利福霉素

识别

总结

利福霉素是一种抗菌治疗旅行者的腹泻。

品牌名称
Aemcolo
通用名称
利福霉素
DrugBank加入数量
DB11753
背景

利福霉素利福霉素家族的主要成员是由药物发酵的革兰氏阳性细菌的产物Amycolatopsis mediterranei,也被称为链霉菌属mediterranei。利福霉素的母体化合物是利福霉素B最初是作为主要产品获得diethylbarburitic酸的存在。一些小的修改,在这种不活跃的化合物和利福霉素SV的创建是第一个抗生素静脉注射用于治疗肺结核。2

利福霉素有几个直接衍生产品,如利福霉素SV rifaximin、利福平、利福霉素简历。所有的衍生品相比有轻微不同的物理化学性质到父结构。1

利福霉素被Cosmo科技有限公司进一步发展,在11月16日批准,2018年由美国食品和药物管理局作为处方药在被授予指定合格的传染病产品允许它地位优先审查。10这种药物也发送审查2015年EMA福尔克博士制药Gmbh是授予的豁免的条件进行测试。11

类型
小分子
批准,临床实验
结构
重量
平均:697.778
单一同位素的:697.309825957
化学公式
C37H47没有12
同义词
  • Rifamicina
  • Rifamicine SV
  • 利福霉素
  • 利福霉素SV
  • Rifamycine
  • Rifamycinum
  • Rifomycin SV
外部id
  • M-14

药理学

指示

利福霉素治疗的成年患者表示旅行者腹泻引起的非侵入性的大肠杆菌。疾病的状态不应该复杂的由热或便血。为了防止耐药细菌,一定要提到利福霉素的使用这个标志应该只做的情况下感染证明或强烈怀疑是由细菌引起的。12

Travallers腹泻是很常见的问题影响到20 - 60%的旅行者,它被定义为排便频率的增加三个或更多宽松凳子每天在国外旅行。这种情况很少会危及生命,但在严重的情况下,它可以产生脱水和败血症。最常见原因的旅行者腹泻是一种病原体和病原体识别,其次是诺瓦克病毒细菌是最常见原因,轮状病毒和类似的病毒。3

减少药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。
看看
构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免致命的药物不良事件
提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。
了解更多
避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
了解更多
药效学

利福霉素对革兰氏阳性和革兰氏阴性致病菌是有效和分枝杆菌。这是非常有效的大肠杆菌报告64 - 128微克/毫升的MIC90没有显示与其他抗菌药物抗力移转。4

利福霉素的具体指标是非常重要的在其他先前的报道显示的一个高危因素的产生耐药大肠杆菌菌株在炎症性肠病的患者。13

在临床试验中,利福霉素测试在一个随机临床试验的旅行者来自墨西哥和危地马拉。在这个实验中,利福霉素是证明显著减少旅游者的腹泻的症状。12

的作用机制

药理,以及所有其他的这一组的成员,目前抗菌作用机理与抑制RNA合成有关。这个的作用机制是通过强约束力的RNA聚合酶的原核生物。RNA合成的抑制被认为是相关过程的起始阶段和需要叠加萘环和芳香基之间的相互作用在聚合酶。也有人建议,锌原子聚合酶的存在允许绑定萘酚-哦组的戒指。9

在真核细胞中,绑定是显著降低使其至少100到10000倍不太敏感的药理的作用。利福霉素的家人现在相同的作用机理和结构修改通常是相关的药代动力学性质以及与真核细胞的相互作用。8

目标 行动 生物
一个DNA-directed RNA聚合酶β亚基
粘结剂
大肠杆菌(应变K12)
一个DNA-directed RNA聚合酶α亚基
粘结剂
大肠杆菌(应变K12)
一个DNA-directed RNA聚合酶β亚基的
粘结剂
大肠杆菌(应变K12)
吸收

