Dovitinib

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通用名称

Dovitinib

DrugBank加入数量

DB05928

背景

Dovitinib是一种口服活性小分子，对肿瘤生长和血管生成过程中涉及的多种rtk具有很强的抑制活性。临床前数据显示dovitinib能够抑制多种与不同癌症相关的激酶，包括急性髓系白血病(AML)和多发性骨髓瘤。Chiron目前正在进行dovitinib的三个I期临床试验。

类型

小分子

组

临床实验

结构

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摩尔 自卫队 PDB 微笑 InChI

类似的结构

Dovitinib结构(DB05928)

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重量

平均:392.438
单一同位素的:392.176087483

化学公式

C₂₁H₂₁FN₆O

同义词

• Dovitinib

外部id

• tki - 258

药理学

指示

研究用于多发性骨髓瘤和实体瘤的治疗。

降低药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。

看看

使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。

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禁忌症和黑箱警告

避免危及生命的不良药物事件

改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害风险，等等。

了解更多

避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。

了解更多

药效学

不可用

的作用机制

与许多仅靶向血管内皮生长因子(VEGF)的激酶抑制剂不同，Dovitinib抑制成纤维细胞生长因子(FGF)通路中的受体，以及VEGF和血小板衍生生长因子(PDGF)。FGF受体酪氨酸激酶抑制对一组骨髓瘤患者具有潜在的治疗意义，其癌细胞表达高水平的表面FGF受体。

目标	行动	生物
U核受体亚族1 I族成员2	抑制器	人类

吸收

不可用

的体积分布

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

不可用

路线的消除

不可用

半衰期

不可用

间隙

不可用

的不利影响

改善决策支持和研究成果必威国际app

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，发生率。

了解更多

利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app

了解更多

毒性

不可用

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。

• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 软件中的交互
Abaloparatide	阿巴巴拉肽与多维替尼合用可降低疗效。
Abemaciclib	与Dovitinib合用可降低Abemaciclib的代谢。
Abrocitinib	阿布罗替尼与多维替尼合用可降低其代谢。
Acalabrutinib	阿卡拉布替尼与多维替尼合用可降低其代谢。
Acemetacin	与Dovitinib合用可降低乙酰美辛的代谢。
苊香豆醇	与Dovitinib合用可提高血清浓度。
对乙酰氨基酚	对乙酰氨基酚与Dovitinib合用可提高血清浓度。
无环鸟苷	阿昔洛韦与多维替尼合用可提高其代谢。
Afatinib	Dovitinib可降低阿法替尼的排泄率，导致血清水平升高。
Agomelatine	与Dovitinib合用可提高Agomelatine的代谢。

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食物相互作用

不可用

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
乳酸Dovitinib水合物	69年vky8p7ea	915769-50-5	QDPVYZNVVQQULH-TYOUJGAFSA-N

类别

药物类别

• BCRP / ABCG2诱导物
• BCRP / ABCG2抑制剂
• 细胞色素P-450 CYP1A2诱导剂
• 细胞色素P-450 CYP1A2诱导剂(强度未知)
• 细胞色素P-450 CYP2C19抑制剂
• 细胞色素P-450 CYP2C19抑制剂(弱)
• 细胞色素P-450 CYP3A抑制剂
• 细胞色素P-450 CYP3A4抑制剂
• 细胞色素P-450 CYP3A4抑制剂(弱)
• 细胞色素P-450酶诱导剂
• 细胞色素P-450酶抑制剂
• 稠环杂环化合物,
• OATP1B1 / SLCO1B1抑制剂
• OATP1B3抑制剂
• 有机阴离子转运多肽2B1抑制剂
• 22抑制剂
• 喹啉类药物
• 酪氨酸激酶抑制剂
• UGT1A3抑制剂
• UGT2B7抑制剂

化学分类所提供的Classyfire

描述

这种化合物属于一类被称为n-芳基哌嗪的有机化合物。这些是含有哌嗪环的有机化合物，其中氮环原子携带一个芳基。

王国

有机化合物

超类

Organoheterocyclic化合物

类

Diazinanes

子课

哌嗪类

直接父

N-arylpiperazines

选择父母

4-aminoquinolines/Haloquinolines/Hydroquinolones/Hydroquinolines/苯并咪唑/Dialkylarylamines/氨基比林和衍生品/N-methylpiperazines/Pyridinones/芳基氟化物 /苯环型的/Vinylogous酰胺/咪唑类/Heteroaromatic化合物/三烷基胺/内酰胺/Azacyclic化合物/Organofluorides/Organooxygen化合物/有机氧化物/碳氢化合物的衍生品/一级胺

