SN-38(7-乙基-10-羟基喜树碱)是伊立替康(CPT-11)的活性代谢物。伊立替康是一种拓扑异构酶I抑制剂，作为Camptosar®上市。研究发现SN-38的细胞毒性是CPT-11的200-2000倍，但由于其在药物可接受溶剂中的溶解性差和对脂膜的亲和力低，尚未被用作抗癌药物。SN-38在生理ph值下也可可逆转化为非活性的开放内酯环结构。LE-SN-38是一种新型脂质体配方，含有大小分布均匀(<200 nm)的脂质体。该制剂的包封效率为95%。

的作用机制

在脂质体中的SN-38的诱捕导致了更稳定和更可溶的药物形式。这增加了SN-38对脂质膜的亲和力，改善了药物向肿瘤部位的输送。SN-38是一种高效的细胞毒性拓扑异构酶I抑制剂。

目标	行动	生物
UDNA拓扑异构酶1	不可用	人类

吸收

不可用

的体积分布

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

不可用

路线的消除

不可用

半衰期

不可用

间隙

不可用

的不利影响

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毒性

不可用

通路

通路	类别
伊立替康代谢途径	药物代谢
伊立替康行动途径	药物作用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。

药物	交互
整合药物之间软件中的交互
Abametapir	7-乙基-10-羟基喜树碱与阿维他韦合用可提高血清浓度。
Abemaciclib	与7-乙基-10-羟基喜树碱合用可降低Abemaciclib的代谢。
Acalabrutinib	阿卡拉布替尼与7-乙基-10-羟基喜树碱联用可降低其代谢。
苊香豆醇	与7-乙基-10-羟基喜树碱合用可提高血清浓度。
阿苯达唑	阿苯达唑与7-乙基-10-羟基喜树碱联用可降低其代谢。
Alectinib	阿莱克替尼与7-乙基-10-羟基喜树碱联用可降低其代谢。
Alfuzosin	与7-乙基-10-羟基喜树碱合用可降低alfuzin的代谢。
Alpelisib	Alpelisib与7-乙基-10-羟基喜树碱联用可降低其代谢。
阿普唑仑	阿普唑仑与7-乙基-10-羟基喜树碱合用可降低其代谢。
氨茶碱	氨基茶碱与7-乙基-10-羟基喜树碱联用可降低其代谢。

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食物相互作用

不可用

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国际/其他品牌: NeoLipid Camptosar

类别

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于被称为喜树碱的一类有机化合物。这些杂环化合物包含一个平面五环结构，其中包括吡咯[3,4- β]-喹啉基团(环a、B和C)，共轭吡啶酮基团(环D)和一个位于(S)构型α -羟基内酯环(e环)第20位的手性中心。
王国: 有机化合物
超类: 生物碱和衍生品
类: 喜树碱
子课: 不可用
直接父: 喜树碱
选择父母: 羟基喹啉/Pyranopyridines/Pyridinones/1-hydroxy-2-unsubstituted苯环型的/叔醇/Heteroaromatic化合物/羧酸酯类/内酰胺/内酯/Azacyclic化合物

显示7多
基: 1-hydroxy-2-unsubstituted苯环型的/酒精/芳香heteropolycyclic化合物/Azacycle/苯环型的/喜树碱/羰基/羧酸衍生物/羧酸酯/Heteroaromatic化合物

显示18个更多
分子框架: 芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符: pyranoindolizinoquinoline (CHEBI: 8988）

受影响的生物

不可用

化学标识符

UNII: 0 h43101t0j
化学文摘号: 86639-52-3
InChI关键: FJHBVJOVLFPMQE-QFIPXVFZSA-N
InChI: InChI = 1 s / C22H20N2O5 c1-3-12-13-7-11(25) 5-6-17(13) 5-6-17(12) 5-6-17(19) 8-16-15(20(24) 26) 8-16-15(27) 22(16日28)4 - 2 / h5-8, 25日,28 h, 3 - 4, 9-10H2 1-2H3 / t22——/ mo / s1
国际命名: (19) -10年,19-diethyl-7、19-dihydroxy-17-oxa-3 13-diazapentacyclo [11.8.0.0 ^ {2, 11} 0 ^ {4 9} 0 ^ {15 20}] henicosa-1 (21), 2 (11), 3, 5, 7, 9, 15 (20) -heptaene-14, 18-dione
微笑: CCC1 = C2C = C (O) C = CC2 = NC2 = C1CN1C2 = CC2 = C (COC (= O) (C@) 2 (O) CC) C1 = O