利福霉素的吸收很差4因此,口服modified-release配方使用的生成技术所需的multi-matrix结构的生成FDA批准的产品。这个准备允许交付活性成分的远端小肠和结肠不干扰在上消化道菌群。5

multi-matrix由lipophiic矩阵包围在一个允许的亲水性基质的保护活性成分在肠道水溶解液体才到达盲肠。这个矩阵是gastro-resistant聚合物包围,只有desintegrate pH值低于7。6

这一切administration-customed配方允许生物利用度< 0.1%,血浆浓度据报道< 2 ng / ml的病人接受400毫克的剂量。这证实了该网站的作用利福霉素呆在小肠和结肠在特殊人群预防剂量调整的必要性以及系统性药物的相互作用。6

Cmax报道,达峰时间,AUC和平均停留时间后剂量的利福霉素250毫克是36毫克/ L, 5分钟,11.84毫克。分别h / L和0.49 h。6

的体积分布

报告后的体积分布测量剂量250毫克的利福霉素后是101.8 L。6

蛋白结合

利福霉素的蛋白结合是约80 - 95%。7

新陈代谢

当吸收,利福霉素主要是肝细胞和肠微粒体中metabolzied 25-deacetyl代谢物。6

在产品下面查看合作伙伴的反应

路线的消除

从接种剂量,18%,50%和21%在粪便在第一个24日恢复48和72 h后管理。这将代表大约90%的服用剂量消除粪便,而尿道分泌物是微不足道的。6

半衰期

报道时半衰期剂量的利福霉素250毫克管理是3 h。6

间隙

报告的间隙,当一个剂量的利福霉素250毫克管理是23.3 L / h。6

的不利影响
提高决策支持与研究成果必威国际app
与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。
了解更多
改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。必威国际app
了解更多
毒性

与利福霉素的安全性研究,据报道一个潜在的肝毒性的谷胱甘肽的耗竭和活性氧的生成在肝微粒体。提到非常重要,这种效应主要是观察静脉注射的口服剂量没有显著的系统性吸收。7

利福霉素不是基因毒性细菌突变分析,老鼠细胞突变试验或小鼠骨髓微核测定。没有当前的信息对生育的影响,超剂量或致癌作用。标签

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
药物 交互
1,2-Benzodiazepine 1的新陈代谢,2-Benzodiazepine结合利福霉素时可以增加。
Abemaciclib 的血清浓度Abemaciclib时可以增加与利福霉素相结合。
Abiraterone 阿比特龙的新陈代谢与利福霉素结合时可以增加。
Abrocitinib 的新陈代谢Abrocitinib结合利福霉素时可以增加。
Acalabrutinib 的新陈代谢Acalabrutinib结合利福霉素时可以增加。
醋丁洛尔 的新陈代谢醋丁洛尔结合利福霉素时可以增加。
苊香豆醇 苊香豆醇的血清浓度时可以增加与利福霉素相结合。
对乙酰氨基酚 对乙酰氨基酚的代谢与利福霉素结合时可以增加。
Acetohexamide 的新陈代谢Acetohexamide时可以减少与利福霉素相结合。
乙酰水杨酸 时可以减少乙酰水杨酸的新陈代谢与利福霉素相结合。
识别潜在的药物的风险
容易将40药物与药物相互作用检查程序。
严重性评级,描述和管理建议。
了解更多
食物相互作用
  • 避免饮酒。
  • 带着一个盛满水的杯子。
  • 有或没有食物。

