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Mibefradil

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通用名称
Mibefradil
药物库登录号
DB01388
背景

由于与其他药物可能产生有害的相互作用，米比弗拉迪于1998年从市场上撤出。

类型
小分子
组
临床实验的,撤销
结构
 3 d
类似的结构
重量
平均:495.6287
单一同位素的:495.289720302
化学公式
C29H38FN3.O3.
同义词
  • Mibefradil
外部id
  • RO 40 - 5967

药理学

指示

用于治疗心绞痛和高血压。

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
通过基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测性机器学习模型。
看看
禁忌症和黑箱警告
避免危及生命的不良药物事件
改进临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害风险，等等。
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避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。
了解更多
药效学

米比弗拉迪属于一组被称为钙通道阻滞剂的药物，或更常见的钙通道阻滞剂。钙通道阻滞剂影响钙进入心脏和血管细胞的运动。结果，它们放松了血管，增加了心脏的血液和氧气供应，同时减少了心脏的工作量。米比弗拉迪是一种苯并咪唑基取代的四联药，可选择性结合并抑制t型钙通道。

作用机理

米比弗拉迪是一种四醇钙通道阻滞剂，可抑制钙离子通过心脏和血管平滑肌的T(低压)和L(高压)钙通道的流入，对T通道具有更大的选择性。血管舒张发生在血管平滑肌，引起周围血管阻力降低，从而导致血压下降。在慢性给药过程中，米比弗拉迪可引起心排血量轻微增加。米比弗拉迪减缓窦房结传导，产生轻微的心率降低和轻微的PR间隔时间增加。它还被证明略微延长了矫正窦房结的恢复时间和鼻窦间隙，并提高了文克巴赫点。米比弗拉迪减轻心绞痛的机制尚不清楚，但被认为是由于在任何给定的运动水平下，心率、总外周阻力(后负荷)和心率-收缩压产物的降低。这些作用的结果是心脏负荷和心肌需氧量的减少。

目标 行动 生物
一个电压依赖性t型钙通道亚基α - 1g
抑制剂
 人类
一个电压依赖性t型钙通道亚基α - 1h
抑制剂
 人类
一个电压依赖性的l型钙通道亚基α - 1c
抑制剂
 人类
一个电压依赖性l型钙通道亚基α - 1d
抑制剂
 人类
一个电压依赖性l型钙通道亚基α - 1f
抑制剂
 人类
一个电压依赖性t型钙通道亚基α - 1i
抑制剂
 人类
一个电压依赖性l型钙通道亚基α - 1s
抑制剂
 人类
一个电压依赖性l型钙通道亚基β -1
抑制剂
 人类
一个电压依赖性的l型钙通道亚基β -2
抑制剂
 人类
一个电压依赖性l型钙通道亚基β -3
抑制剂
 人类
一个电压依赖性l型钙通道亚基β -4
抑制剂
 人类
吸收

单次剂量后的生物利用度为70%。多次给药后，米比弗拉尔的第一次代谢比例降低，导致稳态生物利用度约为90%。食物不影响米比弗雷尔的吸收速度或程度。

分布量

不可用

蛋白结合

≥99%，主要为- 1-酸糖蛋白。

新陈代谢

米比弗拉尔的两个代谢途径是酯酶催化的酯侧链水解(产生酒精代谢物)和细胞色素P450 3a4催化的氧化(在长期给药过程中，这变得不那么重要)。代谢物的药理作用约为母体米比弗拉尔的10%。

消除路线

不可用

半衰期

稳定状态下17到25小时。

间隙

不可用

的不利影响
改善决策支持和研究成果必威国际app
有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，发生率。
了解更多
利用我们结构化的不良影响数据改善决策支持和研究结果。必威国际app
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毒性

不可用

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。
药物 交互
整合药物之间
软件中的交互
Abametapir 米比弗拉西尔与阿巴他匹合用可提高血清浓度。
Abemaciclib 阿比马昔利与米比弗拉尔合用可提高血清浓度。
Abrocitinib 米比弗拉迪与阿布罗替尼合用可提高血清浓度。
Acalabrutinib 阿卡拉布替尼与米比拉法尔合用可降低其代谢。
阿卡波糖 当米比弗拉迪与阿卡波糖合用时，低血糖的风险或严重程度会增加。
醋丁洛尔 乙酰丁醇可增加米比弗拉尔的致心律失常活性。
Aceclofenac 米比拉法尔与醋酸氯芬酸合用可降低疗效。
Acemetacin 米比弗拉迪与阿西美辛合用可降低疗效。
苊香豆醇 与米比弗拉尔合用可提高血清浓度。
对乙酰氨基酚 与米比弗拉尔合用可降低对乙酰氨基酚的代谢。
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食物相互作用
不可用

