Lorcaserin

识别

总结

Lorcaserin是一种血清素2C受体激动剂，用于与身体质量指数(BMI)为30及以上的肥胖患者和体重相关合并症的超重患者的减肥，与身体活动和卡路里限制相结合。

品牌名称

Belviq

通用名称

Lorcaserin

DrugBank加入数量

DB04871

背景

Lorcaserin(以前的APD-356)是一种高度选择性的5HT2C受体激动剂，被用于治疗肥胖。在肥胖的动物模型中，它已被证明可以减少体重和食物摄入量，而且人们认为，针对5HT2C受体可能通过调节饱腹感来改变体重。洛卡塞林是一种名为Belviq的盐类产品，它是盐酸洛卡塞林。

类型

小分子

组

批准

结构

3 d

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摩尔 自卫队 3 d-sdf PDB 微笑 InChI

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重量

平均:195.69
单一同位素的:195.0814772

化学公式

C₁₁H₁₄ClN

同义词

• Lorcaserin
• Lorqess

药理学

指示

用于治疗肥胖，作为减少卡路里饮食和增加身体活动的辅助。

降低药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。

看看

使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。

看看

相关条件

• 肥胖

禁忌症和黑箱警告

避免危及生命的不良药物事件

改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害风险，等等。

了解更多

避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。

了解更多

药效学

Lorcaserin通过促进饱腹感和减少食物摄入，在12周内产生了剂量依赖性的体重减轻。

的作用机制

虽然确切的机制尚不清楚，但据信与下丘脑弓状核中厌食原阿米黑皮质素神经元中的5-HT2C受体的选择性激活有关。通过促进α -黑素皮质激素刺激激素的释放，这种激素作用于黑素皮质素-4受体，从而减少食物摄入量和饱腹感。

目标	行动	生物
U5 -羟色胺受体2摄氏度	不可用	人类

吸收

洛卡色林的血浆浓度峰值约为1.5 - 2小时，但生物利用度尚未确定。

的体积分布

氯卡色林在中枢神经系统和脑脊液中的分布量尚未确定。

蛋白结合

盐酸洛卡色林的血浆蛋白结合率约为70%。

新陈代谢

氯卡素具有广泛的肝脏代谢，产生不活跃的化合物。氨基磺酸氯卡素(M1)是血浆中循环的主要代谢物，n -氨基甲酰葡糖苷氯卡素(M5)是尿液中的主要代谢物。其他随尿液排出的次要代谢物是葡萄糖醛酸酯或硫酸结合物。

将鼠标悬停在下面的产品上查看反应伙伴

• Lorcaserin
  • Lorcaserin氨基磺酸盐
  • N-carbamoyl葡糖苷酸lorcaserin

路线的消除

氯卡色林通过肝脏代谢被清除，代谢物主要通过尿液(92.3%)和部分通过粪便(2.2%)被清除。

半衰期

等离子体的半衰期约为11小时。

间隙

清关值未确定。

的不利影响

改善决策支持和研究成果必威国际app

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，发生率。

了解更多

利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app

了解更多

毒性

最常见的不良反应包括低血糖(糖尿病患者)、头痛、背痛、疲劳、淋巴细胞减少、上呼吸道感染和鼻咽炎。此外，与其他减肥产品联合使用的安全性和有效性尚未确定，心血管对死亡率和发病率的影响也尚未确定。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。

• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 软件中的交互
1, 2-Benzodiazepine	当氯卡色林与1,2-苯二氮卓联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Abacavir	阿巴卡韦可降低洛卡素的排泄率，导致血清水平升高。
Abametapir	洛卡色林与阿巴他匹合用可提高血清浓度。
Abatacept	洛卡色林与阿巴他普合用可提高代谢。
Abiraterone	洛卡色林与阿比特龙合用可提高血清浓度。
醋丁洛尔	乙酰丁醇与氯卡色林合用可降低乙酰丁醇的代谢。
Aceclofenac	乙酰氯芬酸可降低氯卡色林的排泄率，导致血清水平升高。
Acemetacin	乙酰美辛可降低氯卡色林的排泄率，导致血清中氯卡色林含量升高。
苊香豆醇	氯卡素与棘香豆醇合用可降低其代谢。
对乙酰氨基酚	对乙酰氨基酚与氯卡素联用可降低其代谢。

