.7168 艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.6424 致癌性 Non-carcinogens 0.7629 生物降解 没有准备好可生物降解 0.9924 大鼠急性毒性 2.4077 LD50,摩尔/公斤 不适用 hERG抑制(预测因子I) 强有力的抑制剂 0.7654 hERG抑制(预测因子II) 抑制剂 0.776
光谱
- 质量规范(NIST)
- 不可用
- 光谱
-
光谱 光谱类型 飞溅的关键 预测GC-MS谱- GC-MS 预测气相 不可用 预测MS/MS谱- 10V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 20V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 40V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 10V，阴性(带注释) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 20V，阴性(带注释) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 40V，阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
酶
药物创建于2010年5月16日01:04 /更新于2021年1月24日06:02