产品

来自全球10多个地区的药品信息
我们的数据集提供批准的产品信息，包括:
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产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
Mibefradil盐酸盐 842年tup3pq8 116666-63-8 MTJLQTFHJIHXIX-GDUXWEAWSA-N
国际/其他品牌
Batenac (Solvay Pharma)/Befral (Orion)/Cerate (Asta Medica)/Posicor(罗氏)/配额/塔克本(Berenguer Infale)

类别

ATC代码
米比弗拉尔
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于被称为tetralins的有机化合物。这些多环芳香族化合物含有四氢化萘部分，由苯和环己烷熔合而成。
王国
有机化合物
超类
苯环型的
类
萘满
子课
不可用
直接父
萘满
选择父母
苯并咪唑/Aralkylamines/芳基氟化物/Heteroaromatic化合物/咪唑类/三烷基胺/氨基酸及其衍生物/羧酸酯/二烷基醚/Azacyclic化合物
展示更多6个
基
胺/氨基酸或衍生物/Aralkylamine/芳香杂多环化合物/芳基氟化/芳基卤化物/Azacycle/氮杂茂/苯并咪唑/羰基
展示更多20个
分子框架
芳香杂多环化合物
外部描述符
萘满(CHEBI: 6920）
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
27 b90x776a
化学文摘号
116644-53-2
InChI关键
HBNPJJILLOYFJU-VMPREFPWSA-N
InChI
InChI = 1 s / C29H38FN3O3 c1-20第18 - 21(2)28-23-12-11-22(30)(23)13-14-29(28日36-27(34)19-35-4)15-17-33(3)15-17-33(24)比赛分别/ h5-6, 8 - 9、11 - 12、18、20、28 H, 7, 10 - 17、19 h2, 1-4H3, (H、31、32)/ t28, 29 - / mo / s1
国际命名
(1 s, 2 s) 2 - (2 - {[3 - (1 h, 3-benzodiazol-2-yl)丙基](甲基)氨基)乙基)6-fluoro-1 - (propan-2-yl) 1, 2, 3, 4-tetrahydronaphthalen-2-yl 2-methoxyacetate
微笑
COCC (= O) O (C@) 1 (CCN (C) CCCC2 = NC3 = CC = CC = C3N2) CCC2 = C (C = CC (F) = C2) [C@@H] 1 C (C) C

参考文献

一般引用
不可用
KEGG化合物
C07222
PubChem化合物
60663
PubChem物质
46504498
ChemSpider
54673
BindingDB
78934
RxNav
83213
ChEBI
6920
ChEMBL
CHEMBL45816
锌
ZINC000003782486
治疗靶点数据库
DCL000341
网页
PA450492
PDBe配体
大型的国际
维基百科
Mibefradil
PDB项
6 oo9/7 wlj

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
1 完成 治疗 脑和中枢神经系统肿瘤 1
1 完成 治疗 多形性胶质母细胞瘤 1
1 完成 治疗 健康受试者(HS) 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
不可用
价格
不可用
专利
不可用