产品

药物产品信息从10 +全球地区
我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。
现在访问
药物超过全球地区的产品信息的访问。
现在访问
产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
利福霉素钠 32086 gs35z 14897-39-3 YVOFSHPIJOYKSH-NLYBMVFSSA-M
品牌名称的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Aemcolo 平板电脑,延迟释放 194毫克/ 1 口服 RedHill生物制药有限公司 2021-07-01 不适用 美国国旗
Aemcolo 平板电脑,延迟释放 194毫克/ 1 口服 RedHill生物制药有限公司 2021-07-01 不适用 美国国旗
Aemcolo 平板电脑,延迟释放 194毫克/ 1 口服 白羊座制药有限公司 2019-02-01 2022-04-01 美国国旗
混合的产品
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
RIF 125毫克1安瓿 利福霉素钠(125毫克)+盐酸利多卡因(5毫克) 解决方案 肌肉内的 KOCAK FARMAİLAC KİMYA圣。A.Ş. 2020-08-14 不适用 土耳其国旗
RIF 250毫克1安瓿 利福霉素钠(250毫克)+盐酸利多卡因(10毫克) 解决方案 肌肉内的 KOCAK FARMAİLAC KİMYA圣。A.Ş. 2020-08-14 不适用 土耳其国旗
RIF 250毫克安瓿,100 ADET 利福霉素钠(250毫克)+盐酸利多卡因(10毫克) 解决方案 肌肉内的 KOCAK FARMAİLAC KİMYA圣。A.Ş. 2020-08-14 不适用 土耳其国旗
RIFETEM 125毫克/ 1,5毫升安瓿,1 ADET 利福霉素1.5(125毫克/毫升)+盐酸利多卡因1.5(5毫克/毫升) 解决方案 肌肉内的 İ.E.ULAGAYİLAC圣。TURK A.Ş. 2020-08-14 2021-03-16 土耳其国旗
RIFETEM 250毫克/毫升安瓿,1 ADET 利福霉素(250毫克/毫升)+盐酸利多卡因(10毫克/ 3毫升) 解决方案 肌肉内的 İ.E.ULAGAYİLAC圣。TURK A.Ş. 2020-08-14 不适用 土耳其国旗
RIFETEM 250毫克/毫升安瓿,50 ADET 利福霉素(250毫克/毫升)+盐酸利多卡因(10毫克/ 3毫升) 解决方案 肌肉内的 İ.E.ULAGAYİLAC圣。TURK A.Ş. 2020-08-14 不适用 土耳其国旗
RIFOCIN 125毫克+ 5毫克/ 1,5毫升IM ENJEKSİYONİCİN SOLUSYONİCEREN安瓿,1 ADET 利福霉素1.5(125毫克/毫升)+盐酸利多卡因1.5(5毫克/毫升) 注入,解决方案 肌肉内的 SANOFİSAĞLIK URUNLERİŞTİ。 2020-08-14 不适用 土耳其国旗
RIFOCIN 125毫克+ 5毫克/ 1,5毫升IM ENJEKSİYONİCİN SOLUSYONİCEREN安瓿,100 ADET 利福霉素1.5(125毫克/毫升)+盐酸利多卡因1.5(5毫克/毫升) 注入,解决方案 肌肉内的 SANOFİSAĞLIK URUNLERİŞTİ。 2020-08-14 不适用 土耳其国旗
RIFOCIN 250毫克3 + 10毫克/毫升IM ENJEKSİYONİCİN COZELTİİCEREN安瓿,1 ADET 利福霉素(250毫克/毫升)+盐酸利多卡因(10毫克/ 3毫升) 注入,解决方案 肌肉内的 SANOFİSAĞLIK URUNLERİŞTİ。 2020-08-14 不适用 土耳其国旗
RIFOCIN 250毫克3 + 10毫克/毫升IM ENJEKSİYONİCİN COZELTİİCEREN安瓿,100 ADET 利福霉素(250毫克/毫升)+盐酸利多卡因(10毫克/ 3毫升) 注入,解决方案 肌肉内的 SANOFİSAĞLIK URUNLERİŞTİ。 2020-08-14 不适用 土耳其国旗

