目标	行动	生物
一个DNA	夹层	人类
一个DNA拓扑异构酶2α	抑制剂	人类
U钾电压门控通道亚族H成员2	抑制剂	人类
UAlpha-1-acid糖蛋白1	不可用	人类
U血清白蛋白	不可用	人类

吸收

吸收不良

的体积分布

不可用

蛋白结合

96 - 98%

新陈代谢

广泛的，主要是肝脏，转化为谷胱甘肽结合物。

路线的消除

不可用

半衰期

8 - 9小时

间隙

不可用

的不利影响

改善决策支持和研究成果必威国际app

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，发生率。

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毒性

过量的症状包括恶心、呕吐、腹泻、一些心脏毒性(很少)。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。

药物	交互
整合药物之间软件中的交互
Abatacept	当Amsacrine与Abatacept合用时，不良反应的风险或严重程度会增加。
Abciximab	当Abciximab与Amsacrine合用时，出血的风险或严重程度会增加。
苊香豆醇	出血的风险或严重程度可增加时，刺诺可玛罗与氨sacrine合用。
Acetyldigitoxin	乙酰地地黄毒素可降低安sacrine的心脏毒性活性。
乙酰水杨酸	当乙酰水杨酸与氨sacrine联合使用时，出血的风险或严重程度会增加。
Adalimumab	当阿达木单抗与Amsacrine合用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
7型腺病毒活疫苗	当7型腺病毒活疫苗与氨sacrine联合使用时，感染的风险或严重程度会增加。
Aldesleukin	当aldes白细胞素与Amsacrine合用时，不良反应的风险或严重程度会增加。
Alefacept	当阿莱facept与Amsacrine合用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
阿仑单抗	当阿仑珠单抗与Amsacrine联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。

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食物相互作用

没有发现的交互。

产品

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
Amsacrine葡萄糖酸	M4P91439UZ	80277-07-2	XXNAQBNJPZNRSZ-IFWQJVLJSA-N
Amsacrine盐酸盐	U66HX4K4CO	54301-15-4	WDISRLXRMMTXEV-UHFFFAOYSA-N
Amsacrine甲磺酸	7 lwq0t63ua	54301-16-5	KIDGPIWSXHBPDH-UHFFFAOYSA-N

国际/其他品牌

Amekrin/AMSA P-D/Amsidine/Amsidyl

品牌处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Amsa Pd注射液50mg/ml	液体	50 mg / mL	静脉注射	Erfa Canada 2012	1983-12-31	不适用

类别

ATC代码

L01XX01——Amsacrine

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于被称为吖啶类的有机化合物。这些是含有吖啶部分的有机化合物，这是一个线性三环杂环，由两个苯环和一个吡啶环相连。
王国: 有机化合物
超类: Organoheterocyclic化合物
类: 喹啉类药物和衍生品
子课: Benzoquinolines
直接父: 吖啶
选择父母: 4-aminoquinolines/Sulfanilides/Aminophenyl醚/Methoxyanilines/含苯氧基的化合物/茴香醚/苯甲醚/烷基芳基醚/氨基比林和衍生品/Organosulfonamides

8展示更多
基: 4-aminoquinoline/吖啶/烷基芳基醚/胺/Aminophenyl醚/氨基比林/氨基喹啉/Aminosulfonyl化合物/苯胺或取代苯胺/苯甲醚

显示26日更
分子框架: 芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符: 芳醚、磺胺、吖啶(CHEBI: 2687）

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: 00 dpd30soy
化学文摘号: 51264-14-3
InChI关键: XCPGHVQEEXUHNC-UHFFFAOYSA-N
InChI: InChI = 1 s / C21H19N3O3S / c1-27-20-13-14 (24 - 28 (25) 26) 11-12-19 (20) 11-12-19 (15) 11-12-19 (18) 21 / h3-13, 24 H, 1-2H3, (H, 22、23)
国际命名: N - {4 - [(acridin-9-yl)氨基]3-methoxyphenyl} methanesulfonamide
微笑: COC1 = C (NC2 = C3C = CC = CC3 = NC3 = CC = CC = C23) C = CC (NS (C) (= O) = O) = C1

参考文献

一般引用

链接(链接］

外部链接

人类代谢组数据库: HMDB0014421
KEGG药物: D02321
KEGG化合物: C01553
PubChem化合物: 2179
PubChem物质: 46507539
ChemSpider: 2094
BindingDB: 87351
RxNav: 739
ChEBI: 2687
ChEMBL: CHEMBL43
锌: ZINC000003812923
治疗目标数据库: DAP000046
网页: PA10309
PDBe配体: 反潜战
维基百科: Amsacrine