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值 源
Caco2渗透率 -4.87 ADME研究，必威国际appUSCD
预测性能
财产 价值 源
水溶度 0.00104毫克/毫升 ALOGPS
logP 5.34 ALOGPS
logP 5.16 ChemAxon
日志 -5.7 ALOGPS
pKa(最强酸性) 12.54 ChemAxon
pKa(最强基础) 9.82 ChemAxon
生理上的电荷 1 ChemAxon
氢受体数量 4 ChemAxon
氢供体数 1 ChemAxon
极表面积 67.452 ChemAxon
可旋转键数 12 ChemAxon
折射性 139.73米3.·摩尔－1 ChemAxon
极化率 55.343. ChemAxon
环数 4 ChemAxon
生物利用度 0 ChemAxon
五人法则 没有 ChemAxon
Ghose用过滤器 没有 ChemAxon
Veber法则 没有 ChemAxon
MDDR-like规则 是的 ChemAxon
ADMET预测特征
财产 价值 概率
人体肠道吸收 + 0.9964
血脑屏障 + 0．5
Caco-2渗透 + 0．5
22基板 底物 0.9087
p -糖蛋白抑制剂I 抑制剂 0.8718
p -糖蛋白抑制剂 抑制剂 0.8388
肾脏有机阳离子转运蛋白 Non-inhibitor 0.549
CYP450 2C9衬底 Non-substrate 0.8596
CYP450 2D6衬底 Non-substrate 0.9116
CYP450 3A4衬底 底物 0.7408
CYP450 1A2衬底 抑制剂 0.9107
CYP450 2C9抑制剂 Non-inhibitor 0.907
CYP450 2D6抑制剂 抑制剂 0.8932
CYP450 2C19抑制剂 Non-inhibitor 0.9025
CYP450 3A4抑制剂 抑制剂 0.796
CYP450抑制性乱交 高CYP抑制性乱交 0.6921
艾姆斯测试 非AMES毒性 0.6864
致癌性 Non-carcinogens 0.892
生物降解 无法生物降解 1．0
大鼠急性毒性 2.8610 LD50, mol/kg 不适用
hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.9611
hERG抑制(预测因子II) 抑制剂 0.7742
ADMET数据预测使用admetSAR，一个评估化学ADMET性质的免费工具。（23092397）