参考文献

一般引用

选涛，张佳，Ahmad I:高效液相色谱法测定新型脂质体制剂LE-SN38中SN-38含量及包封效率。医药生物学报。2006 5月3日;41(2):582-8。Epub 2006年1月18日。［文章］
Peikov V, Ugwu S, Parmar M, Zhang A, Ahmad I:一种新型脂质体配方的脂质双分子层与SN-38的ph依赖关系。国际医药杂志。2005 Aug 11;299(1-2):92-9。［文章］
Pal A, Khan S, Wang YF, Kamath N, Sarkar AK, Ahmad A, Sheikh S, Ali S, Carbonaro D, Zhang A, Ahmad I:脂质体包封SN-38制剂的临床前安全性、药代动力学和抗肿瘤疗效分析。抗癌药2005年1- 2月;25(1A):331-41。［文章］
Khan S, Ahmad A, Guo W, Wang YF, Abu-Qare A, Ahmad I:小鼠血浆和组织中7-乙基-10-羟基喜树碱(sn38)的简单、灵敏的LC/MS/MS测定方法:应用于sn38包埋脂质体的药代动力学研究。中国生物医学杂志。2005 Feb 7;37(1):135-42。［文章］
Lei S, Chien PY, Sheikh S, Zhang A, Ali S, Ahmad I:一种新型脂质体制剂对SCID小鼠肿瘤模型的治疗效果增强。抗癌药物。2004年9月15日(8):773-8。［文章］
张佳，宣涛，Parmar M, Ma L, Ugwu S, Ali S, Ahmad I:一种新型脂质体SN-38制剂的制备及表征。国际医药杂志2004年2月11日;270(1-2):93-107。［文章］
Khan S, Ahmad A, Ahmad I:一种灵敏快速的液相色谱串联质谱法定量测定含脂质体SN-38(勒- sn38)的人血浆中7-乙基-10-羟基喜树碱(SN-38)。生物生物色谱，2003 12月17(8):493-9。［文章］
郭伟，Ahmad A, Khan S, Dahhani F, Wang YF, Ahmad I:小猎犬静脉注射脂质体SN-38 (LE-SN38)后血浆中总7-乙基-10-羟基喜树碱(SN-38)的液相色谱-荧光检测生物生命科学，2003 7月5日;791(1-2):85-92。［文章］

外部链接

人类代谢组数据库: HMDB0060510
KEGG化合物: C11173
PubChem化合物: 104842
PubChem物质: 175427017
ChemSpider: 94634
BindingDB: 50418088
ChEBI: 8988
ChEMBL: CHEMBL837
锌: ZINC000004099013
PDBe配体: 卢比

PDB项

6 vxj

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
2	完成	治疗	结肠直肠癌	1
2	完成	治疗	小细胞肺癌(SCLC)	1
2	完成	治疗	三阴性乳腺癌	1
2	招聘	治疗	耐铂性输卵管癌/Platinum-Resistant卵巢癌/耐铂性原发性腹膜癌/复发性卵巢上皮癌/IV期输卵管癌AJCC v8/IV期卵巢癌AJCC v8/IV期原发性腹膜癌AJCC v8	1
2	撤销	治疗	肺癌	1
1	完成	治疗	癌症	1
1	完成	治疗	转移性乳腺癌，三阴性乳腺癌/实体肿瘤，晚期实体肿瘤	1
1	完成	治疗	转移性结直肠癌/实体肿瘤，晚期实体肿瘤	1
1	完成	治疗	肿瘤疾病	1
1	招聘	治疗	乳腺癌/结肠直肠癌/头颈部癌/胰腺恶性肿瘤/胃恶性肿瘤/卵巢癌/小细胞肺癌(SCLC)	1