PDB项

4 g0u

化学物质

下载 (48.7 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	治疗	急性白血病,Nonlymphocytic	1
3.	完成	治疗	白血病	1
3.	完成	治疗	白血病/骨髓增生异常综合征(MDS)	1
3.	完成	治疗	白血病/嗜中性白血球减少症	1
3.	招聘	治疗	复发或难治性急性髓系白血病(AML)	1
3.	未知的状态	治疗	白血病/嗜中性白血球减少症	1
2、3	积极不招聘	治疗	白血病	1
1、2	完成	治疗	白血病	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
液体	静脉注射	50 mg / mL
注射
注入,解决方案,集中精神	静脉注射

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	235°C	PhysProp
水溶度	< 1毫克/毫升	不可用
logP	3.8	不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.00317毫克/毫升	ALOGPS
logP	4.66	ALOGPS
logP	3.16	ChemAxon
日志	-5.1	ALOGPS
pKa最强(酸性)	10.82	ChemAxon
pKa最强(基本)	8.44	ChemAxon
生理上的电荷	1	ChemAxon
氢受体数	5	ChemAxon
氢供体数	2	ChemAxon
极地表面面积	80.32²	ChemAxon
可旋转键数	4	ChemAxon
折射性	107.69米^3.·摩尔^－1	ChemAxon
极化率	41.65^3.	ChemAxon
数量的戒指	4	ChemAxon
生物利用度	1	ChemAxon
五个原则	是的	ChemAxon
Ghose用过滤器	是的	ChemAxon
Veber法则	没有	ChemAxon
MDDR-like规则	没有	ChemAxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	1．0
血脑屏障	+	0.667
Caco-2渗透	+	0．5
22基板	Non-substrate	0.766
我22抑制剂	Non-inhibitor	0.5625
22抑制剂二世	Non-inhibitor	0.7178
肾脏有机阳离子转运蛋白	Non-inhibitor	0.8983
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.7427
CYP450 2 d6衬底	Non-substrate	0.8266
CYP450 3 a4衬底	Non-substrate	0.5159
CYP450 1 a2衬底	抑制剂	0.9107
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.9071
CYP450 2 d6抑制剂	Non-inhibitor	0.9232
CYP450 2 c19抑制剂	Non-inhibitor	0.9025
CYP450 3 a4酶抑制剂	Non-inhibitor	0.8309
CYP450抑制滥交	高CYP抑制性乱交	0.9051
艾姆斯测试	艾姆斯有毒	0.9107
致癌性	Non-carcinogens	0.8098
生物降解	没有准备好可生物降解	1．0
大鼠急性毒性	2.2509 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测因子I)	弱的抑制剂	0.7711
hERG抑制(预测因子II)	抑制剂	0.7355

ADMET数据预测使用admetSAR，一个评估化学ADMET性质的免费工具。（23092397）

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测GC-MS谱- GC-MS	预测气相	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和循证数据集开启新
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细节 1.DNA

种类

核苷酸

生物

人类

药理作用

是的

行动

夹层

DNA是遗传分子，因为它负责大多数遗传性状的遗传繁殖。它是一种多核酸，携带有关细胞生长、分裂和功能的遗传信息。DNA由两条长链核苷酸扭曲成双螺旋结构，并由氢键连接在一起。核苷酸的序列决定了遗传特性。每条链都是后续DNA复制的模板，也是mRNA生产的模板，导致通过核糖体合成蛋白质。

参考文献

Overington JP, AL - lazikani B, Hopkins AL:有多少药物靶点?2006年12月5(12):993-6。［文章］
Imming P, Sinning C, Meyer A:药物，它们的靶点以及药物靶点的性质和数量。2006年10月5(10):821-34。［文章］
Gabelica V, Rosu F, De Pauw E, Antoine R, Tabarin T, Broyer M, Dugourd P: DNA阴离子与共价或非共价结合发色团的电子光解离。2007年11月18日(11):1990-2000。Epub 2007年8月22日。［文章］
Capranico G, Guano F, Moro S, Zagotto G, Sissi C, Gatto B, Zunino F, Menta E, Palumbo M:双烯/氨sacrine同源物在共价拓扑异构酶II-DNA复合体上的相互作用。生物化学杂志1998年5月22日;273(21):12732-9。［文章］

财产	测量	pH值	温度(°C)	参考文献
集成电路50 (nM)	9940	N/A	N/A	A27559

细节 2.DNA拓扑异构酶2α

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 抑制剂

通用函数: 泛素结合
特定的功能: 通过DNA链的短暂断裂和随后的重新连接来控制DNA的拓扑状态。拓扑异构酶II产生双链断裂。在有丝分裂和减数分裂中，适当的segr是必不可少的。
基因名字: TOP2A
Uniprot ID: P11388
Uniprot名字: DNA拓扑异构酶2α
分子量: 174383.88哒

