吗啉酮

识别

总结

吗啉酮是一种治疗精神分裂症的抗精神病药。

通用名称

吗啉酮

药物库登录号

DB01618

背景

一种吲哚衍生物，对精神分裂症和其他精神病有效，可能对治疗攻击性的不社会化行为障碍有用。Molindone对D2受体的亲和力比大多数抗精神病药物低得多，对D1受体的亲和力也相对较低。它对胆碱能和α -肾上腺素能受体只有低到中等亲和力。一些来自动物的电生理数据表明，molindone具有某些类似氯氮平的特征。(摘自美国医学会药物评估年鉴，1994,p283)

类型

小分子

组

批准

结构

3 d

下载

摩尔 自卫队 3 d-sdf PDB 微笑 InChI

类似的结构

苯啉酮结构(DB01618)

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重量

平均:276.374
单一同位素的:276.183778022

化学公式

C₁₆H₂₄N₂O₂

同义词

• (+ / -)吗啉酮
• Molindona
• 吗啉酮
• Molindonum

药理学

指示

莫林酮用于治疗精神障碍的症状。

降低药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。

看看

使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。

看看

相关条件

• 精神分裂症

禁忌症和黑盒子警告

避免危及生命的药物不良事件

提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害的风险，等等。

了解更多

避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。

了解更多

药效学

Molindone是一种二氢吲哚酮化合物，在结构上与吩噻嗪、丁苯酮或硫杂蒽无关。Molindone在实验动物中的药理特征主要类似于主要的镇定剂，可减少自发运动和攻击性，抑制条件反应，拮抗安非他明诱导的奇异刻板行为和多动症。此外，molindone可拮抗镇静剂四苯那嗪引起的抑郁。

作用机制

确切的机制尚未确定，但根据脑电图(EEG)研究，molindone被认为是通过占据(拮抗)大脑网状边缘系统中的多巴胺(D2)受体位点，从而降低多巴胺活性。多巴胺活性降低会导致过度多巴胺刺激引起的生理效应降低，例如精神病性障碍的典型表现。

目标	行动	生物
一个多巴胺D2受体	拮抗剂	人类
U5-羟色胺受体1A	拮抗剂	人类
U5-羟色胺受体2A	拮抗剂	人类
U毒蕈碱乙酰胆碱受体M1	其他/未知	人类

吸收

口服后从胃肠道迅速吸收的

配送量

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

很可能是肝脏。已识别出36种代谢物，其中一些可能是活性的。

淘汰路线

人体代谢研究表明，口服molindone可迅速吸收和代谢。有36种公认的代谢物，其中不到2-3%的未代谢的molindone随尿液和粪便排出。

半衰期

不可用

间隙

不可用

的不利影响

改进决策支持和研究结果必威国际app

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。

了解更多

利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。必威国际app

了解更多

毒性

不可用

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。

• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 软件中的交互
1, 2-Benzodiazepine	当Molindone与1,2-苯二氮卓联合使用时，不良反应的风险或严重程度可增加。
苊香豆醇	当Molindone与Acenocoumarol联合使用时，不良反应的风险或严重程度可增加。
乙酰唑胺	当乙酰唑胺与Molindone联合使用时，不良反应的风险或严重程度可增加。
Acetophenazine	当苯丙那嗪与Molindone联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Aclidinium	莫林酮可增加阿克利丁胺的中枢神经系统抑制剂(CNS抑制剂)活性。
Agomelatine	当莫林酮与阿戈美拉汀联合使用时，不良反应的风险或严重程度可增加。
Alfentanil	当阿芬太尼与莫林酮联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
阿利马嗪	当Alimemazine联合Molindone时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Almotriptan	当almo曲坦联合Molindone时，不良反应的风险或严重程度可增加。
Alosetron	当Alosetron与Molindone联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。

识别潜在的用药风险

轻松比较多达40种药物与我们的药物相互作用检查。

获取严重性等级、描述和管理建议。

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食物相互作用

• 避免饮酒。严重的中枢神经系统抑郁，可由酒精引起，是盐酸莫茚酮治疗的禁忌症。

产品

来自全球10多个地区的药品信息

我们的数据集提供批准的产品信息，包括:
剂量，形式，标签，给药途径和上市期限。

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
盐酸吗啉酮	1 dws68pne6	15622-65-8	GQWNECFJGBQMBO-UHFFFAOYSA-N