光谱

质谱仪(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测MS/MS谱- 10V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(带注释) 预测质/女士 不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和循证数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app
了解更多
利用我们的结构化和循证数据集，解锁新的见解，加速药物研究。必威国际app
了解更多
细节 1.电压依赖性t型钙通道亚基α - 1g
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
支架蛋白结合
特定的功能
电压敏感钙通道(VSCC)介导钙离子进入易兴奋细胞，同时也参与多种钙依赖过程，包括肌肉收缩、心肌梗死和心肌梗死等。
基因名字
CACNA1G
Uniprot ID
O43497
Uniprot名字
电压依赖性t型钙通道亚基α - 1g
分子量
262468.62哒
参考文献
  1. 陈晓，季志林，陈永忠:TTD:治疗靶点数据库。核酸决议2002年1月1日;30(1):412-5。［文章］
  2. Lee TS, Kaku T, Takebayashi S, Uchino T, Miyamoto S, Hadama T, Perez-Reyes E, Ono K: mibefrradil, efonidipine和硝苯地平阻断重组T-和l型钙通道具有明显的抑制机制。药理学。2006;78(1):11日至20日。Epub 2006年8月7日。［文章］
  3. 孟提尔A, Chemin J, Bourinet E, Mennessier G, Lory P, Nargeot J:形成t型钙通道的人α (1G)亚基的分子和功能特性。生物化学杂志，2000年3月3日;275(9):6090-100。［文章］
  4. mbe: Mibefradil:选择性t型钙拮抗剂。Am J Cardiol. 1997 11月6日;80(9A):23I-32I。［文章］
  5. Clozel JP, Ertel EA, Ertel SI:第一个选择性t型钙通道阻滞剂米比弗拉迪(Ro 40-5967)的发现及其主要药理特性。1997年12月15(5):S17-25。［文章］
  6. McNulty MM, Hanck DA: Na+通道的状态依赖性米比弗拉迪块。Mol Pharmacol. 2004 12月;66(6):1652-61。［文章］
细节 2.电压依赖性t型钙通道亚基α - 1h
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
支架蛋白结合
特定的功能
电压敏感钙通道(VSCC)介导钙离子进入易兴奋细胞，同时也参与多种钙依赖过程，包括肌肉收缩、心肌梗死和心肌梗死等。
基因名字
CACNA1H
Uniprot ID
O95180
Uniprot名字
电压依赖性t型钙通道亚基α - 1h
分子量
259160.2哒
参考文献
  1. breggemann LI, Martin BL, Barakat J, Byron KL, Cribbs LL:血管平滑肌中低电压激活的钙通道:t型通道和avp刺激的钙峰值。中华医学会物理杂志2005年2月;288(2):H923-35。Epub 2004年10月21日。［文章］
  2. Coste B, Crest M, Delmas P:不同DRG神经元群体中NaN/Nav1.9、t型Ca2+电流和机械激活阳离子电流的药理解剖和分布。中华医学杂志2007年1月;129(1):57-77。［文章］
  3. Cribbs LL, Lee JH, Yang J, Satin J, Zhang Y, Daud A, Barclay J, Williamson MP, Fox M, Rees M, Perez-Reyes E:人心脏α 1h (t型Ca2+通道家族成员)的克隆与表征。中国保监会1998年7月13日第83(1)条:103-9。［文章］
  4. Lee TS, Kaku T, Takebayashi S, Uchino T, Miyamoto S, Hadama T, Perez-Reyes E, Ono K: mibefrradil, efonidipine和硝苯地平阻断重组T-和l型钙通道具有明显的抑制机制。药理学。2006;78(1):11日至20日。Epub 2006年8月7日。［文章］
  5. Perez-Reyes E:冠状动脉平滑肌中t型钙通道的矛盾作用。Mol inter2004 Feb;4(1):16-8。［文章］
  6. mbe: Mibefradil:选择性t型钙拮抗剂。Am J Cardiol. 1997 11月6日;80(9A):23I-32I。［文章］
  7. Clozel JP, Ertel EA, Ertel SI:第一个选择性t型钙通道阻滞剂米比弗拉迪(Ro 40-5967)的发现及其主要药理特性。1997年12月15(5):S17-25。［文章］
  8. McNulty MM, Hanck DA: Na+通道的状态依赖性米比弗拉迪块。Mol Pharmacol. 2004 12月;66(6):1652-61。［文章］
细节 3.电压依赖性的l型钙通道亚基α - 1c
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
电压门控钙通道活性
特定的功能
电压敏感钙通道(VSCC)介导钙离子进入易兴奋细胞，同时也参与多种钙依赖过程，包括肌肉收缩、心肌梗死和心肌梗死等。
基因名字
CACNA1C
Uniprot ID
Q13936
Uniprot名字
电压依赖性的l型钙通道亚基α - 1c
分子量
248974.1哒
参考文献
  1. Moosmang S, Haider N, Bruderl B, Welling A, Hofmann F:假设的t型钙通道拮抗剂米比弗拉迪的降压作用是由l型钙通道Cav1.2介导的。中国保监会2006年1月6日;98(1):105-10。Epub 2005年11月23日。［文章］
  2. Lee TS, Kaku T, Takebayashi S, Uchino T, Miyamoto S, Hadama T, Perez-Reyes E, Ono K: mibefrradil, efonidipine和硝苯地平阻断重组T-和l型钙通道具有明显的抑制机制。药理学。2006;78(1):11日至20日。Epub 2006年8月7日。［文章］
