Bifonazole的作用原理是抑制一种叫做麦角甾醇的物质的产生，麦角甾醇是真菌细胞膜的基本成分。它的作用是破坏真菌细胞色素p450 51酶(也称为Lanosterol 14- α去甲基酶)的稳定。这对真菌的细胞膜结构至关重要。其抑制作用导致细胞裂解。麦角甾醇生产的中断会破坏细胞膜，导致穿孔出现。真菌的细胞膜对它们的生存至关重要。它们阻止不必要的物质进入细胞，阻止细胞内容物泄漏。由于bifonazole导致细胞膜上出现孔，真菌细胞的基本成分就会泄漏出来。这会杀死真菌。

目标	行动	生物
一个细胞色素P450 51	抑制剂	酵母
U细胞色素P450 2 b6	不可用	人类

吸收

局部给药后吸收极低(为应用剂量的0.6%)。皮肤病变时吸收增加(2.5%)。

的体积分布

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

肝。

路线的消除

不可用

半衰期

1 - 2小时

间隙

不可用

的不利影响

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毒性

不可用

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。

药物	交互
整合药物之间软件中的交互
Abemaciclib	阿比马iclib与Bifonazole合用可降低其代谢。
Acalabrutinib	阿卡拉布鲁替尼与Bifonazole合用可降低其代谢。
苊香豆醇	与Bifonazole合用可提高血清浓度。
对乙酰氨基酚	Bifonazole可增加对乙酰氨基酚的肝毒性活性。
阿苯达唑	阿苯达唑与Bifonazole合用可降低其代谢。
Alectinib	阿莱克替尼与Bifonazole合用可降低其代谢。
Alfuzosin	与Bifonazole合用可降低alfuzin的代谢。
Almasilate	阿马锡酸盐可导致对Bifonazole的吸收减少，导致血清浓度降低，并可能降低疗效。
Alpelisib	与Bifonazole合用可降低Alpelisib的代谢。
阿普唑仑	阿普唑仑与Bifonazole合用可降低其代谢。

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食物相互作用

不可用

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国际/其他品牌

Amycor(默克公司)/Azolmen (Menarini)/Bayclear +(拜耳)/Bifonol (Mayado制药)/Canespor(拜耳)/Canesten(拜耳)/Mycospor(拜耳)

非柜位产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Canespro每日一次面霜1%	奶油	1%	局部	拜耳(东南亚)私人有限公司	2018-02-01	不适用
คาเนสเทนโอ。ดี。	奶油	1% w / w	局部	บริษัทไบเออร์ไทยจำกัด	2011-05-20	不适用

类别

ATC代码

D01AC10——Bifonazole

D01AC60 - Bifonazole，组合

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于二苯基甲烷一类有机化合物。这是一种含有二苯基甲烷部分的化合物，由一个甲烷组成，其中两个氢原子被两个苯基取代。
王国: 有机化合物
超类: 苯环型的
类: 苯及其取代衍生物
子课: 二苯基甲烷
直接父: 二苯基甲烷
选择父母: 联苯和衍生品/n -咪唑类/Heteroaromatic化合物/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物/Organonitrogen化合物/碳氢化合物的衍生品
基: 芳香heteromonocyclic化合物/Azacycle/氮杂茂/联苯/二苯基甲烷/Heteroaromatic化合物/碳氢化合物的衍生物/咪唑/n -咪唑/有机氮的化合物
分子框架: 芳香heteromonocyclic化合物
外部描述符: 咪唑类、联苯(CHEBI: 78692）

受影响的生物

真菌

化学标识符

UNII: QYJ305Z91O
化学文摘号: 60628-96-8
InChI关键: OCAPBUJLXMYKEJ-UHFFFAOYSA-N
InChI: InChI = 1 s / C22H18N2 c1-3-7-18 (8-4-1) 19-11-13-21 (14-12-19) 22 (24-16-15-23-17-24) 20-9-5-2-6-10-20 / h1-17 22 h
国际命名: 1 -(1,1’联苯)({h-imidazole 4-yl}(苯基)甲基)1
微笑: C1 = CN (C = N1) C (C1 = CC = CC = C1) C1 = CC = C (C = C1) C1 = CC = CC = C1

