螺旋霉素的活性代谢产物螺旋霉素与血管紧张素I竞争结合在血管紧张素转化酶上，阻断血管紧张素I向血管紧张素II的转化。ACE的抑制导致血浆血管紧张素II的降低。由于血管紧张素II是一种血管收缩剂和肾素活性的负反馈介质，较低的浓度会导致血压下降和刺激压力感受器反射机制，从而导致血管紧张素活性降低和醛固酮分泌减少。螺旋体蛋白酶也可能作用于激酶II，这是一种与ACE相同的酶，可降解血管扩张剂缓激肽。

目标	行动	生物
一个血管紧张素转换酶	抑制剂	人类

吸收

口服给药后生物利用度为50%。

的体积分布

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

肝。口服给药后转为旋毛虫。

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Spirapril
- Spiraprilat

路线的消除

不可用

半衰期

30至35小时

间隙

不可用

的不利影响

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毒性

不可用

通路

通路	类别
Spirapril行动途径	药物作用
Spirapril代谢途径	药物代谢

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

没有医疗保健提供者的帮助，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互并不一定意味着没有交互存在。

药物	交互
整合药物之间软件中的交互
醋丁洛尔	乙酰丁醇可增加螺旋体的降血压活性。
Aceclofenac	当乙酰氯芬酸与螺旋体联用时，肾功能衰竭、高钾血症和高血压的风险或严重程度会增加。
Acemetacin	当阿西美辛与螺旋波合用时，肾功能衰竭、高钾血症和高血压的风险或严重程度会增加。
乙酰水杨酸	螺旋体与乙酰水杨酸合用可降低其疗效。
Agrostis gigantea花粉	当螺旋体与巨茶农杆菌花粉混合使用时，副作用的风险或严重程度会增加。
Agrostis多茎目花粉	当螺旋april与匍匐茎Agrostis stolonifera花粉合用时，副作用的风险或严重程度会增加。
Alclofenac	当Alclofenac与Spirapril联合使用时，肾功能衰竭、高钾血症和高血压的风险或严重程度会增加。
Aldesleukin	Aldesleukin可增加Spirapril的降压活性。
Alfentanil	阿芬太尼可降低螺旋波的抗高血压活性。
Alfuzosin	阿尔富佐辛可增加螺旋体的降血压活性。

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食物相互作用

避免服用高血压药(如杨梅、蓝升麻、辣椒、麻黄和甘草)。
避免含钾的产品。钾制品会增加高钾血症的风险。
限制食盐摄入量。盐可能会减弱降压作用。

产品

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我们的数据集提供批准的产品信息，包括:
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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
Spirapril盐酸盐	OCC25LM897	94841-17-5	CLDOLNORSLLQDI-OOAIBONUSA-N

国际/其他品牌

Renormax

类别

ATC代码

C09AA11——Spirapril

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于有机化合物的一类，称为二肽。这是一种有机化合物，包含一个由缩氨酸键连接的恰好两个α -氨基酸序列。
王国: 有机化合物
超类: 有机酸及其衍生物
类: 羧酸及其衍生物
子课: 氨基酸、多肽和类似物
直接父: 二肽
选择父母: N-acyl-L-alpha-amino酸/-氨基酸酯/氨基酸酰胺/吡咯烷羧酸/N-acylpyrrolidines/脂肪酸酯类/Dithioketals/Aralkylamines/二羧酸及其衍生物/苯及其取代衍生物

显示12
基: 1, 3-dithiolane/Alpha-amino酸酰胺/Alpha-amino酸酯/-氨基酸或衍生物/Alpha-dipeptide/胺/氨基酸/氨基酸或衍生物/Aralkylamine/芳香heteropolycyclic化合物

