识别

通用名称
优降宁
药物库登录号
DB01626
背景

Pargyline是一种抗高血压的单胺氧化酶抑制剂。

类型
小分子
批准
结构
重量
平均:159.2276
单一同位素的:159.104799421
化学公式
C11H13N
同义词
  • Pargilina
  • 优降宁
  • Pargylinum
外部id
  • 一个19120
  • lopac - p - 8013
  • 密苏里州911

药理学

指示

用于治疗中重度高血压。

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。
看看
禁忌症和黑盒子警告
避免危及生命的药物不良事件
提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,等等。
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避免危及生命的药物不良事件,提高临床决策支持。
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药效学

服用pargyline的患者必须避免同时食用含有酪胺的食物,如蓝奶酪和啤酒,因为这可能导致高血压危机。

作用机制

MAOIs通过抑制单胺氧化酶的活性起作用,从而防止单胺神经递质的分解,从而增加它们的可用性。Pargyline通过抑制突触前神经末梢内儿茶酚胺和酪胺的代谢发挥作用。儿茶酚胺引起一般的生理变化,为身体活动(战斗或逃跑反应)做准备。一些典型的影响是心率、血压、血糖水平的增加,以及交感神经系统的一般反应。

目标 行动 生物
一个胺氧化酶[含黄素]B
抑制剂
人类
U胺氧化酶[含黄素
抑制剂
人类
吸收

不可用

配送量

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢
不可用
淘汰路线

不可用

半衰期

不可用

间隙

不可用

的不利影响
改进决策支持和研究结果必威国际app
有结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,以及发病率。
了解更多
利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。必威国际app
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毒性

不可用

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
在没有医疗保健提供者的帮助下,不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动,请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。
药物 交互
1, 2-Benzodiazepine 当Pargyline与1,2-苯二氮卓联合使用时,不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Abciximab 当Pargyline联合Abciximab时,出血和出血的风险或严重程度可增加。
阿卡波糖 Pargyline可增加阿卡波糖的降糖活性。
醋丁洛尔 Pargyline可增加乙酰丁胺醇的降压活性。
Aceclofenac Pargyline与乙酰氯芬酸联合使用可降低其疗效。
Acemetacin Pargyline与阿西美辛合用可降低其疗效。
苊香豆醇 当Pargyline联合Acenocoumarol时,出血和出血的风险或严重程度可增加。
乙酰唑胺 当乙酰唑胺与Pargyline联合使用时,不良反应的风险或严重程度可增加。
Acetohexamide Pargyline可增加乙酰己酰胺的降糖活性。
Acetophenazine 当Pargyline联合乙苯那嗪时,锥体外系症状的风险或严重程度可增加。
识别潜在的用药风险
轻松比较多达40种药物与我们的药物相互作用检查。
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食物相互作用
  • 避免含有酪胺的食物和补充剂。含有酪胺的食物包括酸奶、陈年奶酪、熟透的香蕉、葡萄酒和酸面包。

产品

来自全球10多个地区的药品信息
我们的数据集提供批准的产品信息,包括:
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产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
优降宁盐酸盐 W70V6I2OMY 306-07-0 BCXCABRDBBWWGY-UHFFFAOYSA-N
国际/其他品牌
Eutonyl/Eutron

类别

ATC代码
C02LL01 - Pargyline和利尿剂 C02KC01 - Pargyline
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于被称为苯基甲胺的有机化合物。这些是含有苯基甲胺部分的化合物,它由一个苯基被一个甲烷胺取代。
王国
有机化合物
超类
苯环型的
苯和取代衍生物
子课
Phenylmethylamines
直接父
Phenylmethylamines
选择父母
苄胺/Aralkylamines/三烷基胺/乙炔化物/Organopnictogen化合物/碳氢化合物的衍生品
乙炔化物//Aralkylamine/芳香族同单环化合物/苄胺/碳氢化合物的衍生物/有机氮化合物/Organonitrogen化合物/Organopnictogen化合物/Phenylmethylamine
分子框架
芳香族同单环化合物
外部描述符
芳胺(CHEBI: 7930/一个小分子(cpd - 13898
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
9 mv14s8g3e
化学文摘号
555-57-7
InChI关键
DPWPWRLQFGFJFI-UHFFFAOYSA-N
InChI
InChI = 1 s / C11H13N c1-3-9-12 (2) 10-11-7-5-4-6-8-11 / h1, 4-8H 9-10H2 2 h3
国际命名
(甲基)苄胺(prop-2-yn-1-yl)
微笑
CN (CC # C) CC1 = CC = CC = C1

