尽管确切的作用机制尚不清楚，但一项研究(pid: 16413681)提出，tesmilifene可能是一个激活的p-gp底物，这使p-gp泵能够更有效地挤出典型的p-gp底物(如蒽环类或紫檀烷)。这个过程消耗ATP，因为p-gp是绝对的，并且高度依赖ATP水解。细胞死亡的机制可能不是由于细胞内化疗的存在(事实上化疗是挤压的)，而是直接或间接地由于ATP的消耗增加。ATP的消耗可能低于生存所需的阈值，或者(更有可能的是)为了维持ATP水平而增加的ATP生产可能导致活性氧(ROS)的产生，其程度超过了细胞灭活它们的能力。结果将是额外的细胞死亡，但仅在mdr+人群中。阿霉素将继续作用于剩余的对药物敏感的细胞群，但没有特司米芬的帮助。

目标	行动	生物
一个22 - 1	诱导物	人类
U组胺H1受体	拮抗剂	人类

吸收

不可用

的体积分布

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

肝

路线的消除

不可用

半衰期

不可用

间隙

不可用

的不利影响

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毒性

不可用

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。

药物	交互
整合药物之间软件中的交互
Abametapir	替司米芬与阿维他韦合用可提高血清浓度。
Abatacept	与阿巴他普合用可提高替司米芬的代谢。
Abciximab	当Tesmilifene与Abciximab合用时，出血的风险或严重程度会增加。
Abemaciclib	阿比马iclib与替司米芬联用可提高其代谢。
Abiraterone	与阿比特龙合用可降低替司米芬的代谢。
Abrocitinib	当Tesmilifene与Abrocitinib合用时，出血和血小板减少的风险或严重程度会增加。
Acalabrutinib	阿卡拉布替尼与替司米芬联用可促进其代谢。
醋丁洛尔	与乙酰丁醇合用可降低替司米芬的代谢。
Aceclofenac	当Aceclofenac与Tesmilifene合用时，出血的风险或严重程度会增加。
Acemetacin	当阿西美辛与替司米芬合用时，出血的风险或严重程度会增加。

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食物相互作用

不可用

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
Tesmilifene盐酸盐	1 u4b477260	92981-78-7	TXLHNFOLHRXMAU-UHFFFAOYSA-N

类别

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于二苯基甲烷一类有机化合物。这是一种含有二苯基甲烷部分的化合物，由一个甲烷组成，其中两个氢原子被两个苯基取代。
王国: 有机化合物
超类: 苯环型的
类: 苯及其取代衍生物
子课: 二苯基甲烷
直接父: 二苯基甲烷
选择父母: 含苯氧基的化合物/酚醚/烷基芳基醚/三烷基胺/Organopnictogen化合物/碳氢化合物的衍生品
基: 烷基芳基醚/胺/芳香homomonocyclic化合物/二苯基甲烷/醚/碳氢化合物的衍生物/有机氮的化合物/有机氧化合物/Organonitrogen化合物/Organooxygen化合物
分子框架: 芳香homomonocyclic化合物
外部描述符: 不可用

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: I43T3ID6G2
化学文摘号: 98774-23-3
InChI关键: NFIXBCVWIPOYCD-UHFFFAOYSA-N
InChI: InChI = 1 s / C19H25NO c1-3-20 (4 - 2) 14-15-21-19-12-10-18 (11-13-19) 14-15-21-19-12-10-18 / h5-13H, 3 - 4, 14-16H2 1-2H3
国际命名: 2 - (4-benzylphenoxy)乙基二乙胺
微笑: CCN (CC) CCOC1 = CC = C (CC2 = CC = CC = C2) C = C1

