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Pertuzumab

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总结

Pertuzumab是一种抗肿瘤药物，用于与其他抗肿瘤药物联合治疗her2阳性转移性乳腺癌。

品牌名称
Perjeta、Perjeta-Herceptin Phesgo
通用名称
Pertuzumab
DrugBank加入数量
DB06366
背景

Pertuzumab是一种重组人源化单克隆抗体，靶向人表皮生长因子受体2蛋白(HER2)的细胞外二聚结构域(子结构域II)。它由两个重链和两个轻链组成，分别有448和214个残基。它在2012年首次被FDA批准用于多烯紫杉醇和另一种her2靶向单克隆抗体，曲妥珠单抗在转移性her2阳性乳腺癌的治疗中。自那以后，它的适应症已经扩大到包括作为新辅助治疗和辅助治疗的her2阳性乳腺癌高复发风险的治疗。5，8

类型
生物技术
组
批准
生物分类
基于蛋白质疗法
单克隆抗体(mAb)
蛋白质结构
蛋白质的化学公式
不可用
蛋白质平均体重
148000.0哒
序列
帕图珠单抗轻链DIQMTQSPSSLSASVGDRVTITCKASQDVSIGVAWYQQKPGKAPKLLIYSASYRYTGVPS RFSGSGSGTDFTLTISSLQPEDFATYYCQQYYIYPYTFGQGTKVEIKRTVAAPSVFIFPP SDEQLKSGTASVVCLLNNFYPREAKVQWKVDNALQSGNSQESVTEQDSKDSTYSLSSTLT LSKADYEKHKVYACEVTHQGLSSPVTKSFNRGEC的氨基酸序列
>氨基酸序列为pertuzumab重链EVQLVESGGGLVQPGGSLRLSCAASGFTFTDYTMDWVRQAPGKGLEWVADVNPNSGGSIY NQRFKGRFTLSVDRSKNTLYLQMNSLRAEDTAVYYCARNLGPSFYFDYWGQGTLVTVSSA STKGPSVFPLAPSSKSTSGGTAALGCLVKDYFPEPVTVSWNSGALTSGVHTFPAVLQSSG LYSLSSVVTVPSSSLGTQTYICNVNHKPSNTKVDKKVEPKSCDKTHTCPPCPAPELLGGP SVFLFPPKPKDTLMISRTPEVTCVVVDVSHEDPEVKFNWYVDGVEVHNAKTKPREEQYNS TYRVVSVLTVLHQDWLNGKEYKCKVSNKALPAPIEKTISKAKGQPREPQVYTLPPSREEM TKNQVSLTCLVKGFYPSDIAVEWESNGQPENNYKTTPPVLDSDGSFFLYSKLTVDKSRWQQGNVFSCSVMHEALHNHYTQKSLSLSPG
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同义词
  • 2 c4抗体
  • 摩押2 c4
  • 单克隆抗体2 c4
  • Pertuzumab
  • rhuMAb-2C4
外部id
  • R1273
  • rg - 1273

药理学

指示

帕妥珠单抗与曲妥珠单抗而且多烯紫杉醇用于her2阳性转移性乳腺癌患者的治疗，这些患者之前没有接受过抗her2治疗或转移性疾病化疗。6它还与曲妥珠单抗和其他化疗联合用于her2阳性局部晚期、炎症性或早期乳腺癌的新辅助治疗，作为完整治疗方案的一部分6以及作为复发风险高的her2阳性早期乳腺癌患者的辅助治疗。6

帕妥珠单抗也适用于皮下注射-与曲妥珠单抗和透明质酸酶-用于治疗成人her2阳性乳腺癌。4

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免危及生命的不良药物事件
改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害风险，等等。
了解更多
避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。
了解更多
药效学