药物经济学

制造商: 不可用
外包商: 不可用
剂型: 不可用
价格: 不可用
专利: 不可用

属性

状态

固体

实验属性

不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.29毫克/毫升	ALOGPS
logP	2.73	ALOGPS
logP	1.87	ChemAxon
日志	-3.1	ALOGPS
pKa最强(酸性)	9.66	ChemAxon
pKa最强(基本)	3.92	ChemAxon
生理上的电荷	0	ChemAxon
氢受体数	5	ChemAxon
氢供体数	2	ChemAxon
极地表面面积	99.96²	ChemAxon
可旋转键数	2	ChemAxon
折射性	106.12米^3.·摩尔^－1	ChemAxon
极化率	41.43^3.	ChemAxon
数量的戒指	5	ChemAxon
生物利用度	1	ChemAxon
五个原则	是的	ChemAxon
Ghose用过滤器	是的	ChemAxon
Veber法则	没有	ChemAxon
MDDR-like规则	没有	ChemAxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	0.6456
血脑屏障	-	0.8359
Caco-2渗透	-	0.8956
22基板	底物	0.7357
我22抑制剂	Non-inhibitor	0.8184
22抑制剂二世	Non-inhibitor	0.9399
肾脏有机阳离子转运蛋白	Non-inhibitor	0.8729
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.883
CYP450 2 d6衬底	Non-substrate	0.8538
CYP450 3 a4衬底	底物	0.6092
CYP450 1 a2衬底	抑制剂	0.7118
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.863
CYP450 2 d6抑制剂	Non-inhibitor	0.9305
CYP450 2 c19抑制剂	Non-inhibitor	0.8155
CYP450 3 a4酶抑制剂	抑制剂	0.6952
CYP450抑制滥交	低CYP抑制性乱交	0.5726
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.5766
致癌性	Non-carcinogens	0.7761
生物降解	没有准备好可生物降解	1．0
大鼠急性毒性	3.1600 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测因子I)	弱的抑制剂	0.9953
hERG抑制(预测因子II)	Non-inhibitor	0.7325

ADMET数据预测使用admetSAR，一个评估化学ADMET性质的免费工具。（23092397）

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测GC-MS谱- GC-MS	预测气相	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和循证数据集开启新
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细节 1.DNA拓扑异构酶1

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的

通用函数: 保利(a) rna绑定
特定的功能: 通过短暂的分裂和重新连接DNA双链，释放DNA复制和转录过程中引入的超卷曲和扭转张力。介绍了一种singl……
基因名字: TOP1
Uniprot ID: P11387
Uniprot名字: DNA拓扑异构酶1
分子量: 90725.19哒

酶

细节 1.细胞色素P450 3 a4

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

抑制剂

通用函数: 维生素d3 25-羟化酶活性
特定的功能: 细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中，这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它进行各种氧化反应…
基因名字: CYP3A4
Uniprot ID: P08684
Uniprot名字: 细胞色素P450 3 a4
分子量: 57342.67哒

参考文献

宽岗N，小泽S，金野H，田中香川T，西村T，安藤M，泽田吉J:伊立替康(CPT-11)及其活性代谢物7-乙基-10-羟基喜树碱(ssn -38)与人细胞色素P450酶的相互作用。2002年4月30日(4):391-6。［文章］
Mirkov S, Komoroski BJ, Ramirez J, Graber AY, Ratain MJ, Strom SC, Innocenti F:绿茶化合物对伊立替康代谢的影响。2007年2月;35(2):228-33。doi: 10.1124 / dmd.106.012047。Epub 2006年11月15日。［文章］
Camptosar FDA标签[文件］

药物创建于2007年11月18日18:25 /更新于2020年6月12日16:52

7-ethyl-10-hydroxycamptothecin

识别

7-乙基-10-羟基喜树碱(DB05482)的结构

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

参考文献

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

酶

参考文献