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Dapoxetine

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总结

Dapoxetine是一种选择性血清素再摄取抑制剂用于治疗早泄。

通用名称
Dapoxetine
DrugBank加入数量
DB04884
背景

达泊西汀是一种选择性血清素再摄取抑制剂，用于治疗早泄。在PPD进行的II期概念验证研究中，与安慰剂相比，达泊西汀在射精潜伏期上有统计学上的显著增加。2004年12月，Alza向FDA提交了达泊西汀治疗早泄的NDA。2005年10月，该公司收到了来自FDA的FDA不可批准信，当时他们计划与监管机构合作解决悬而未决的问题。

类型
小分子
组
临床实验
结构
 3 d
类似的结构
重量
平均:305.4134
单一同位素的:305.177964363
化学公式
C21H23没有
同义词
  • Dapoxetina
  • Dapoxetine
  • Dapoxetinum
外部id
  • LY 210448
  • ly - 210448

药理学

指示

用于治疗早泄。

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免危及生命的不良药物事件
改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害风险，等等。
了解更多
避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。
了解更多
药效学

Dapoxetine是一种选择性血清素再摄取抑制剂，目前正在通过Alza进行试验(获得来自礼来和PPD合作公司GenuPro的许可)。达泊西汀是一种短效SSRI药物，目前正被美国食品和药物管理局(FDA)考虑批准用于治疗男性早泄，这将使其成为第一种被批准用于这种治疗的药物。尽管2006年完成了两项临床试验，但专家们怀疑它能否很快获得FDA的批准，因为长期使用SSRIs会带来不良的副作用，比如精神问题、皮肤反应、体重增加、性欲降低、恶心、头痛、胃部不适和虚弱，因此，与早泄药物的风险相比，它的益处并没有显著超过。与已批准用于治疗抑郁症的SSRIs(需要2周或更长时间才能达到稳定浓度)相比，达泊西汀具有独特的药代动力学特征，达到最大血清浓度的时间短(约1小时)，消除速度快(初始半衰期1-2小时)。

的作用机制

该药物的作用机制被认为与抑制神经元对血清素的再摄取以及随后血清素活性的增强有关。射精中枢神经回路由脊柱和大脑区域组成，形成高度互联的网络。交感神经、副交感神经和躯体脊髓中枢，在脊髓水平整合和处理的感觉生殖和大脑刺激的影响下，协同行动，指挥射精过程中发生的生理事件。实验证据表明，5-羟色胺(5-HT)贯穿大脑下行通路，对射精有抑制作用。迄今为止，三个5-羟色胺受体亚型(5-羟色胺(1A)， 5-羟色胺(1B)和5-羟色胺(2C))被假设为介导5-羟色胺对射精的调节活性。

目标 行动 生物
U5 -羟色胺受体1 不可用 人类
U5 -羟色胺受体1 b 不可用 人类
U5 -羟色胺受体2摄氏度 不可用 人类
吸收

迅速吸收。

的体积分布

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢
不可用
路线的消除

不可用

半衰期

初始半衰期1-2小时。

间隙

不可用

的不利影响
改善决策支持和研究成果必威国际app
有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，发生率。
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利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app
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毒性

不可用

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。
药物 交互
整合药物之间
软件中的交互
1, 2-Benzodiazepine 当1,2-苯二氮卓与达泊西汀联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Abaloparatide 阿巴巴拉肽与达泊西汀合用可降低疗效。
Abametapir 达泊西汀与阿巴他匹合用可提高血清浓度。
Abatacept 达泊西汀与阿巴他普合用可提高其代谢。
Abciximab 当达泊西汀与阿昔单抗合用时，出血的风险或严重程度会增加。
Abemaciclib 阿比马iclib与达泊西汀合用可降低其代谢。
Abiraterone 达泊西汀与阿比特龙合用可降低其代谢。
Acalabrutinib 阿卡拉鲁替尼与达泊西汀联用可降低其代谢。
阿卡波糖 当达泊西汀与阿卡波糖合用时，低血糖的风险或严重程度会增加。
醋丁洛尔 乙酰胆醇与达泊西汀合用可提高血药浓度。
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食物相互作用
不可用