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食物相互作用

• 带或不带食物服用。

产品

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
Lorcaserin盐酸盐	0 qjf08gdpe	846589-98-8	ITIHHRMYZPNGRC-QRPNPIFTSA-N
Lorcaserin盐酸半水化合物	REV26SR2B4	856681-05-5	WRZCAWKMTLRWPR-VSODYHHCSA-N

国际/其他品牌

Lorqess

品牌处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Belviq	平板电脑	10毫克/ 1	口服	卫材公司。	2012-06-27	2022-04-30
Belviq XR	片剂，覆膜，缓释	20毫克/ 1	口服	卫材公司。	2016-07-15	2022-05-31

类别

ATC代码

A08AA11——Lorcaserin

• A08AA -集中作用的抗肥胖产品
• A08a -减肥制剂，不包括减肥产品
• 抗肥胖制剂，不包括减肥产品
• 消化道和新陈代谢

药物类别

• 消化道与代谢
• 抗抑郁的药物
• 抗肥胖制剂，不包括减肥产品
• 中枢神经系统抑制剂
• 集中作用的抗肥胖产品
• 细胞色素P-450 CYP1A2底物
• 细胞色素P-450 CYP2A6底物
• 细胞色素P-450 CYP2B6底物
• 细胞色素P-450 CYP2C19底物
• 细胞色素P-450 CYP2D6抑制剂
• 细胞色素P-450 CYP2D6抑制剂(中度)
• 细胞色素P-450 CYP2D6底物
• 细胞色素P-450 CYP3A底物
• 细胞色素P-450 CYP3A4底物
• 细胞色素P-450酶抑制剂
• 细胞色素p - 450基质
• 主要由肾脏排泄的药物
• 稠环杂环化合物,
• 血清素能药物可增加血清素综合征的风险
• 血清素2c受体激动剂
• 5-羟色胺- ht2受体激动剂
• 5-羟色胺- ht2c受体激动剂
• 5 -羟色胺剂
• 5 -羟色胺调节器
• 5 -羟色胺受体受体激动剂

化学分类所提供的Classyfire

描述

这种化合物属于有机化合物的一类，称为苯氮卓。这些有机化合物包含一个苯环和一个氮杂环(不饱和七元杂环，一个氮原子取代一个碳原子)。

王国

有机化合物

超类

Organoheterocyclic化合物

类

Benzazepines

子课

不可用

直接父

Benzazepines

选择父母

Azepines/Aralkylamines/苯环型的/芳基氯化物/二烃基胺/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物/Organochlorides/碳氢化合物的衍生品

基

胺/Aralkylamine/芳香heteropolycyclic化合物/芳基氯/芳基卤化物/Azacycle/Azepine/Benzazepine/苯环型的/碳氢化合物的衍生物

分子框架

芳香heteropolycyclic化合物

外部描述符

有机氯化合物，苯并泽平(CHEBI: 65353）

受影响的生物

• 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII

637年e494o0z

化学文摘号

616202-92-7

InChI关键

XTTZERNUQAFMOF-QMMMGPOBSA-N

InChI

InChI = 1 s / C11H14ClN c1-8-7-13-5-4-9-2-3-10(12) 6尺11寸(8)9 / h2-3, 6、8、13 h, 4 - 5, 1 7 h2、h3 / t8 - / mo / s1