显示12

基

4-aminoquinoline/胺/氨基比林/氨基喹啉/芳香heteropolycyclic化合物/芳基氟化/芳基卤化物/Azacycle/氮杂茂/苯环型的 /苯并咪唑/Dialkylarylamine/Dihydroquinoline/Dihydroquinolone/Haloquinoline/Heteroaromatic化合物/碳氢化合物的衍生物/咪唑/内酰胺/N-alkylpiperazine/N-arylpiperazine/N-methylpiperazine/有机氮的化合物/有机氧化/有机氧化合物/Organofluoride/有机卤素的化合物/Organonitrogen化合物/Organooxygen化合物/伯胺/吡啶/Pyridinone/喹啉/三级脂肪胺/三级脂肪族/芳香胺/叔胺/Vinylogous酰胺

显示27日更

分子框架

芳香heteropolycyclic化合物

外部描述符

不可用

受影响的生物

不可用

化学标识符

UNII

I35H55G906

化学文摘号

405169-16-6

InChI关键

PIQCTGMSNWUMAF-UHFFFAOYSA-N

InChI

InChI = 1 s / C21H21FN6O c1-27-7-9-28(10-8-27) 12-5-6-14-16(11 - 12) 25-20(24-14) 18日至19日(23)17-13 (22)3-2-4-15 (17)26-21 (18)29 / h2-6 11 H, 7-10H2, 1 H3 (H, 24日,25)(H3, 23岁,26岁,29)

国际命名

4-amino-5-fluoro-3 - [6 - (4-methylpiperazin-1-yl)的h - 1, 3-benzodiazol-2-yl] 1, 2-dihydroquinolin-2-one

微笑

CN1CCN (CC1) C1 = CC = C2N = C (NC2 = C1) C1 = C (N) C2 = C (NC1 = O) C = CC = C2F

参考文献

一般引用

1. Xin X、Abrams TJ、Hollenbach PW、Rendahl KG、Tang Y、Oei YA、Embry MG、Swinarski DE、Garrett EN、Pryer NK、Trudel S、Jallal B、Mendel DB、Heise CC: ir -258对新建立的表达成纤维细胞生长因子受体3的原位多发性骨髓瘤小鼠模型有效。clinincancer Res. 2006年8月15日;12(16):4908-15。［文章］
2. Trudel S，李志华，Wei E, Wiesmann M, Chang H, Chen C, Reece D, Heise C, Stewart AK:一种新的多靶点酪氨酸激酶抑制剂ir -258对t(4;14)多发性骨髓瘤的潜在治疗作用。血液。2005年4月1日;105(7):2941-8。Epub 2004年12月14日［文章］

外部链接

PubChem化合物

9977819

PubChem物质

347827750

ChemSpider

11530944

BindingDB

25118

ChEMBL

CHEMBL522892

锌

ZINC000003816310

PDBe配体

38岁的阿

维基百科

Fibroblast_growth_factor_receptor_1

PDB项

4 tyi/5命名的/5 am6/5 am7/5 owq/7爱科技/7 qq6

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
3.	完成	治疗	转移性肾细胞癌	1
2	完成	治疗	ACC/涎腺的转移性腺样囊性癌/涎腺腺样囊性复发癌/唾腺癌	1
2	完成	治疗	腺癌、硬癌的/布林顿氏病/肿瘤的网站/肿瘤疾病/胃疾病/胃肿瘤	1
2	完成	治疗	肾上腺皮质癌	1
2	完成	治疗	成人巨细胞胶质母细胞瘤/胶质母细胞瘤,成人/Gliosarcoma,成人/复发性脑瘤，成人	1
2	完成	治疗	先进的转移性副神经节瘤/先进的转移性嗜铬细胞瘤/复发性副神经节瘤/复发性嗜铬细胞瘤/不可切除的副神经节瘤/不可切除的嗜铬细胞瘤	1
2	完成	治疗	乳腺癌	1
2	完成	治疗	癌,腺样囊性	2
2	完成	治疗	结肠直肠癌/非小细胞肺癌(NSCLC)	1
2	完成	治疗	子宫内膜癌/二线治疗/实体瘤和晚期子宫内膜癌/VEGF	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

不可用

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.137毫克/毫升	ALOGPS
logP	2.34	ALOGPS
logP	1.35	ChemAxon
日志	-3.5	ALOGPS
pKa最强(酸性)	8.56	ChemAxon
pKa最强(基本)	7.87	ChemAxon
生理上的电荷	1	ChemAxon
氢受体数	5	ChemAxon
氢供体数	3.	ChemAxon
极地表面面积	90.282	ChemAxon
可旋转键数	2	ChemAxon
折射性	112.36米3.·摩尔－1	ChemAxon
极化率	42.463.	ChemAxon
数量的戒指	5	ChemAxon
生物利用度	1	ChemAxon
五个原则	是的	ChemAxon
Ghose用过滤器	是的	ChemAxon
Veber法则	没有	ChemAxon
MDDR-like规则	没有	ChemAxon

预测ADMET特性

不可用

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测MS/MS谱- 10V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用

药物创建于2007年11月18日18:28 /更新于2021年2月21日18:51