品牌处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Moban	平板电脑	10毫克/ 1	口服	远藤制药公司	1974-07-03	2010-02-22
Moban	平板电脑	50毫克/ 1	口服	远藤制药公司	1974-07-03	2009-11-23
Moban	平板电脑	5毫克/ 1	口服	远藤制药公司	1974-07-03	2010-05-25
Moban	平板电脑	25毫克/ 1	口服	远藤制药公司	1974-07-03	2009-08-24
Moban	平板电脑	50毫克/ 1	口服	全科医疗有限公司	1974-07-03	2011-06-30
Moban	平板电脑	100毫克/ 1	口服	远藤制药公司	1974-07-03	2002-02-22

非专利处方药

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
盐酸吗啉酮	平板电脑	25毫克/ 1	口服	科瑞制药有限公司	2015-09-15	2018-03-31
盐酸吗啉酮	平板电脑	10毫克/ 1	口服	Epic Pharma有限责任公司	2018-10-17	不适用
盐酸吗啉酮	平板电脑	10毫克/ 1	口服	科瑞制药有限公司	2015-09-15	2018-02-28
盐酸吗啉酮	平板电脑	5毫克/ 1	口服	Epic Pharma有限责任公司	2018-10-17	不适用
盐酸吗啉酮	平板电脑	5毫克/ 1	口服	科瑞制药有限公司	2015-09-15	2017-07-31
盐酸吗啉酮	平板电脑	25毫克/ 1	口服	Epic Pharma有限责任公司	2018-10-17	不适用

类别

ATC代码

莫林酮

• 吲哚衍生物
• N05a -抗精神病药
• N05 -心理感受剂
• N -神经系统

药物类别

• 抗抑郁的药物
• 抗精神病药物
• 抗精神病药物(第一代[典型])
• 中枢神经系统药物
• 中枢神经系统抑制剂
• 多巴胺拮抗剂
• 多巴胺D2受体拮抗剂
• 杂环化合物，熔合环
• 吲哚衍生物
• 吲哚
• 神经系统
• 毒害神经的代理
• Psycholeptics
• 精神药品
• 5-HT1受体拮抗剂
• 5-HT1A受体拮抗剂
• 血清素5-HT2受体拮抗剂
• 5-HT2A受体拮抗剂
• 5 -羟色胺剂
• 血清素受体拮抗剂
• 镇静性代理

化学分类所提供的Classyfire

描述

这种化合物属于被称为吲哚及其衍生物的一类有机化合物。这些都是含有吲哚的有机化合物，吲哚是一个由六元苯环和五元含氮吡咯环融合而成的双环体系。

王国

有机化合物

超类

Organoheterocyclic化合物

类

吲哚及其衍生物

子课

不可用

直接父

吲哚及其衍生物

选择父母

芳基烷基酮/Aralkylamines/取代吡咯/吗啉/Vinylogous酰胺/Heteroaromatic化合物/三烷基胺/Oxacyclic化合物/二烷基醚/Azacyclic化合物 /Organopnictogen化合物/有机氧化物/碳氢化合物的衍生品

再展示3个

基

胺/Aralkylamine/芳香族杂多环化合物/芳基烷基酮/芳基酮/Azacycle/二烷基醚/醚/Heteroaromatic化合物/碳氢化合物的衍生物 /吲哚或衍生物/酮/吗啉/有机氮化合物/有机氧化/有机氧化合物/Organonitrogen化合物/Organooxygen化合物/Organopnictogen化合物/Oxacycle/Oxazinane/吡咯/取代吡咯/叔脂肪胺/叔胺/Vinylogous酰胺

显示16个

分子框架

芳香杂多环化合物

外部描述符

吲哚(CHEBI: 6965）

受影响的生物

• 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII

RT3Y3QMF8N

化学文摘号

7416-34-4

InChI关键

KLPWJLBORRMFGK-UHFFFAOYSA-N

InChI

InChI = 1 s / C16H24N2O2 c1-3-13-11 (2) 17-14-5-4-12 (16 (19) 15 (13) 14) 10-18-6-8-20-9-7-18 / h12 17 h, 3-10H2 1-2H3

国际命名

3-ethyl-2-methyl-5 - [(morpholin-4-yl)甲基]4,5,6,7-tetrahydro-1H-indol-4-one

微笑

CCC1 = C (C) NC2 = C1C C (CN1CCOCC1) CC2 (= O)