参考文献

合成参考

雷加尔，E, Draber, W，布切尔，k . h .和Plempel, M.;美国专利4118487;1978年10月3日;分配给拜耳公司

US4118487

一般引用

渡边S、高桥H、西川T、泷内I、东N、西本K、香川S、山口H、小川H: 1%氟立康唑乳膏治疗足癣2周与1%苯苯唑乳膏治疗4周的临床对比研究真菌病。2006年5月,49(3):236 - 41。［文章］
赵建军，苏伟，陈伟伟，罗永平，方慧聪，刘春萍，程建军，李建昌，罗永凯，张海涛，黄建军，杨春华:双苯唑诱导MDCK肾小管细胞[Ca2+]i升高的机制。中华物理学报2001 9月30日;44(3):97-101。［文章］
Tanuma H, Doi M, Sato N, Nishiyama S, Abe M, Kume H, Katsuoka K: Bifonazole (myco孢子霜)治疗鹿卡辛型足癣的疗效观察。联合使用bifonazole乳膏+ 10%尿素软膏(Urepearl)与相同药剂闭塞敷料治疗的比较。真菌病。2000;43(3 - 4):129 - 37。［文章］
Berg D, Regel E, Harenberg HE, Plempel M: Bifonazole和clotrimazole。它们的作用方式和可能的原因，bifonazole的杀菌行为。Arzneimittelforschung。1984;34(2):139 - 46。［文章］

外部链接

人类代谢组数据库: HMDB0015583
PubChem化合物: 2378
PubChem物质: 46507284
ChemSpider: 2287
BindingDB: 50128548
RxNav: 19295
ChEBI: 78692
ChEMBL: CHEMBL277535
治疗目标数据库: DAP000877
网页: PA164746464
PDBe配体: 三里岛事故
维基百科: Bifonazole

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	治疗	足部皮肤病	1
3.	完成	治疗	甲真菌病	1
2	完成	治疗	脚癣	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
乳液	局部
凝胶	局部	10毫克/克
解决方案	口服	10毫克/毫升
喷雾	口服	10毫克/毫升
奶油	局部	10毫克/克
奶油	局部	1% w / w
奶油	局部
药膏	局部
喷雾	口服	10毫克/克
气溶胶、泡沫	局部
凝胶	局部
粉	局部
解决方案	局部
奶油	局部	1克
奶油	局部	1%
凝胶	局部	1克
粉	局部	1克
解决方案	局部	1克
奶油	局部	1% w / w

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	142	雷加尔，E, Draber, W，布切尔，k . h .和Plempel, M.;美国专利4118487;1978年10月3日;分配给拜耳公司
logP	4.77	BIOBYTE (1995)

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.00245毫克/毫升	ALOGPS
logP	4.92	ALOGPS
logP	5.23	ChemAxon
日志	-5.1	ALOGPS
pKa最强(基本)	6.36	ChemAxon
生理上的电荷	0	ChemAxon
氢受体数	1	ChemAxon
氢供体数	0	ChemAxon
极地表面面积	17.82²	ChemAxon
可旋转键数	4	ChemAxon
折射性	97.94米^3.·摩尔^－1	ChemAxon
极化率	35.41^3.	ChemAxon
数量的戒指	4	ChemAxon
生物利用度	1	ChemAxon
五个原则	没有	ChemAxon
Ghose用过滤器	是的	ChemAxon
Veber法则	是的	ChemAxon
MDDR-like规则	没有	ChemAxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	0.9934
血脑屏障	+	0.9828
Caco-2渗透	+	0.6357
22基板	Non-substrate	0.7794
我22抑制剂	Non-inhibitor	0.8037
22抑制剂二世	Non-inhibitor	0.8724
肾脏有机阳离子转运蛋白	Non-inhibitor	0.6194
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.7897
CYP450 2 d6衬底	Non-substrate	0.9115
CYP450 3 a4衬底	Non-substrate	0.7693
CYP450 1 a2衬底	抑制剂	0.7884
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.6395
CYP450 2 d6抑制剂	抑制剂	0.6381
CYP450 2 c19抑制剂	抑制剂	0.8503
CYP450 3 a4酶抑制剂	抑制剂	0.578
CYP450抑制滥交	高CYP抑制性乱交	0.9523
艾姆斯测试	艾姆斯有毒	0.5674
致癌性	Non-carcinogens	0.9066
生物降解	没有准备好可生物降解	0.9521
大鼠急性毒性	2.3581 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测因子I)	弱的抑制剂	0.967
hERG抑制(预测因子II)	Non-inhibitor	0.6458

ADMET数据预测使用admetSAR，一个评估化学ADMET性质的免费工具。（23092397）

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测GC-MS谱- GC-MS	预测气相	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
质谱-，阳性	质/女士	splash10 - 0006 - 1390000000 - 1 - be085eadfe1ca8da91f
质谱-，阳性	质/女士	splash10 - 0006 - 0290000000 - 0290000000 - a487121e6eca52c
质谱-，阳性	质/女士	splash10 - 00 - kf - 2690000000 - 8 eaa22839544d8c21308
LC-MS/MS Spectrum - LC-ESI-QFT，阳性	质/女士	splash10 - 0006 - 0190000000 - e6d6c0b5fe503dddd253