参考文献

一般引用

Liu J, Tu D, Dancey J, Reyno L, Pritchard KI, Pater J, Seymour LK: DPPE (tesmilifene)联合阿霉素与阿霉素治疗晚期或转移性乳腺癌的临床试验:NCIC CTG试验ma。乳腺癌治疗。2006年12月;100(3):263-71。Epub 2006年7月6日。［文章］
Vincent M: Tesmilifene可能通过作用于p-糖蛋白泵，杀死具有侵袭性的、多药耐药的克隆细胞，从而增强乳腺癌化疗。地中海假设。2006;66(4):715 - 31所示。Epub 2006年1月18日。［文章］
Raghavan D, Brandes LJ, Klapp K, Snyder T, Styles E, tao - wei D, Lieskovsky G, Quinn DI, Ramsey EW:司他米芬加米托蒽醌和泼尼松治疗激素难治性前列腺癌的II期试验:有症状转移的患者主客观反应高。中华泌尿外科杂志2005年11月;174(5):1808-13;讨论1813年。［文章］
Brandes LJ, Queen GM, LaBella FS: N,N-二乙基-2-[4-(苯甲基)苯氧基]乙胺(DPPE)在临床试验中的化学增强和细胞保护剂:与细胞色素P450 3A4处的组胺和其他代谢抗肿瘤药物的同工酶相互作用。癌症化学与药物杂志，2000;45(4):298-304。［文章］
Brandes LJ, Hogg GR:新型细胞内组胺拮抗剂和抗雌激素结合位点配体N,N-二乙基-2-[4-(苯甲基)苯氧基]乙胺HCl (DPPE)的体内抗雌激素作用研究。中国农业学报，1990 5;89(1):59-67。［文章］

外部链接

PubChem化合物: 108092
PubChem物质: 175426896
ChemSpider: 97190
BindingDB: 50085260
ChEBI: 93414
ChEMBL: CHEMBL26424
锌: ZINC000000002139
维基百科: Tesmilifene

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
2	完成	治疗	转移性乳腺癌	1
1	完成	治疗	转移/复发性乳腺癌	1

药物经济学

制造商: 不可用
外包商: 不可用
剂型: 不可用
价格: 不可用
专利: 不可用

属性

状态

固体

实验属性

不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.00905毫克/毫升	ALOGPS
logP	4.65	ALOGPS
logP	4.64	ChemAxon
日志	-4.5	ALOGPS
pKa最强(基本)	9.33	ChemAxon
生理上的电荷	1	ChemAxon
氢受体数	2	ChemAxon
氢供体数	0	ChemAxon
极地表面面积	12.47²	ChemAxon
可旋转键数	8	ChemAxon
折射性	89.77米^3.·摩尔^－1	ChemAxon
极化率	33.95^3.	ChemAxon
数量的戒指	2	ChemAxon
生物利用度	1	ChemAxon
五个原则	是的	ChemAxon
Ghose用过滤器	是的	ChemAxon
Veber法则	是的	ChemAxon
MDDR-like规则	没有	ChemAxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	0.9935
血脑屏障	+	0.9482
Caco-2渗透	+	0.8072
22基板	底物	0.7041
我22抑制剂	抑制剂	0.5341
22抑制剂二世	Non-inhibitor	0.885
肾脏有机阳离子转运蛋白	抑制剂	0.7133
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.7941
CYP450 2 d6衬底	底物	0.6482
CYP450 3 a4衬底	底物	0.5967
CYP450 1 a2衬底	抑制剂	0.9707
CYP450 2 c9抑制剂	抑制剂	0.5636
CYP450 2 d6抑制剂	抑制剂	0.9575
CYP450 2 c19抑制剂	抑制剂	0.6944
CYP450 3 a4酶抑制剂	Non-inhibitor	0.8309
CYP450抑制滥交	高CYP抑制性乱交	0.8296
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.5749
致癌性	Non-carcinogens	0.657
生物降解	没有准备好可生物降解	0.9877
大鼠急性毒性	2.2808 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测因子I)	强有力的抑制剂	0.7258
hERG抑制(预测因子II)	抑制剂	0.8407

ADMET数据预测使用admetSAR，一个评估化学ADMET性质的免费工具。（23092397）

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测MS/MS谱- 10V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用