Pertuzumab通过结合和抑制HER2的活性发挥其抗肿瘤作用，HER2是一种致癌基因，与许多癌症的形成有关。6与其他治疗性单克隆抗体一样，帕妥珠单抗的作用时间相对较长，需要每3周给药一次。6阻断HER2活性的药物，包括帕妥珠单抗，与心脏毒性(特别是左室功能不全)的发展有关——在开始使用帕妥珠单抗治疗之前，应该对左室射血分数(LVEF)进行基线评估，并在整个治疗过程中定期进行评估，以确保LVEF保持在正常范围内。如果LVEF下降且没有改善，考虑无限期暂停治疗。6

的作用机制

人表皮生长因子受体-2 (HER2)是一种酪氨酸激酶受体，在细胞增殖、分化和存活中起着不可或缺的作用。HER2在与另一个HER2受体、HER蛋白家族的另一个成员(如HER3)或配体二聚后变得活跃——该二聚体随后磷酸化并激活大量细胞内信号蛋白，通过包括Ras/丝裂原激活蛋白激酶途径、磷脂酰肌醇3'激酶(PI3K)/Akt途径和Janus激酶/信号转换器和激活子转录途径等途径启动信号转导。2HER2也是一种已知的致癌基因——它在大约20%的乳腺癌中过度表达或基因扩增(即HER2阳性)，这些癌症的预后通常比HER2阴性乳腺癌差。2

Pertuzumab靶向HER2的胞外二聚结构域(子结构域II)，从而通过MAP激酶和PI3K通路抑制配体启动的胞内信号传导。抑制这些途径分别会抑制细胞生长和引发细胞凋亡。5帕妥珠单抗似乎也介导抗体依赖的细胞介导的细胞毒性。5

目标 行动 生物
一个酪氨酸蛋白激酶受体erbB-2
粘结剂
抗体
 人类
吸收

静脉给予帕妥珠单抗840mg的负荷剂量，然后每3周给予420mg的维持剂量，在第一个维持剂量后达到稳态浓度。6在皮下配方中，与[羟吗啡酸酶]联合使用，帕妥珠单抗的绝对生物利用度约为0.7，中位数为T马克斯是4天。7这种皮下配方利用了与透明质酸酶共同给药的好处——这种酶能分解水醛酸，从而降低细胞外基质(ECM)的粘度，允许皮下给药的生物利用度更高。7

的体积分布

静脉给药后平均稳态分布量为3.53 - 7.5 L。6

蛋白结合

不可用

新陈代谢

帕妥珠单抗的代谢尚未得到直接研究。单克隆抗体通常在消除之前分解为较小的肽和蛋白质。6

路线的消除

不可用

半衰期

根据人群药代动力学分析，确定帕妥珠单抗的中位半衰期为18天。5

间隙

根据人群药代动力学分析，确定帕妥珠单抗的中位清除率为0.24 L/天。5

的不利影响
改善决策支持和研究成果必威国际app
有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，发生率。
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利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app
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毒性

没有关于帕妥珠单抗过量的数据。未对高于25毫克/公斤的单次剂量进行检测。6过量的症状可能与帕妥珠单抗的不良反应相一致，因此可能包括严重的腹泻、脱发、中性粒细胞减少、恶心、疲劳、皮疹和/或周围神经病变。5帕妥珠单抗与左心室功能不全(即心脏毒性)的发展有关，在过量使用的情况下可能会加剧。5

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。
药物 交互
整合药物之间
软件中的交互
Abciximab 当Abciximab与Pertuzumab联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Acetyldigitoxin 乙酰地地黄毒素可能降低帕妥珠单抗的心脏毒性活性。
Adalimumab 当阿达木单抗与帕妥珠单抗合用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Aducanumab 当Pertuzumab与Aducanumab合用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
阿仑单抗 当阿仑珠单抗与帕妥珠单抗合用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Alirocumab 当Pertuzumab与Alirocumab合用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Amivantamab 当Pertuzumab与Amivantamab联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Amsacrine 当Amsacrine与Pertuzumab合用时，心脏毒性的风险或严重程度可能会增加。
阿那曲唑 当阿那曲唑与帕妥珠单抗合用时，心脏毒性的风险或严重程度会增加。
Anifrolumab 当Pertuzumab与Anifrolumab联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
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产品