  3. Mocanu MM, Gadgil S, Yellon DM, Baxter GF: mibefrradil，一种t型和l型钙通道阻滞剂，通过格列苯脲敏感机制限制梗死面积。心血管药物杂志1999年4月13日(2):115-22。［文章］
  4. Jimenez C, Bourinet E, Leuranguer V, Richard S, Snutch TP, Nargeot J:电压依赖性失活的决定因素影响米比弗拉迪阻断钙通道。神经药理学。2000;39(1):1 - 10。［文章］
细节 4.电压依赖性l型钙通道亚基α - 1d
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
电压门控钙通道活性与窦房结细胞动作电位有关
特定的功能
电压敏感钙通道(VSCC)介导钙离子进入易兴奋细胞，同时也参与多种钙依赖过程，包括肌肉收缩、心肌梗死和心肌梗死等。
基因名字
CACNA1D
Uniprot ID
Q01668
Uniprot名字
电压依赖性l型钙通道亚基α - 1d
分子量
245138.75哒
参考文献
  1. Mocanu MM, Gadgil S, Yellon DM, Baxter GF: mibefrradil，一种t型和l型钙通道阻滞剂，通过格列苯脲敏感机制限制梗死面积。心血管药物杂志1999年4月13日(2):115-22。［文章］
  2. Jimenez C, Bourinet E, Leuranguer V, Richard S, Snutch TP, Nargeot J:电压依赖性失活的决定因素影响米比弗拉迪阻断钙通道。神经药理学。2000;39(1):1 - 10。［文章］
  3. Lee TS, Kaku T, Takebayashi S, Uchino T, Miyamoto S, Hadama T, Perez-Reyes E, Ono K: mibefrradil, efonidipine和硝苯地平阻断重组T-和l型钙通道具有明显的抑制机制。药理学。2006;78(1):11日至20日。Epub 2006年8月7日。［文章］
细节 5.电压依赖性l型钙通道亚基α - 1f
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
电压门控钙通道活性
特定的功能
电压敏感钙通道(VSCC)介导钙离子进入易兴奋细胞，同时也参与多种钙依赖过程，包括肌肉收缩、心肌梗死和心肌梗死等。
基因名字
CACNA1F
Uniprot ID
O60840
Uniprot名字
电压依赖性l型钙通道亚基α - 1f
分子量
220675.9哒
参考文献
  1. Mocanu MM, Gadgil S, Yellon DM, Baxter GF: mibefrradil，一种t型和l型钙通道阻滞剂，通过格列苯脲敏感机制限制梗死面积。心血管药物杂志1999年4月13日(2):115-22。［文章］
  2. Jimenez C, Bourinet E, Leuranguer V, Richard S, Snutch TP, Nargeot J:电压依赖性失活的决定因素影响米比弗拉迪阻断钙通道。神经药理学。2000;39(1):1 - 10。［文章］
  3. Lee TS, Kaku T, Takebayashi S, Uchino T, Miyamoto S, Hadama T, Perez-Reyes E, Ono K: mibefrradil, efonidipine和硝苯地平阻断重组T-和l型钙通道具有明显的抑制机制。药理学。2006;78(1):11日至20日。Epub 2006年8月7日。［文章］
细节 6.电压依赖性t型钙通道亚基α - 1i
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
电压门控钙通道活性
特定的功能
电压敏感钙通道(VSCC)介导钙离子进入易兴奋细胞，同时也参与多种钙依赖过程，包括肌肉收缩、心肌梗死和心肌梗死等。
基因名字
CACNA1I
Uniprot ID
Q9P0X4
Uniprot名字
电压依赖性t型钙通道亚基α - 1i
分子量
245100.8哒
参考文献
  1. mbe: Mibefradil:选择性t型钙拮抗剂。Am J Cardiol. 1997 11月6日;80(9A):23I-32I。［文章］
  2. Clozel JP, Ertel EA, Ertel SI:第一个选择性t型钙通道阻滞剂米比弗拉迪(Ro 40-5967)的发现及其主要药理特性。1997年12月15(5):S17-25。［文章］
  3. McNulty MM, Hanck DA: Na+通道的状态依赖性米比弗拉迪块。Mol Pharmacol. 2004 12月;66(6):1652-61。［文章］
  4. Lee TS, Kaku T, Takebayashi S, Uchino T, Miyamoto S, Hadama T, Perez-Reyes E, Ono K: mibefrradil, efonidipine和硝苯地平阻断重组T-和l型钙通道具有明显的抑制机制。药理学。2006;78(1):11日至20日。Epub 2006年8月7日。［文章］
细节 7.电压依赖性l型钙通道亚基α - 1s
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
电压门控钙通道活性
特定的功能
电压敏感钙通道(VSCC)介导钙离子进入易兴奋细胞，同时也参与多种钙依赖过程，包括肌肉收缩、心肌梗死和心肌梗死等。
基因名字
CACNA1S
Uniprot ID
Q13698
Uniprot名字
电压依赖性l型钙通道亚基α - 1s
分子量
212348.1哒
参考文献
  1. Mocanu MM, Gadgil S, Yellon DM, Baxter GF: mibefrradil，一种t型和l型钙通道阻滞剂，通过格列苯脲敏感机制限制梗死面积。心血管药物杂志1999年4月13日(2):115-22。［文章］
  2. Jimenez C, Bourinet E, Leuranguer V, Richard S, Snutch TP, Nargeot J:电压依赖性失活的决定因素影响米比弗拉迪阻断钙通道。神经药理学。2000;39(1):1 - 10。［文章］