目标

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细节 1.细胞色素P450 51

种类: 蛋白质
生物: 酵母
药理作用: 是的
行动: 抑制剂

通用函数: 甾醇14-demethylase活动
特定的功能: 催化羊毛甾醇c14 -去甲基化，这是麦角甾醇生物合成的关键。它将羊毛甾醇转化为4,4'-二甲基胆固醇-8,14,24-三烯-3- β -醇。
基因名字: ERG11
Uniprot ID: P10613
Uniprot名字: 羊毛甾醇14-alpha demethylase
分子量: 60674.965哒

参考文献

Carrillo-Munoz AJ, Giusiano G, Ezkurra PA, Quindos G:抗真菌药物:在酵母细胞中的作用模式。Rev Esp Quimioter。2006年6月19(2):130-9。［文章］
Rossello A, Bertini S, Lapucci A, Macchia M, Martinelli A, Rapposelli S, Herreros E, Macchia B:新羟基唑肟醚的合成、抗真菌活性及分子建模研究。医学化学杂志2002年10月24日;45(22):4903-12。［文章］
Bifonazole，一个生物化学家的观点。《皮肤学报》1984;169增刊1:3-9。［文章］
Berg D, Regel E, Harenberg HE, Plempel M: Bifonazole和clotrimazole。它们的作用方式和可能的原因，bifonazole的杀菌行为。Arzneimittelforschung。1984;34(2):139 - 46。［文章］

细节 2.细胞色素P450 2 b6

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的

通用函数: 类固醇羟化酶活性
特定的功能: 细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中，这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它氧化了各种结构上的…
基因名字: CYP2B6
Uniprot ID: P20813
Uniprot名字: 细胞色素P450 2 b6
分子量: 56277.81哒

参考文献

Berman HM, Westbrook J, Feng Z, Gilliland G, Bhat TN, Weissig H, Shindyalov IN, Bourne PE:蛋白质数据库。核酸条例2000年1月1日;28(1):235-42。［文章］

酶

细节 1.细胞色素P450 19 a1

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 氧气结合
特定的功能: 催化C19雄激素形成芳香性C18雌激素。
基因名字: CYP19A1
Uniprot ID: P11511
Uniprot名字: 芳香化酶
分子量: 57882.48哒

参考文献

Trosken ER, Scholz K, Lutz RW, Volkel W, Zarn JA, Lutz WK:农业和人类药物中使用的唑类对重组人CYP19(芳香化酶)抑制作用的比较评估。2004年8月30(3):387-94。［文章］

细节 2.细胞色素P450 2 e1

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 类固醇羟化酶活性
特定的功能: 代谢几种致癌前物质，药物和溶剂的活性代谢物。使许多药物和外来生物制剂失活，也使许多外来生物底物生物活化，使其具有肝毒性…
基因名字: CYP2E1
Uniprot ID: P05181
Uniprot名字: 细胞色素P450 2 e1
分子量: 56848.42哒

参考文献

Tassaneeyakul W, Birkett DJ, Miners JO:唑类抗真菌药物、中枢神经系统活性药物和非甾体抗炎药对人肝细胞色素P4502E1的抑制作用。Xenobiotica。1998年3月28日(3):293 - 301。doi: 10.1080 / 004982598239579。［文章］
Monostory K, Hazai E, Vereczkey L: CYP2E1抑制剂对参与对硝基苯酚羟基化的细胞色素P450酶的抑制作用化学生物互动。2004年4月15日;147(3):331-40。doi: 10.1016 / j.cbi.2004.03.003。［文章］

细节 3.细胞色素P450 3 a4

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 维生素d3 25-羟化酶活性
特定的功能: 细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中，这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它进行各种氧化反应…
基因名字: CYP3A4
Uniprot ID: P08684
Uniprot名字: 细胞色素P450 3 a4
分子量: 57342.67哒

参考文献

Monostory K, Hazai E, Vereczkey L: CYP2E1抑制剂对参与对硝基苯酚羟基化的细胞色素P450酶的抑制作用化学生物互动。2004年4月15日;147(3):331-40。doi: 10.1016 / j.cbi.2004.03.003。［文章］

药物创建于2007年9月11日17:49 /更新于2021年6月12日10:53

Bifonazole

识别

Bifonazole的结构(DB04794)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

参考文献

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

参考文献

参考文献

酶

参考文献

参考文献

参考文献