硝酸镓通过抑制骨钙的吸收发挥低钙作用，可能是通过稳定骨基质，从而减少骨转化率的增加。硝酸镓在体外抑制多种淋巴瘤细胞系的生长，并在淋巴瘤患者中表现出抗肿瘤活性。目前对其细胞毒性的机制只了解了部分，但似乎涉及两个步骤:(1)镓靶向细胞，(2)作用于多个特定的细胞内过程。镓与铁具有某些相同的化学性质;因此，它与铁转运蛋白转铁蛋白紧密结合。转铁蛋白-镓复合物优先靶向表面表达转铁蛋白受体的细胞。转铁蛋白受体在淋巴瘤细胞上的表达特别高。细胞对镓-转铁蛋白复合物的摄取主要通过破坏铁运输和内稳态以及阻断核糖核酸还原酶来抑制细胞增殖。近年来的研究表明，细胞摄取镓可激活caspase，诱导细胞凋亡。在复发或难治性淋巴瘤患者的II期试验中，硝酸镓的抗肿瘤活性与其他常用化疗药物相似，或优于其他化疗药物。

的作用机制

硝酸镓被认为通过抑制钙从骨骼的吸收发挥低钙作用。硝酸镓优先定位于骨吸收和骨重塑发生的地方，并抑制破骨细胞的活性。抑制吸收可能通过减少增加的骨转换发生。它可能增强羟基磷灰石功能，抑制骨钙素，抑制破骨细胞皱折膜上的液泡atp酶。所有这些都有助于减少骨吸收。

目标	行动	生物
一个核糖核苷二磷酸还原酶亚基M2	抑制剂	人类
一个v型质子atp酶亚基B，脑亚型	抑制剂	人类
一个骨钙素	拮抗剂	人类
一个羟基磷灰石	调制器	人类
一个Interleukin-1β	拮抗剂	人类
UProtein-tyrosine-phosphatase	抑制剂	Shewanella sp。

吸收

不可用

的体积分布

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

不可用

路线的消除

硝酸镓既不被肝脏代谢，也不被肾脏代谢，而是通过肾脏排出体外。

半衰期

α:1小时。Beta: 24小时，但延长静脉输注可延长至72 - 115小时。

间隙

0.15 L/hr/kg[癌症患者每日输注200 mg/m2剂量的硝酸镓5或7天]

的不利影响

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毒性

不可用

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。

药物	交互
整合药物之间软件中的交互
Abatacept	当Abatacept与硝酸镓合用时，不良反应的风险或严重程度会增加。
Adalimumab	当阿达木单抗与硝酸镓合用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
7型腺病毒活疫苗	当7型腺病毒活疫苗与硝酸镓联合使用时，感染的风险或严重程度会增加。
Aldesleukin	当aldes白细胞素与硝酸镓联合使用时，不良反应的风险或严重程度会增加。
Alefacept	当阿莱facept与硝酸镓合用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
阿仑单抗	当阿仑珠单抗与硝酸镓联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
异体加工的胸腺组织	异基因处理的胸腺组织与硝酸镓联合使用可降低治疗效果。
Altretamine	当阿曲他明与硝酸镓合用时，不良反应的风险或严重程度会增加。
Amsacrine	当氨sacrine与硝酸镓合用时，不良反应的风险或严重程度会增加。
Anakinra	当Anakinra与硝酸镓合用时，不良反应的风险或严重程度会增加。

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食物相互作用

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
硝酸镓nonahydrate	VRA0C6810N	135886-70-3	VALBLFFHYPYRDR-UHFFFAOYSA-N

活跃的半个

的名字	种类	UNII	中科院	InChI关键
镓阳离子	离子	F7K5MP217W	22537-33-3	CKHJYUSOUQDYEN-UHFFFAOYSA-N

品牌处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Ganite	注入,解决方案,集中精神	25毫克/ 1毫升	静脉注射	Genta合并	2003-09-17	不适用