  3. Lee TS, Kaku T, Takebayashi S, Uchino T, Miyamoto S, Hadama T, Perez-Reyes E, Ono K: mibefrradil, efonidipine和硝苯地平阻断重组T-和l型钙通道具有明显的抑制机制。药理学。2006;78(1):11日至20日。Epub 2006年8月7日。［文章］
细节 8.电压依赖性l型钙通道亚基β -1
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
电压门控钙通道活性
特定的功能
电压依赖性钙通道的β亚基通过增加钙通道的峰值电流，改变激活和ina的电压依赖性，有助于钙通道的功能。
基因名字
CACNB1
Uniprot ID
Q02641
Uniprot名字
电压依赖性l型钙通道亚基β -1
分子量
65712.995哒
参考文献
  1. Lee TS, Kaku T, Takebayashi S, Uchino T, Miyamoto S, Hadama T, Perez-Reyes E, Ono K: mibefrradil, efonidipine和硝苯地平阻断重组T-和l型钙通道具有明显的抑制机制。药理学。2006;78(1):11日至20日。Epub 2006年8月7日。［文章］
  2. Mocanu MM, Gadgil S, Yellon DM, Baxter GF: mibefrradil，一种t型和l型钙通道阻滞剂，通过格列苯脲敏感机制限制梗死面积。心血管药物杂志1999年4月13日(2):115-22。［文章］
  3. Jimenez C, Bourinet E, Leuranguer V, Richard S, Snutch TP, Nargeot J:电压依赖性失活的决定因素影响米比弗拉迪阻断钙通道。神经药理学。2000;39(1):1 - 10。［文章］
细节 9.电压依赖性的l型钙通道亚基β -2
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
电压门控钙通道活性
特定的功能
电压依赖性钙通道的β亚基通过增加钙通道的峰值电流，改变激活和ina的电压依赖性，有助于钙通道的功能。
基因名字
CACNB2
Uniprot ID
Q08289
Uniprot名字
电压依赖性的l型钙通道亚基β -2
分子量
73579.925哒
参考文献
  1. Lee TS, Kaku T, Takebayashi S, Uchino T, Miyamoto S, Hadama T, Perez-Reyes E, Ono K: mibefrradil, efonidipine和硝苯地平阻断重组T-和l型钙通道具有明显的抑制机制。药理学。2006;78(1):11日至20日。Epub 2006年8月7日。［文章］
  2. Mocanu MM, Gadgil S, Yellon DM, Baxter GF: mibefrradil，一种t型和l型钙通道阻滞剂，通过格列苯脲敏感机制限制梗死面积。心血管药物杂志1999年4月13日(2):115-22。［文章］
  3. Jimenez C, Bourinet E, Leuranguer V, Richard S, Snutch TP, Nargeot J:电压依赖性失活的决定因素影响米比弗拉迪阻断钙通道。神经药理学。2000;39(1):1 - 10。［文章］
细节 10.电压依赖性l型钙通道亚基β -3
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
电压门控钙通道活性
特定的功能
电压依赖性钙通道的β亚基通过增加钙通道的峰值电流，改变激活和ina的电压依赖性，有助于钙通道的功能。
基因名字
CACNB3
Uniprot ID
P54284
Uniprot名字
电压依赖性l型钙通道亚基β -3
分子量
54531.425哒
参考文献
  1. Lee TS, Kaku T, Takebayashi S, Uchino T, Miyamoto S, Hadama T, Perez-Reyes E, Ono K: mibefrradil, efonidipine和硝苯地平阻断重组T-和l型钙通道具有明显的抑制机制。药理学。2006;78(1):11日至20日。Epub 2006年8月7日。［文章］
  2. Mocanu MM, Gadgil S, Yellon DM, Baxter GF: mibefrradil，一种t型和l型钙通道阻滞剂，通过格列苯脲敏感机制限制梗死面积。心血管药物杂志1999年4月13日(2):115-22。［文章］
  3. Jimenez C, Bourinet E, Leuranguer V, Richard S, Snutch TP, Nargeot J:电压依赖性失活的决定因素影响米比弗拉迪阻断钙通道。神经药理学。2000;39(1):1 - 10。［文章］
细节 11.电压依赖性l型钙通道亚基β -4
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
电压门控钙通道活性
特定的功能
电压依赖性钙通道的β亚基通过增加钙通道的峰值电流，改变激活和ina的电压依赖性，有助于钙通道的功能。
基因名字
CACNB4
Uniprot ID
O00305
Uniprot名字
电压依赖性l型钙通道亚基β -4
分子量
58168.625哒
参考文献
  1. Lee TS, Kaku T, Takebayashi S, Uchino T, Miyamoto S, Hadama T, Perez-Reyes E, Ono K: mibefrradil, efonidipine和硝苯地平阻断重组T-和l型钙通道具有明显的抑制机制。药理学。2006;78(1):11日至20日。Epub 2006年8月7日。［文章］
  2. Mocanu MM, Gadgil S, Yellon DM, Baxter GF: mibefrradil，一种t型和l型钙通道阻滞剂，通过格列苯脲敏感机制限制梗死面积。心血管药物杂志1999年4月13日(2):115-22。［文章］
  3. Jimenez C, Bourinet E, Leuranguer V, Richard S, Snutch TP, Nargeot J:电压依赖性失活的决定因素影响米比弗拉迪阻断钙通道。神经药理学。2000;39(1):1 - 10。［文章］