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国际/其他品牌
Omnitarg/Perjeta
品牌处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Perjeta 注入,解决方案,集中精神 420毫克 静脉注射 罗氏注册有限公司 2016-09-08 不适用 欧盟旗帜
Perjeta 解决方案 420毫克/ 14毫升 静脉注射 霍夫曼La罗氏 2013-05-08 不适用 加拿大的国旗
Perjeta 注入,解决方案,集中精神 30毫克/ 1毫升 静脉注射 基因泰克公司。 2012-06-08 不适用 美国国旗
混合的产品
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Perjeta-herceptin Pertuzumab(420毫克/ 14毫升)+曲妥珠单抗(440毫克/瓶) 设备;粉,解决方案;解决方案 静脉注射 霍夫曼La罗氏 2013-05-09 不适用 加拿大的国旗
Phesgo Pertuzumab(60 mg / mL)+曲妥珠单抗(60 mg / mL) 解决方案 皮下 霍夫曼La罗氏 2021-04-09 不适用 加拿大的国旗
Phesgo Pertuzumab(600毫克)+曲妥珠单抗(600毫克) 注入,解决方案 皮下 罗氏注册有限公司 2021-01-28 不适用 欧盟旗帜
Phesgo Pertuzumab(80 mg / mL)+曲妥珠单抗(40 mg / mL) 解决方案 皮下 霍夫曼La罗氏 2021-04-08 不适用 加拿大的国旗
Phesgo Pertuzumab(1200毫克)+曲妥珠单抗(600毫克) 注入,解决方案 皮下 罗氏注册有限公司 2021-01-28 不适用 欧盟旗帜
Phesgo Pertuzumab15(1200毫克/毫升)+透明质酸酶(人类重组)(30000 U / 15毫升)+曲妥珠单抗15(600毫克/毫升) 注入,解决方案 皮下 基因泰克公司。 2020-06-29 不适用 美国国旗
Phesgo Pertuzumab(600毫克/毫升)+透明质酸酶(人类重组)(20000 U / 10毫升)+曲妥珠单抗(600毫克/毫升) 注入,解决方案 皮下 基因泰克公司。 2020-06-29 不适用 美国国旗

类别

ATC代码
L01FD02——Pertuzumab L01XY02 -帕妥珠单抗和曲妥珠单抗
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
不可用
王国
有机化合物
超类
有机酸
类
羧酸及其衍生物
子课
氨基酸，多肽和类似物
直接父
肽
选择父母
不可用
基
不可用
分子框架
不可用
外部描述符
不可用
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
K16AIQ8CTM
化学文摘号
380610-27-5