目标

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细节 1.22 - 1

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 诱导物

通用函数: Xenobiotic-transporting atp酶活性
特定的功能: 能量依赖的外排泵负责减少多药耐药细胞中的药物积累。
基因名字: ABCB1
Uniprot ID: P08183
Uniprot名字: 多药耐药蛋白1
分子量: 141477.255哒

参考文献

Vincent M: Tesmilifene可能通过作用于p-糖蛋白泵，杀死具有侵袭性的、多药耐药的克隆细胞，从而增强乳腺癌化疗。地中海假设。2006;66(4):715 - 31所示。Epub 2006年1月18日。［文章］
Brandes LJ, Queen GM, LaBella FS: N,N-二乙基-2-[4-(苯甲基)苯氧基]乙胺(DPPE)在临床试验中的化学增强和细胞保护剂:与细胞色素P450 3A4处的组胺和其他代谢抗肿瘤药物的同工酶相互作用。癌症化学与药物杂志，2000;45(4):298-304。［文章］

细节 2.组胺H1受体

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 拮抗剂

通用函数: 组胺受体的活动
特定的功能: 在外周组织中，组胺受体H1亚类介导平滑肌收缩，毛细血管通透性增加，由于末端小静脉收缩，儿茶酚胺…
基因名字: HRH1
Uniprot ID: P35367
Uniprot名字: 组胺H1受体
分子量: 55783.61哒

参考文献

Brandes LJ, Bogdanovic RP, Cawker MD, LaBella FS:组胺与生长:抗雌激素结合位点配体与一种可能与钙通道相关的新型组胺位点的相互作用。Cancer res 1987 8月1日;47(15):4025-31。［文章］

酶

细节 1.细胞色素P450 3 a4

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

抑制剂

诱导物

通用函数: 维生素d3 25-羟化酶活性
特定的功能: 细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中，这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它进行各种氧化反应…
基因名字: CYP3A4
Uniprot ID: P08684
Uniprot名字: 细胞色素P450 3 a4
分子量: 57342.67哒

参考文献

Brandes LJ, Queen GM, LaBella FS: N,N-二乙基-2-[4-(苯甲基)苯氧基]乙胺(DPPE)在临床试验中的化学增强和细胞保护剂:与细胞色素P450 3A4处的组胺和其他代谢抗肿瘤药物的同工酶相互作用。癌症化学与药物杂志，2000;45(4):298-304。［文章］

细节 2.细胞色素P450 2 d6

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 类固醇羟化酶活性
特定的功能: 负责许多药物和环境化学物质的代谢，并被氧化。它参与抗心律失常、肾上腺素受体拮抗剂和三环类药物的代谢。
基因名字: CYP2D6
Uniprot ID: P10635
Uniprot名字: 细胞色素P450 2 d6
分子量: 55768.94哒

参考文献

Brandes LJ, Queen GM, LaBella FS: N,N-二乙基-2-[4-(苯甲基)苯氧基]乙胺(DPPE)在临床试验中的化学增强和细胞保护剂:与细胞色素P450 3A4处的组胺和其他代谢抗肿瘤药物的同工酶相互作用。癌症化学与药物杂志，2000;45(4):298-304。［文章］

细节 3.细胞色素P450 1 a1

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 维生素d 24-羟化酶活性
特定的功能: 细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中，这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它氧化了各种结构上的…
基因名字: CYP1A1
Uniprot ID: P04798
Uniprot名字: 细胞色素P450 1 a1
分子量: 58164.815哒

参考文献

Brandes LJ, Queen GM, LaBella FS: N,N-二乙基-2-[4-(苯甲基)苯氧基]乙胺(DPPE)在临床试验中的化学增强和细胞保护剂:与细胞色素P450 3A4处的组胺和其他代谢抗肿瘤药物的同工酶相互作用。癌症化学与药物杂志，2000;45(4):298-304。［文章］

药物创建于2007年10月21日22:23 /更新于2021年2月21日18:51

Tesmilifene

识别

泰司米芬的结构(DB04905)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

参考文献

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

参考文献

参考文献

酶

参考文献

参考文献

参考文献