Nesiritide

识别

总结

Nesiritide是一种重组利钠肽用于治疗急性失代偿性充血性心力衰竭谁有呼吸困难休息或最低活动的患者。

通用名称

Nesiritide

药物库登录号

DB04899

背景

奈西里肽是一种用于治疗伴有呼吸困难的急性失代偿性充血性心力衰竭的药物。奈西里肽是一种32个氨基酸的重组人b型利钠肽。

类型

生物技术

组

批准,临床实验

生物分类

蛋白质疗法
激素

蛋白质结构

蛋白质化学公式: 不可用
蛋白质平均体重: 3464.0哒

序列

>DB04899:利钠肽B SPKMVQGSGCFGRKMDRISSSSGLGCKVLRRH

下载FASTA格式

同义词

法国巴黎
BNP-32
脑利钠肽32
人脑利钠因子-32
Nesiritide
Nesiritide重组

药理学

指示

用于静脉治疗急性失代偿充血性心力衰竭谁有呼吸困难休息或与最小活动的病人。

降低药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。

看看

使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。

看看

相关条件

急性失代偿性心力衰竭(ADHF)

禁忌症和黑箱警告

避免危及生命的不良药物事件

改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害风险，等等。

了解更多

避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。

了解更多

药效学

奈西立肽通过肾素-血管紧张素-醛固酮系统的负调控促进心血管内稳态。这一调节将以刺激环单磷酸鸟苷和平滑肌细胞的放松。简单地说，它促进血管扩张，利钠和利尿。

作用机理

人BNP与血管平滑肌和内皮细胞的颗粒鸟苷环化酶受体结合，导致细胞内鸟苷3'5'-环磷酸(cGMP)浓度增加，平滑肌细胞松弛。环GMP作为第二信使扩张静脉和动脉。奈西里肽已被证明可以放松与内皮素-1或α -肾上腺素能激动剂苯肾上腺素预收缩的分离的人体动脉和静脉组织制剂。在人类研究中，奈西里肽对心力衰竭患者的肺毛细血管楔形压(PCWP)和全身动脉压产生剂量依赖性的降低。在动物中，奈西立肽对心脏收缩力或心脏电生理学测量如房室有效不应时间或房室结传导无影响。天然存在的心房利钠肽(ANP)是一种相关肽，可增加动物和人类的血管通透性，并可能减少血管内体积。奈西立肽对血管通透性的影响尚未见研究。

目标	行动	生物
U心房利钠肽受体1	粘结剂	人类
U心房利钠肽受体2	不可用	人类
U心房利钠肽受体3	不可用	人类

吸收

奈西立肽的给药显示出血浆的双相倾向。

分布量

0.19 L /公斤

蛋白结合

不可用

新陈代谢

奈西里肽被血管管腔表面的肽内肽酶(如中性肽内肽酶)进行蛋白水解切割。

消除路线

人体BNP通过以下三种独立机制从循环中清除，其重要性依次为:1)与细胞表面清除受体结合，随后细胞内化和溶酶体蛋白水解;2)肽被血管管腔表面的内肽酶(如中性内肽酶)水解切割;3)肾滤过。

半衰期

大约18分钟

间隙

9.2 mL/min/k【充血性心力衰竭患者静脉输注】

的不利影响

改善决策支持和研究成果必威国际app

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，发生率。

了解更多

利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app

了解更多

毒性

目前还没有关于人类服用过量的数据。预期的反应将是过度的低血压，这应该通过停药或减少药物和适当的措施来治疗。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。

药物	交互
整合药物之间软件中的交互
醋丁洛尔	当乙酰胆醇与奈西立肽合用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Aldesleukin	当奥尔德白素与奈西立肽合用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Aliskiren	当奈西立肽与阿利斯基伦合用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Ambrisentan	奈西立肽可增加安布里森坦的降压活性。
Amifostine	阿米福斯汀与奈西立肽合用可增加不良反应的风险或严重程度。
阿米洛利	当阿米洛利特与奈西立肽合用时，不良反应的风险或严重程度会增加。
胺碘酮	胺碘酮与奈西立肽合用可增加不良反应的风险或严重程度。
氨氯地平	当氨氯地平与奈西立肽合用时，不良反应的风险或严重程度会增加。
异戊巴比妥	阿巴比妥可增加奈西立肽的降压作用。
两性霉素B	当两性霉素B与奈西立肽合用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。

确定潜在的用药风险

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食物相互作用

不可用

产品

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品牌处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
奈西立肽	粉末，用于溶液	1.5 mg /瓶	静脉注射	詹森制药	2008-02-05	2012-08-01
奈西立肽	冻干针剂，粉剂，溶液用	1.5毫克/ 5毫升	静脉注射	国新办公司	2001-08-01	2020-06-15

类别

ATC代码

奈西里肽

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 不可用
王国: 有机化合物
超类: 有机酸
类: 羧酸及其衍生物
子课: 氨基酸，多肽和类似物
直接父: 肽
选择父母: 不可用
基: 不可用
分子框架: 不可用
外部描述符: 不可用

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: P7WI8UL647
化学文摘号: 124584-08-3

参考文献

一般引用

Jefferies JL, Price JF, Denfield SW, Chang AC, Dreyer WJ, McMahon CJ, Grenier MA, Clunie SK, Thomas A, Moffett BS, Wann TS, Smith EO, Towbin JA:奈西里tide治疗小儿心衰的安全性和有效性。J卡失效。2007年9月13(7):541-8。［文章］
奈西立肽:一种治疗心力衰竭的新疗法。心血管毒理学杂志。2003;3(1):37-42。［文章］
西尼立肽:一种治疗急性心力衰竭的新方法。Ann Pharmacother. 2003 Feb;37(2):247-58。［文章］
程金文:奈西立肽在心衰治疗中的临床药理学研究进展。心脏杂志2002年5 - 6月;4(3):199-203。［文章］
贝当古P:脑利钠肽(奈西利肽)治疗心力衰竭。心血管药物，2002年冬;20(1):27-36。［文章］

外部链接

UniProt: P16860
PubChem物质: 46508506
RxNav: 19666
ChEMBL: CHEMBL1201668
治疗靶点数据库: DAP001320
网页: PA164781045
RxList: RxList药物页面
Drugs.com: Drugs.com药物页面
维基百科: Nesiritide

FDA的标签

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	主动不招聘	基础科学	高血压(Hypertension)	1
4	主动不招聘	其他	心血管生理现象/新陈代谢/肥胖	1
4	完成	预防	肺动脉高压(PH值)	1
4	完成	治疗	急性失代偿性心力衰竭(ADHF)	1
4	完成	治疗	心肌病/充血性心力衰竭(CHF)	1
4	完成	治疗	慢性心力衰竭(CHF)/充血性心力衰竭(CHF)	1
4	终止	治疗	急性心力衰竭(AHF)/心血管疾病/充血性心力衰竭(CHF)/心脏衰竭/心力衰竭，舒张性	1
4	终止	治疗	癌症/心胸外科手术/肺部疾病/肺动脉高压(PH值)	1
4	终止	治疗	心肾综合征(CRS)/充血性心力衰竭(CHF)	1
4	终止	治疗	充血性心力衰竭(CHF)	2