参考文献

合成参考

Adams CW, Allison DE, Flagella K, Presta L, Clarke J, Dybdal N, McKeever K, Sliwkowski MX:重组单克隆抗体人源化生产治疗性HER二聚物抑制剂pertuzumab。《癌症免疫杂志》，2006年6月，55(6):717-27。doi: 10.1007 / s00262 - 005 - 0058 - x。Epub 2005 9月3日。
一般引用
  1. Adams CW, Allison DE, Flagella K, Presta L, Clarke J, Dybdal N, McKeever K, Sliwkowski MX:重组单克隆抗体人源化生产治疗性HER二聚物抑制剂pertuzumab。《癌症免疫杂志》，2006年6月，55(6):717-27。doi: 10.1007 / s00262 - 005 - 0058 - x。Epub 2005 9月3日。［文章］
  2. Malenfant SJ, Eckmann KR, Barnett CM: Pertuzumab:一种治疗her2阳性转移性乳腺癌的新靶向疗法。药物治疗。2014年1月,34(1):60 - 71。doi: 10.1002 / phar.1338。Epub 2013年8月5日［文章］
  3. 帕妥珠单抗蛋白序列[链接］
  4. 食品及药物管理局新闻发布:食品及药物管理局批准可由保健专业人员在家实施的乳腺癌治疗方法[链接］
  5. FDA批准药品:静脉注射用Perjeta (pertuzumab) [链接］
  6. 加拿大卫生部产品专论:静脉注射用Perjeta(帕妥珠单抗)[链接］
  7. FDA批准药品:皮下注射用Phesgo(帕妥珠单抗/曲妥珠单抗/透明质酸酶zzxf) [链接］
  8. FDA批准药品:FDA定期批准用于her2阳性乳腺癌辅助治疗的pertuzumab [链接］
KEGG药物
D05446
PubChem物质
347910348
RxNav
1298944
ChEMBL
CHEMBL2007641
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
Pertuzumab
FDA的标签
下载 (362 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
4 完成 诊断 乳腺癌 1
4 完成 治疗 乳腺癌 1
4 招聘 治疗 乳腺癌 2
4 招聘 治疗 乳腺癌/HER2 / Neu-positive乳腺癌/女性乳腺恶性肿瘤/肿瘤、乳腺癌 1
3. 积极不招聘 其他 浸润性乳腺癌 1
3. 积极不招聘 治疗 乳腺癌 3.
3. 积极不招聘 治疗 乳腺癌/her2阳性 1
3. 积极不招聘 治疗 早期乳腺癌 1
3. 积极不招聘 治疗 雌激素受体阳性的乳腺癌/HER2 / Neu-positive乳腺癌 1
3. 积极不招聘 治疗 her2阳性乳腺癌/激素受体阳性乳腺癌/IB期乳腺癌AJCC v7/IIA期乳腺癌AJCC v6和v7/IIB期乳腺癌AJCC v6和v7/IIIA期乳腺癌AJCC v7/IIIB期乳腺癌AJCC v7/IIIC期乳腺癌AJCC v7 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
注射 静脉注射
注入,解决方案,集中精神 静脉注射 30毫克/ 1毫升
注入,解决方案,集中精神 静脉注射 420毫克
注入,解决方案,集中精神 静脉注射 420毫克/ 14毫升
注入,解决方案,集中精神 静脉注射;注射用药物的 420毫克
解决方案 静脉注射 420毫克/ 14毫升
注入,解决方案,集中精神 注射用药物的
注入,解决方案,集中精神 静脉注射
解决方案,集中 静脉注射 420毫克
解决方案 静脉注射 30毫克/毫升
设备;粉,解决方案;解决方案 静脉注射
注入,解决方案 皮下
解决方案 皮下
注入,解决方案 皮下 1200毫克
注入,解决方案 皮下 600毫克
解决方案 静脉注射 420毫克/ 14毫升
价格
不可用
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
CA2376596 没有 2009-10-06 2020-06-23 加拿大的国旗
CA2579861 没有 2012-12-18 2025-10-19 加拿大的国旗

属性

状态
固体
实验属性
不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和循证数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app
了解更多
利用我们的结构化和循证数据集，解锁新的见解，加速药物研究。必威国际app
了解更多
细节 1.酪氨酸蛋白激酶受体erbB-2
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
粘结剂
抗体
通用函数
跨膜信号受体活性
特定的功能
蛋白质酪氨酸激酶是几个细胞表面受体复合物的一部分，但显然需要一个配体结合的共受体。神经调节素受体复合物的基本成分alt…
基因名字
ERBB2
Uniprot ID
P04626
Uniprot名字
酪氨酸蛋白激酶受体erbB-2
分子量
137909.27哒
参考文献
  1. Franklin MC, Carey KD, Vajdos FF, Leahy DJ, de Vos AM, Sliwkowski MX:从ErbB2-pertuzumab复合物的结构洞察ErbB信号。《癌症细胞》2004年4月5(4):317-28。［文章］
  2. FDA批准药品:静脉注射用Perjeta (pertuzumab) [链接］

药物创建于2008年3月19日16:27 /更新于2022年6月03日07:24