类别

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于被称为过渡后金属硝酸盐的一类无机化合物。这是一种无机化合物，其中最大的氧阴离子是硝酸盐，而在氧阴离子之外最重的原子是过渡后金属。
王国: 无机化合物
超类: 混合金属/非金属化合物
类: 过渡后金属氧阴离子化合物
子课: Post-transition金属硝酸盐
直接父: Post-transition金属硝酸盐
选择父母: Post-transition金属盐/无机盐/无机氧化物
基: 无机氧化物/无机过渡后金属盐/无机盐/Post-transition金属硝酸盐
分子框架: 不可用
外部描述符: 不可用

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: Y2V2R4W9TQ
化学文摘号: 13494-90-1
InChI关键: CHPZKNULDCNCBW-UHFFFAOYSA-N
InChI: InChI = 1 s / Ga.3NO3 / c; 3 * 2 - 1 (3) 4 / q + 3, 3 * 1
国际命名: 镓(3 +)三硝酸酯
微笑: [Ga + 3]。[O -] [N +] ([O -]) = O . (O -] [N +] ([O -]) = O . (O -] [N +] ([O -]) = O

参考文献

一般引用

Yang M, Kroft SH, Chitambar CR:镓耐药和镓敏感淋巴瘤细胞的基因表达分析揭示了金属响应转录因子-1、金属硫蛋白- 2a和锌转运蛋白-1在调节硝酸镓抗肿瘤活性中的作用。Mol Cancer Ther. 2007 Feb;6(2):633-43。［文章］
Leyland-Jones B:用硝酸镓治疗癌症相关高钙血症。2004年11月- 12月;2(6):509-16。［文章］
Chitambar CR:硝酸镓的凋亡机制:基础和临床研究。肿瘤学(威利斯顿公园)。2004年11月18日(13增刊10日):39-44。［文章］
Cvitkovic F, Armand JP, Tubiana-Hulin M, Rossi JF, Warrell RP Jr:硝酸镓与帕米膦酸酯急性控制癌症相关高钙血症的随机、双盲II期试验。Cancer J. 2006 1 - 2;12(1):47-53。［文章］

外部链接

人类代谢组数据库: HMDB0015612
PubChem化合物: 61635
PubChem物质: 46508923
ChemSpider: 55543
RxNav: 25544
ChEMBL: CHEMBL1200983
治疗目标数据库: DAP001096
网页: PA164781198
Drugs.com: Drugs.com药物页面
维基百科: Gallium_nitrate

化学物质

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
2	完成	治疗	囊性纤维化(CF)	1
2	完成	治疗	低品位淋巴瘤/淋巴瘤、胸/非霍奇金淋巴瘤(NHL)/难治性淋巴瘤/淋巴瘤复发	1
2	完成	治疗	恶性淋巴瘤	1
1	完成	其他	囊性纤维化(CF)	1
1	完成	治疗	脑和中枢神经系统肿瘤/恶性淋巴瘤/神经母细胞瘤(NB)/肉瘤/不明儿童实体瘤，方案特异性	1
1	招聘	治疗	复合菌群分枝杆菌感染非结核	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
注入,解决方案,集中精神	静脉注射	25毫克/ 1毫升