类别

ATC代码
S01AA16 -利福霉素 S02AA12 -利福霉素 D06AX15 -利福霉素 A07AA13 -利福霉素 J04AB03 -利福霉素
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于有机化合物的类称为macrolactams。这些是循环氨基羧酸酰胺,1-azacycloalkan-2-one结构,或类似物有未饱和或杂原子取代的一个或多个碳原子环。他们是氮类似物(o原子氮原子取代的环羧酸集团)的天然大环内酯类。
王国
有机化合物
超类
糖类多酮类化合物,
Macrolactams
子课
不可用
直接父
Macrolactams
选择父母
Naphthofurans/萘酚和衍生品/香豆酮/氯杀鼠灵/芳基烷基酮/对苯二酚/1-hydroxy-2-unsubstituted苯环型的/缩酮/二羧酸酰胺/二级醇
显示11个
1-hydroxy-2-unsubstituted苯环型的/1-naphthol/缩醛/酒精/芳香heteropolycyclic化合物/芳基烷基酮/芳基酮/Azacycle/苯环型的/香豆酮
显示27日更
分子框架
芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符
多酚乙酸酯,内酰胺、macrocycle循环缩酮、利福霉素(CHEBI: 29673)/Ansamycins多酮类化合物及相关(C12044)/Ansamycins多酮类化合物及相关(LMPK05000005)
受影响的生物
  • 大肠杆菌

化学标识符

UNII
DU69T8ZZPA
化学文摘号
6998-60-3
InChI关键
HJYYPODYNSCCOU-ODRIEIDWSA-N
InChI
InChI = 1 s / C37H47NO12 c1-16-11-10-12-17(2) 36(46) 38-23-15-24(40) 26 - 27日(32(23)44)31(43)21(6)34-28(26)35(45)37(8,50-34)48-14-13-25(47-9)18(3)33(49-22(7)39)20(5)30(42)19(4)29日(16)41 / h10-16, 18 - 20、25、29 - 30日,33岁的40-44H, 1-9H3, (H, 38岁,46)/ b11-10 + 14-13 + 17-12——/ t16.1 - 18 + 19 + 20 +, 25 - 29 - 30 +, 33 + 37 - / mo / s1
国际命名
(7、9 e, 11, 12 r, 13, 14 r, 15 r, r, 16日17,18,19个e, 21 z) 2, 15日,17日,27日29-pentahydroxy-11-methoxy-3、7、12、14、16、18日22-heptamethyl-6, 23-dioxo-8, 30-dioxa-24-azatetracyclo[23.3.1.1 ^{4 7} 0 ^{5, 28日}]triaconta-1, 3、5(28), 9日,19日,21日,25(29),醋酸26-octaen-13-yl
微笑
有限公司(C@H) 1 \ C = C = O \ [C@@] 2 (C) OC3 = C (C) C (O) = C4C (O) = C (NC (= O) \ C (C) = C / C = C / [C@H] (C) [C@H] (O) [C@@H] (C) [C@@H] (O) [C@@H] (C) [C@H] (OC (C) = O) [C@@H] 1 C) C = C (O) C4 = C3C2 = O

