羟基噻吩青霉素

识别

总结

羟基噻吩青霉素是一种β -内酰胺抗生素，用于治疗体内各种感染。

通用名称

羟基噻吩青霉素

药物库登录号

DB01607

背景

一种从盘尼西林衍生的抗生素，在作用上与卡本西林类似。

类型

小分子

组

批准，调查，兽医批准

结构

3 d

类似的结构

重量: 平均:384.427
单一同位素的:384.044977634
化学公式: C₁₅H₁₆N₂O₆年代₂

同义词

(2 s、5 r, 6 r) 6 - {((2 r) 2-carboxy-2-thiophen-3-ylacetyl)氨基}3 3-dimethyl-7-oxo-4-thia-1-azabicyclo 3.2.0 heptane-2-carboxylic酸
Ticarcilina
羟基噻吩青霉素
Ticarcilline
Ticarcillinum
α-carboxy-3-thienylmethylpenicillin

药理学

指示

用于治疗细菌感染。

降低药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。

看看

使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。

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相关条件

感染

禁忌症和黑盒子警告

避免危及生命的药物不良事件

提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害的风险，等等。

了解更多

避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。

了解更多

药效学

替卡西林是一种半合成抗生素，对许多革兰氏阳性和革兰氏阴性的好氧和厌氧细菌具有广泛的杀菌活性。然而，替卡西林易被ß-内酰胺酶降解，因此，活性谱通常不包括产生这些酶的生物。

作用机制

替卡西林的主要作用机制围绕其在细菌细胞壁合成过程中防止肽聚糖交联的能力。因此，当攻击细菌试图进行细胞分裂时，细胞死亡就发生了。

目标	行动	生物
一个青霉素结合蛋白2a	抑制剂	金黄色葡萄球菌

吸收

不可用

配送量

不可用

蛋白结合

45%

新陈代谢

不可用

淘汰路线

不可用

半衰期

1.1小时

间隙

不可用

的不利影响

改进决策支持和研究结果必威国际app

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。

了解更多

利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。必威国际app

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毒性

与其他青霉素类药物一样，当给予高剂量替卡西林时，神经毒性反应可能会出现，尤其是肾功能受损的患者。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间软件中的交互
Acemetacin	阿西美辛可降低替卡西林的排泄率，从而导致血清中替卡西林水平升高。
苊香豆醇	替卡西林可增加阿辛诺豆蔻酚的抗凝血活性。
阿米卡星	阿米卡星与替卡西林合用可降低血药浓度。
阿曲库	阿曲库铵联合替卡西林可提高疗效。
阿曲库besylate	苯磺酸阿曲库铵联合替卡西林可提高疗效。
卡介苗	卡介苗与替卡西林合用可降低疗效。
卷曲霉素	与替卡西林合用可降低卷曲霉素的血药浓度。
Cinoxacin	辛沙星与替卡西林合用可提高血药浓度。
环丙沙星	环丙沙星与替卡西林合用可提高血药浓度。
Cisatracurium	顺阿曲库铵联合替卡西林可提高疗效。

识别潜在的用药风险

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食物相互作用

不可用

产品

来自全球10多个地区的药品信息

我们的数据集提供批准的产品信息，包括:
剂量，形式，标签，给药途径和上市期限。

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
羟基噻吩青霉素二钠	G8TVV6DSYG	29457-07-6	ZBBCUBMBMZNEME-QBGWIPKPSA-L

品牌处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Ticar	注射，粉末，溶液	3 g / 1	静脉注射	葛兰素史克公司	2006-01-26	2006-09-21
Ticar注射Pws 1克/瓶	粉末，用于溶液	1克/瓶	肌内;静脉注射	Smithkline Beecham公司的制药部门	1992-12-31	1996-09-12
Ticar注射Pws 3克/瓶	粉末，用于溶液	3克/瓶	肌内;静脉注射	Smithkline Beecham公司的制药部门	1992-12-31	1999-03-08

混合的产品

的名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Timentin	羟基噻吩青霉素二钠1(30毫克/毫升)+Clavulanate钾(1毫克/毫升)	注入,解决方案	静脉注射	葛兰素史克公司	1990-10-22	2014-11-20
Timentin	羟基噻吩青霉素二钠(30克/瓶)+Clavulanate钾(1克/瓶)	粉末，用于溶液	静脉注射	葛兰素史克公司	2005-01-28	2015-03-23
Timentin	羟基噻吩青霉素二钠1(30毫克/毫升)+Clavulanate钾(1毫克/毫升)	注射，粉末，溶液	静脉注射	葛兰素史克公司	1990-10-22	2015-07-31
Timentin	羟基噻吩青霉素二钠(3克/瓶)+Clavulanate钾(100毫克/瓶)	粉末，用于溶液	静脉注射	葛兰素史克公司	1992-12-31	2015-03-23
Timentin	羟基噻吩青霉素二钠1(30毫克/毫升)+Clavulanate钾(1毫克/毫升)	注射，粉末，溶液	静脉注射	葛兰素史克公司	1990-10-22	2015-07-31

类别

ATC代码

J01CR50 -青霉素的组合

替卡西林

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于称为二肽的有机化合物。这是一种有机化合物，含有恰好由一个肽键连接的两个α -氨基酸序列。
王国: 有机化合物
超类: 有机酸及其衍生物
类: 羧酸及其衍生物
子课: 氨基酸、多肽和类似物
直接父: 二肽
选择父母: 青霉素/n -酰基-氨基酸及其衍生物/1, 3-dicarbonyl化合物/二羧酸及其衍生物/噻吩/Thiazolidines/叔羧酸酰胺/Heteroaromatic化合物/仲羧酸酰胺/氮杂环丁烷