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

不可用

预测性能

财产	价值	源
logP	-2.6	ChemAxon
pKa最强(基本)	-9.9	ChemAxon
生理上的电荷	－1	ChemAxon
氢受体数	3.	ChemAxon
氢供体数	0	ChemAxon
极地表面面积	66.2²	ChemAxon
可旋转键数	0	ChemAxon
折射性	8.35米^3.·摩尔^－1	ChemAxon
极化率	3.28^3.	ChemAxon
数量的戒指	0	ChemAxon
生物利用度	1	ChemAxon
五个原则	是的	ChemAxon
Ghose用过滤器	没有	ChemAxon
Veber法则	没有	ChemAxon
MDDR-like规则	没有	ChemAxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	0.7952
血脑屏障	+	0.9337
Caco-2渗透	-	0.5678
22基板	Non-substrate	0.8817
我22抑制剂	Non-inhibitor	0.927
22抑制剂二世	Non-inhibitor	0.984
肾脏有机阳离子转运蛋白	Non-inhibitor	0.9378
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.8511
CYP450 2 d6衬底	Non-substrate	0.8463
CYP450 3 a4衬底	Non-substrate	0.6475
CYP450 1 a2衬底	Non-inhibitor	0.7481
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.8894
CYP450 2 d6抑制剂	Non-inhibitor	0.9223
CYP450 2 c19抑制剂	Non-inhibitor	0.8364
CYP450 3 a4酶抑制剂	Non-inhibitor	0.928
CYP450抑制滥交	低CYP抑制性乱交	0.9678
艾姆斯测试	艾姆斯有毒	0.6249
致癌性	致癌物质	0.7056
生物降解	准备好了可生物降解的	0.9392
大鼠急性毒性	2.6296 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测因子I)	弱的抑制剂	0.6413
hERG抑制(预测因子II)	Non-inhibitor	0.9681

ADMET数据预测使用admetSAR，一个评估化学ADMET性质的免费工具。（23092397）

光谱

质量规范(NIST): 不可用
光谱: 不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型

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细节 1.核糖核苷二磷酸还原酶亚基M2

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 抑制剂

通用函数: 核糖苷-二磷酸还原酶活性，硫氧还蛋白二硫化物为受体
特定的功能: 提供DNA合成所需的前体。催化由相应的核糖核苷酸生物合成脱氧核糖核苷酸。抑制Wnt信号。
基因名字: RRM2
Uniprot ID: P31350
Uniprot名字: 核糖核苷二磷酸还原酶亚基M2
分子量: 44877.25哒

参考文献

Chitambar CR:硝酸镓的凋亡机制:基础和临床研究。肿瘤学(威利斯顿公园)。2004年11月18日(13增刊10日):39-44。［文章］
纳拉西姆罕J、安托林WE、奇坦巴CR:镓对核糖核酸还原酶中依赖铁的M2亚基酪氨酸自由基的影响。生物化学与药理学。1992年12月15日;44(12):2403-8。［文章］
硝酸镓治疗淋巴瘤。Semin Oncol. 2003年4月30日(2增刊5):25-33。［文章］

细节 2.v型质子atp酶亚基B，脑亚型

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 抑制剂

通用函数: 质子转运atp酶活性，旋转机制
特定的功能: 空泡atp酶外周V1复合体的非催化亚基。在真核细胞中，v - atp酶负责酸化各种细胞内隔间。
基因名字: ATP6V1B2
Uniprot ID: P21281
Uniprot名字: v型质子atp酶亚基B，脑亚型
分子量: 56500.21哒

参考文献

Bockman R:硝酸镓对骨吸收的影响。Semin Oncol. 2003年4月30日(2月5日):5-12。［文章］
Mattsson JP, Skyman C, Palokangas H, Vaananen KH, Keeling DJ:使用异型特异性抗体对破骨细胞皱结膜空泡H+- atp酶b亚基的表征和细胞分布。J Bone Miner Res. 1997 5;12(5):753-60。［文章］
Jakupec MA、Keppler BK:镓等主要族金属化合物作为抗肿瘤剂。Met Ions Biol Syst. 2004;42:425-62。［文章］

细节 3.骨钙素

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 拮抗剂

通用函数: 结构分子活动
特定的功能: 构成总骨蛋白的1-2%。它与磷灰石和钙紧密结合。
基因名字: BGLAP
Uniprot ID: P02818
Uniprot名字: 骨钙素
分子量: 10962.445哒