参考文献

合成参考

US3491093

一般引用

不可用

外部链接

人体代谢组数据库

HMDB0015555

KEGG药物

D08226

KEGG化合物

C07230

PubChem化合物

23897

PubChem物质

46504744

ChemSpider

22342

BindingDB

50130290

RxNav

7019

ChEBI

6965

ChEMBL

CHEMBL460

治疗靶点数据库

DAP000979

网页

PA164746756

药理学指南

GtP药物页面

RxList

RxList药物页面

Drugs.com

Drugs.com药物页面

PDRhealth

PDRhealth药物页面

维基百科

吗啉酮

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	治疗	精神分裂症	1
2	完成	治疗	冲动性攻击与儿童多动症共病	1
不可用	完成	不可用	腺病毒/麻醉治疗/焦虑/Anxiolysis/心律失常/自闭症障碍/细菌性败血症/苯二氮平类药物/双相情感障碍/骨骼及关节感染/心动过缓/心脏骤停/中枢神经系统感染/慢性肾脏疾病(CKD)/抽搐/巨细胞病毒视网膜炎/早发性精神分裂症谱系障碍/心内膜炎/癫痫病/纤溶出血/全身麻醉/革兰氏阴性细菌感染/妇科感染/头疼/心脏衰竭/经期大出血/血友病/单纯疱疹病毒/高血压(高血压)/高醛甾酮症/低钾血/婴儿血管瘤/感染/葡萄球菌引起的感染/炎症/炎症条件/失眠/腹部感染/下呼吸道感染/脑膜炎、细菌/耐甲氧西林金黄色葡萄球菌/偏头痛/神经肌肉阻滞/嗜中性白血球减少症/院内肺炎/疼痛/肺炎/肺动脉高压(PAH)/精神分裂症/镇静/癫痫发作/脓毒症/骨骼肌痉挛/皮肤和皮肤结构感染/难治性精神分裂症/尿路感染/戒断综合征	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

• 百时美施贵宝公司
• 远藤制药公司
• 内科医生Total Care公司

剂型

形式	路线	强度
平板电脑	口服	100毫克/ 1
平板电脑	口服	50毫克/ 1
平板电脑	口服	10毫克/ 1
平板电脑	口服	25毫克/ 1
平板电脑	口服	5毫克/ 1

价格

单元描述	成本	单位
莫班片50毫克	5.12美元	平板电脑
莫班25毫克片	3.02美元	平板电脑
莫班片剂10毫克	2.57美元	平板电脑
莫班片5毫克	1.79美元	平板电脑

药物银行不出售也不购买毒品。价格信息仅供参考。

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	180.5°C	PhysProp

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.474毫克/毫升	ALOGPS
logP	2.09	ALOGPS
logP	2.04	ChemAxon
日志	-2.8	ALOGPS
pKa(最强酸性)	15.43	ChemAxon
pKa(最强基础)	6.65	ChemAxon
生理上的电荷	0	ChemAxon
氢受体计数	3.	ChemAxon
氢供体数量	1	ChemAxon
极表面积	45.332	ChemAxon
可旋转键数	3.	ChemAxon
折射性	81.06米3.·摩尔－1	ChemAxon
极化率	32个3.	ChemAxon
环数	3.	ChemAxon
生物利用度	1	ChemAxon
五原则	是的	ChemAxon
Ghose用过滤器	是的	ChemAxon
Veber法则	没有	ChemAxon
MDDR-like规则	没有	ChemAxon

ADMET预测特征

财产	价值	概率
人体肠道吸收	+	1．0
血脑屏障	+	0.9637
Caco-2渗透	+	0.6401
22基板	底物	0.7994
p -糖蛋白抑制剂I	抑制剂	0.828
p -糖蛋白抑制剂II	抑制剂	0.6826
肾有机阳离子转运体	抑制剂	0.5863
CYP450 2C9底物	Non-substrate	0.8202
CYP450 2D6衬底	底物	0.8919
CYP450 3A4衬底	底物	0.637
CYP450 1A2底物	Non-inhibitor	0.6779
CYP450 2C9抑制剂	Non-inhibitor	0.939
CYP450 2D6抑制剂	Non-inhibitor	0.9231
CYP450 2C19抑制剂	抑制剂	0.7549
CYP450 3A4抑制剂	抑制剂	0.7739
CYP450抑制性乱交	低CYP抑制性乱交	0.7134
艾姆斯测试	非AMES毒性	0.6399
致癌性	Non-carcinogens	0.9336
生物降解	未准备好生物可降解	0.9909
大鼠急性毒性	2.9352 LD50, mol/kg	不适用
hERG抑制(预测因子I)	弱的抑制剂	0.5259
hERG抑制(预测因子II)	抑制剂	0.5804

ADMET数据预测使用admetSAR，一个用于评估化学ADMET性能的免费工具。（23092397）

光谱

质谱仪(NIST)

下载 (9.41 KB)

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测GC-MS谱	预测气相	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测质谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用

药物创建于2007年8月29日20:15 /更新于2021年5月7日21:39