产品

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产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
Dapoxetine盐酸盐 U4OHT63MRI 129938-20-1 IHWDIQRWYNMKFM-BDQAORGHSA-N
国际/其他品牌
Priligy
混合的产品
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
达泊克塞尔30 mg /50 mg膜片，3片膜片 Dapoxetine盐酸盐(30毫克)+枸橼酸西地那非(50毫克) 平板电脑,涂膜 口服 诺贝尔İLAC圣。TİC。答:Ş。 2020-08-14 2017-11-14 土耳其国旗
达泊克塞尔30 mg /50 mg膜片，6膜片 Dapoxetine盐酸盐(30毫克)+枸橼酸西地那非(50毫克) 平板电脑,涂膜 口服 诺贝尔İLAC圣。TİC。答:Ş。 2020-08-14 2017-11-14 土耳其国旗
达泊西尔30/ 50mg卡普利膜片，3片卡普利膜片 Dapoxetine盐酸盐(30毫克)+枸橼酸西地那非(50毫克) 平板电脑,涂 口服 VİTALİİLAC圣。TİC。答:Ş。 2020-08-14 2021-02-15 土耳其国旗
达泊西尔30/ 50mg卡普利膜片，6卡普利膜片 Dapoxetine盐酸盐(30毫克)+枸橼酸西地那非(50毫克) 平板电脑,涂 口服 VİTALİİLAC圣。TİC。答:Ş。 2020-08-14 2021-02-15 土耳其国旗
达泊西尔30/ 50mg卡普利膜片，18卡普利膜片 Dapoxetine盐酸盐(30毫克)+枸橼酸西地那非(50毫克) 平板电脑,涂 口服 VİTALİİLAC圣。TİC。答:Ş。 2020-08-14 2021-02-15 土耳其国旗
多达加30/20毫克卡普利片，4毫克 Dapoxetine(30毫克)+他达拉非(20毫克) 平板电脑,涂 NEUTECİLAC圣。TİC。答:Ş。 2020-08-14 不适用 土耳其国旗
多达加30/20毫克卡普利片，8毫克 Dapoxetine(30毫克)+他达拉非(20毫克) 平板电脑,涂 NEUTECİLAC圣。TİC。答:Ş。 2020-08-14 不适用 土耳其国旗

类别

ATC代码
G04BX14——Dapoxetine
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于有机化合物的一类，即萘。这些化合物含有萘部分，由两个融合的苯环组成。
王国
有机化合物
超类
苯环型的
类
萘
子课
不可用
直接父
萘
选择父母
Aralkylamines/烷基芳基醚/苯及其取代衍生物/三烷基胺/Organopnictogen化合物/碳氢化合物的衍生品
基
烷基芳基醚/胺/Aralkylamine/芳香homopolycyclic化合物/醚/碳氢化合物的衍生物/单环苯一半/萘/有机氮的化合物/有机氧化合物
分子框架
芳香homopolycyclic化合物
外部描述符
不可用
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
GB2433A4M3
化学文摘号
119356-77-3
InChI关键
USRHYDPUVLEVMC-FQEVSTJZSA-N
InChI
InChI = 1 s / C21H23NO c1-22 (2) 20 (18-10-4-3-5-11-18) 15-16-23-21-14-8-12-17-9-6-7-13-19 (17) 21 / h3-14 20 h, 15-16H2, 1-2H3 / t20 - / mo / s1
国际命名
二甲基((1)3 - (naphthalen-1-yloxy) 1-phenylpropyl]胺
微笑
CN (C) [C@@H] (CCOC1 = CC = CC2 = CC = CC = C12) C1 = CC = CC = C1