参考文献

Finlay GJ, Atwell GJ, Baguley BC:简单苯胺衍生物抑制拓扑异构酶II毒性氨sacrine的作用:药物-蛋白质相互作用的证据。肿瘤防治杂志》1999;11(6):249 - 54。［文章］
Ferlin MG, Marzano C, Chiarelotto G, Baccichetti F, Bordin F:几种取代吖啶和吖啶衍生物的合成及其抗增殖活性。欧洲医学化学杂志，2000年9月35(9):827-37。［文章］
Matsumoto Y, Takano H, Kunishio K, Nagao S, Fojo T:托泊苷(VP-16)耐药人癌细胞株中拓扑异构酶ii α的低磷酸化与羧基末端截断相关。jpjcancer res 2001 july;92(7):799-805。［文章］
Lee MS, Wang JC, Beran M:两个独立的抗amsacine的人髓系白血病细胞系在170 kDa的人拓扑异构酶II中具有相同的点突变。中华分子生物学杂志1992 2月20日;223(4):837-43。［文章］
Nitiss JL, Liu YX, Harbury P, Jannatipour M, Wasserman R，王锦江:过表达DNA拓扑异构酶的酵母细胞的Amsacrine和etoposide过敏。Cancer Res. 1992 Aug 15;52(16):4467-72。［文章］
陈晓，季志林，陈永忠:TTD:治疗靶点数据库。核酸决议2002年1月1日;30(1):412-5。［文章］
Arimondo P, Boukarim C, Bailly C, Dauzonne D, Monneret C:拓扑异构酶II和小管线聚合抑制和细胞毒性的两个依托泊苷-氨sacine共轭物的设计。抗癌药物Des. 2000 Dec;15(6):413-21。［文章］

财产	测量	pH值	温度(°C)	参考文献
集成电路50 (nM)	208.93	N/A	N/A	A27558
集成电路50 (nM)	210	N/A	N/A	A27557

细节 3.钾电压门控通道亚族H成员2

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 电压门控钾通道活性参与心室心肌细胞动作电位复极
特定的功能: 电压门控内整流钾通道的成孔(α)亚基。信道特性由cAMP和子单元组装调制。调解快速激活的组件…
基因名字: KCNH2
Uniprot ID: Q12809
Uniprot名字: 钾电压门控通道亚族H成员2
分子量: 126653.52哒

参考文献

Thomas D、Hammerling BC、Wu K、Wimmer AB、Ficker EK、Kirsch GE、Kochan MC、Wible BA、Scholz EP、Zitron E、Kathofer S、Kreye VA、Katus HA、Schoels W、Karle CA、Kiehn J: DNA拓扑异构酶II抑制剂amsacrine对心脏HERG电流的抑制作用:作用模式中国药理学杂志2004年6月;142(3):485-94。Epub 2004年5月17日［文章］

细节 4.Alpha-1-acid糖蛋白1

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的

通用函数: 不可用
特定的功能: 在血液中运输蛋白质。在-桶结构域内部结合各种配体。还与合成药物结合，影响其在…
基因名字: ORM1
Uniprot ID: P02763
Uniprot名字: Alpha-1-acid糖蛋白1
分子量: 23511.38哒

参考文献

蛋白质结合对抗肿瘤吖啶衍生物及相关抗癌药物体外活性的影响。癌症化学与药物杂志。2000;45(5):417-22。［文章］

细节 5.血清白蛋白

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的

通用函数: 有毒物质结合
特定的功能: 血清白蛋白是血浆的主要蛋白质，对水、Ca(2+)、Na(+)、K(+)、脂肪酸、激素、胆红素和药物具有良好的结合能力。它的主要功能是调节胶体…
基因名字: 铝青铜
Uniprot ID: P02768
Uniprot名字: 血清白蛋白
分子量: 69365.94哒

参考文献

蛋白质结合对抗肿瘤吖啶衍生物及相关抗癌药物体外活性的影响。癌症化学与药物杂志。2000;45(5):417-22。［文章］

转运蛋白

细节 1.22 - 1

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: Xenobiotic-transporting atp酶活性
特定的功能: 能量依赖的外排泵负责减少多药耐药细胞中的药物积累。
基因名字: ABCB1
Uniprot ID: P08183
Uniprot名字: 多药耐药蛋白1
分子量: 141477.255哒

参考文献

Nagy H, Goda K, Fenyvesi F, Bacso Z, Szilasi M, Kappelmayer J, Lustyik G, Cianfriglia M, Szabo G Jr:通过p -糖蛋白特异性抗体的竞争来区分不同的多药耐药调节剂组。生物化学生物物理学报2004年3月19日;315(4):942-9。［文章］

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年10月10日08:40

Amsacrine

识别

Amsacrine结构(DB00276)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

参考文献

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

参考文献

参考文献

参考文献

参考文献

参考文献

转运蛋白

参考文献