Sulodexide

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总结

Sulodexide是一种用于治疗下肢慢性静脉溃疡的药物。

通用名称

Sulodexide

DrugBank加入数量

DB06271

背景

苏洛地特是由皮聚糖硫酸盐(DS)和快速移动肝素(FMH)组成的糖胺聚糖(GAGs)的混合物。

类型

生物技术

组

批准,临床实验

生物分类

基于蛋白质疗法
溶栓药物

蛋白质的化学公式

不可用

蛋白质平均体重

6500.0 Da(量程5000-8000)

序列

不可用

同义词

• Sulodexida
• Sulodexide

外部id

• 韩交所- 101

药理学

指示

苏洛地特已被临床用于血栓形成风险增加的血管疾病的预防和治疗，包括间歇性跛行、外周动脉闭塞性疾病和心肌梗死后。在糖尿病肾病和糖尿病神经病变的治疗中也有研究。新的抗炎特性也扩展了它在静脉疾病中的应用。

降低药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。

看看

使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。

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相关条件

• 静脉性腿溃疡
• 慢性静脉溃疡

禁忌症和黑箱警告

避免危及生命的不良药物事件

改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害风险，等等。

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避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。

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药效学

与未分离的肝素相比，舒洛地特由于分子量低而被广泛吸收。它提供了较长的半衰期和降低整体抗凝作用的潜在优势，这与其他糖胺聚糖不同。舒洛地特增强了抗凝血酶III和肝素辅助因子II，因为这两种糖氨基多糖的存在。它能同时抑制抗iia和抗xa。它通过释放组织纤溶酶原激活物促进纤溶酶活性，降低纤溶酶原激活物抑制剂。该药还能阻断组织蛋白酶G和凝血酶诱导的血小板粘附和血小板功能。研究必威国际app还表明，舒洛地特通过诱导对保护器官重要的生长因子的过表达，具有内皮保护特性。它通过影响巨噬细胞释放炎症介质而具有抗炎特性。这导致了抗增殖作用，如调节生长因子，如VEGF和FGF。静脉给药也被证明能够从内皮释放组织因子途径抑制剂，这也有助于舒洛地特的抗血栓作用。 Lastly, this drug is known for its ability to inhibit the secretion of MMPs, particularly MMP-9, from leukocytes in a dose dependent manner, resulting in the restoration of the balance with their tissue inhibitors.

的作用机制

舒洛地特产生的凝血酶抑制是由于其成分的相加效应，即皮聚糖硫酸盐催化的肝素辅助因子II (HCII)和快速移动肝素(FMH)催化的抗凝血酶iii。

目标	行动	生物
一个肝素辅因子2	受体激动剂	人类
一个抗凝血酶iii	电位器	人类

吸收

可通过口服、静脉和静脉注射给药。口服给药后，吸收率相当，生物利用度为40-60%。要么从快速移动的肝素组分计算要么从皮肤组分计算。IM后的生物利用度约为90%。在肠道迅速吸收后，皮素和肝素组分开始出现在血浆中。苏洛地特在摄入后被降解，失去其硫酸盐基团，硫酸盐和非硫酸盐基团在血液中循环长达24小时。AUC = 22.83 + / - -4.44 mg.h / L。

的体积分布

Cmax = 516 + / - -77.54 ng / mL,达峰时间= 1.33 + / - -0.58 h, Vd = 71.24 + / - -14.06 l (b阶段)。舒洛地特在血浆中浓度较高，广泛分布于内皮层。与动脉和静脉内皮细胞受体结合有助于其快速分布。

蛋白结合

不可用

新陈代谢

它主要在肝脏中代谢。

路线的消除

舒洛地特通过肾脏、粪便和胆汁排出体外。主要清除发生在肾脏和占55+2.9%的药物消除超过96小时。粪便和胆汁途径可在48小时内去除其余药物，占两种途径的23.5+/-2.5%。

半衰期

消除半衰期静脉给药后为11.7 +/- 2.0 h, 50mg / os后为18.7 +/- 4.1 h, 100mg / os后为25.8 +/- 1.9 h。

间隙

2.70 + / - -0.58 l / h

的不利影响

改善决策支持和研究成果必威国际app

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，发生率。

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毒性

舒洛地特似乎耐受性良好。据报道，大多数不良反应与胃肠道系统有关，而且似乎是短暂的。其他不良反应包括腹泻、上腹痛、消化不良、胃灼热和头晕。过敏反应，如皮疹，也有报道，但非常罕见。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。

• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 软件中的交互
Abciximab	当Abciximab与Sulodexide合用时，出血的风险或严重程度会增加。
醋丁洛尔	乙酰胆醇与舒洛地特合用可增加高钾血症的风险或严重程度。
Aceclofenac	当乙酰氯芬酸与舒洛地特合用时，出血和出血的风险或严重程度会增加。
Acemetacin	当舒洛地特与阿西美辛合用时，出血和出血的风险或严重程度会增加。
苊香豆醇	出血的风险或严重程度可增加时，阿辛库玛尔联合舒洛地特。
乙酰水杨酸	乙酰水杨酸可提高苏洛地特的抗凝血活性。
Albutrepenonacog阿尔法	当与舒洛地特合用时，会降低其治疗效果。
Alclofenac	当Alclofenac与Sulodexide合用时，出血和出血的风险或严重程度会增加。
Aldesleukin	当舒洛地特与阿尔德白素联合使用时，出血的风险或严重程度会增加。
阿仑单抗	当苏洛地特与阿仑珠单抗合用时，出血的风险或严重程度会增加。

确定潜在的用药风险

轻松比较多达40种药物与我们的药物相互作用检查。

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食物相互作用

• 避免服用具有抗凝血/抗血小板活性的草药和补品。例如大蒜、生姜、越橘、丹参、吡拉西坦和银杏。

产品

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国际/其他品牌

Sulonex/船

类别

ATC代码

B01AB11——Sulodexide

• B01AB -肝素组
• B01a -抗血栓药物
• B01 -抗血栓药物
• B型血和造血器官

药物类别

• 代理引起血钾过高
• 抗凝血剂
• 血液和造血器官
• 碳水化合物
• 心血管药物
• 纤维蛋白调节代理
• 纤维蛋白溶解剂
• 血液制剂
• 肝素和相似导线
• 肝素组
• 降血脂药制剂
• 脂质调节代理
• 多糖

化学分类所提供的Classyfire

描述

不可用

王国

有机化合物

超类

有机酸

类

羧酸及其衍生物

子课

氨基酸，多肽和类似物

直接父

肽

选择父母

不可用

基

不可用

分子框架

不可用

外部描述符

不可用

受影响的生物

• 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII

75年hgv0062c

化学文摘号

57821-29-1

参考文献

一般引用

1. Cosmi B, Cini M, Legnani C, Pancani C, Calanni F, Coccheri S:快速移动的肝素和皮聚糖硫酸盐对凝血酶的抑制作用解释了苏洛地酯(一种天然的糖胺聚糖混合物)的抗凝血作用。Thromb Res. 2003 3月15日;109(5-6):333-9。［文章］
2. 苏洛地特的药效学、药代动力学和治疗特性综述。1998年1月18(1):1-20。［文章］
3. 苏洛地特在周围血管疾病患者中的应用。血液医学杂志2010;1:105-15。doi: 10.2147 / JBM.S10558。Epub 2010年6月15日。［文章］
4. 苏洛地特的药理研究进展。国际血管外科杂志。2014年6月;33(3):229-35。［文章］

外部链接

KEGG药物

D08547

PubChem物质

347910343

ChEMBL

CHEMBL2108086

治疗目标数据库

DAP000866

网页

PA164746343

维基百科

Sulodexide

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	招聘	治疗	2019冠状病毒病/内皮功能障碍/炎症/血栓形成	1
4	终止	其他	后血栓性综合症	1
4	终止	治疗	糖尿病肾病	1
4	未知的状态	治疗	蛋白尿/糖尿病肾病	1
4	撤销	治疗	2型糖尿病肾病	1
3.	积极不招聘	治疗	终末期肾病(ESRD)/血液透析治疗/肾功能衰竭/血管通路	1
3.	积极不招聘	治疗	外周动脉阻塞性疾病	1
3.	完成	治疗	糖尿病肾病	1
3.	招聘	预防	抗凝治疗/上了年纪的/静脉血栓栓塞	1
3.	招聘	治疗	慢性静脉功能不全/慢性静脉疾病	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
胶囊	口服	250年的极限状态
注入,解决方案	注射用药物的	600年极限状态/ 2毫升
注入,解决方案	注射用药物的
胶囊	口服	150 U
注入,解决方案	肌内;静脉注射	300年路易斯安那州立大学/毫升
注入,解决方案	肌内;静脉注射	600年路易斯安那州立大学
胶囊	口服
注入,解决方案	肌内;静脉注射
胶囊	口服	250年路易斯安那州立大学

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

不可用

药物创建于2008年3月19日16:20 /更新于2021年6月19日00:26