参考文献

一般引用
  1. 达泊西汀治疗早泄的安全性和有效性:一项双盲、安慰剂对照、固定剂量、随机研究。神经精神药理学。2008;33(6):1259 - 65。Epub 2007年7月11日。［文章］
  2. Cirillo-Penn K, Modi NB:达泊西汀和帕罗西汀治疗早泄。临床神经药理学杂志2007年9 - 10月30(5):315。［文章］
  3. 达泊西汀治疗早泄。临床神经药理学杂志。2007年9 - 10月30(5):314-5。［文章］
  4. 王伟峰，张磊，闵海生，Ralph DJ:选择性血清素再摄取抑制剂治疗早泄。中华医学杂志(英文)。2007年6月5日,120(11):1000 - 6。［文章］
  5. Pryor JL, Althof SE, Steidle C, Rosen RC, Hellstrom WJ, Shabsigh R, Miloslavsky M, Kell S:达泊西汀治疗早精的疗效和耐受性:两项双盲随机对照试验的综合分析。柳叶刀。2006年9月9日;368(9539):929-37。［文章］
  6. 治疗早泄:新药物和治疗策略。Curr urrol代表2006年11月7(6):473-8。［文章］
  7. Modi NB, Dresser M, Desai D, Edgar C, Wesnes K:达泊西汀与乙醇在健康男性志愿者体内无药代动力学或认知交互作用。临床药学杂志2007年3月47(3):315-22。［文章］
  8. Payne RE, Sadovsky R:识别和治疗早泄:性史的重要性。Cleve Clin J Med. 2007年5月;74增刊3:S47-53。［文章］
KEGG药物
D03649
PubChem化合物
71353
PubChem物质
175426887
ChemSpider
64453
ChEBI
135962
ChEMBL
CHEMBL2110900
锌
ZINC000001482019
网页
PA166151992
维基百科
Dapoxetine

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
4 完成 治疗 勃起功能障碍/早泄 1
4 没有招聘 治疗 勃起功能障碍/早泄/安全问题 1
3. 完成 治疗 射精 2
3. 完成 治疗 射精/勃起功能障碍/性障碍 1
3. 完成 治疗 射精/性障碍 1
3. 完成 治疗 勃起功能障碍 2
3. 完成 治疗 勃起功能障碍/性障碍 1
3. 完成 治疗 早泄 1
3. 完成 治疗 性功能障碍、生理 1
3. 没有招聘 治疗 勃起功能障碍/早泄 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
平板电脑,涂 口服
平板电脑,涂膜 口服
平板电脑,涂 口服
平板电脑,涂 口服 60毫克
平板电脑,涂膜 口服
平板电脑,涂膜 口服 30毫克
平板电脑,涂膜 口服 60毫克
平板电脑,涂 口服 30毫克
平板电脑,涂
平板电脑
价格
不可用
专利
不可用

属性

状态
固体
实验属性
不可用
预测性能
财产 价值 源
水溶度 0.000837毫克/毫升 ALOGPS
logP 4.75 ALOGPS
logP 4.67 ChemAxon
日志 -5.6 ALOGPS
pKa最强(基本) 8.96 ChemAxon
生理上的电荷 1 ChemAxon
氢受体数 2 ChemAxon
氢供体数 0 ChemAxon
极地表面面积 12.472 ChemAxon
可旋转键数 6 ChemAxon
折射性 96.14米3.·摩尔－1 ChemAxon
极化率 35一个3. ChemAxon
数量的戒指 3. ChemAxon
生物利用度 1 ChemAxon
五个原则 是的 ChemAxon
Ghose用过滤器 是的 ChemAxon
Veber法则 是的 ChemAxon
MDDR-like规则 是的 ChemAxon
预测ADMET特性
财产 价值 概率
人类肠道吸收 + 0.9933
血脑屏障 + 0.9758
Caco-2渗透 + 0.817
22基板 底物 0.5085
我22抑制剂 抑制剂 0.6464
22抑制剂二世 Non-inhibitor 0.8833
肾脏有机阳离子转运蛋白 抑制剂 0.74
CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.7484
CYP450 2 d6衬底 底物 0.7615
CYP450 3 a4衬底 底物 0.7727
CYP450 1 a2衬底 抑制剂 0.9354
CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.7353
CYP450 2 d6抑制剂 Non-inhibitor 0.5597
CYP450 2 c19抑制剂 Non-inhibitor 0.7689
CYP450 3 a4酶抑制剂 Non-inhibitor 0.8382
CYP450抑制滥交 低CYP抑制性乱交 0.6419
艾姆斯测试 艾姆斯有毒 0.6626
致癌性 Non-carcinogens 0.8718
生物降解 没有准备好可生物降解 0.9866
大鼠急性毒性 2.5199 LD50,摩尔/公斤 不适用
hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.6032
hERG抑制(预测因子II) 抑制剂 0.663
ADMET数据预测使用admetSAR，一个评估化学ADMET性质的免费工具。（23092397）

