抑制细胞色素P450酶参与p-nitrophenol羟基化的药物称为CYP2E1抑制剂。

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Monostory K, Hazai E, Vereczkey L

抑制细胞色素P450酶参与p-nitrophenol羟基化的药物称为CYP2E1抑制剂。

化学生物相互作用。2004年4月15日,147 (3):331 - 40。doi: 10.1016 / j.cbi.2004.03.003。

PubMed ID

15135088 (在PubMed

]

文摘

p-Nitrophenol羟基化是微粒体CYP2E1广泛用作探针。几种药物被称为抑制CYP2E1抑制剂,因为他们的能力p-nitrophenol羟基化。我们的研究结果建议进一步体内CYP2A6基因表现和CYP2C19酶参与p-nitrophenol羟基化。此外,体内CYP2A6基因表现和CYP2C19可能被视为主要的催化剂,而CYP2E1也可以导致p-nitrophenol的羟基化。进一步我们的研究的目的是评估p-nitrophenol羟化酶的选择性抑制剂对细胞色素P450酶。抗真菌的影响:bifonazole、益康唑、克霉唑、酮康唑、咪康唑;CNS-active药:氯丙嗪,去郁敏,氟奋乃静,甲硫哒嗪;和非甾体抗炎药:双氯芬酸的酶活性选择性进行了体内CYP2A6基因表现,CYP2C9, CYP2C19、CYP2E1和CYP3A4。没有药物可视为一种CYP2E1的有效抑制剂。强烈抑制观察CYP3A4的抗真菌submicromolar IC(50)值的范围。 However, ketoconazole was the only imidazole derivative that could be considered as a selective inhibitor of CYP3A4. The CNS-active drugs investigated were found to be weak inhibitors of CYP2A6, CYP2C9, CYP2C19, CYP2E1 and CYP3A4. Diclofenac efficiently inhibited CYP2C9 and to a less extent CYP3A4 enzyme.

DrugBank数据引用了这篇文章

药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
Bifonazole	细胞色素P450 2 e1	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
Bifonazole	细胞色素P450 3 a4	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
氯丙嗪	细胞色素P450 2 e1	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
克霉唑	细胞色素P450 2 e1	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
克霉唑	细胞色素P450 3 a4	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂 诱导物	细节
去郁敏	细胞色素P450 2 e1	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
益康唑	细胞色素P450 3 a4	蛋白质	人类	没有	抑制剂	细节
咪康唑	细胞色素P450 2 c19	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
咪康唑	细胞色素P450 2 c9	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
咪康唑	细胞色素P450 3 a4	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
甲硫哒嗪	细胞色素P450 2 e1	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节