引用

一般引用
  1. 林西南,林CJ,杨JC:利福霉素SV MMX治疗旅行者的腹泻。当今Pharmacother专家。2017年8月,18 (12):1269 - 1277。doi: 10.1080 / 14656566.2017.1353079。Epub 2017年7月27日。(文章]
  2. 森西P:利福平的发展的历史。牧师感染说。1983 Jul-Aug; 5,85: S402-6。(文章]
  3. 巴雷特J,布朗M:旅行者腹泻。BMJ。2016年4月19日,353:i1937。doi: 10.1136 / bmj.i1937。(文章]
  4. 罗斯AG)岁GR,克里普斯啊,法勒JJ,麦克马纳斯DP: Enteropathogens和慢性疾病在返回的旅行者。郑传经地中海J。2013年5月9日,368(19):1817 - 25所示。doi: 10.1056 / NEJMra1207777。(文章]
  5. 小玫瑰C、F Buendia-Laysa Patkar年代,摩洛L Celasco G, Bozzella R, Ajani M, Gerloni M:利福霉素SV的抗炎和免疫调节活动。Int J Antimicrob代理。2013年8月,42 (2):182 - 6。doi: 10.1016 / j.ijantimicag.2013.04.020。Epub 2013 6月5。(文章]
  6. Di Stefano房颤,Rusca Loprete L, Droge MJ,摩洛L Assandri:系统性的吸收利福霉素SV MMX modified-release片在健康志愿者管理。Antimicrob代理Chemother。2011年,55岁(5):2122 - 8。doi: 10.1128 / AAC.01504-10。Epub 2011年3月14日。(文章]
  7. Aristoff PA,加西亚GA,基尔霍夫PD,肖沃特高清:药理——障碍和机会。肺结核(Edinb)。2010年3月,90 (2):94 - 118。doi: 10.1016 / j.tube.2010.02.001。Epub 2010年3月16日。(文章]
  8. 牙线HG, Yu TW: Rifamycin-mode,抗性和生物合成。化学启2005年2月,105 (2):621 - 32。doi: 10.1021 / cr030112j。(文章]
  9. 克尔p (2013)。对抗多药耐药性与草药提取物、精油及其组件。学术出版社。
  10. FDA批准(链接]
  11. EMA审批(链接]
  12. 食品及药物管理局新闻(链接]
  13. 边沁科学(链接]
  14. FDA批准的药物产品:AEMCOLO(利福霉素)延迟推出平板电脑,用于口腔(链接]
KEGG药物
D02549
KEGG化合物
C12044
PubChem物质
347911235
ChemSpider
16735998
BindingDB
50391000
RxNav
35616年
ChEBI
29673年
ChEMBL
CHEMBL437765
ZINC000169633673
维基百科
利福霉素
FDA的标签
下载 (349 KB)
化学物质
下载 (23.5 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件
4 积极不招聘 预防 影响第三臼齿 1
4 招聘 治疗 肺学 1
3 完成 治疗 旅行者的腹泻 2
3 没有招聘 治疗 冠状病毒疾病2019 (COVID - 19)/人类免疫缺陷病毒(HIV)感染/结核病 1
2 完成 治疗 肝硬化/肝性脑病(他) 1
2 完成 治疗 腹泻主要肠易激综合症 1
2 完成 治疗 感染性腹泻 1
2 完成 治疗 简单的憩室炎 1
2 招收的邀请 治疗 胃肠疾病/胃肠道感染/小肠细菌过度生长综合征(SIBO) 1
2 没有招聘 治疗 旅行者的腹泻 2

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
平板电脑,延迟释放 口服 194毫克/ 1
平板电脑
解决方案 肌肉内的
解决方案 肌肉内的 125毫克
解决方案 肌肉内的 250毫克
注射 肌肉内的 125毫克/ 1.5毫升
解决方案 局部 1克
解决方案/滴 眼科 1%
解决方案/滴 耳(耳) 1%
注入,解决方案 肌肉内的 250毫克/毫升
注入,解决方案 静脉注射 250毫克/ 10毫升
注入,解决方案 静脉注射 500毫克/ 10毫升
注入,解决方案 肌肉内的
解决方案/滴 眼科 10毫克/ 5毫升
解决方案/滴 耳(耳) 100毫克/ 10毫升
平板电脑 200毫克
价格
不可用
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
US8741948 没有 2014-06-03 2025-05-03 美国国旗
US8263120 没有 2012-09-11 2025-05-03 美国国旗
US8529945 没有 2013-09-10 2025-05-03 美国国旗
US8486446 没有 2013-07-16 2025-05-03 美国国旗

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值
熔点(°C) 171ºC “化学物质”
沸点(°C) 972.8ºC在760毫米汞柱 “化学物质”
水溶度 不溶性 Shu-Wen L。,Chun-Jung l . Jyh-Chin y (2017)。在药物治疗专家意见。18卷。
logP 5 Shu-Wen L。,Chun-Jung l . Jyh-Chin y (2017)。在药物治疗专家意见。18卷。
pKa 1.8 斯特凡诺。,Rusca A。,Loprete L。,Droge M。莫罗l ., Assandri a (2011)。Chemother Antimicrob代理。
预测性能
财产 价值
水溶度 0.0147毫克/毫升 ALOGPS
logP 4.15 ALOGPS
logP 4.17 Chemaxon
日志 -4.7 ALOGPS
pKa最强(酸性) 7.09 Chemaxon
pKa最强(基本) -1.1 Chemaxon
生理上的电荷 1 Chemaxon
氢受体数 11 Chemaxon
氢供体数 6 Chemaxon
极地表面面积 201.312 Chemaxon
可旋转键数 3 Chemaxon
折射性 187.8米3·摩尔1 Chemaxon
极化率 72.63 Chemaxon
数量的戒指 4 Chemaxon
生物利用度 0 Chemaxon
五个原则 没有 Chemaxon
Ghose用过滤器 没有 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 没有 Chemaxon
预测ADMET特性
不可用