酶

细节 1.细胞色素P450 11B1，线粒体
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
甾体11- β -单加氧酶活性
特定的功能
具有甾体11- β -羟化酶活性。除了这种活性外，甾体的18或19羟基化和雄甾二酮的芳构化也被归因于细胞色素。
基因名字
CYP11B1
Uniprot ID
P15538
Uniprot名字
细胞色素P450 11B1，线粒体
分子量
57572.44哒
参考文献
  1. Imagawa K，冈山S，高冈M, Kawata H, Naya N，中岛T，堀井M，植村S，斋藤Y:依弗尼地平对人肾上腺癌(H295R)细胞醛固酮合成和分泌的抑制作用心血管药理学杂志。2006年1月;47(1):133-8。fjc.0000197539.12685.f5 doi: 10.1097/01.。［文章］
细节 2.细胞色素P450 11B2，线粒体
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
甾体11- β -单加氧酶活性
特定的功能
优先通过皮质酮和18-羟基皮质酮催化11-脱氧皮质酮转化为醛固酮。
基因名字
CYP11B2
Uniprot ID
P19099
Uniprot名字
细胞色素P450 11B2，线粒体
分子量
57559.62哒
参考文献
  1. Imagawa K，冈山S，高冈M, Kawata H, Naya N，中岛T，堀井M，植村S，斋藤Y:依弗尼地平对人肾上腺癌(H295R)细胞醛固酮合成和分泌的抑制作用心血管药理学杂志。2006年1月;47(1):133-8。fjc.0000197539.12685.f5 doi: 10.1097/01.。［文章］
细节 3.细胞色素P450 3A4
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
抑制剂
通用函数
维生素d3 25-羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中，这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它进行各种氧化反应…
基因名字
CYP3A4
Uniprot ID
P08684
Uniprot名字
细胞色素P450 3A4
分子量
57342.67哒
参考文献
  1. Backman JT, Wang JS, Wen X, Kivisto KT, Neuvonen PJ:米比弗拉迪显著提高CYP3A4底物三唑仑的血药浓度。临床药理学杂志1999年10月;66(4):401-7。doi: 10.1053 / cp.1999.v66.a101461。［文章］
  2. Veronese ML、Gillen LP、Dorval EP、Hauck WW、Waldman SA、Greenberg HE:米比弗拉迪对体内CYP3A4的影响。临床药学杂志。2003 10月;43(10):1091-100。doi: 10.1177 / 0091270003256687。［文章］
  3. Quesada A, Bui PH, Homanics GE, Hankinson O, Handforth A: mibefrradil及其衍生物NNC 55-0396对原发性震颤小鼠模型行为、细胞色素P450活性和震颤的影响比较。欧洲药理学杂志。2011 5月20日;659(1):30-6。doi: 10.1016 / j.ejphar.2011.01.004。Epub 2011年1月21日［文章］
  4. Bui PH, Quesada A, Handforth A, Hankinson O:米比弗拉迪衍生物NNC55-0396是一种特异性的t型钙通道拮抗剂，其CYP3A4抑制作用比米比弗拉迪小。2008年7月;36(7):1291-9。doi: 10.1124 / dmd.107.020115。Epub 2008年4月14日［文章］
  5. Flockhart药物相互作用表[链接］
细节 4.细胞色素P450 1A2
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
策展人评论
只有体外研究支持的数据。
通用函数
氧化还原酶活性，作用于配对供体，合并或减少分子氧，还原黄素或黄蛋白作为一个供体，合并一个氧原子
特定的功能
细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中，这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它氧化了各种结构上的…
基因名字
CYP1A2
Uniprot ID
P05177
Uniprot名字
细胞色素P450 1A2
分子量
58293.76哒
参考文献
  1. 恩斯特ME，凯利MW:米比弗拉迪，一种药理上独特的钙拮抗剂。药物治疗。1998年5 - 6月;18(3):463-85。［文章］
  2. Flockhart药物相互作用表[链接］
细节 5.细胞色素P450 2D6
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
甾体羟化酶活性
特定的功能
负责许多药物和环境化学物质的代谢，并被氧化。它参与抗心律失常、肾上腺素受体拮抗剂和三环类药物的代谢。
基因名字
CYP2D6
Uniprot ID
P10635
Uniprot名字
细胞色素P450 2D6
分子量
55768.94哒
参考文献
  1. Bui PH, Quesada A, Handforth A, Hankinson O:米比弗拉迪衍生物NNC55-0396是一种特异性的t型钙通道拮抗剂，其CYP3A4抑制作用比米比弗拉迪小。2008年7月;36(7):1291-9。doi: 10.1124 / dmd.107.020115。Epub 2008年4月14日［文章］
  2. Flockhart药物相互作用表[链接］
细节 6.细胞色素P450 3A5
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
氧气结合
特定的功能
细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中，这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它氧化了各种结构上的…
基因名字
CYP3A5
Uniprot ID
P20815
Uniprot名字
细胞色素P450 3A5
分子量
57108.065哒
参考文献
  1. Bui PH, Quesada A, Handforth A, Hankinson O:米比弗拉迪衍生物NNC55-0396是一种特异性的t型钙通道拮抗剂，其CYP3A4抑制作用比米比弗拉迪小。2008年7月;36(7):1291-9。doi: 10.1124 / dmd.107.020115。Epub 2008年4月14日［文章］
  2. Wandel C, Kim RB, Guengerich FP, Wood AJ:米比弗拉迪是一种p -糖蛋白底物，在体外是p -糖蛋白和CYP3A的有效抑制剂。2000年8月;28(8):895-8。［文章］
  3. Flockhart药物相互作用表[链接］
细节 7.细胞色素P450 3A7
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
氧气结合
特定的功能
细胞色素P450是一组血红素硫代单加氧酶。在肝脏微粒体中，这种酶参与nadph依赖性的电子传递途径。它氧化了各种结构上的…
基因名字
CYP3A7
Uniprot ID
P24462
Uniprot名字
细胞色素P450 3A7
分子量
57525.03哒
参考文献
  1. Bui PH, Quesada A, Handforth A, Hankinson O:米比弗拉迪衍生物NNC55-0396是一种特异性的t型钙通道拮抗剂，其CYP3A4抑制作用比米比弗拉迪小。2008年7月;36(7):1291-9。doi: 10.1124 / dmd.107.020115。Epub 2008年4月14日［文章］
  2. Wandel C, Kim RB, Guengerich FP, Wood AJ:米比弗拉迪是一种p -糖蛋白底物，在体外是p -糖蛋白和CYP3A的有效抑制剂。2000年8月;28(8):895-8。［文章］
  3. Flockhart药物相互作用表[链接］