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测MS/MS谱- 10V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(带注释) 预测质/女士 不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和循证数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app
了解更多
利用我们的结构化和循证数据集，解锁新的见解，加速药物研究。必威国际app
了解更多
细节 1.5 -羟色胺受体1
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
通用函数
5 -羟色胺受体活动
特定的功能
g蛋白偶联受体5-羟色胺(血清素)。也可作为各种药物和精神活性物质的受体。配体结合导致构象改变，触发…
基因名字
HTR1A
Uniprot ID
P08908
Uniprot名字
5 -羟色胺受体1
分子量
46106.335哒
细节 2.5 -羟色胺受体1 b
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
通用函数
5 -羟色胺受体活动
特定的功能
g蛋白偶联受体5-羟色胺(血清素)。还作为麦角生物碱衍生物的受体，各种抗焦虑和抗抑郁药物和其他精神活性物质。
基因名字
HTR1B
Uniprot ID
P28222
Uniprot名字
5 -羟色胺受体1 b
分子量
43567.535哒
细节 3.5 -羟色胺受体2摄氏度
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
通用函数
5 -羟色胺受体活动
特定的功能
g蛋白偶联受体5-羟色胺(血清素)。也可作为各种药物和精神活性物质的受体，包括麦角生物碱衍生物，1-2,5，-二甲氧基-4…
基因名字
HTR2C
Uniprot ID
P28335
Uniprot名字
5 -羟色胺受体2摄氏度
分子量
51820.705哒
参考文献
  1. 王伟峰，张磊，闵海生，Ralph DJ:选择性血清素再摄取抑制剂治疗早泄。中华医学杂志(英文)。2007年6月5日,120(11):1000 - 6。［文章］

酶

细节 1.细胞色素P450 3 a4
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
抑制剂
通用函数
维生素d3 25-羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中，这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它进行各种氧化反应…
基因名字
CYP3A4
Uniprot ID
P08684
Uniprot名字
细胞色素P450 3 a4
分子量
57342.67哒
参考文献
  1. 达泊西汀:早泄医学管理的新选择。中华医学杂志2012年10月4(5):233-51。doi: 10.1177 / 1756287212453866。［文章］
  2. Gerotziafas GT, Mahe I, Elalamy I:预防和治疗癌症患者静脉血栓栓塞的新型口服活性抗凝药。Ther Clin Risk Manag. 2014 6月13日;10:423-36。doi: 10.2147 / TCRM.S49063。eCollection 2014。［文章］
细节 2.细胞色素P450 2 d6
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
负责许多药物和环境化学物质的代谢，并被氧化。它参与抗心律失常、肾上腺素受体拮抗剂和三环类药物的代谢。
基因名字
CYP2D6
Uniprot ID
P10635
Uniprot名字
细胞色素P450 2 d6
分子量
55768.94哒
参考文献
  1. 达泊西汀:早泄医学管理的新选择。中华医学杂志2012年10月4(5):233-51。doi: 10.1177 / 1756287212453866。［文章］
  2. 私隐权资料表[文件］

药物创建于2007年10月21日11:51 /更新于2021年6月12日10:53