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。必威国际app
了解更多
用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。必威国际app
了解更多
蛋白质
生物
大肠杆菌(应变K12)
药理作用
是的
行动
粘结剂
通用函数
核糖核苷绑定
特定的功能
催化DNA的转录成RNA RNA聚合酶使用四个核糖核苷三磷酸腺苷作为底物。
基因名字
rpoB
Uniprot ID
P0A8V2
Uniprot名字
DNA-directed RNA聚合酶β亚基
分子量
150631.165哒
引用
  1. 牙线HG, Yu TW: Rifamycin-mode,抗性和生物合成。化学启2005年2月,105 (2):621 - 32。doi: 10.1021 / cr030112j。(文章]
蛋白质
生物
大肠杆菌(应变K12)
药理作用
是的
行动
粘结剂
通用函数
锌离子结合
特定的功能
(RNAP) RNA聚合酶催化DNA的转录成RNA使用四个核糖核苷三磷酸腺苷作为底物。这个单元中扮演一个重要的角色在亚基组装年代……
基因名字
rpoA
Uniprot ID
P0A7Z4
Uniprot名字
DNA-directed RNA聚合酶α亚基
分子量
36511.35哒
引用
  1. 牙线HG, Yu TW: Rifamycin-mode,抗性和生物合成。化学启2005年2月,105 (2):621 - 32。doi: 10.1021 / cr030112j。(文章]
蛋白质
生物
大肠杆菌(应变K12)
药理作用
是的
行动
粘结剂
通用函数
Dna-directed rna聚合酶的活动
特定的功能
催化DNA的转录成RNA RNA聚合酶使用四个核糖核苷三磷酸腺苷作为底物。
基因名字
rpoC
Uniprot ID
P0A8T7
Uniprot名字
DNA-directed RNA聚合酶β亚基的
分子量
155158.84哒
引用
  1. 牙线HG, Yu TW: Rifamycin-mode,抗性和生物合成。化学启2005年2月,105 (2):621 - 32。doi: 10.1021 / cr030112j。(文章]

蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
抑制剂
诱导物
通用函数
维生素d3 25-hydroxylase活动
特定的功能
细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它执行各种氧化反应……
基因名字
CYP3A4
Uniprot ID
P08684
Uniprot名字
细胞色素P450 3 a4
分子量
57342.67哒
引用
  1. Rendic S:总结的信息对人类CYP酶:人类P450酶代谢数据。药物金属底座启2002 Feb-May; 34 (1 - 2): 83 - 448。(文章]
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
抑制剂
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
负责代谢的治疗药物如抗癫痫药物S-mephenytoin,奥美拉唑、氯胍,特定的巴比妥酸盐,安定,心得安,西酞普兰和im……
基因名字
CYP2C19
Uniprot ID
P33261
Uniprot名字
细胞色素P450 2 c19
分子量
55930.545哒
引用
  1. 豌豆F, Furlanut M:药代动力学方面的治疗在重症监护病房感染:关注药物的相互作用。40 Pharmacokinet。2001; (11): 833 - 68。doi: 10.2165 / 00003088-200140110-00004。(文章]
  2. 爱德华兹RJ,价格RJ瓦PS, Renwick AB, Tredger JM, Boobis AR, BG湖:诱导细胞色素P450酶培养展示人类肝脏切片。药物金属底座Dispos。2003年3月31日(3):282 - 8。(文章]
  3. Ridtitid W, Wongnawa M, Mahatthanatrakul W, Punyo J, Sunbhanich M:利福平明显降低血浆浓度的吡喹酮在健康志愿者。中国新药杂志。2002年11月,72(5):505 - 13所示。doi: 10.1067 / mcp.2002.129319。(文章]
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
抑制剂
诱导物
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
基因名字
CYP2B6
Uniprot ID
P20813
Uniprot名字
细胞色素P450 2 b6
分子量
56277.81哒
引用
  1. Rendic S:总结的信息对人类CYP酶:人类P450酶代谢数据。药物金属底座启2002 Feb-May; 34 (1 - 2): 83 - 448。(文章]
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
抑制剂
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
基因名字
CYP2C8
Uniprot ID
P10632
Uniprot名字
细胞色素P450 2 c8
分子量
55824.275哒
引用
  1. Rendic S:总结的信息对人类CYP酶:人类P450酶代谢数据。药物金属底座启2002 Feb-May; 34 (1 - 2): 83 - 448。(文章]
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
抑制剂
诱导物
策展人评论
利福霉素衍生物是CYP2C9肝酶的诱导物。这种酶的行动是基于药物利福霉素类。
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
基因名字
CYP2C9
Uniprot ID
P11712
Uniprot名字
细胞色素P450 2 c9
分子量
55627.365哒
引用
  1. Rendic S:总结的信息对人类CYP酶:人类P450酶代谢数据。药物金属底座启2002 Feb-May; 34 (1 - 2): 83 - 448。(文章]
  2. 陈Y,弗格森党卫军,根岸英一,Goldstein JA:感应人类CYP2C9的利福平、hyperforin,镇静安眠剂是由孕烷X受体介导的。J Exp其他杂志》2004年2月,308 (2):495 - 501。Epub 2003年11月4日。(文章]
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
抑制剂
通用函数
氧化还原酶活性,作用于成对捐赠者,与公司或减少分子氧,减少黄素或黄素蛋白作为供体,将一个氧原子
特定的功能
细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
基因名字
CYP1A2
Uniprot ID
P05177
Uniprot名字
细胞色素P450 1 a2
分子量
58293.76哒
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
负责许多药物的新陈代谢和环境化学物质氧化。它是参与代谢的药物,如那儿肾上腺素受体拮抗剂,三环…
基因名字
CYP2D6
Uniprot ID
P10635
Uniprot名字
细胞色素P450 2 d6
分子量
55768.94哒

航空公司

蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
有毒物质结合
特定的功能
血清白蛋白、血浆的主要蛋白质有良好的结合能力水,Ca(2 +),钠(+)、K(+),脂肪酸,激素、胆红素和药物。它的主要功能是调节胶体的……
基因名字
铝青铜
Uniprot ID
P02768
Uniprot名字
血清白蛋白
分子量
69365.94哒
引用
  1. Di Stefano房颤,Rusca Loprete L, Droge MJ,摩洛L Assandri:系统性的吸收利福霉素SV MMX modified-release片在健康志愿者管理。Antimicrob代理Chemother。2011年,55岁(5):2122 - 8。doi: 10.1128 / AAC.01504-10。Epub 2011年3月14日。(文章]