转运蛋白

细节 1.22 - 1
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
抑制剂
通用函数
外源生物转运atp酶活性
特定的功能
能量依赖的外排泵负责减少多药耐药细胞中的药物积累。
基因名字
ABCB1
Uniprot ID
P08183
Uniprot名字
多药耐药蛋白1
分子量
141477.255哒
参考文献
  1. Wandel C, Kim RB, Guengerich FP, Wood AJ:米比弗拉迪是一种p -糖蛋白底物，在体外是p -糖蛋白和CYP3A的有效抑制剂。2000年8月;28(8):895-8。［文章］
  2. Ekins S, Kim RB, Leake BF, Dantzig AH, Schuetz EG, Lan LB, Yasuda K, Shepard RL, Winter MA, Schuetz JD, Wikel JH, Wrighton SA: p -糖蛋白抑制剂的三维定量构效关系。Mol Pharmacol. 2002 5;61(5):964-73。［文章］
  3. 王晓燕，王晓燕，王晓燕。体外p -糖蛋白筛选方法在药物开发中的应用。医学化学。2003年4月24日;46(9):1716-25。［文章］
  4. Nagy H, Goda K, Fenyvesi F, Bacso Z, Szilasi M, Kappelmayer J, Lustyik G, Cianfriglia M, Szabo G Jr:通过p -糖蛋白特异性抗体的竞争来区分不同的多药耐药调节剂组。生物化学生物物理学报2004年3月19日;315(4):942-9。［文章］
  5. Bui PH, Quesada A, Handforth A, Hankinson O:米比弗拉迪衍生物NNC55-0396是一种特异性的t型钙通道拮抗剂，其CYP3A4抑制作用比米比弗拉迪小。2008年7月;36(7):1291-9。doi: 10.1124 / dmd.107.020115。Epub 2008年4月14日［文章］
  6. Broccatelli F, Carosati E, Neri A, Frosini M, Goracci L, Oprea TI, crucani G:一种利用分子相互作用场预测p -糖蛋白(ABCB1)抑制的新方法。中华医学化学杂志2011年3月24日;54(6):1740-51。doi: 10.1021 / jm101421d。Epub 2011年2月22日。［文章］

药物创建于2007年7月6日20:41 /更新于2021年2月21日18:51