参考文献

一般引用
不可用
人体代谢组数据库
HMDB0015563
KEGG药物
D08453
KEGG化合物
C07414
PubChem化合物
4688
PubChem物质
46507368
ChemSpider
4526
BindingDB
50172756
RxNav
7930
ChEBI
7930
ChEMBL
CHEMBL673
ZINC000053084618
治疗靶点数据库
DAP000580
网页
PA450797
维基百科
优降宁

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
不可用
价格
不可用
专利
不可用

属性

状态
固体
实验属性
不可用
预测性能
财产 价值
水溶度 0.0998毫克/毫升 ALOGPS
logP 2.05 ALOGPS
logP 2.14 Chemaxon
日志 -3.2 ALOGPS
pKa(最强基础) 8.05 Chemaxon
生理上的电荷 1 Chemaxon
氢受体计数 1 Chemaxon
氢供体数量 0 Chemaxon
极表面积 3.242 Chemaxon
可旋转键数 3. Chemaxon
折射性 52.18米3.·摩尔-1 Chemaxon
极化率 18.783. Chemaxon
环数 1 Chemaxon
生物利用度 1 Chemaxon
五原则 是的 Chemaxon
Ghose用过滤器 没有 Chemaxon
Veber法则 是的 Chemaxon
MDDR-like规则 没有 Chemaxon
ADMET预测特征
财产 价值 概率
人体肠道吸收 + 0.9504
血脑屏障 + 0.9568
Caco-2渗透 + 0.8188
22基板 Non-substrate 0.6641
p -糖蛋白抑制剂I Non-inhibitor 0.9864
p -糖蛋白抑制剂II Non-inhibitor 0.9357
肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.5518
CYP450 2C9底物 Non-substrate 0.8061
CYP450 2D6衬底 Non-substrate 0.9116
CYP450 3A4衬底 Non-substrate 0.6977
CYP450 1A2底物 Non-inhibitor 0.7981
CYP450 2C9抑制剂 Non-inhibitor 0.9213
CYP450 2D6抑制剂 Non-inhibitor 0.9231
CYP450 2C19抑制剂 Non-inhibitor 0.9025
CYP450 3A4抑制剂 Non-inhibitor 0.945
CYP450抑制性乱交 低CYP抑制性乱交 0.7826
艾姆斯测试 非AMES毒性 0.9413
致癌性 Non-carcinogens 0.5475
生物降解 未准备好生物可降解 0.9459
大鼠急性毒性 2.6935 LD50, mol/kg 不适用
hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.7258
hERG抑制(预测因子II) Non-inhibitor 0.8819
ADMET数据预测使用admetSAR,一个用于评估化学ADMET性能的免费工具。(23092397