展示8个
基: 1, 3-dicarbonyl化合物/氨基酸或衍生物/Alpha-dipeptide/芳香族杂多环化合物/Azacycle/氮杂环丁烷/Beta-lactam/羰基/甲酰胺组/羧酸

显示21更多
分子框架: 芳香杂多环化合物
外部描述符: 青霉素(CHEBI: 9587）

受影响的生物

肠道细菌和其他真细菌

化学标识符

UNII: F93UJX4SWT
化学文摘号: 34787-01-4
InChI关键: OHKOGUYZJXTSFX-KZFFXBSXSA-N
InChI: InChI = 1 s / C15H16N2O6S2 c1-15(2) 9(14(22) 23) 17-11(19) 8(12(17)的数量)16-10 (18)7 (13 (20)21)6-3-4-24-5-6 / h3-5, 7号到9号,12 H, 1-2H3, (18) H, 16日(H, 20日,21)(H, 22、23)/ t7, 8 - 9 + 12 - m1 / s1
国际命名: (2 s、5 r, 6 r) 6 - [(2 r) 2-carboxy-2 - (thiophen-3-yl) acetamido] 3 3-dimethyl-7-oxo-4-thia-1-azabicyclo 3.2.0 heptane-2-carboxylic酸
微笑: [H] [C@] 12 sc (C) (C) [C@@H] (N1C (= O) [C@H] 2数控(= O) [C@H] (C (O) = O) C1 = CSC = C1) C = O (O)

参考文献

一般引用

FDA批准药品:静脉注射用替卡西林二钠和克拉维酸钾TIMENTIN [链接］

外部链接

人体代谢组数据库: HMDB0015545
KEGG化合物: C07139
PubChem化合物: 36921
PubChem物质: 46505959
ChemSpider: 33876
BindingDB: 50103522
RxNav: 10591
ChEBI: 9587
ChEMBL: CHEMBL1449
锌: ZINC000003831540
治疗靶点数据库: DAP000458
网页: PA451684
RxList: RxList药物页面
Drugs.com: Drugs.com药物页面
维基百科: 羟基噻吩青霉素

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	未知的状态	治疗	囊性纤维化(CF)	1
2	完成	治疗	糖尿病/感染	1
2	完成	治疗	感染/盆腔感染	1
2、3	完成	治疗	慢性阻塞性肺疾病急性加重期	1
1	完成	治疗	全身感染	1
1	撤销	不可用	脓毒症	1
0	终止	治疗	骨髓炎	1
不可用	完成	治疗	阑尾炎	1
不可用	完成	治疗	慢性支气管炎/囊性纤维化(CF)	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

百特国际有限公司
葛兰素史克公司。

剂型

形式	路线	强度
注射，粉末，溶液	静脉注射	3 g / 1
粉末，用于溶液	肌内;静脉注射	1克/瓶
粉末，用于溶液	肌内;静脉注射	3克/瓶
注射，粉末，溶液	静脉注射
注入,解决方案	静脉注射
粉末，用于溶液	静脉注射

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.0716毫克/毫升	ALOGPS
logP	0.99	ALOGPS
logP	0.6	ChemAxon
日志	-3.7	ALOGPS
pKa(最强酸性)	3.09	ChemAxon
pKa(最强基础)	-6.3	ChemAxon
生理上的电荷	－2	ChemAxon
氢受体计数	6	ChemAxon
氢供体数量	3.	ChemAxon
极表面积	124.01²	ChemAxon
可旋转键数	5	ChemAxon
折射性	87.93米^3.·摩尔^－1	ChemAxon
极化率	36.14^3.	ChemAxon
环数	3.	ChemAxon
生物利用度	1	ChemAxon
五原则	是的	ChemAxon
Ghose用过滤器	是的	ChemAxon
Veber法则	没有	ChemAxon
MDDR-like规则	没有	ChemAxon

ADMET预测特征

财产	价值	概率
人体肠道吸收	-	0.9432
血脑屏障	-	0.9921
Caco-2渗透	-	0.7652
22基板	底物	0.5239
p -糖蛋白抑制剂I	Non-inhibitor	0.9303
p -糖蛋白抑制剂II	Non-inhibitor	0.9878
肾有机阳离子转运体	Non-inhibitor	0.9685
CYP450 2C9底物	Non-substrate	0.7871
CYP450 2D6衬底	Non-substrate	0.857
CYP450 3A4衬底	Non-substrate	0.5961
CYP450 1A2底物	Non-inhibitor	0.8764
CYP450 2C9抑制剂	Non-inhibitor	0.9219
CYP450 2D6抑制剂	Non-inhibitor	0.9317
CYP450 2C19抑制剂	Non-inhibitor	0.9171
CYP450 3A4抑制剂	Non-inhibitor	0.9318
CYP450抑制性乱交	低CYP抑制性乱交	0.9875
艾姆斯测试	非AMES毒性	0.8681
致癌性	Non-carcinogens	0.6121
生物降解	未准备好生物可降解	0.9573
大鼠急性毒性	1.4591 LD50, mol/kg	不适用
hERG抑制(预测因子I)	弱的抑制剂	0.9997
hERG抑制(预测因子II)	Non-inhibitor	0.9124

ADMET数据预测使用admetSAR，一个用于评估化学ADMET性能的免费工具。（23092397）

光谱

质谱仪(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测GC-MS谱	预测气相	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测质谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用