33展示更多
分子框架: 芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符: 不可用

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: 96年u2k78i3v
化学文摘号: 83647-97-6
InChI关键: HRWCVUIFMSZDJS-SZMVWBNQSA-N
InChI: InChI = 1 s / C22H30N2O5S2 c1-3-29-21(28) 17(10-9-16-7-5-4-6-8-16) 23-15(2)十三至十八19 (25)24-14-22 (30-11-12-31-22)(24)20 (26)27 / h4-8, 15日,17 - 18、23 H, 3, 9-14H2, 1-2H3, (H 26 27) / t15, 17、18 / mo / s1
国际命名: (8) 7 - [(2 s) 2 - {((2 s) 1-ethoxy-1-oxo-4-phenylbutan-2-yl)氨基}propanoyl] 1, 4-dithia-7-azaspiro [4.4] nonane-8-carboxylic酸
微笑: CCOC (= O) [C@H] (CCC1 = CC = CC = C1) N (C@@H) (C) C (= O) N1CC2 (C [C@H] 1 C (O) = O) SCCS2

参考文献

一般引用

Hannedouche T, Ikeni A, Marques LP, Natov S, Dechaux M, Schmitt F, Lacour B, Grunfeld JP:血管紧张素II对正常血压患者短期西拉普利治疗肾的影响。心血管药理学杂志1992;19增刊6:S25-7。(文章］
诺布尔S，索金EM:螺旋体。对其药理作用及治疗高血压的疗效进行了初步综述。药。1995年5月,49(5):750 - 66。(文章］
Rosendorff C, Patton J, Radford HM, Kalliatakis B:使用血管紧张素转换酶抑制剂治疗的高血压患者的α -肾上腺素能和血管紧张素II升压敏感性。心血管药典杂志1992;19增刊6:S105-9。(文章］
Shohat J, Wittenberg C, Erman A, Rosenfeld J, Boner G:螺旋普利单独或联合isradipine对肾功能减退和高血压患者肾功能和血压的急慢性影响。中华泌尿外科杂志1999 2;33(1):57-62。(文章］

外部链接

人类代谢组数据库: HMDB0015438
KEGG药物: D08529
PubChem化合物: 5311447
PubChem物质: 46506126
ChemSpider: 4470933
BindingDB: 50017124
RxNav: 36908
ChEBI: 135756
ChEMBL: CHEMBL431
锌: ZINC000004217459
治疗目标数据库: DAP000911
网页: PA164776913
维基百科: Spirapril

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	治疗	高血压(Hypertension)	1
4	招聘	治疗	心血管疾病(CVD)/2型糖尿病	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
平板电脑

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.0293毫克/毫升	ALOGPS
logP	1.79	ALOGPS
logP	1．6	ChemAxon
日志	-4.2	ALOGPS
pKa最强(酸性)	3.62	ChemAxon
pKa最强(基本)	5.2	ChemAxon
生理上的电荷	－1	ChemAxon
氢受体数	5	ChemAxon
氢供体数	2	ChemAxon
极地表面面积	95.94²	ChemAxon
可旋转键数	10	ChemAxon
折射性	121.94米^3.·摩尔^－1	ChemAxon
极化率	48.74^3.	ChemAxon
数量的戒指	3.	ChemAxon
生物利用度	1	ChemAxon
五个原则	是的	ChemAxon
Ghose用过滤器	是的	ChemAxon
Veber法则	没有	ChemAxon
MDDR-like规则	是的	ChemAxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	-	0.5287
血脑屏障	-	0.9614
Caco-2渗透	-	0.83
22基板	底物	0.8223
我22抑制剂	Non-inhibitor	0.6938
22抑制剂二世	Non-inhibitor	0.7426
肾脏有机阳离子转运蛋白	Non-inhibitor	0.8836
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.833
CYP450 2 d6衬底	Non-substrate	0.8553
CYP450 3 a4衬底	Non-substrate	0.5658
CYP450 1 a2衬底	Non-inhibitor	0.8439
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.7259
CYP450 2 d6抑制剂	Non-inhibitor	0.8813
CYP450 2 c19抑制剂	Non-inhibitor	0.5956
CYP450 3 a4酶抑制剂	抑制剂	0.5073
CYP450抑制滥交	低CYP抑制性乱交	0.6331
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.8764
致癌性	Non-carcinogens	0.908
生物降解	没有准备好可生物降解	0.9115
大鼠急性毒性	2.2396 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测因子I)	弱的抑制剂	0.9961
hERG抑制(预测因子II)	Non-inhibitor	0.5579