国际命名

(1 r) 8-chloro-1-methyl-2, 3、4、5-tetrahydro-1H-3-benzazepine

微笑

C [C@H] 1 cnccc2 = CC = C (Cl) C = C12

参考文献

合成参考

Jandacek RJ: APD-356(竞技场)。《药物调查》2005年10月6(10):1051-6。

一般引用

1. Halford JC:临床开发中的减肥药。《药物调查》2006年4月7(4):312-8。［文章］
2. 史密斯BM,史密斯JM,蔡JH,舒尔茨是的,Gilson CA,埃斯特拉达SA陈RR公园DM,普列托EB, Gallardo CS,森古普塔D, Dosaπ,Covel是的,任,韦伯RR Beeley NR,马丁M,摩根M, Espitia年代,Saldana人力资源,Bjenning C,惠兰KT, Grottick AJ, Menzaghi F,汤姆森WJ:发现和构效关系的(1 r) 8-chloro-2, 3, 4, 5-tetrahydro-1-methyl-1H-3-benzazepine (Lorcaserin),选择性5 -羟色胺5-HT2C受体受体激动剂治疗肥胖。医学化学杂志2008年1月24日;51(2):305-13。Epub 2007年12月21日。［文章］

外部链接

KEGG药物

D06613

PubChem化合物

11658860

PubChem物质

310264855

ChemSpider

9833595

BindingDB

50161646

RxNav

1300701

ChEBI

65353

ChEMBL

CHEMBL360328

锌

ZINC000006733300

RxList

RxList药物页面

Drugs.com

Drugs.com药物页面

维基百科

Lorcaserin

FDA的标签

下载 (401 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	积极不招聘	治疗	肥胖/减肥	1
4	完成	治疗	体重指数> 27 kg / m2/心血管疾病(CVD)/高心血管风险/肥胖/2型糖尿病	1
4	完成	治疗	慢性体重管理疗法	1
4	终止	其他	超重和肥胖	1
4	终止	治疗	体重指数> 27 kg / m2/分裂情感性障碍/精神分裂症	1
4	终止	治疗	肥胖	1
4	未知的状态	治疗	体重增加	1
3.	完成	治疗	体重指数> 27 kg / m2/肥胖	1
3.	完成	治疗	肥胖	3.
3.	招聘	治疗	癫痫,肌阵挛	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
平板电脑	口服	10毫克/ 1
片剂，覆膜，缓释	口服	20毫克/ 1

价格

不可用

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)	地区
US6953787	没有	2005-10-11	2023-04-10
US7514422	没有	2009-04-07	2023-04-10
US7977329	没有	2011-07-12	2023-04-10
US8207158	没有	2012-06-26	2023-04-10
US8273734	没有	2012-09-25	2023-04-10
US8546379	没有	2013-10-01	2023-04-10
US8367657	没有	2013-02-05	2023-04-10
US8575149	没有	2013-11-05	2023-04-10
US9169213	没有	2015-10-27	2032-12-06
US8999970	没有	2015-04-07	2033-02-07
US8980881	没有	2015-03-17	2025-12-20
US8946207	没有	2015-02-03	2024-06-16
US8168624	没有	2012-05-01	2029-04-18
US8697686	没有	2014-04-15	2025-12-20
US7169401	没有	2007-01-30	2023-07-18
US9770455	没有	2017-09-26	2031-08-31
US10226471	没有	2019-03-12	2031-08-31
US10463676	没有	2019-11-05	2031-08-31

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
水溶度	水溶性大于400 mg/mL。	来自FDA的标签。

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.0709毫克/毫升	ALOGPS
logP	3.	ALOGPS
logP	2.83	ChemAxon
日志	-3.4	ALOGPS
pKa最强(基本)	10.12	ChemAxon
生理上的电荷	1	ChemAxon
氢受体数	1	ChemAxon
氢供体数	1	ChemAxon
极地表面面积	12.032	ChemAxon
可旋转键数	0	ChemAxon
折射性	56.65米3.·摩尔－1	ChemAxon
极化率	21.513.	ChemAxon
数量的戒指	2	ChemAxon
生物利用度	1	ChemAxon
五个原则	是的	ChemAxon
Ghose用过滤器	是的	ChemAxon
Veber法则	是的	ChemAxon
MDDR-like规则	没有	ChemAxon

预测ADMET特性

不可用

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测MS/MS谱- 10V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用

药物创建于2007年10月20日10:39 /更新于2022年8月04日13:40