转运蛋白

蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
抑制剂
通用函数
Sodium-independent有机离子跨膜转运体活动
特定的功能
介导的Na(+)独立运输有机阴离子如sulfobromophthalein (BSP)和共轭(牛磺胆酸盐)和非结合的(胆盐)胆汁酸(通过相似)。选择性地抑制……
基因名字
SLCO1A2
Uniprot ID
P46721
Uniprot名字
溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1 a2
分子量
74144.105哒
引用
  1. Hirano M, Maeda K, Shitara Y, Y Sugiyama:药物之间相互作用通过OATP1B1 pitavastatin和各种药物。药物金属底座Dispos。2006年7月,34 (7):1229 - 36。doi: 10.1124 / dmd.106.009290。Epub 2006年4月4。(文章]
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
抑制剂
通用函数
Sodium-independent有机离子跨膜转运体活动
特定的功能
介导的Na(+)独立吸收有机阴离子如普伐他汀,牛磺胆酸盐、甲氨蝶呤、硫酸脱氢表雄酮,17-beta-glucuronosyl雌二醇,雌素酮硫酸盐,小白鼠…
基因名字
SLCO1B1
Uniprot ID
Q9Y6L6
Uniprot名字
溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1 b1
分子量
76447.99哒
引用
  1. Hirano M, Maeda K, Shitara Y, Y Sugiyama:药物之间相互作用通过OATP1B1 pitavastatin和各种药物。药物金属底座Dispos。2006年7月,34 (7):1229 - 36。doi: 10.1124 / dmd.106.009290。Epub 2006年4月4。(文章]
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
抑制剂
通用函数
Sodium-independent有机离子跨膜转运体活动
特定的功能
介导的Na(+)独立吸收有机阴离子如17-beta-glucuronosyl雌二醇,牛磺胆酸盐、三碘甲状腺氨酸(T3)、白三烯C4,硫酸脱氢表雄酮(DHEAS), methotre……
基因名字
SLCO1B3
Uniprot ID
Q9NPD5
Uniprot名字
溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1 b3
分子量
77402.175哒
引用
  1. Hirano M, Maeda K, Shitara Y, Y Sugiyama:药物之间相互作用通过OATP1B1 pitavastatin和各种药物。药物金属底座Dispos。2006年7月,34 (7):1229 - 36。doi: 10.1124 / dmd.106.009290。Epub 2006年4月4。(文章]
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
抑制剂
通用函数
Sodium-independent有机离子跨膜转运体活动
特定的功能
可能调解细胞新合成前列腺素的释放,transepithelial运输的前列腺素,前列腺素的间隙的循环。传输PGD2,…
基因名字
SLCO2A1
Uniprot ID
Q92959
Uniprot名字
溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员2 a1
分子量
70043.33哒
引用
  1. Hirano M, Maeda K, Shitara Y, Y Sugiyama:药物之间相互作用通过OATP1B1 pitavastatin和各种药物。药物金属底座Dispos。2006年7月,34 (7):1229 - 36。doi: 10.1124 / dmd.106.009290。Epub 2006年4月4。(文章]
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
抑制剂
通用函数
Sodium-independent有机离子跨膜转运体活动
特定的功能
介导的Na(+)独立运输有机阴离子如牛磺胆酸盐、前列腺素PGD2, PGE1, PGE2、白三烯C4、血栓素B2和iloprost。
基因名字
SLCO2B1
Uniprot ID
O94956
Uniprot名字
溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员2 b1
分子量
76709.98哒
引用
  1. Hirano M, Maeda K, Shitara Y, Y Sugiyama:药物之间相互作用通过OATP1B1 pitavastatin和各种药物。药物金属底座Dispos。2006年7月,34 (7):1229 - 36。doi: 10.1124 / dmd.106.009290。Epub 2006年4月4。(文章]
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
抑制剂
通用函数
单价阳离子:质子转运体活动
特定的功能
四乙铵溶质转运体(茶),1-methyl-4-phenylpyridinium (MPP),西咪替丁,N-methylnicotinamide (NMN能否)、二甲双胍,肌酐,胍、普鲁卡因胺,topotecan,雌激素酮重点……
基因名字
SLC47A1
Uniprot ID
Q96FL8
Uniprot名字
多种药物和毒素挤压蛋白质1
分子量
61921.585哒
引用
  1. Hirano M, Maeda K, Shitara Y, Y Sugiyama:药物之间相互作用通过OATP1B1 pitavastatin和各种药物。药物金属底座Dispos。2006年7月,34 (7):1229 - 36。doi: 10.1124 / dmd.106.009290。Epub 2006年4月4。(文章]
细节
7所示。22 - 1
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
抑制剂
通用函数
Xenobiotic-transporting atp酶活性
特定的功能
依赖资源在耐多药外排泵负责减少药物积累细胞。
基因名字
ABCB1
Uniprot ID
P08183
Uniprot名字
多药耐药性蛋白1
分子量
141477.255哒
引用
  1. FDA批准的药物产品:AEMCOLO(利福霉素)延迟推出平板电脑,用于口腔(链接]

药物在2016年10月20日20:45 /更新在05年8月,2021 01:52