ADMET数据预测使用admetSAR，一个评估化学ADMET性质的免费工具。（23092397）

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测GC-MS谱- GC-MS	预测气相	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(带注释)	预测质/女士	不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型

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细节 1.血管紧张素转换酶

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 抑制剂

通用函数: 锌离子结合
特定的功能: 通过释放末端His-Leu将血管紧张素I转化为血管紧张素II，这导致血管紧张素收缩活性的增加。也能灭活缓激肽，一种有效的…
基因名字: 王牌
Uniprot ID: P12821
Uniprot名字: 血管紧张素转换酶
分子量: 149713.675哒

参考文献

宋锦江，白cm:新型血管紧张素转换酶抑制剂的临床药代动力学和选择性药效学研究进展。Pharmacokinet。2002;41(3):207 - 24。(文章］
Maul B, Krause W, Pankow K, Becker M, Gembardt F, Alenina N, Walther T, Bader M, Siems:中枢血管紧张素II通过其AT1受体控制酒精摄入。FASEB J. 2005 9月19(11):1474-81。(文章］
Hermida RC, Ayala DE, Fontao MJ, Mojon A, Alonso I, Fernandez JR:螺旋april对无并发症原发性高血压患者动态血压的给药时间依赖性影响。Chronobiol Int. 2010 5月;27(3):560-74。doi: 10.3109 / 07420528.2010.485411。(文章］
王晓燕，李晓燕，王晓燕，等。[血管紧张素转换酶抑制剂螺旋普利对左心室肥厚的影响]。2002年12月5日;120(4):147-50。(文章］
陈晓，季志林，陈永忠:TTD:治疗靶点数据库。核酸决议2002年1月1日;30(1):412-5。(文章］

转运蛋白

细节 1.溶质载体家族15个成员

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 质子依赖性寡肽二级活性跨膜转运蛋白活性
特定的功能: 质子偶联摄入2到4个氨基酸的寡肽，偏好二肽。可能构成蛋白质消化最终产物吸收的主要途径。
基因名字: SLC15A1
Uniprot ID: P46059
Uniprot名字: 溶质载体家族15个成员
分子量: 78805.265哒

参考文献

Knutter I, Wollesky C, kotra G, Hahn MG, Fischer W, Zebisch K, Neubert RH, Daniel H, Brandsch M: H+/肽转运体对血管紧张素转换酶抑制剂转运的研究。J Pharmacol Exp Ther. 2008年11月;327(2):432-41。doi: 10.1124 / jpet.108.143339。Epub 2008年8月19日。(文章］

细节 2.溶质载体家族15成员2

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 肽:质子同向转运活动
特定的功能: 质子偶联摄入2到4个氨基酸的寡肽，偏好二肽。
基因名字: SLC15A2
Uniprot ID: Q16348
Uniprot名字: 溶质载体家族15成员2
分子量: 81782.77哒

参考文献

Knutter I, Wollesky C, kotra G, Hahn MG, Fischer W, Zebisch K, Neubert RH, Daniel H, Brandsch M: H+/肽转运体对血管紧张素转换酶抑制剂转运的研究。J Pharmacol Exp Ther. 2008年11月;327(2):432-41。doi: 10.1124 / jpet.108.143339。Epub 2008年8月19日。(文章］

药物创造于2007年6月30日18:15 /更新于2020年6月12日16:51

Spirapril

识别

螺旋体结构(DB01348)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

参考文献

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

参考文献

转运蛋白

参考文献

参考文献