参考文献

Jenis LG, Waud CE, Stein GS, Lian JB, Baran DT:硝酸镓在体外和正常大鼠体内的作用。细胞生物化学。1993 7月;52(3):330-6。［文章］
Guidon PT Jr, Salvatori R, Bockman RS:硝酸镓调节大鼠成骨细胞骨钙素蛋白表达和mRNA水平。《骨矿工学报》1993年1月8(1):103-12。［文章］

细节 4.羟基磷灰石

种类

小分子

生物

人类

药理作用

是的

行动

调制器

参考文献

Bockman R:硝酸镓对骨吸收的影响。Semin Oncol. 2003年4月30日(2月5日):5-12。［文章］

细节 5.Interleukin-1β

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 拮抗剂

通用函数: 蛋白质结构域特异性结合
特定的功能: 有效的促炎细胞因子。最初发现的主要内源性热原，诱导前列腺素合成，中性粒细胞流入和激活，t细胞激活和细胞因子的产生，…
基因名字: IL1B
Uniprot ID: P01584
Uniprot名字: Interleukin-1β
分子量: 30747.7哒

参考文献

Eby G:单次90分钟局部使用14%硝酸镓治疗可消除2年以上的关节炎疼痛和炎症:病例报告和镓III作用的回顾。地中海假设。2005;65(6):1136 - 41。Epub 2005 8月24日。［文章］

细节 6.Protein-tyrosine-phosphatase

种类: 蛋白质
生物: Shewanella sp。
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 蛋白质酪氨酸磷酸酶活性
特定的功能: 不可用
基因名字: PPI
Uniprot ID: Q9S427
Uniprot名字: Protein-tyrosine-phosphatase
分子量: 40814.26哒

参考文献

Chitambar CR:硝酸镓的凋亡机制:基础和临床研究。肿瘤学(威利斯顿公园)。2004年11月18日(13增刊10日):39-44。［文章］
Berggren MM, Burns LA, Abraham RT, Powis G:抗肿瘤剂硝酸镓对蛋白酪氨酸磷酸酶的抑制作用。癌症期刊1993年4月15日;53(8):1862-6。［文章］
硝酸镓治疗淋巴瘤。Semin Oncol. 2003年4月30日(2增刊5):25-33。［文章］

航空公司

细节 1.Serotransferrin

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 粘结剂

通用函数: 转铁蛋白受体结合
特定的功能: 转铁蛋白是铁结合转运蛋白，它可以结合两个铁(3+)离子与一个阴离子结合，通常是碳酸氢盐。它负责运输铁从si…
基因名字: 特遣部队
Uniprot ID: P02787
Uniprot名字: Serotransferrin
分子量: 77063.195哒

参考文献

Groessl M, Bytzek A, Hartinger CG:结合CE-MS技术评估具有药理活性的镓(III)化合物的血清蛋白结合。电泳。2009年8月,30(15):2720 - 7。doi: 10.1002 / elps.200800745。［文章］
Bernstein LR, Tanner T, Godfrey C, Noll B:具有高口服镓生物利用度的化合物麦芽酸镓的化学和药代动力学。Met类药物。2000;7(1):33-47。doi: 10.1155 / MBD.2000.33。［文章］
Davies NP, Suryo Rahmanto Y, Chitambar CR, Richardson DR:对抗肿瘤剂硝酸镓的耐药性导致细胞内铁和镓转运的显著改变:新中间体的鉴定。中国药典杂志，2006年4月;317(1):153-62。Epub 2005 12月22日。［文章］
Chitambar CR:硝酸镓的凋亡机制:基础和临床研究。肿瘤学(威利斯顿公园)。2004年11月18日(13增刊10日):39-44。［文章］

药物创建于2007年11月18日18:22 /更新于2022年9月15日03:13

硝酸镓

识别

硝酸镓结构(DB05260)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

参考文献

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

参考文献

参考文献

参考文献

参考文献

参考文献

参考文献

航空公司

参考文献