光谱

质谱仪(NIST)
下载 (10 KB)
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测GC-MS谱 预测气相 不可用
预测MS/MS谱- 10V,阳性(标注) 预测质/女士 不可用
预测质谱- 20V,阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V,阳性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 10V,阴性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V,阴性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V,阴性(标注) 预测质/女士 不可用
LC-MS/MS谱- LC-ESI-QFT,阳性 质/女士 splash10 - 0006 - 9200000000 - 48 - da979999f0c1f29bef
LC-MS/MS谱- LC-ESI-QFT,阳性 质/女士 splash10 - 0006 - 9200000000 - ab18807e68b6d65f5daf
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LC-MS/MS谱- LC-ESI-QQ,阳性 质/女士 splash10 - 03 - di - 1900000000 - 23 - c7df4b4c62d2dce32a
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目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app
了解更多
使用我们的结构化和循证数据集来解锁新的见解并加速药物研究。必威国际app
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种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
初级胺氧化酶活性
特定的功能
催化生物胺和异种胺的氧化脱氨,在中枢神经系统和周围神经系统的神经活性胺和血管活性胺代谢中具有重要功能。
基因名字
MAOB
Uniprot ID
P27338
Uniprot名字
胺氧化酶[含黄素]B
分子量
58762.475哒
参考文献
  1. Chrisp P, Mammen GJ, Sorkin EM: Selegiline。对其药理作用、对症作用及对帕金森病的保护作用进行综述。药物老化。1991年5月;1(3):228-48。[文章
  2. 海诺宁EH, mylyla V:司来吉兰(二烯基)治疗帕金森病的安全性。毒品杂志1998七月;19(1):11-22。[文章
  3. 作者不详:Selegiline:再看一眼。六年后:患帕金森病的风险太大。Prescrire Int. 2002 Aug;11(60):108-11。[文章
  4. Macleod AD, Counsell CE, Ives N, Stowe R:单胺氧化酶B抑制剂用于早期帕金森病。Cochrane Database Syst Rev. 2005 7月20日;(3):CD004898。[文章
  5. 二烯基作用的药代动力学研究。中国药物学杂志。1984 july - aug;36(4):373-84。[文章
  6. 海诺宁EH, Anttila MI, Lammintausta RA: l-deprenyl (selegiline)及其代谢产物的药代动力学方面。临床药物学杂志1994年12月;56(6 Pt 2):742-9。[文章
  7. 德莱乌D,诺斯威MG,汉森Y:用于治疗帕金森病的药物的临床药代动力学和药效学特性。临床药典杂志,2002;41(4):261-309。[文章
  8. Patkar AA, Pae CU, Masand PS:透皮selegiline:新一代单胺氧化酶抑制剂。CNS spectrr 2006 5月;11(5):363-75。[文章
  9. Azzaro AJ, Ziemniak J, Kemper E, Campbell BJ, VanDenBerg C:用司来吉兰经皮系统(6 mg/24 h)治疗健康受试者后,司来吉林的药代动力学和绝对生物利用度:与口服司来吉林胶囊的比较。临床药物学杂志,2007 10月;47(10):1256-67。Epub 2007 8月22日。[文章
  10. 李kc,陈晶晶:经皮注射司来吉兰治疗重度抑郁症。神经精神疾病治疗。2007;3(5):527-37。[文章
  11. Baker GB, Sowa B, Todd KG:胺氧化酶及其抑制剂:它们能告诉我们关于神经保护和神经精神障碍药物开发的什么?中华精神病学杂志,2007年9月32日(5):313-5。[文章
  12. 维伦纽夫C, Caudrillier A, Ordener C, Pizzinat N, Parini A, Mialet-Perez J:血清素在心肌细胞中不同肥厚通路的剂量依赖激活。美国医学杂志。2009年8月;297(2):H821-8。doi: 10.1152 / ajpheart.00345.2009。Epub 2009 6月19日。[文章
  13. 中华神经医学杂志,1998;42(3):349 - 349。[文章
  14. 傅恩德,李志强,李志强,等。pargyline对自发性高血压大鼠降压作用的中枢介导作用。《欧洲药物学杂志》1979年7月15日;57(1):21-7。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
5 -羟色胺绑定
特定的功能
催化生物胺和异种胺的氧化脱氨,在中枢神经系统和周围神经系统的神经活性胺和血管活性胺代谢中具有重要功能。
基因名字
MAOA
Uniprot ID
P21397
Uniprot名字
胺氧化酶[含黄素
分子量
59681.27哒
参考文献
  1. Patkar AA, Pae CU, Masand PS:透皮selegiline:新一代单胺氧化酶抑制剂。CNS spectrr 2006 5月;11(5):363-75。[文章
  2. Azzaro AJ, Ziemniak J, Kemper E, Campbell BJ, VanDenBerg C:用司来吉兰经皮系统(6 mg/24 h)治疗健康受试者后,司来吉林的药代动力学和绝对生物利用度:与口服司来吉林胶囊的比较。临床药物学杂志,2007 10月;47(10):1256-67。Epub 2007 8月22日。[文章
  3. 李kc,陈晶晶:经皮注射司来吉兰治疗重度抑郁症。神经精神疾病治疗。2007;3(5):527-37。[文章
  4. Baker GB, Sowa B, Todd KG:胺氧化酶及其抑制剂:它们能告诉我们关于神经保护和神经精神障碍药物开发的什么?中华精神病学杂志,2007年9月32日(5):313-5。[文章
  5. 中华神经医学杂志,1998;42(3):349 - 349。[文章
  6. 傅恩德,李志强,李志强,等。pargyline对自发性高血压大鼠降压作用的中枢介导作用。《欧洲药物学杂志》1979年7月15日;57(1):21-7。[文章

药物创建于2007年8月29日21:04 /更新于2022年2月3日21:18